Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
8104
2019.04.15
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2035.06.05
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2019/194
2019.03.15
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2019.05.02
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
15730290.2
2015.06.05
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP3157915
2019.02.27
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| US | 201462013410 |
| US | 201562156533 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(SQ) 61; 61; 07; 07; 07
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Pfizer Inc. | 66 Hudson Boulevard East |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| RICHTER, Daniel, Tyler | 2220 Chicago Street , San Diego, California 92110 , US |
| KUNG, Pei-Pei | 5504 Shannon Ridge Lane , San Diego, California 92130 , US |
| KUMPF, Robert, Arnold | 3280 Avenida Anacapa , Carlsbad, California 92009 , US |
| SUTTON, Scott, Channing | 11660 Weatherwood Place , San Diego, California 92131 , US |
| KANIA, Robert, Steven | 10670 Haven Brook Place , San Diego, California 92030 , US |
| WYTHES, Martin, James | 756 North Granados Avenue , Solana Beach, California 92075 , US |
| COLLINS, Michael, Raymond | 17330 Campillo Drive , San Diego, California 92128 , US |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Krenar LOLOCI | Rr. "Dëshmorët e 4 Shkurtit", Pall. 1/1, Kati 2, Tiranë , AL |
| Krenar LOLOCI | Rr. "Dëshmorët e 4 Shkurtit", Pall. 1/1, Kati 2, Tiranë , AL |
(54) Titull
PËRBËRJET DIHIDROISOKUINOLINONE TË ZËVENDËSUARA
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | 1. Një përbërje e formulës (I): ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, ku: R1 është zgjedhur nga grupi i përbërë prej F, C1-C4 alkil, C1-C4 alkoksi, C(O)R5, C3-C8 cikloalkil, heterociklil me 3-12 elemente dhe heteroaril me 5-12 elemente, aty ku secili C1-C4 alkil ose C1-C4 alkoksi i sipërpërmendur është zëvendësuar në mënyrë opsionale nga një ose më shumë R6, dhe secili C3-C8 cikloalkil, heterociklil me 3-12 elemente ose heteroaril me 5-12 elemente i sipërpërmendur është zëvendësuar në mënyrë opsionale nga një ose më shumë R7; R2 është H, F ose C1-C4 alkil; L është një lidhje ose një C1-C4 alkilene; R3 është zgjedhur nga grupi i përbërë prej C1-C4 alkil, C1-C4 alkoksi, OH, CN, C(O)R8, COOR9, NR10R11, OR12, C3-C8 cikloalkil, heterociklil me 3-12 elemente dhe heteroaril me 5-12 elemente, aty ku secili C1-C4 alkil ose C1-C4 alkoksi i sipërpërmendur është zëvendësuar në mënyrë opsionale nga një ose më shumë R6, dhe secili C3-C8 cikloalkil, heterociklil me 3-12 elemente ose heteroaril me 5-12 elemente i sipërpërmendur është zëvendësuar në mënyrë opsionale nga një ose më shumë R7; R4 është H, halo ose C1-C4 alkil, aty ku secili C1-C4 alkil i sipërpërmendur është zëvendësuar në mënyrë opsionale nga një ose më shumë R6; R5 është C1-C4 alkil, aty ku secili C1-C4 alkil i sipërpërmendur është zëvendësuar në mënyrë opsionale nga një ose më shumë R14; secili R6 është në mënyrë të pavarur OH, F, CN ose C1-C4 alkoksi; each R7 është në mënyrë të pavarur C1-C4 alkil, OH, F, CN, C1-C4 alkoksi, =O, ose C(O)R13; R8 është C1-C4 alkil, aty ku secili C1-C4 alkil i sipërpërmendur është zëvendësuar në mënyrë opsionale nga një ose më shumë R14; R9 është H ose C1-C4 alkil, aty ku secili C1-C4 alkil i sipërpërmendur është zëvendësuar në mënyrë opsionale nga një ose më shumë R14; R10 dhe R11 janë në mënyrë të pavarur H ose C1-C4 alkil, aty ku secili C1-C4 alkil i sipërpërmendur është zëvendësuar në mënyrë opsionale nga një ose më shumë R14; R12 është zgjedhur nga grupi i përbërë prej C3-C8 cikloalkil, heterociklil me 3-12 elemente dhe heteroaril me 5-12 elemente, aty ku secili C3-C8 cikloalkil, heterociklil me 3-12 elemente ose heteroaril me 5-12 elemente është zëvendësuar në mënyrë opsionale nga një ose më shumë R7; secili R13 është në mënyrë të pavarur C1-C4 alkil, aty ku secili C1-C4 alkil i sipërpërmendur është zëvendësuar në mënyrë opsionale nga një ose më shumë R15; secili R14 dhe R15 është në mënyrë të pavarur OH, F, CN ose C1-C4 alkoksi; dhe X dhe Z janë në mënyrë të pavarur C1-C4 alkil, C1-C4 fluoroalkil, C1-C4 alkoksi ose C1-C4 fluoroalkoksi. |
| 2 | 2. Përbërja ose kripa e pretendimit 1, ku R2 është H. |
| 3 | 3. Përbërja ose kripa e pretendimit 1 ose 2, ku R4 është Cl, F, Br ose CH3 |
| 4 | 4. Përbërja ose kripa e pretendimit 1, 2 ose 3, ku X është CH3, OCH3 ose OCHF2 dhe Z është CH3. |
| 5 | 5. Përbërja ose kripa e çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 4, ku R1 është C1-C4 alkoksi e zëvendësuar në mënyrë opsionale me një ose më shumë R6. |
| 6 | 6. Përbërja ose kripa e pretendimit 5 ku C1-C4 alkoksi i sipërmendur është OCH3. |
| 7 | 7. Përbërja ose kripa e çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 4, ku R1 është C1-C4 alkil e zëvendësuar në mënyrë opsionale me një ose më shumë R6. |
| 8 | 8. Përbërja ose kripa e çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 7, ku L është një lidhje dhe R3 është heterociklil me 3-12 elemente e zëvendësuar në mënyrë opsionale nga një ose më shumë R7. |
| 9 | 9. Përbërja ose kripa e pretendimit 8, ku heterociklil me 3-12 elemente i sipërpërmendur është zgjedhur nga grupi i përbërë prej oksetanil, tetrahidrofuranil dhe tetrahidropiranil, secili i zëvendësuar në mënyrë opsionale nga një ose më shumë R7. |
| 10 | 10. Një përbërje e formulës (I-A): sipas pretendimit 1, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, ku: R1 është C1-C4 alkoksi; R2 është H; L është një lidhje; R3 është heterociklil me 3-12 elemente, e zëvendësuar në mënyrë opsionale nga një ose më shumë R7; R4 është H ose Cl; secili R7 është në mënyrë të pavarur C1-C4 alkil, OH, F, CN, C1-C4 alkoksi, =O, ose C(O)R13; secili R13 është në mënyrë të pavarur C1-C4 alkil, aty ku secili C1-C4 alkil i sipërpërmendur është zëvendësuar në mënyrë opsionale nga një ose më shumë R15; secili R15 është në mënyrë të pavarur OH, F, CN ose C1-C4 alkoksi; dhe X dhe Z janë në mënyrë të pavarur C1-C4 alkil, C1-C4 fluoroalkil, C1-C4 alkoksi ose C1-C4 fluoroalkoksi. |
| 11 | 11. Përbërja ose kripa e pretendimit 10, ku R3 është heterociklil me 3-12 elemente zgjedhur nga grupi i përbërë prej oksetanil, tetrahidrofuranil dhe tetrahidropiranil, secili i zëvendësuar në mënyrë opsionale nga një ose më shumë R7. |
| 12 | 12. Një përbërje sipas pretendimit 1 që është 5,8-dikloro-2-[(4-metoksi-6-metil-2-okso-1,2-dihidro-piridin-3-il)metil]- 7-[(R)-metoksi(oksetan-3-il)metil]-3,4-dihidroisokuinolin-1(2H)-one, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj. |
| 13 | 13. Një përbërje sipas pretendimit 1 që është 5,8-dikloro-2-[(4-metoksi-6-metil-2-okso-1,2-dihidro-piridin-3-il)metil]- 7-[(R)-metoksi(oksetan-3-il)metil]-3,4-dihidroisokuinolin-1(2H)-one. |
| 14 | 14. Një përbërje sipas pretendimit 1 që është 5,8-dikloro-2-[(4-metoksi-6-metil-2-okso-1,2-dihidro-piridin-3-il)metil]- 7-[metoksi(oksetan-3-il)metil]-3,4-dihidroisokuinolin-1(2H)-one, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj. |
| 15 | 15. Një përbërje sipas pretendimit 1 që është 5,8-dikloro-2-[(4-metoksi-6-metil-2-okso-1,2-dihidro-piridin-3-il)metil]- 7-[(S)-metoksi(oksetan-3-il)metil]-3,4-dihidroisokuinolin-1(2H)-one, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj. |
| 16 | 16. Një kompozim farmaceutik që përfshin një përbërje të çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 15, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, dhe një mbartës ose ekscipient farmaceutikisht i pranueshëm. |
| 17 | 17. Një përbërje e çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 15, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, për përdorim në trajtimin e rritjes jonormale të qelizës në një subjekt. |
| 18 | 18. Një përbërje, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, për përdorim sipas pretendimit 17, ku rritja jonormale e qelizës është kanceri. |
| 19 | 19. Një përbërje, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, për përdorim sipas pretendimit 18, ku kanceri është zgjedhur nga grupi i përbërë prej limfomës folikulare, limfomës së qelizave B të shpërndara të mëdha, tumorit të trurit, tumorit të gjirit, tumorit të qafës së mitrës, tumorit kolorektal, tumorit endometrial, tumorit esofageal, tumorit të stomakut / gastrik, tumorit të kokës dhe qafës, tumorit hepatocelular, tumorit laringeal, tumorit të mushkërive, tumorit oral, tumorit ovarian, tumorit të prostatës, tumorit testikular, dhe karcinomës tiroide dhe sarkomës. |
| 20 | 20. Një përbërje, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, për përdorim sipas çdonjërit prej pretendimeve 17 deri në 19, ku subjekti është një njeri. |
| 21 | 21. Një kombinim i një përbërje sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 15, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, dhe një ose më shumë agjentë shtesë kundër kancerit. |
| 22 | 22. Një përbërje e çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 15, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, për përdorim në trajtimin e një çrregullimi të ndërmjetësuar nga EZH2 në një subjekt. |
| 23 | 23. Një përbërje e zgjedhur nga grupi i përbërë prej: dhe |