Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
8224
2019.05.28
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2034.03.14
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2019/244
2019.04.09
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2019.06.11
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
14722450.5
2014.03.14
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2968588
2019.01.09
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| US | 201361790490 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(SQ) 61; 61; 61
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Abbvie Deutschland GmbH & Co. KG | Max-Planck-Ring 2a |
| AbbVie Inc. | 1 North Waukegan Road |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| KUMAR, Vineet | 126 Courtyard Lane , Storrs, CT 06268 , US |
| TSCHOEPE, Markus | Lindenweg 4 , 67258 Hessheim , DE |
| KALETA, Katharina | Adolf-Diesterweg-Strasse 107 , 67071 Ludwigshafen , DE |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Krenar LOLOCI | Rr. "Dëshmorët e 4 Shkurtit", Pall. 1/1, Kati 2, Tiranë , AL |
| Krenar LOLOCI | Rr. "Dëshmorët e 4 Shkurtit", Pall. 1/1, Kati 2, Tiranë , AL |
(54) Titull
FORMULIMET KONJUGATË TË ANTITRUPIT ILAÇ ANTI-EGFR
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | 1. Një formulim i liofilizuar që përfshin një Receptor të Faktorit të Rritjes Anti-Epidermale (EGFR) konjugatë të antitrupit ilaç (ADC), një sheqer, histidine, dhe një surfaktant, ku anti-EGFR ADC i sipërpërmendur përfshin një antitrup anti-EGFR të konjuguar në një auristatin, ku antitrupi anti-EGFR përfshin një rajon të ndryshueshëm të zinxhirit të rëndë që përfshin rajone të fushës së komplementaritetit (CDRs) që përfshin sekuencat amino acide të përcaktuara në SEQ ID NOS: 15, 16, dhe 17, dhe përfshin një rajon të ndryshueshëm të zinxhirit të lehtë që përfshin CDRs që përfshin sekuencat amino acide të përcaktuara në SEQ ID NOS: 20, 21, dhe 22. |
| 2 | 2. Formulimi i pretendimit 1, ku auristatin është Monometilauristatin F (MMAF). |
| 3 | 3. Formulimi i pretendimit 2, ku MMAF është konjuguar te antiturpi me një lidhës maleimidokaproil. |
| 4 | 4. Formulimi i çdonjërit prej pretendimeve 1-3, ku surfaktanti është një polisorbat. |
| 5 | 5. Formulimi i çdonjërit prej pretendimeve 1-4, ku formulimi përfshin rreth 1-120 mg të anti-EGFR ADC. |
| 6 | 6. Formulimi i çdonjërit prej pretendimeve 1-5, ku sheqeri është zgjedhur nga grupi i përbërë prej manitol, sorbitol, sukrozë, dhe trehalozë. |
| 7 | 7. Formulimi i çdonjërit prej pretendimeve 1-5, ku sheqeri është sukrozë dhe surfaktanti është një polisorbate. |
| 8 | 8. Formulimi i pretendimit 4 ose pretendimit 7, ku polisorbate është polisorbate 80. |
| 9 | 9. Formulimi i çdonjërit prej pretendimeve 1-3, ku formulimi i sipërpërmendur është rindërtuar dhe përfshin rreth 1 - 100 mg/ml të anti-EGFR ADC, rreth 1 - 10 mg/mL histidine, rreth 50 -90 mg/ml të sheqerit, dhe rreth 0.01 - 0.2 mg/ml të surfaktantit. |
| 10 | 10. Formulimi i pretendimit 9, ku sheqeri është sukrozë, në mënyrë opsionale ku surfaktanti është polisorbate 80, dhe/ose formulimi ka një pH prej rreth 5.5 deri në 6.5. |
| 11 | 11. Formulimi i pretendimit 9 ose pretendimit 10, që përfshin 10-100 mg/ml të anti-EGFR ADC. |
| 12 | 12. Formulimi i pretendimit 9 ose pretendimit 10, që përfshin 1-40 mg/ml të anti-EGFR ADC. |
| 13 | 13. Formulimi i çdonjërit prej pretendimeve 1-12, ku antitrupi përfshin një rajon të ndryshueshëm të zinxhirit të rëndë që përfshin sekuencën amino acide të përcaktuar në SEQ ID NO: 13, dhe një rajon të ndryshueshëm të zinxhirit të lehtë që përfshin sekuencën amino acide të përcaktuar në SEQ ID NO: 18. |
| 14 | 14. Formulimi i çdonjërit prej pretendimeve 1-13, ku formulimi përfshin një përzierje ADC që ka një mesatare DAR prej rreth 3 ose një përzierje ADC që ka një DAR prej rreth 2-4. |
| 15 | 15. Një formulim i liofilizuar që përfshin një anti-EGFR ADC që përfshin një antitrup anti-EGFR të konjuguar tek Monometilauristatin F (MMAF), ku ADC i sipërpërmendur përfshin një rajon të ndryshueshëm të zinxhirit të rëndë që përfshin rajone të fushës së komplementaritetit (CDRs) që përfshin sekuencat amino acide të përcaktuara në SEQ ID NOS: 15, 16, dhe 17, dhe përfshin një rajon të ndryshueshëm të zinxhirit të lehtë që përfshin CDRs që përfshin sekuencat amino acide të përcaktuara në SEQ ID NOS: 20, 21, dhe 22, sukrozë, histidine, dhe polisorbate 80, ku formulimi përfshin një përzierje ADC që ka një mesatare DAR prej rreth 3 ose një përzierje ADC që ka një DAR prej rreth 2-4. |
| 16 | 16. Formulimi i pretendimit 15, ku antitrupi anti-EGFR përfshin një rajon të ndryshueshëm të zinxhirit të rëndë që përfshin sekuencën amino acide të përcaktuar në SEQ ID NO: 13, dhe një rajon të ndryshueshëm të zinxhirit të lehtë që përfshin sekuencën amino acidetë përcaktuar në SEQ ID NO: 18. |
| 17 | 17. Formulimi i çdonjërit prej pretendimeve 1-16, i cili është një formulim farmaceutik. |
| 18 | 18. Një metodë e përgatitjes së formulimit të çdonjërit prej pretendimeve 1-3 ose 15, metoda e sipërpërmendur që përfshin liofilizimin e një formulimi ujor që ka një pH duke filluar nga rreth 5 deri në 7 dhe që përfshin 1-20 mg prej histidinës, rreth 320-410 mg prej sheqerit, rreth 0.1 deri në 0.9 mg prej surfaktantit, dhe rreth 1-150 mg prej anti-EGFR ADC. |
| 19 | 19. Formulimi i çdonjërit prej pretendimeve 1-17 për përdorim në një metodë të trajtimit të një çrregullimi që kërkon trajtim me anti-EGFR ADC. |
| 20 | 20. Formulimi për përdorim sipas pretendimit 19, ku çrregullimi që kërkon trajtim me ADC anti-EGFR është kanceri. |
| 21 | 21. Formulimi për përdorim sipas pretendimit 20, ku kanceri është zgjedhur nga grupi i përbërë prej glioblastomës, kancerit të mushkërive të qelizës jo të vogël, kancerit të mushkërive, kancerit të zorrës së trashë, kancerit të kokës dhe qafës, kancerit të gjirit, tumoreve të qelizës squamous, kancerit anal, kancerit të lëkurës, kancerit vulvar, tumoreve squamous dhe gliomës. |
| 22 | 22. Formulimi për përdorim sipas pretendimit 21, ku tumori squamous është zgjedhur nga grupi i përbërë prej tumorit të mushkërive squamous, një tumori squamous të kokës ose qafës, dhe një tumori të qafës së mitrës squamous. |
| 23 | 23. Formulimi për përdorim sipas pretendimit 21, ku kanceri është glioblastoma ose glioblastoma multiforme. |
| 24 | 24. Formulimi për përdorim sipas pretendimit 20, ku kanceri është një tumor i ngurtë që ka mbishprehje të EGFR. |
| 25 | 25. Formulimi për përdorim sipas çdonjërit prej pretendimeve 19-24, ku formulimi është administruar në mënyrë intravenoze. |
| 26 | 26. Një pjesë që përfshin formulimin e çdonjërit prej pretendimeve 1-17. |