Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
8492
2019.10.03
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2034.10.20
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2019/242
2019.04.09
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2019.11.11
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
14825443.6
2014.10.20
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP3180001
2019.01.09
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| IN | 40112014 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(SQ) 61; 07; 61
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Suven Life Sciences Limited | Serene Chambers Road No. 5 Avenue No. 7 Banjara Hills |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| KAMBHAMPATI, Ramasastri | Suven Life Sciences LimitedSerene ChambersRoad - 5Avenue -7Banjara Hills , HyderabadAndhra Pradesh 500034 , IN |
| SHINDE, Anil Karbhari | Suven Life Sciences LimitedSerene ChambersRoad - 5Avenue -7Banjara Hills , HyderabadAndhra Pradesh 500034 , IN |
| NIROGI, Ramakrishna | Suven Life Sciences LimitedSerene ChambersRoad - 5Avenue -7Banjara Hills , HyderabadAndhra Pradesh 500034 , IN |
| JASTI, Venkateswarlu | Suven Life Sciences LimitedSerene ChambersRoad - 5Avenue -7Banjara Hills , HyderabadAndhra Pradesh 500034 , IN |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Ardit Loloçi | Rr. Asim Vokshi, Nr.137,Tiranë , AL |
| Ardit Loloçi | Rr. Asim Vokshi, Nr.137,Tiranë , AL |
(54) Titull
PAJISJE HUNDOMETABOLITI AKTIVE I 1-[(2-BROMOFENIL) SULFONIL]-5-METOKSI-3-[(4-METIL-1-PIPERAZINIL) METIL]-1H-INDOLE DIMESILATE MONOHIDRATE DHE KRIPE DIMESILATE DIHIDRATE E METABOLITIT AKTIVE RE SPRUCIMI
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | 1. Një metabolitë aktivë i 1-[(2-bromofenil)sulfonil]-5-metoksi-3-[(4-metil-1-piperazinil)metil]-1H-indole dimesilate monohidrate is 1-[(2-Bromofenil)sulfonil]-5-metoksi-3-[(1-piperazinil)metil]-1H-indole që ka formulën (I) |
| 2 | 2. Një proces për përgatitjen e një përbërësi të formulës (I) sic pretendohet tek pretendimi 1, i cili përmban: Hapi (i): reagimi N-Boc piperazinë i formulës 1 në prezencë të acidit acetik dhe formaldehide ujore të formulës 2 për të marrë aduktorin Mannich; Hapi (ii): reaksioni i aduktorit Mannich me 5-metoksiindole të formulës 3 në prezencë të metanol për të marrë 3-[(1-t-Butoksikarbonil piperazin-4-yl)metil]-5-metoksi-1H-indole të formulës 4 Hapi (iii): pastrimi i 3-[(1-t-Butoksikarbonil piperazin-4-yl)metil]-5-metoksi-1H-indole i formulës 4 duke përdorur n-heksane; Hapi (iv): reaksioni i marrë me sipër 3-[(1-t-Butoksikarbonil piperazin-4-yl)metil]-5-metoksi-1H-indole i formulës 4 me 2-bromofenilsulfonil kloride të formulës 5; në tetrahidrofuran në prezencë të hidrokside potasium për të marrë 1-[(2-Bromofenil)sulfonil]-5-metoksi-3-[(1-t-butoksikarbonil piperazin-4-yl)metil]-1H-indole të formulës 6; Hapi (v): pastrimi i 1-[(2-Bromofenil)sulfonil]-5-metoksi-3-[(1-t-butoksikarbonil piperazin-4-yl)metil]-1H-indole të formulës 6 duke përdorur isopopranol dhe metanol; Hapi (vi): duke konvertuar të përftuarët si më sipër 1-[(2-Bromofenil)sulfonil]-5-metoksi-3-[(1-t-butoksikarbonil piperazin-4-yl)metil]-1H-indole të formulës 6 në prezencë të etanolit absolut dhe acidit hidroklorik ujor për të marrë 1-[(2-Bromofenil)sulfonil]-5-metoksi-3-[(1-piperazinil)metil]-1H-indole dihidrokloride të formulës 8; Hapi (vii): përftuesi më sipër 1-[(2-Bromofenil)sulfonil]-5-metoksi-3-[(piperazin-1-yl)metil]-1H-indole dihidrokloride të formulës 8 është tretur në ujë dhe bazifikohet tek pH 10.5 deri 11 duke shtuar 40% (w/w) zgjidhje me sodë kaustike për të marrë 1-[(2-Bromofenil)sulfonil]-5-metoksi-3-[(1-piperazinil)metil]-1H-indole të formulës (I). |
| 3 | 3. Një përbërës i formulës së përgjithshme (II), |
| 4 | 4. Një proces për përgatitjen e një përbërësi të formulës (II) sic pretendohet tek pretendimi 3, i cili përmban: Hapi (i): reaksioni N-Boc piperazinë i formulës 1 në prezencë të acid acetik dhe formaldehide ujore të formulës 2 për të marrë aduktorin Mannich; Hapi (ii): reaksioni i aduktorit Mannich me 5-metoksiindole të formulës 3 në prezencë të metanol të marrë 3-[(1-t-Butoksikarbonil piperazin-4-yl)metil]-5-metoksi-1H-indole të formulës 4; Hapi (iii): pastrimi i 3-[(1-t-Butoksikarbonil piperazin-4-yl)metil]-5-metoksi-1H-indole i formulës 4 duke përdorur n-heksane; Hapi (iv): reaksioni i përftuesit më sipër 3-[(1-t-Butoksikarbonil piperazin-4-yl)metil]-5-metoksi-1H-indole të formulës 4 me 2-bromofenilsulfonil kloride të formulës 5; tek tetrahidrofuran në prezencë të hidrokside potasium për të marrë 1-[(2-Bromofenil)sulfonil]-5-metoksi-3-[(1-t-butoksikarbonil piperazin-4-yl)metil]-1H-indole të formulës 6; Hapi (v): pastrimi i 1-[(2-Bromofenil)sulfonil]-5-metoksi-3-[(1-t-butoksikarbonil piperazin-4-yl)metil]-1H-indole të formulës 6 duke përdorur isopropanol dhe metanol; Hapi (vi): duke konvertuar përftuesit më sipër 1-[(2-Bromofenil)sulfonil]-5-metoksi-3-[(1-t-butoksikarbonil piperazin-4-yl)metil]-1H-indole të formulës 6 në prezencë të acetone dhe acid metanesulfonik të formulës 7 për të marrë 1-[(2-Bromofenil)sulfonil]-5-metoksi-3-[(1-piperazinil)metil]-1H-indole dimesilate të formulës 9; Hapi (vii): përfituesi i mësipërm 1-[(2-Bromofenil)sulfonil]-5-metoksi-3-[(1-piperazinil)metil]-1H-indole dimesilate të formulës 9 është tretur në ujë dhe acetonë duke ngrohur në 55-60 oC për të përftuar 1-[(2-Bromofenil) sulfonil]-5-metoksi-3-[(1-piperazinil)metil]-1H-indole dimesilate dihidrate të formulës (II). |
| 5 | 5. Një kompozim farmaceutik që përmban një përbërës sipas pretendimit 1 dhe ekzipient të pranueshëm farmaceutik. |
| 6 | 6. Kompozimi farmaceutik sipas pretendimit 5, për përdorim në trajtimin e sëmundjes Alzaimer, hiperaktiviteti i mungesës së Përqëndrimit, sëmundja e Parkinsonit dhe Skizofrenia. |
| 7 | 7. Një përbërës sipas pretendimit 1, për përdorim në trajtimin e sëmundjes së lidhur tek receptori 5-HT6. |
| 8 | 8. Përbërësi sipas pretendimit 7 për përdorim, ku sëmundja e lidhur tek receptori 5-HT6 janë zgjedhur nga sëmundja Alzaimer, hiperaktiviteti mungesës së Përqëndrimit, sëmundja Parkinsonit dhe Skizofrenia. |
| 9 | 9. Një kompozim farmaceutik që përmban një përbërës sipas pretendimit 3 dhe ekzipient farmaceutikisht të pranueshëm. |
| 10 | 10. Kompozimi farmaceutik sipas pretendimit 9, për përdorim në trajtimin e sëmundjes Alzaimer, hiperaktiviteti i mungesës së Përqëndrimit, sëmundja e parkinsonit dhe Skizofrenia. |
| 11 | 11. Një përbërës sipas pretendimit 3, për përdorim në trajtimin e sëmundjes që lidhet me receptorin 5-HT6. |
| 12 | 12. Përbërësi sipas pretendimit 11 për përdorim, ku sëmundjet e lidhura me receptorin 5-HT6 janë zgjedhur nga sëmundja Alzaimer, hiperaktivitet i mungesës së Përqëndrimit, sëmundja Parkinsonit dhe Skizofrenia. |
| 13 | 13. Një përbërës i formulës (I) sic pretendohet tek pretendimi 1, për prodhimin e një medikamenti për trajtimin e një crregullimi të sistemit nervor qëndror që lidhet tek ose afektohet nga receptorët 5-HT6. |
| 14 | 14. Një përbërës i formulës (II) sic pretendohet tek pretendimi 3, për prodhimin e një medikamenti për trajtimin e një crregullimi të sistemit qëndror nervor të lidhur tek ose i afektuar nga receptorët 5-HT6. |