Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
8219
2019.05.27
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2035.06.23
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2019/257
2019.04.16
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2019.06.11
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
15730801.6
2015.06.23
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP3157918
2019.03.27
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| EP | 14173502 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(SQ) 61; 61; 07; 07
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Dompé farmaceutici S.p.A. | Via S. Martino Della Battaglia 12 |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| LILLINI, Samuele | c/o Dompe' Farmaceutici S.p.a.Via S.Martino Della Battaglia 12 , 20122 Milano , IT |
| ARAMINI, Andrea | c/o Dompe' Farmaceutici S.p.a.Via S.Martino Della Battaglia 12 , 20122 Milano , IT |
| BIANCHINI, Gianluca | c/o Dompe' Farmaceutici S.p.a.Via S.Martino Della Battaglia 12 , 20122 Milano , IT |
| BRANDOLINI, Laura | c/o Dompe' Farmaceutici S.p.a.Via S.Martino Della Battaglia 12 , 20122 Milano , IT |
| BECCARI, Andrea | c/o Dompe' Farmaceutici S.p.a.Via S.Martino Della Battaglia 12 , 20122 Milano , IT |
| NANO, Giuseppe | c/o Dompe' Farmaceutici S.p.a.Via S.Martino Della Battaglia 12 , 20122 Milano , IT |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Rajmonda KARAPICI | Rr."Muhamet GJOLLESHA", Pall1, Shk..2, Ap.5 Tiranë , AL |
| Rajmonda KARAPICI | Rr."Muhamet GJOLLESHA", Pall1, Shk..2, Ap.5 Tiranë , AL |
(54) Titull
Derivate te 2-Aril-4-Hidroksi-1,3-Tazol te perdorshem si frenuesa-TRPM8 ne trajtimin e neuralgjise, dhimbjes, COPD dhe astmes
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | 1. Nje perberes i formules (I): ku X eshte oksigjen, sulfur, NH, NOH, ose NOMe; R eshte nje grup i zgjedhur nga aril dhe heteroaril, opsionalisht i zevendesuar nga nje apo me shume zevendesuesa te zgjedhur nga - hidrogjen, - halogjen, - CF3, - C1-C6 alkil linear ose i degezuar, - OR5 dhe - NR6R7, ku R5, R6 dhe R7 jane ne menyre te pavarur hidrogjen ose C1-C6 alkil linear ose i degezuar; R1 eshte nje grup i zgjedhur nga - C1-C6 alkil linear ose i degezuar, - (CH2)m-OR2, ku m eshte nje numer i plote ndermjet 1 dhe 3 dhe R2 eshte zgjedhur nga hidrogjen dhe C1-C3 alkyl linear, - C3-C6 cikloalkil, dhe - N(R3)OR4, ku R3 dhe R4 jane ne menyre te pavarur hidrogjen ose C1-C3 alkil linear ose i degezuar, dhe kripera te tyre te pranueshme farmaceutikisht, per tu perdorur si nje medikament. |
| 2 | 2. Nje perberes per perdorim sipas pretendimit 1, ku X eshte oksigjen. |
| 3 | 3. Nje perberes per perdorim sipas pretendimit 1 ose 2 ku R eshte fenil ose nje heteroaril 5- ose 6-elementesh qe permban nga 1 deri ne 3 heteroatome te zgjedhura nga N, O dhe S, preferohet qe, heteroaril 5- ose 6-elementesh ne fjale te jete zgjedhur nga grupi qe konsiston ne tiofenil, furanil, pirrolil, imidazolil, pirazolil, oksadiazolil, oksazolil dhe piridinil. |
| 4 | 4. Nje perberes per perdorim sipas pretendimeve 1 deri ne 3 ku R eshte aril opsionalisht i zevendesuar me nje grup te zgjedhur nga: - halogjen, preferohet i zgjedhur nga Br dhe F, - C1-C3 alkil linear ose i degezuar, preferohet CH3, - OR5 dhe NR6R7, ku R5, R6 dhe R7 jane ne menyre te pavarur hidrogjen ose C1-C3 alkil linear, preferohet respektivisht OH, NH2 ose NHCH3. |
| 5 | 5. Nje perberes per perdorim sipas pretendimeve 1 deri ne 4 ku R eshte heteroaril dhe heteroarili eshte opsionalisht i zevendesuar me C1-C6 alkil linear ose i degezuar, preferohet me CH3. |
| 6 | 6. Nje perberes per perdorim sipas pretendimeve 1 deri ne 5 ku R eshte zgjedhur nga grupi qe konsiston ne 3-fluorofenil,4-fluorofenil,2-bromofenil, 3-bromofenil, 2-metilfenil,3-metilfenil, 4-metilfenil, 2-hidroksifenil, 3-hidroksifenil, 4-hidroksifenil, 3-aminofenil, 4-aminofenil, 3-metilamino-fenil, 4-metilaminofenil, tiofen-2il, furan-2il, pirrol-2il, 1H-imidazol-5il, 1-metil-imidazol-5il, pirazol-4il, 1,2,4-oksadiazol-3il, 1,2-oksazol-5il, piridin-2il, piridin-3il dhe piridin-4il. |
| 7 | 7. Nje perberes per perdorim sipas pretendimeve 1 deri ne 6 ku R1 eshte - C1-C6 alkil linear ose i degezuar, - (CH2)m-OR2 ku m eshte 1 dhe R2 eshte C1-C3 alkyl linear, - C3-C6 cikloalkil, ose - N(R3)OR4, ku R3 dhe R4 jane sic percaktohet ne pretendimin 1. |
| 8 | 8. Nje perberes per perdorim sipas pretendimeve 1 deri ne 7 ku R1 eshte - C1-C6 alkil linear ose i degezuar, - (CH2)m-OR2 ku m eshte 1 dhe R2 eshte CH3, - ciklopropil, - ose - N(R3)OR4, ku R3 dhe R4 jane ne menyre te pavarur C1-C3 alkil, preferohet CH3. |
| 9 | 9. Nje perberes per perdorim sipas pretendimeve 1 deri ne 8 ku R1 eshte zgjedhur nga grupi qe konsiston ne: metil, etil, isopropil, isobutil, CH2OCH3, ciklopropil ose -N(CH3)OCH3. |
| 10 | 10. Nje perberes i formules (I): ku X eshte oksigjen, sulfur, NH, NOH, ose NOMe; R eshte nje grup i zgjedhur nga aril dhe heteroaril, opsionalisht te zevendesuar nga nje apo me shume zevendesuesa te zgjedhur nga - hidrogjen, - halogjen, - CF3, - C1-C6 alkil linear ose i degezuar, - OR5 dhe - NR6R7, ku R5, R6 dhe R7 jane ne menyre te pavarur hidrogjen ose C1-C6 alkil linear ose i degezuar; R1 eshte nje grup i zgjedhur nga - C1-C6 alkil linear ose i degezuar, - (CH2)m-OR2, ku m eshte nje numer i plote ndermjet 1 dhe 3 dhe R2 eshte zgjedhur nga hidrogjen dhe C1-C3 alkil linear, - C3-C6cikloalkil, dhe - N(R3)OR4, ku R3 dhe R4 jane ne menyre te pavarur hidrogjen ose C1-C3 alkil linear ose i degezuar, dhe kriperat e tyre te pranueshme farmaceutikisht, me kushtin qe kur R1 eshte metil, R nuk eshte zgjedhur nga 3-piridil, 4-klorofenil, 4-trifluorometilfenil, 3-tiofenil,3-tiazolil-(2-metil),fenil,tiazole,2-4-difluorofenil,4-metoksi- fenil dhe 2-metiltiazole, me kushtin tjeter qe eshte perjashtuar 1-[4-hidroksi-2-(tiofen-2-il)-1,3-tiazol-5-il]etanone. |
| 11 | 11. Nje perberes sipas pretendimit 10, ku R1 eshte i ndryshem nga metil. |
| 12 | 12. Nje perberes sipas pretendimit 10, i zgjedhur nga: 1-[2-(3-fluorofenil)4-hidroksi-1,3-tiazol-5-il]propan-1-one (perberesi numer 1) sodium 2-(3-fluorofenil)-5-propanoil-1,3-tiazol-4-olate (perberesi numer 2) 2-(3-fluorofenil)-4-hidroksi-N-metoksi-N-metil-1,3-tiazole-5-karboksamide (perberesi numer 3) 1-(2-(3-fluorofenil)-4-hidroksitiazol-5-il)etanone (perberesi numer 4) 1-[2-(3-fluorofenil)-4-hidroksi-1,3-tiazol-5-il]-2-metilpropan-1-one (perberesi numer 5) 4-hidroksi-N-metoksi-N-metil-2-(tiofen-2-il)-1,3-tiazole-5-karboksamide (perberesi numer 6) 1-[4-hidroksi-2-(tiofen-2-il)-1,3-tiazol-5-il]propan-1-one(perberesi numer 7) 4-hidroksi-N-metoksi-N-metil-2-(2-metilfenil)-1,3-tiazole-5-karboksamide (perberesi numer 8) 1-[4-hidroksi-2-(2-metilfenil)-1,3-tiazol-5-il]propan-1-one (perberesi numer 9) 2-(2-bromofenil)-4-hidroksi-N-metoksi-N-metil-1,3-tiazole-5-karboksamide (perberesi numer10) 1-[2-(2-bromofenil)-4-hidroksi-1,3-tiazol-5-il]propan-1-one (perberesi numer 11) 4-hidroksi-2-(2-hidroksifenil)-N-metoksi-N-metil-1,3-tiazole-5-karboksamide (perberesi numer 12) 1-[2-(2-hidroksifenil)-4-hidroksi-1,3-tiazol-5-il]propan-1-one(perberesi numer 13) 1-[2-(3-bromofenil)-4-hidroksi-1,3-tiazol-5-il]propan-1-one (perberesi numer 14) 1-[2-(furan-2-il)-4-hidroksi-1,3-tiazol-5-il]propan-1-one (perberesi numer 15) 1-[4-hidroksi-2-(1H-pirrol-2-il)-1,3-tiazol-5-il]propan-1-one (perberesi numer 16) 1-[4-hidroksi-2-(1-metil-1H-pirrol-2-il)-1,3-tiazol-5-il]propan-1-one (perberesi numer 17) 1-[4-hidroksi-2-(1-metil-1H-imidazol-5-il)-1,3-tiazol-5-il]propan-1-one (perberesi numer 18) 1-[4-hidroksi-2-(1H-imidazol-5-il)-1,3-tiazol-5-il]propan-1-one (perberesi numer 19) 1-[4-hidroksi-2-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-1,3-tiazol-5-il]propan-1-one (perberesi numer 20) 1-[4-hidroksi-2-(tiofen-2-il)-1,3-tiazol-5-il]butan-1-one (perberesi numer 21) 1-[4-hidroksi-2-(tiofen-2-il)-1,3-tiazol-5-il]-3-metilbutan-1-one (perberesi numer 22) 1-[4-hidroksi-2-(1,2,4-oksadiazol-3-il)-1,3-tiazol-5-il]propan-1-one (perberesi numer 23) 1-[4-hidroksi-2-(1,2-oksazol-5-il)-1,3-tiazol-5-il]propan-1-one (perberesi numer 24) 1-[4-hidroksi-2-(piridin-3-il)-1,3-tiazol-5-il]propan-1-one (perberesi numer 25) 1-[4-hidroksi-2-(piridin-4-il)-1,3-tiazol-5-il]propan-1-one (perberesi numer 26) 1-[4-hidroksi-2-(piridin-2-il)-1,3-tiazol-5-il]propan-1-one (perberesi numer 27) 1-[4-hidroksi-2-(3-hidroksifenil)-1,3-tiazol-5-il]propan-1-one (perberesi numer 28) 1-[4-hidroksi-2-(4-hidroksifenil)-1,3-tiazol-5-il]propan-1-one (perberesi numer 29) 1-[4-hidroksi-2-(3-metilfenil)-1,3-tiazol-5-il]propan-1-one (perberesi numer 30) 1-[4-hidroksi-2-(4-metilfenil)-1,3-tiazol-5-il]propan-1-one (perberesi numer 31) 1-[2-(3-aminofenil)-4-hidroksi-1,3-tiazol-5-il]propan-1-one (perberesi numer 32) 1-[2-(4-aminofenil)-4-hidroksi-1,3-tiazol-5-il]propan-1-one (perberesi numer 33) 1-{4-hidroksi-2-[3-(metilamino)fenil]-1,3-tiazol-5-il}propan-1-one (perberesi numer 34) 1-{4-hidroksi-2-[4-(metilamino)fenil]-1,3-tiazol-5-il}propan-1 -one (perberesi numer 35) 1-[2-(4-fluorofenil)-4-hidroksi-1,3-tiazol-5-il]propan-1-one (perberesi numer 36) 1-[2-(3-fluorofenil)-4-hidroksi-1,3-tiazol-5-il]butan-1-one (perberesi numer 37) 1-[2-(3-fluorofenil)-4-hidroksi-1,3-tiazol-5-il]-3-metilbutan-1-one (perberesi numer 38) 1-[2-(3-fluorofenil)-4-hidroksi-1,3-tiazol-5-il]-2-metoksietanone (perberesi numer 39) 1-[2-(3-fluorofenil)-4-hidroksi-1,3-tiazol-5-il]propane-1-tione (perberesi numer 40) 2-(3-fluorofenil)-4-hidroksi-N-metoksi-N-metil-1,3-tiazole-5-karbotioamide (perberesi numer 41) 2-(3-fluorofenil)-5-[(1E)-N-metoksipropanimidoil]-1,3-tiazol-4-ol (perberesi numer 42) 2-(3-fluorofenil)-5-propanimidoil-1,3-tiazol-4-ol (perberesi numer43) and 2-(3-fluorofenil)-5-[(1E)-N-hidroksipropanimidoil]-1,3-tiazol-4-ol (perberesi numer44). |
| 13 | 13. Nje perberes sipas pretendimit 12 i zgjedhur na: sodium 2-(3-fluorofenil)-5-propanoil-1,3-tiazol-4-olate (perberesi numer 2) 2-(3-fluorofenil)-4-hidroksi-N-metoksi-N-metil-1,3-tiazole-5-karboksamide (perberesi numer 3) 4-hidroksi-2-(2-hidroksifenil)-N-metoksi-N-metil-1,3-tiazole-5-karboksamide (perberesi numer 12) and 1-[4-hidroksi-2-(3-hidroksifenil)-1,3-tiazol-5-il]propan-1-one (perberesi numer 28). |
| 14 | 14. Nje perberes sic percaktohet ne cdonjerin prej pretendimeve 1 deri ne 13, per perdorim ne parandalimin dhe/ose trajtimin e nje semundjeje te zgjedhur nga grupi qe konsiston ne kruarje, semundje e irritimit te zorreve, semundje respiratore te nxitura nga i ftohti, ishemia, dhimbja, semundje urologjike, dambllaja, semundje psikiatrike dhe neurodegjenerimi. |
| 15 | 15. Nje perberes sic percaktohet ne pretendimin 14, ku semundja ne fjale eshte zgjedhur nga dhimbje kronike, dhimbje neuropatike, dhimbje postoperative, dhimbjet e kanserit, dhimbje nga osteoartriti, dhimbje nga artriti reumatoid, neuralgjia, fibromialgjia, neuropatia, fibromialgjia, algjezia, demtimi i nervave, migrena, dhimbje koke, kruarja, semundje e irritimit te zorreve, sindromi i fshikezes se urines me shume dhimbje, cistiti interstitial, aktivitet i shtuar i muskulit te fshikezes se urines, mos mbajtja e urines, aktivitet i shtuar neurogjenik i muskulit te fshikezes se urines, aktivitet i shtuar idiopatik i muskulit te fshikezes se urines, hiperlapsia prostatike beninje, semundje te traktit te poshtem urinar dhe simptomat e traktit te poshtem urinar, ankthi, depresioni dhe hipertensioni pulmonary i nxitur nga i ftohti, COPD dhe astma. |
| 16 | 16. Nje perberje farmaceutike qe permban si ingredient aktiv te pakten nje perberes sic percaktohet ne ndonjerin prej pretendimeve 1 deri ne 13 te kombinuar me eksipiente dhe/ose diluente te pranueshem farmaceutikisht. |