REGJISTRI I OBJEKTEVE TE PRONESISE INDUSTRIALE

Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
8223 2019.05.28
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2033.10.30
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2019/241 2019.04.08
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2019.06.11
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
13851612.5 2013.10.30
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2915804 2019.03.27
(30) Detajet e Prioritetit
Kodi ID e prioritetit
JP 2013050845
JP 2012240172
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(SQ)  61; 61; 61; 61; 61; 61; 61; 61; 61; 61; 61; 61; 07; 61; 61; 61; 61; 61; 61; 61
(71/73) Aplikanti
Aplikanti Adresa
FUJIFILM Toyama Chemical Co., Ltd. 14-1, Kyobashi 2-chome, Chuo-Ku,
FUJIFILM Corporation 26-30, Nishiazabu 2-chome Minato-ku
(72) Shpikës
Emri Adresa
YAMAKAWA, Takayuki c/o FUJIFILM CORPORATION577, UshijimaKaisei-machi , Ashigarakami-gunKanagawa , JP
KONISHI, Yoshitake c/o TOYAMA CHEMICAL CO. LTD.Toyama Works4-1 Shimookui 2-chome , Toyama-shiToyama , JP
TANAKA, Tadashi c/o TOYAMA CHEMICAL CO. LTD.Toyama Works4-1 Shimookui 2-chome , Toyama-shiToyama , JP
FUJINO, Masataka c/o TOYAMA CHEMICAL CO. LTD.Toyama Works4-1 Shimookui 2-chome , Toyama-shiToyama , JP
KUBO, Daisuke No.: 202 J Roadheim,1-11 Sennincho 1 chome, , Hachioji-shi,Tokyo 1930835 , JP
MURAKAMI, Tatsuya c/o FUJIFILM CORPORATION577, UshijimaKaisei-machi , Ashigarakami-gunKanagawa , JP
NAKAGAWA, Daisuke c/o FUJIFILM CORPORATION577, UshijimaKaisei-machi , Ashigarakami-gunKanagawa , JP
DOI, Issei c/o TOYAMA CHEMICAL CO. LTD.Toyama Works4-1 Shimookui 2-chome , Toyama-shiToyama , JP
(74) Emri i Përfaqësuesit
Emri Adresa
Vladimir Nika Bul. Gj.Fishta Pall.1 Jeshil prane Shallvareve, Kati 6, Ap. 16, Tirane , AL
Vladimir Nika Bul. Gj.Fishta Pall.1 Jeshil prane Shallvareve, Kati 6, Ap. 16, Tirane , AL
(54) Titull
DERIVAT I RI AMINE OSE KRIPE E TIJ SI FRENUES TE TNF ALFA
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
Pretendim Përshkrim
1 1. Komponim me formulë të përgjithshme (1) ose kripë e tij: (ku G1, G2 dhe G3 janë identike ose të ndryshme dhe janë CH ose një atom azoti; R1 është një atom klori, një atom bromi, një atom jodi, një grup alkil C1-6 opsionalisht i zëvendësuar, një grup cikloalkil C3-8 opsionalisht i zëvendësuar, një grup aril opsionalisht i zëvendësuar, një grup alkoksi C1-6 opsionalisht i zëvendësuar, një grup ariloksi opsionalisht i zëvendësuar, një grup alkiltio C1-6 opsionalisht i zëvendësuar, një grup ariltio opsionalisht i zëvendësuar, një grup alkilamino C1-6 opsionalisht i zëvendësuar, një grup di(C1-6 alkil) amino opsionalisht i zëvendësuar ose një grup heterociklik opsionalisht i zëvendësuar; R2 është –COOR5 (ku R5 është një atom hidrogjeni ose një grup mbrojtës karboksil) ose -C(O)N(R6)SO2R7 (ku R6 është një atom hidrogjeni, një grup alkil ar- C1-6, një grup alkoksi C1-6 alkil C1-6, një grup acil, një grup C1-6 alkoksikarbonil, një grup alkoksikarbonil ar- C1-6, një grup ariloksikarbonil, një grup C1-6 alkilsulfonil, një grup arilsulfonil ose një grup silil; dhe R7 është një grup alkil C1-6 opsionalisht i zëvendësuar ose një cikloalkil C3-8 opsionalisht i zëvendësuar); R3 është atom hidrogjeni, një grup ar- C1-6 alkil, një grup alkoksi C1-6 alkil C1-6, një grup acil, një grup alkoksikarbonil C1-6, një grup alkoksikarbonil ar- C1-6, një grup ariloksikarbonil, një grup alkilsulfonil C1-6, një grup arilsulfonil ose një grup silil; dhe R4 është një grup unazor hidrokarboni biciklik i shkrirë opsionalisht i zëvendësuar, një grup unazor hidrokarboni triciklik opsionalisht i zëvendësuar, një grup heterociklik biciklik opsionalisht i zëvendësuar ose një grup heterociklik triciklik opsionalisht i zëvendësar, ku grupi unazor hidrokarboni biciklik i shkrirë është një grup naftil; grupi unazor hidrokarboni triciklik i shkrirë është një grup bifenilenil, një grup acenaftenil, një grup acenaftilenil, një grup fluorenil, një grup fenalenil ose një grup fenantrenil; grupi biciklik heterociklik është një grup indolinil, një grup indolil, një grup izoindolinil, një grup izoindolil, grup apirolopiridinil, një grup indazolil, një grup benzimidazolil, një grup benzotriazolil, një grup dihidrokinolinil, një grup tetrahidroizokinolinil, një grup izokinolinil, një grup dihidrokinazolinil, një grup cinolinil, një grup ftalazinil, një grup dihidro kinoksalinil, një grup kinoksalinil, një grup naftiridinil, një grup purinil, një grup pteridinil, një grup kinuklidinil, një grup 2,3-dihidro benzo furanil, një grup benzofuranil, një grup izobenzofuranil, një grup kromanil, një grup kromenil, një grup izokromanil, një grup 1,3-benzodioksolil , një grup 1,3-benzodioksanil, një grup 1,4-benzo dioksanil, një grup 2,3-dihidrobenzotienil, një grup benzotienil, një grup dihidrobenzoksazolil, një grup benzo ksazolil, një grup benzizoksazolil, një grup benzoksadiazolil, një grup benzomorfolinil , një grup dihidropiranopiridil, një grup dihidrodioksinopiridil, një grup dihidropiridoksazinil, një grup dihidrobenzotiazolil, një grup benzotiazolil, një grup benzizotiazolil, një grup benzo tiadiazolil dhe grupi heterociklik triciklik është një grup tetrahidrokarbazolil, një grup karbazolil, një grup akridinil, një grup fenantridinil, një grup ksantenil, një grup tiantrenil, një grup fenoksazinil ose një grup fenotiazinil, me kusht që (1) kur R4 është një grup naftil i zëvendësuar opsionalisht, atëherë G3 është një atom azoti; dhe (2) kur G1 është CH, G2 është CH, G3 është CH, R1 është një atom klori, një atom bromi, një atom jodi, një grup alkil C1-4, një grup trifluorometil, një grup dibutilamino, një grup metoksi ose një grup feniloksi i zëvendësuar opsionalisht, R2 është -COOH dhe R3 është një atom hidrogjeni, atëherë R4 është një grup i përfaqësuar nga formulat e përgjithshme (2-1) deri në (2-3): (ku X1aa, X1ba, X1ca dhe X1da janë identike ose të ndryshme dhe janë CR9a (ku R9a është një atom hidrogjen, një atom halogjen, një grup C1-6 alkil i zëvendësuar opsionalisht, një grup cikloalkil C3-8 opsionalisht i zëvendësuar ose një grup aril i zëvendësuar opsionalisht) ose një atom azoti; X2 është CR10 (ku R10 është një atom hidrogjeni, një grup karboksil opsionalisht i mbrojtur, një grup karbamoil i zëvendësuar opsionalisht, një grup C1-6 alkil i zëvendësuar opsionalisht ose një grup aril i zëvendësuar opsionalisht) ose një atom azoti ; X3 është CR11 (ku R11 është një atom hidrogjeni, një grup C1-6 alkil opsionalisht i zëvendësuar, një grup cikloalkil C3-8 opsionalisht i zëvendësuar, një grup aril opsionalisht i zëvendësuar, një grup ar- C1-6 alkil opsionalisht i zëvendësuar ose grup acil i zëvendësuar opsionalisht) ose një atom azoti; X4 është CH2, CH2-CH2, C=O, një atom oksigjen ose një atom squfur; X5 është CH2 ose C=O; X6 është CH2, CH2-CH2, C=O, NR12 ku (R12 është një atom hidrogjeni, një grup alkil ar- C1-6, një grup C1-6 alkoksi- C1-6 alkil, një grup acil, një grup C1-6 alkoksikarbonil, një grup alkoksikarbonil ar- C1-6, një grup ariloksikarbonil, grup alkilsulfonil C1-6, grup arilsulfonil, grup silil, grup C1-6 alkil opsionalisht i zëvendësuar, grup C3-8 cikloalkil opsionalisht i zëvendësuar ose grup C3-8 cikloalkil C1-6 alkil opsionalisht i zëvendësuar), atom oksigjeni ose atom squfuri; dhe R8a është grup alkil C3-6 i zëvendësuar opsionalisht, grup cikloalkil C3-8 i zëvendësuar opsionalisht, një grup C3-8 cikloalkil C1-6 alkil opsionalisht i zëvendësuar, grup aril opsionalisht i zëvendësuar, grup alkil ar C1-6 opsionalisht i zëvendësuar, grup acil opsionalisht i zëvendësuar, grup heterociklik i zëvendësuar opsionalisht ose grup heterociklik C1-6 alkil opsionalisht i zëvendësuar)), ku grupi alkil ar- C1-6 është një grup benzil, një grup difenilmetil, një grup tritil, një grup fenetil ose grup naftilmetil dhe grupi mbrojtës karboksil i R5 dhe R10 është një grup C1-6 alkil, një grup C2-6 alkenil, një grup aril, një grup alkil ar C1-6, një grup C1-6 alkoksi- C1-6 alkil, një grup alkil ar- C1-6 alkoksi - C1-6 alkil, një grup acil- C1-6 alkil, një grup aciloksi - C1-6 alkil ose një grup silil.
2 2. Komponim ose kripë e tij sipas pretendimit 1, ku R1 është një atom klori, një atom bromi, një grup C1-6 alkil opsionalisht i zëvendësuar, një grup cikloalkil C3-8 opsionalisht i zëvendësuar, një grup aril opsionalisht i zëvendësuar, grup ariloksi opsionalisht i zëvendësuar, grup C1-6 alkiltio opsionalisht i zëvendësuar ose grup heterociklik opsionalisht i zëvendësuar.
3 3. Komponim ose kripë e tij sipas pretendimit 1 ose 2, ku R1 është një atom klori, një atom bromi, një grup C1-6 alkil, një grup cikloalkil C3-8, një grup aril, një grup ariloksi opsionalisht i zëvendësuar me një grup metil sulfonil, një grup C1-6 alkiltio ose një grup heterociklik.
4 4. Komponim ose kripë e tij sipas secilit nga pretendimet 1 deri në 3, ku R2 është -COOH.
5 5. Komponim ose kripë e tij sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 4, ku R3 është një atom hidrogjeni.
6 6. Komponim ose kripë e tij sipas ndonjë nga pretendimet 1 deri në 5, ku R4 është një grup heterociklik biciklik i zëvendësuar opsionalisht, ku grupi heterociklik biciklik është një grup indolinil, një grup indolil, një grup izoindolinil, një grup izoindolil, një grup pirrolopiridinil, një grup indazolil, një grup benzimidazolil, një grup benzotriazolil, një grup dihidrokinolinil, një grup tetrahidroizokinolinil, grup izokinolinil, grup dihidrokinazolinil, grup cinolinil, grup ftalazinil, grup dihidrokinoksalinil, grup kinoksalinil, grup naftiridinil, grup purinil, grup pteridinil, grup kinuklidinil, grup 2,3-dihidrobenzofuranil, grup benzofuranil, grup izobenzo furanil, grup kromanil, grup kromenil, grup izokromanil, grup 1,3-benzodioksolil, grup 1,3-benzodioksanil, grup 1,4-benzodioksanil, grup 2,3-dihidrobenzotienil, grup benzotienil, grup dihidrobenzoksazolil, grup benzoksazolil, grup benzizoksazolil, grup benzoksadiazolil, grup abenzomorfolinil, grup dihidropiranopiridil, grup dihidrodioksinopiridil, grup dihidropirido ksazinil, grup dihidrobenzotiazolil, grup benzotiazolil, grup benzizotiazolil ose grup benzotiadiazolil.
7 7. Komponim ose kripë e tij sipas secilit prej pretendimeve nga 1 në 6, ku R1 është një atom klori ose një grup C3-8 cikloalkil.
8 8. Komponim ose kripë e tij sipas secilit prej pretendimeve nga 1 në 7, ku R4 është një grup i përfaqësuar sipas formulave të përgjithshme (3-1) në (3-3): ku X1a, X1b, X1c dhe X1d janë identike ose të ndryshme dhe janë CR9 (ku R9 është një atom hidrogjeni, një atom halogjeni, një grup C1-6 alkil i zëvendësuar opsionalisht, një grup alkenil C2-6 i zëvendësuar opsionalisht, një grup C3-8 cikloalkil opsionalisht i zëvendësuar , grup cikloalkenil C4-8 opsionalisht i zëvendësuar, grup cikloalkil C3-8 alkil C1-6 opsionalisht i zëvendësuar ose grup aril opsionalisht i zëvendësuar) ose një atom azoti; X2 është CR10 (ku R10 është atom hidrogjeni, grup karboksil opsionalisht i mbrojtur, grup karbamoil opsionalisht i zëvendësuar, grup alkil C1-6 opsionalisht i zëvendësuar ose grup aril opsionalisht i zëvendësuar) ose atom azoti; X3 është CR11 (ku R11 është atom hidrogjen, grup C1-6 alkil opsionalisht i zëvendësuar, grup cikloalkil C3-8 opsionalisht i zëvendësuar, grup aril opsionalisht i zëvendësuar, grup alkil ar- C1-6 opsionalisht i zëvendësuar ose një grup acil) ose një atom azoti; X4a është CH2, CH2-CH2 ose C=O; X5 është CH2 ose C=O; X6 është CH2, CH2-CH2 ose C=O, NR12 (ku R12 është një atom hidrogjeni, një grup ar- C1-6 alkil, një grup C1-6 alkoksi- C1-6 alkil, një grup acil, një grup C1-6 alkoksikarbonil, një grup ar- C1-6 alkoksikarbonil, një grup ariloksikarbonil, një grup C1-6 alkilsulfonil, një grup arilsulfonil, një grup silil, një grup C1-6 alkil opsionalisht i zëvendësuar, një grup cikloalkil C3-8 opsionalisht i zëvendësuar ose një grup C3-8 cikloalkil C1-6 alkil opsionalisht i zëvendësuar), atom oksigjeni ose atom squfuri; dhe R8 është një atom hidrogjeni, një grup C1-6 alkil i zëvendësuar opsionalisht, një grup cikloalkil C3-8 i zëvendësuar opsionalisht, një grup cikloalkil C3-8 alkil C1-6 6 opsionalisht i zëvendësuar, një grup aril i zëvendësuar opsionalisht, një grup ar- C1-6 alkil i zëvendësuar opsionalisht, grup acil opsionalisht i zëvendësuar, grup heterociklik i zëvendësuar opsionalisht ose një grup alkil C1-6 heterociklik i zëvendësuar opsionalisht, me kusht që kur G1 është CH, G2 është CH, G3 është CH, R1 është një atom klori, një atom bromi, një atom jodi, një grup C1-4 alkil, një grup trifluorometil, një grup dibutilamino, një grup metoksi ose një grup feniloksi i zëvendësuar, R2 është-COOH dhe R3 është një atom hidrogjeni, atëherë R4 është një grup i përfaqësuar nga formulat e përgjithshme (3-1a) deri në (3-3a): (ku X1aa, X1ba, X1ca dhe X1da janë identike ose të ndryshme dhe janë CR9a (ku R9a është një atom hidrogjeni, një atom halogjeni, një grup C1-6 alkil i zëvendësuar opsionalisht, një grup cikloalkil C3-8 opsionalisht i zëvendësuar ose një grup aril i zëvendësuar opsionalisht); X2 është CR10 (ku R10 është një atom hidrogjen, grup karboksil opsionalishi mbrojtur, grupi karbamoil i zëvendësuar opsionalisht, grup C1-6 alkil opsionalisht i zëvendësuar ose grup aril i zëvendësuar opsionalisht) ose atom azoti; X3 është CR11 (ku R11 është një atom hidrogjen, grup C1-6 alkil i zëvendësuar opsionalisht, grup C3-8 cikloalkil opsionalisht i zëvendësuar, grup aril i zëvendësuar opsionalisht, grup ar- C1-6 alkil opsionalisht i zëvendësuar ose grup acil opsionalisht i zëvendësuar) ose një atom azoti; X5 është CH2 ose C=O; X6 është CH2, CH2-CH2, C=O, NR12 (ku R12 është një atom hidrogjeni, një grup alkil ar- C1-6, një grup C1-6 alkoksi- C1-6 alkil, një grup acil, grup alkoksikarbonil C1-6, grup ar- C1-6 alkoksikarbonil, grup ariloksikarbonil, grup alkilsulfonil C1-6, grup arilsulfonil, grup silil, grup C1-6 alkil opsionalisht i zëvendësuar, grup cikloalkil C3-8 i zëvendësuar opsionalisht ose grup cikloalkil C3-8 alkil C1-6 opsionalisht i zëvendësuar), atom oksigjeni ose atom squfuri; R8a është grup alkil C3-6 opsionalisht i zëvendësuar, grup cikloalkil C3-8 opsionalisht i zëvendësuar, grup cikloalkil C3-8 alkil C1-6 opsionalisht i zëvendësuar, grup aril opsionalisht i zëvendësuar, grup alkil C1-6 opsionalisht i zëvendësuar, grup acil opsionalisht i zëvendësuar, grup heterociklik opsionalisht i zëvendësuar ose grup C1-6 alkil heterociklik opsionalisht i zëvendësuar; dhe X4a është siç përcaktohet më sipër)), ku grupi ar- C1-6 alkil dhe grupi mbrojtës karboksil janë siç përcaktohen më sipër
9 9. Komponim ose kripë e tij sipas secilit nga pretendimet 1 deri në 8, ku R4 është një grup siç përfaqësohet nga formula e përgjithshme (4-1) ose (4-2): (ku X2 është CR10 (ku R10 është atom hidrogjeni, grup karboksil opsionalisht i mbrojtur, grup karbamoil opsionalisht i zëvendësuar, grup alkil C1-6 opsionalisht i zëvendësuar ose grup aril opsionalisht i zëvendësuar t) ose atom azoti; X6a është CH2, C=O, NR12 (ku R12 është një atom hidrogjeni, një grup alkil ar-C1-6, një grup C1-6 alkoksi-C1-6 alkil, një grup acil, një grup C1-6 alkoksikarbonil, një grup ar-C1-6 alkoksikarbonil, një grup ariloksikarbonil, grup C1-6 alkilsulfonil, grup arilsulfonil, grup silil, grup C1-6 alkil opsionalisht i zëvendësuar, grup cikloalkil C3-8 opsionalisht i zëvendësuar ose grup cikloalkil C3-8 alkil C1-6 opsionalisht i zëvendësuar), atom oksigjeni ose atom squfuri; R8 është atom hidrogjeni, grup alkil C1-6 opsionalisht i zëvendësuar, grup cikloalkil C3-8 opsionalisht i zëvendësuar, grup cikloalkil C3-8 alkil - C1-6 opsionalisht i zëvendësuar, grup aril opsionalisht i zëvendësuar, grup alkil ar- C1-6 opsionalisht i zëvendësuar, grup acil opsionalisht i zëvendësuar, grup heterociklik opsionalisht i zëvendësuar ose grup alkil C1-6 heterociklik opsionalisht i zëvendësuar; R9 është atom hidrogjeni, atom halogjeni, grup alkil C1-6 opsionalisht i zëvendësuar, grup alkenil C2-6 opsionalisht i zëvendësuar, grup cikloalkil C3-8 opsionalisht i zëvendësuar, grup cikloalkenil C4-8 opsionalisht i zëvendësuar, grup cikloalkil C3-8 alkil C1-6 opsionalisht i zëvendësuar ose grup aril opsionalisht i zëvendësuar; dhe R11 është atom hidrogjeni, grup C1-6 alkil opsionalisht i zëvendësuar, grup cikloalkil C3-8 opsionalisht i zëvendësuar, grup aril opsionalisht i zëvendësuar, grup alkil ar- C1-6 opsionalisht i zëvendësuar ose grup acil opsionalisht i zëvendësuar me kusht që kur G1 është CH, G2 është CH, G3 është CH, R1 është një atom klori, një atom bromi, një atom jodi, një grup C1-4 alkil, një grup trifluorometil, një grup dibutilamino, një grup metoksi ose një grup feniloksi i zëvendësuar, R2 është -COOH dhe R3 është atom hidrogjeni, atëherë R4 është grup i përfaqësuar nga formula e përgjithshme (4-1a) ose (4-2a): (ku R8a është grup alkil C3-6 opsionalisht i zëvendësuar, grup cikloalkil C3-8 opsionalisht i zëvendësuar, grup cikloalkil C3-8 alkil C1-6 opsionalisht i zëvendësuar, grup aril opsionalisht i zëvendësuar, një grup alkil C1-6 opsionalisht i zëvendësuar, grup acil opsionalisht i zëvendësuar, grup heterociklik opsionalisht i zëvendësuar ose grup alkil C1-6 heterociklik opsionalisht i zëvendësuar; R9a është një atom hidrogjeni, një atom halogjeni, një grup alkil C1-6 i zëvendësuar opsionalisht, një grup cikloalkil C3-8 opsionalisht i zëvendësuar ose një grup aril i zëvendësuar opsionalisht; dhe R11, X2, X4a dhe X6a janë siç përcaktohen më sipër)), ku grupi alkil ar- C1-6 dhe grupi mbrojtës karboksil janë siç përcaktohen më sipër.
10 10. Komponim ose kripë e tij sipas secilit nga pretendimet 1 deri në 9, ku G1 dhe G2 janë CH; G3 është një atom azoti; dhe R4 është grup i përfaqësuar nga formula e përgjithshme (5-1): (ku R8b është një grup alkil C1-6 i zëvendësuar opsionalisht, një grup cikloalkil C3-8 opsionalisht i zëvendësuar, një grup cikloalkil C3-8 alkil C1-6 opsionalisht i zëvendësuar, një grup aril i zëvendësuar opsionalisht ose një grup alkil ar- C1-6 i zëvendësuar opsionalisht; R9 është një atom hidrogjeni, një atom halogjeni, një grup alkil C1-6 i zëvendësuar opsionalisht, një grup alkenil C2-6 i zëvendësuar opsionalisht, një grup cikloalkil C3-8 opsionalisht i zëvendësuar, një grup cikloalkenil C4-8 opsionalisht i zëvendësuar, një grup cikloalkil C3-8 alkil C1-6 opsionalisht i zëvendësuar ose një grup aril opsionalisht i zëvendësuar; R10 është një atom hidrogjeni, një grup karboksil opsionalisht i mbrojtur, një grup karbamoil i zëvendësuar opsionalisht, grup alkil C1-6 i zëvendësuar opsionalisht ose një grup aril i zëvendësuar opsionalisht; dhe R11 është një atom hidrogjeni, një grup alkil C1-6 i zëvendësuar opsionalisht, një grup cikloalkil C3-8 opsionalisht i zëvendësuar, një grup aril i zëvendësuar opsionalisht, një grup alkil ar- C1-6 i zëvendësuar opsionalisht ose një grup acil opsionalisht i zëvendësuar), ku grupi alkil ar- C1-6 dhe grupi mbrojtës karboksil janë siç përcaktohen më sipër.
11 11. Komponim ose kripë e tij sipas secilit nga pretendimet 1 deri në 10, ku G1 dhe G2 janë CH; G3 është një atom azoti; dhe R4 është grup i përfaqësuar nga formula e përgjithshme (5-1a): (ku R8b është grup alkil C1-6 opsionalisht i zëvendësuar, grup cikloalkil C3-8 opsionalisht i zëvendësuar, grup alkil cikloalkil C3-8 alkil C1-6 opsionalisht i zëvendësuar, grup aril opsionalisht i zëvendësuar ose një grup alkil C1-6 opsionalisht i zëvendësuar), ku grupi alkil ar- C1-6 është siç përcaktohet më sipër.
12 12. Komponim ose kripë e tij sipas secilit nga pretendimet 1 deri në 10, ku G1 dhe G2 janë CH; G3 është një atom azoti; dhe R4 është një grup i përfaqësuar nga formula e përgjithshme (5-1b): (ku R8c është një grup alkil C1-6 i zëvendësuar opsionalisht; dhe R9b është një grup alkil C1-6 opsionalisht i zëvendësuar, një grup cikloalkil C1-6 opsionalisht i zëvendësuar, një grup cikloalkil C3-8 alkil C1-6 opsionalisht i zëvendësuar ose një grup aril opsionalisht i zëvendësuar).
13 13. Komponim ose kripë e tij sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 10, ku G1 dhe G2 janë CH; G3 është një atom azoti; dhe R4 është një grup i përfaqësuar nga formula e përgjithshme (5-1c): (ku R8c është një grup alkil C1-6 i zëvendësuar opsionalisht; dhe R11a është një grup aril i zëvendësuar opsionalisht).
14 14. Komponim ose kripë e tij sipas pretendimit 1, ku komponimi është të paktën një nga grupi që përbëhet nga acid 5-ciklopropil-2-((1-(3-fluorobenzil)-1H-indol-5-il)amino) nikotinik, acid 5-ciklopropil-2-((1-(2-fluorobenzil)-1H-indol-5-il)amino)nikotinik, acid 5-ciklopropil-2-(1-metil-3-fenil-1H-indol-5-il)amino) nikotinik, acid 5-ciklopropil-2-((1-metil-7-fenil-1H-indol-5-il)amino) nikotinik, acid 2-((7-(2-cianofenil)-1-metil-1H-indol-5-il)amino)-5-ciklopropilnikotinik, acid 2-((1-benzil-1H-indol-5-il)amino)-5-ciklopropini kotinik, acid 5-ciklo-propil-2-((1-etil-2-fenil-1H-indol-5-il)amino)nikotinik, acid 5-ciklopropil-2-(1-isopentil-1H-indol-5-ilamino)nikotinik, acid 2-((1-(cikloheksilmetil)-1H-indol-5-il)amino)-5-ciklopropilnikotinik, acid 2-((1-(ciklobutilmetil)-1H-indol-5-il)amino)-5-ciklopropilnikotinik, acid 2-((7-(4-cianofenil)-1-metil-1H-indol-5-il)amino)-5-ciklo propilnikotinik, acid 5-ciklopropil-2-((7-(2-metoksifenil)-1-metil-1H-indol-5-il)amino) nikotinik, acid 5-ciklopropil-2-((1-fenil-1H-indol-5-il)amino)nikotinik, acid 2-((1-(ciklopentilmetil)-1H-indol-5-il)amino)-5-ciklopropilnikotinik, acid 5-ciklopropil-2-((1-(4-fluorobenzil)-1H-indol-5-il)amino) nikotinik, acid 5-ciklopropil-2-((1-(3-(trifluor-ometil) benzil)-1H-indol-5-il)amino)nikotinik, 2-((1-(cikloheksilmetil)-1H-indazol-5-il)amino)-5-ciklopropil-nikotinik, acid 5-ciklopropil-2-((1-(4-fluorofenil)-1H-indol-5-il)amino)nikotinik, acid 2-((1-benzil-1H-indol-5-il)amino)-5-ciklo propilbenzoik, acid 3-((1-benzil-1H-indol-5-il)amino)-6-ciklopropilpirazine-2-karboksilik, acid 5-ciklopropil-2-((3-(2-fluorofenil)-1-metil-1H-indol-5-il)amino)nikotinik, acid 5-ciklopropil-2-((7-(4-fluorofenil)-1-metil-1H-indol-5-il)amino) nikotinik, acid 2-((1-isobutil-1H-indol-5-il)amino)-5-ciklopropilnikotinik, acid 5-ciklopropil-2-((7-(2-fluorofenil)-1-metil-1H-indol-5-il)amino)nikotinik, acid 5-ciklopropil-2-((7-(3-metoksipro-pil)-1-metil-1H-indol-5-il)amino)nikotinik, acid 5-ciklopropil-2-((7-(2-ciklopropiletil)-1-metil-1H-indol-5-il)amino)nikotinik, acid 5-ciklopropil-2-((7-isopropil-1-metil-1H-indol-5-il)amino) nikotinik, acid 2-((1-benzil-1H-indol-5-il)amino)-5-ciklopropil-N-(metilsulfonil) nikotinamide, 2-((3-benzil-2-oxo-2,3-dihidrobenzo[d]tiazol-6-il)amino)-5-ciklopropilnikotinik dhe acid 2-((1-(ciklobutilmetil)-1H-indol-4-il)amino)-5-ciklopropilnikotinik.
15 15. Një përbërje farmaceutike që përfshin komponimin ose kripën e tij sipas secilit nga pretendimet 1 deri në 14.
16 16. Agjent për përdorim në trajtimin e sëmundjes që ka të bëjë me përhapjen e tepërt të keratinociteve, që përfshin komponimin ose kripën e tij sipas secilit nga pretendimet 1 deri në 14, ku sëmundja që ka të bëjë me përhapjen e tepërt të keratinociteve është kanceri i lëkurës, psoriaza, sëmundjet imunologjike dhe alergjike të lëkurës, ose plagët kronike.
17 17. Agjent për përdorim në trajtimin e sëmundjes që ka të bëjë me mbiprodhimin e tepërt të TNFα, që përfshin komponimin ose kripën e tij sipas secilit nga pretendimet 1 deri në 14, ku sëmundja që ka të bëjë me mbiprodhimin e TNFα është shoku septik, lupus eritematosus sistemik, artriti reumatoid, psoriaza, sëmundjet inflamatore të zorrëve, skleroza e shumëfishtë, spondiliartriti ankilozant, sëmundjet alergjike, arterioskleroza, diabeti rezistent ndaj insulinës, hemorragjia virale ose infeksionet.
© 2026 DPPI