Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
8229
2019.05.29
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2033.09.27
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2019/251
2019.04.15
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2019.06.11
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
13779938.3
2013.09.27
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2900675
2019.03.06
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| JP | 2012217679 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(SQ) 07; 07; 07
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Takeda Pharmaceutical Company Limited | 1-1 Doshomachi 4-chome Chuo-ku |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| SASAKI, Tsuyoshi | c/o TAKEDA PHARMACEUTICAL COMPANY LIMITED17-85, Jusohonmachi 2-chome,Yodogawa-ku, , Osaka-shi,Osaka 532-0024 , JP |
| MIWA, Kazuhiro | c/o TAKEDA PHARMACEUTICAL COMPANY LIMITED17-85 Jusohonmachi 2-chomeYodogawa-ku , Osaka-shiOsaka 532-0024 , JP |
| KOMURA, Fumiya | c/o TAKEDA PHARMACEUTICAL COMPANY LIMITED17-85 Jusohonmachi 2-chomeYodogawa-ku , Osaka-shiOsaka 532-0024 , JP |
| FUKUOKA, Koichiro | c/o TAKEDA PHARMACEUTICAL COMPANY LIMITED17-85 Jusohonmachi 2-chomeYodogawa-ku , Osaka-shiOsaka 532-0024 , JP |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Fatos DEGA. | Rr.Nikolla Tupe, N.2, H.4, A.30, Tiranë , AL |
| Fatos DEGA. | Rr.Nikolla Tupe, N.2, H.4, A.30, Tiranë , AL |
(54) Titull
METODË PRODHIMI I NJË PREJARDHËSI TË TIENOPIRIMIDINËS
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | 1. Një metodë prodhimi e 1-{4-[1-(2,6-difluorbenzil)-5-dimetilaminometil-3-(6-metoksipiridazin-3-il)-2,4-diokso-1,2,3,4-tetrahidrotieno[2,3-d]pirimidin-6-il]fenil}-3-metoksiureas ose e një kripe të saj, që përfshin reaksionin e 6-(4-aminofenil)-1-(2,6-difluorbenzil)-5-dimetilaminometil-3-(6-metoksipiridazin-3-il)tieno[2,3-d]pirimidine-2,4(1H,3H)-dion ose e një kripe të tij, 1,1'-karbonildiimidazolit ose e një kripe të tij dhe metoksiaminës ose e një kripe të saj, ku 1,1'-karbonildiimidazoli ose kripa e tij përdoret në sasi prej 1.6 deri 2.5 ekuivalentë kundrejt 6-(4-aminofenil)-1-(2,6-difluorbenzil)-5-dimetilaminometil-3-(6-metoksipiridazin-3-il)tieno[2,3-d]pirimidine-2,4(1H,3H)-dion ose kripës së tij, dhe metoksiamina ose kripa e saj përdoret në sasi prej 1.0 deri 1.5 ekuivalentë kundrejt 1,1'-karbonildiimidazol ose kripës së tij. |
| 2 | 2. Metoda sipas pretendimit 1, që përfshin edhe reaksionin e 2-[(2,6-difluorbenzil)etoksikarbonilamino]-4-dimetilaminometil-5-(4-nitrofenil)tiofen-3-acid karboksilicit ose e një kripe të tij me 3-amino-6-metoksipiridazinën ose një kripë të saj në prani të anhidridit propilfosfonik dhe një baze, duke ia nënshtruar etilin e marë (2,6-difluorbenzil)-[4-dimetilaminometil-3-(6-metoksipiridazin-3-ilkarbamoil)-5-(4-nitrofenil)tiofen-2-il]karbamate ose kripën e tij një reaksioni ciklizimi, dhe duke ia nënshtruar atë që merret 1-(2,6-difluorbenzil)-5-dimetilaminometil-3-(6-metoksipiridazin-3-il)-6-(4-nitrofenil)tieno[2,3-d]pirimidine-2,4(1H,3H)-dion ose kripën e tij një reaksioni reduktues, përpara reaksionit të 6-(4-aminofenil)-1-(2,6-difluorbenzil)-5-dimetilaminometil-3-(6-metoksipiridazin-3-il)tieno[2,3-d]pirimidine-2,4(1H,3H)-dion ose një kripe të tij, 1,1'-karbonildiimidazolit ose një kripe të tij dhe metoksiaminës ose një kripe të saj. |
| 3 | 3. Metoda sipas pretendimit 1, që përfshin edhe reaksionin e etil 2-[(2,6-difluorbenzil)etoksikarbonilamino]-4-metil-5-(4-nitrofenil)tiofen-3-karboksilatit ose e një kripe të tij me N-bromsuccinimid në prani të 2,2'-azobis(2,4-dimetilvaleronitril) dhe trifluormetilbenzen, duke vënë në reaksion etilin e marë 4-brommetil-2-[(2,6-difluorbenzil)etoksikarbonilamino]-5-(4-nitrofenil)tiofen-3-karboksilat ose kripën e tij me dimetilaminën ose një kripë të saj, duke ia nënshtruar etilin e marë 2-[(2,6-difluorbenzil)etoksikarbonilamino]-4-dimetilaminometil-5-(4-nitrofenil)tiofen-3-karboksilate hidrolizës, duke vënë në reaksion atë që meret 2-[(2,6-difluorbenzil)etoksikarbonilamino]-4-dimetilaminometil-5-(4-nitrofenil)tiofen-3- acid karboksilicin ose një kripë të tij me 3-amino-6-metoksipiridazinën ose një kripë të saj në prani të anhidridit propilfosfonik dhe një baze, duke ia nënshtruar etilin e marë (2,6-difluorbenzil)-[4-dimetilaminometil-3-(6-metoksipiridazin-3-ilkarbamoil)-5-(4-nitrofenil)tiofen-2-il]karbamat ose një kripë të tij një reaksioni ciklizimi, dhe duke ia nënshtruar atë që merret 1-(2,6-difluorbenzil)-5-dimetilaminometil-3-(6-metoksipiridazin-3-il)-6-(4-nitrofenil)tieno[2,3-d]pirimidine-2,4(1H,3H)-dion ose kripën e tij një reaksioni reduktues, përpara reaksionit të asaj që është marë 6-(4-aminofenil)-1-(2,6-difluorbenzil)-5-dimetilaminometil-3-(6-metoksipiridazin-3-il)tieno[2,3-d]pirimidine-2,4(1H,3H)-dion ose një kripe të tij, 1,1'-karbonildiimidazolit ose një kripe të tij dhe metoksiaminës ose një kripe të saj. |
| 4 | 4. Një përbërës i përfaqësuar nga formula (II): ku R2 është një grup nitro ose një grup amino, ose një kripë e tij. |
| 5 | 5. Përbërësi sipas pretendimit 4, ku R2 është një grup nitro, ose një kripë e tij. |
| 6 | 6. Përbërësi sipas pretendimit 4, ku R2 është një grup amino, ose një kripë e tij. |