Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
8208
2019.05.22
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2035.10.14
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2019/240
2019.04.05
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2019.06.11
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
15785014.0
2015.10.14
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP3207039
2019.03.06
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| US | 201462064234 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(SQ) 61; 07; 07; 61; 61; 07; 07; 61
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Boehringer Ingelheim International GmbH | Binger Strasse 173 |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| HORNBERGER, Keith R. | c/o VP IP LegalBoehringer Ingelheim USA Corp.900 Ridgebury RoadPO Box 368 , Ridgefield, Connecticut 06877 , US |
| YU, Hui | c/o VP IP LegalBoehringer Ingelheim USA Corp.900 Ridgebury Rd.P.O. Box 368 , Ridgefield, Connecticut 06877 , US |
| NEMOTO, Peter Allen | c/o VP IP LegalBoehringer Ingelheim USA Corp.900 Ridgebury Rd.P.O. Box 368 , Ridgefield, Connecticut 06877 , US |
| SURPRENANT, Simon | C/o VP IP LegalBoehringer Ingelheim USA Corp. , Ridgefield, Connecticut 06877 , US |
| MEYERS, Kenneth Michael | c/o VP IP LegalBoehringer Ingelheim USA Corp.900 Ridgebury Rd.P.O. Box 368 , Ridgefield, Connecticut 06877 , US |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Ela SHOMO PANIDHA | Euromarkpat Albania LTD , Rr. Pjeter BOGDANI, P.20/4, Ap.7/5, Tirane , AL |
| Ela SHOMO PANIDHA | Euromarkpat Albania LTD , Rr. Pjeter BOGDANI, P.20/4, Ap.7/5, Tirane , AL |
(54) Titull
FRENUESA TË ALDOSTERON SINTAZËS
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | 1. Një komponim i formulës I ku R1 është përzgjedhur nga -C(O)NH2, -C(O)NH(CH3) dhe -CN; R2 është -(X)-R4, ku -(X)- është një lidhje, -CH2-, ose -O-; dhe R4 është përzgjedhur nga -H; C1-3alkil, opsionalisht i zëvendësuar me një deri në katër grupe të përzgjedhur nga -F, -OH, dhe -SO2C1-3 alkil’ halogjen; -CN; -SO2C1-3alkil; -C(O)N(C1-3alkil)2, me kusht që -(X)- nuk është -O-; -NHC(O)R5 ose -N(CH3)C(O)R5, me kusht që -(X)- është -CH2- dhe ku R5 është për-zgjedhur nga C3-6cikloalkil dhe C1-3alkil opsionalisht i zëvendësuar me një deri në tre grupe -F; -NHSO2C1-3alkil; -CH(ciklopropil)NHSO2C1-3alkil; -OCH2C(O)N(C1-3alkil)2, me kusht që -(X)- është -CH2-; -S(=O)(=NH)CH3, me kusht që -(X)- është -CH2-; heterociklil i përzgjedhur nga tetrahidropiranil, tetrahidrofuranil, pirrolidinil, 1,1-diokso[1,2]-tiazinë, morfolinil, oksazolidinil, piperidinil, azetidinil, ku heterociklili i përmendur është opsionalisht i zëvendësuar me një deri në tre grupe të përzgjedhur nga -C(O)C1-3alkil, halogjen, -OH, okso dhe C1-3alkil; -C(O)-heterociklil, me kusht që -(X)- është -CH2-, ku heterociklili i përmendur është përzgjedhur nga morfolin-4-il, pirolidin-1-il dhe piperidin-1-il, opsionalisht i zëvendësuar me një ose dy grupe të përzgjedhur nga -F dhe -oh; C3-6cikloalkil opsionalisht i zëvendësuar me -CN ose -OH; dhe fenil, opsionalisht i zëvendësuar me -SO2NH2; dhe R3 është H, ose C1-3alkil opsionalisht i zëvendësuar me -OH; ose R2 dhe R3 sëbashku formojnë një unazë cikloalkili pesë-anëtarëshe të anulluar të zëvendësuar me -OH; ose një kripë ose një stereoizomer i tij. |
| 2 | 2. Komponimi sipas pretendimit 1, ku: R1 është -C(O)NH2 ose -CN; R2 është -(X)-R4, ku -(X)- është një lidhje, dhe R4 është përzgjedhur nga -CH3; -CF3; -CHF2; -CH2OH; -CH(OH)CH3; -CH(OH)CF3; -F; -CN; heterociklil i përzgjedhur nga tetrahidropiranil dhe pirrolidinil, ku heterociklili i përmendur është opsionalisht i zëvendësuar me një deri në tre grupe të përzgjedhur nga C1-3alkil, halogjen, -OH dhe okso; C3-6cikloalkil opsionlisht i zëvendësuar me -SO2NH2; ose -(X) është O, dhe R4 është përzgjedhur nga C1-3alkil; -CH2SO2C1-3alkil; dhe heterociklil i përzgjedhur nga tetrahidropiranil, tetrahidrofuranil, pirrolidinil, piperidinil, dhe azetidinil, ku heterociklili i përmendur është opsionalisht i zëvendësuar me një deri në tre grupe të përzgjedhur nga -C(O)C1-3alkil, halogjen, -OH, okso dhe C1-3alkil; ose X është (-CH2-), dhe R4 është përzgjedhur nga -SO2C1-3alkil; -C(O)N(C1-3alkil)2; -NHC(O)R5 ose -N(CH3)C(O)R5, ku R5 është përzgjedhur nga ciklopropili dhe C1-3alkil opsionalisht i zëvendësuar me një deri në tre grupe -F; -OCH2C(O)N(C1-3alkil)2; -NHSO2C1-3alkil; -S(=O)(=NH)CH3; heterociklil i përzgjedhur nga pirrolidinil, 1,1-diokso[1,2]-tiazinë, morfolinil dhe oksa-zolidinil, ku heterociklili i përmendur është opsionalisht i zëvendësuar me një ose dy grupe të përzgjedhur nga -F dhe -OH; dhe R3 është H ose C1-3alkil opsiona-lisht i zëvendësuar me -OH; ose një kripë ose një stereoizomer i tij. |
| 3 | 3. Komponimi sipas pretendimit 1 ose 2, ku: R2 është -(X)-R4, ku -(X)- është një lidhje, dhe R4 është përzgjedhur nga -CF3; -CHF2; -CH2OH; -CH(OH)CH3; -CH(OH)CF3; -F; -CN; heterociklil i përzgjedhur nga tetrahidropiranili dhe pirrolidinili, ku heterociklili i përmendur është zëvendësuar me një deri në tre grupe të përzgjedhur nga C1-3alkil, -F, -OH; dhe fenil, opsionalisht i zëvendësuar me -SO2NH2; dhe R3 është H, ose C1-3alkil opsionalisht i zëvendësuar me -OH; ose një kripë ose një stereoizomer i tij. |
| 4 | 4. Komponimi sipas secilit prej pretendimeve 1, 2 ose 3 ku: R2 është -(X)-R4, ku -(X)- është O, dhe R4 është përzgjedhur nga C1-3alkil; -CH2SO2C1-3alkil; dhe heterociklil i përzgjedhur nga tetrahidropiranil, tetrahidrofuranil, pirrolidinil, piperidinil, dhe azetidinil, ku heterociklili i përmendur është opsionalisht i zëvendësuar me -C(O)C1-3alkil; dhe R3 është H, ose C1-3alkil opsionalisht i zëvendësuar me -OH; ose një kripë ose një stereoizomer i tij. |
| 5 | 5. Komponimi sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 4, ku: R2 është -(X)-R4, ku X është (-CH2-), dhe R4 është përzgjedhur nga -SO2C1-3alkil; -C(O)N(C1-3alkil)2; -NHC(O)R5 ose -N(CH3)C(O)R5, ku R5 është përzgjedhur nga ciklopropil dhe C1-3alkil opsionalisht i zëvendësuar me një deri në tre grupe -F; -OCH2C(O)N(C1-3alkil)2; -NHSO2C1-3alkil; -S(=O)(=NH)CH3; heterociklil i përzgjedhur nga pirrolidinil, 1,1-diokso[1,2]-tiazinë, morfolinil dhe oksa-zolidinil, ku heterociklili i përmendur është opsionalisht i zëvendësuar me një deri në dy grupe të përzgjedhur nga okso dhe C1-3alkil; dhe -C(O)-heterociklil, ku heterociklili është përzgjedhur nga moroflin-4-il, pirrolidin-1-il dhe piperidin-1-il, opsionalisht i zëvendësuar me një ose dy grupe të përzgjedhur nga -F dhe -OH; dhe R3 është H, ose C1-3alkil opsioalisht i zëvendësuar me -OH; ose një kripë ose një stereoizomer i tij. |
| 6 | 6. Komponimi sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 5, ku: R1 është -C(O)NH2; ose një kripë ose një stereoizomer i tij. |
| 7 | 7. Komponimi sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 5, ku: R1 është -CN; ose një kripë ose një stereoizomer i tij. |
| 8 | 8. Komponimi sipas pretendimit 1 i përzgjedhur nga grupi që konsiston në (vazhdon) (vazhdon) (vazhdon) (vazhdon) (vazhdon) ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme ose një stereoizomer i tij. |
| 9 | 9. Komponimi sipas pretendimit 8 i përzgjedhur nga grupi që konsiston në numrat e përbërë 1, 5, 12, 29, 37, 43, 56, 61, dhe 62 ose një kripë farmaceutikisht e pranue-shme ose një stereoizomer i tij. |
| 10 | 10. Komponimi sipas pretendimit 1, ku komponimi është |
| 11 | 11. Komponimi sipas pretendimit 1, ku komponimi është |
| 12 | 12. Komponimi sipas pretendimit 1, ku komponimi është |
| 13 | 13. Komponimi sipas pretendimit 1, ku komponimi është |
| 14 | 14. Komponimi sipas pretendimit 1, ku komponimi është |
| 15 | 15. Komponimi sipas pretendimit 1, ku komponimi është |
| 16 | 16. Një kripë farmaceutikisht e pranueshme e një komponimi sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 15. |
| 17 | 17. Një përbërje farmaceutike që përmban një komponim sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 15 dhe një mbushës ose transportues farmaceutikisht të pranueshëm. |
| 18 | 18. Një komponim sipas secilit prej pretendimeve 1-15 për tu përdorur si medikament. |
| 19 | 19. Një komponim sipas secilit prej pretendimeve 1-15 për tu përdorur në një metodë për të kuruar një sëmundje ose çrregullim që mund të lehtësohet nëpërmjet frenimit të sintazës së aldosteronit të përzgjedhur nga nefropatia diabetike, glomeruloskleroza, glo-merulonefriti, nefropatia IGA, sindroma nefritike, glomeruloskleroza segmentare fokale (FSGS), hipertensioni, hipertensioni arterial pulmonar, sindroma Conn, dështimi sistolik i zemrës, dështimi diastolik i zemrës, keqfunksionimi ventrikular i majtë, fibroza dhe ngurtësimi ventrikular i majtë, parregullsitë e mbushjes ventrikulare të majtë, ngurtësimi arterial, ateroskleroza dhe sëmundshmëria kardiovaskulare e shoqëruar me hiperal-dosteronizëm parësor ose dytësor, hiperplazia adrenale dhe hiperaldosteronizmi parësor ose dytësor. |
| 20 | 20. Një komponim për tu përdorur sipas pretendimit 19, ku sëmundja ose çrregullimi është përzgjedhur nga nefropatia diabetike, glomerulonefroza, nefropatia IGA, sindroma ne-fritike dhe glomeruloskleroza segmentare fokale (FSGS). |
| 21 | 21. Një komponim për tu përdorur sipas pretendimit 19, ku sëmundja është nefropatia di-abetike. |