REGJISTRI I OBJEKTEVE TE PRONESISE INDUSTRIALE

Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
8106 2019.04.17
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2032.10.22
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2019/147 2019.02.25
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2019.05.02
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
12787388.3 2012.10.22
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2776394 2018.12.26
(30) Detajet e Prioritetit
Kodi ID e prioritetit
EP 11382329
EP 11382324
US 201161558369
US 201161558370
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(SQ)  61; 61; 07; 61; 07; 61
(71/73) Aplikanti
Aplikanti Adresa
Oryzon Genomics, S.A. Carrera de San Jerónimo 15, 2nd Floor
(72) Shpikës
Emri Adresa
ORTEGA MUÑOZ, Alberto c/o Oryzon Genomics S.A.C/Sant Ferran 74 , E-08940 Cornellà de Llobregat , ES
CASTRO PALOMINO LARIA, Julio Cesar c/o Oryzon Genomics S.A.C/Sant Ferran 74 , E-08940 Cornellà de Llobregat , ES
MARTINELL PEDEMONTE,Marc c/o Oryzon Genomics S.A.C/Sant Ferran 74 , E-08940 Cornellà de Llobregat , ES
FYFE, Matthew Colin Thor c/o Oryzon Genomics S.A.C/Sant Ferran 74 , E-08940 Cornellà de Llobregat , ES
KURZ, Guido c/o Oryzon Genomics S.A.C/Sant Ferran 74 , E-08940 Cornellà de Llobregat , ES
ESTIARTE MARTÍNEZ, María de los Ángeles c/o Oryzon Genomics S.A.C/Sant Ferran 74 , E-08940 Cornellà de Llobregat , ES
VALLS VIDAL, Nuria c/o Oryzon Genomics S.A.C/Sant Ferran 74 , E-08940 Cornellà de Llobregat , ES
(74) Emri i Përfaqësuesit
Emri Adresa
Krenar LOLOCI Rr. "Dëshmorët e 4 Shkurtit", Pall. 1/1, Kati 2, Tiranë , AL
Krenar LOLOCI Rr. "Dëshmorët e 4 Shkurtit", Pall. 1/1, Kati 2, Tiranë , AL
(54) Titull
PËRBËRJET (HETERO)ARIL CIKLOPROPILAMINE SI INHIBITORËT LSD1
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
Pretendim Përshkrim
0
1 1. Një përbërje e formulës I ku: A është fenil, naftil ose heteroaril monociklik, ku fenil i sipërpërmendur, naftil i sipërpërmendur ose heteroarili monociklik i sipërpërmendur është i zëvendësuar në mënyrë opsionale me një ose më shumë R1; B është hidrogjen, R1 ose -L-E; E është fenil ose heteroaril, ku heteroarili i sipërpërmendur është një unazë monociklike e pangopur me 5- deri në 6- elemente ose një sistem unazor i bashkuar biciklik me 9- deri në 10- elemente në të cilin unazat janë aromatike dhe në të cilin të paktën një unazë përmban të paktën një heteroatom të zgjedhur nga grupi me O, S, dhe N, dhe më tej ku fenili i sipërpërmendur ose heteroarili i sipërpërmendur është zëvendësuar në mënyrë opsionale më një ose më shumë R2; L është një lidhje, -O-, -NH-, -N(C1-4 alkil)-, C1-4 alkilen ose heteroC1-4 alkilen; D është një grup cikloalkil që ka nga 4 në 7 atome C, ku grupi cikloalkil i sipërpërmendur ka një ose dy zëvendësues R3 dhe është më tej i zëvendësuar në mënyrë opsionale me një ose më shumë R4, dhe ku grupi cikloalkil në mënyrë opsionale: (a) është i bashkuar me një fenil ose një unazë heterociklike aromatike me 5- deri në 6- elemente, që përmban nga 1 deri në 3 heteroatome te zgjedhura në mënyrë të pavarur prej N, O dhe S, ku fenili i bashkuar i sipërpërmendur ose unaza heterociklike aromatike e bashkuar e sipërpërmendur është zëvendësuar në mënyrë opsionale me një ose më shumë R5; ose (b) është i lidhur me një grup lidhës -(C(Ra)2)p- duke lidhur bashkë çdo dy atome karboni unazore jo të afërta të grupit cikloalkil, ku p është 1 ose 2 dhe çdo Ra në mënyrë të pavarur është hidrogjen ose C1-4 alkil; ose (c) është i lidhur me një unazë të dytë që është ose një unazë karbociklike e ngopur me 3- deri në 7- elemente ose një unazë heterociklike e ngopur me 3- deri në 7- elemente që përmban nga 1 deri në 3 heteroatome të zgjedhura në mënyrë të pavarur prej N, O dhe S, ku unaza e dytë e sipërpërmendur është e lidhur bashkë me grupin cikloalkil përmes një atomi të vetëm karboni të përbashkët për të dyja unazat, dhe ku unaza e dytë e sipërpërmendur është zëvendësuar në mënyrë opsionale me një ose më shumë R6; çdo R1 është zgjedhur në mënyrë të pavarur prej C1-8 alkil, C2-8 alkenil, C2-8 alkinil, ciklil, amino, amido, hidroksil, nitro, halo, haloC1-8 alkil, haloC1-8 alkoksi, ciano, sulfinil, sulfonil, sulfonamid, C1-8 alkoksi, acil, karboksil, O-karboksi, C-karboksi, karbamat dhe ure; çdo R2 është zgjedhur në mënyrë të pavarur prej C1-8 alkil, C2-8 alkenil, C2-8 alkinil, ciklil, amino, amido, hidroksil, nitro, halo, haloC1-8 alkil, haloC1-8 alkoksi, ciano, sulfinil, sulfonil, sulfonamid, C1-8 alkoksi, acil, karboksil, O- karboksi, C-karboksi, karbamat dhe ure; çdo R3 është zgjedhur në mënyrë të pavarur prej -NR7R8, -NHOH, -NR9COR10, -NR9SO2R10, -NR9COOR10, -NR9CONR7R8, -NR9SO2NR7R8, -OH, -CONR7R8, okso, -C1-4 alkilene-NR7R8, -C1-4 alkilene-NHOH, -C1-4 alkilene-NR9COR10, -C1-4 alkilene-NR9SO2R10, -C1-4 alkilene-NR9COOR10, -C1-4alkilene-NR9CONR7R8, -C1-4 alkilene-NR9SO2NR7R8, -C1-4 alkilene-OH dhe -C1-4 alkilene-CONR7R8; çdo R4 dhe çdo R6 është zgjedhur në mënyrë të pavarur prej C1-8 alkil, halo, haloC1-8 alkil, haloC1-8 alkoksi dhe C1-8alkoksi; çdo R5 është zgjedhur në mënyrë të pavarur prej C1-8 alkil, C2-8 alkenil, C2-8 alkinil, ciklil, amino, amido, hidroksil, nitro, halo, haloC1-8 alkil, haloC1-8 alkoksi, ciano, sulfinil, sulfonil, sulfonamid, C1-8 alkoksi, acil, karboksil, O- karboksi, C-karboksi, karbamat dhe ure; çdo R7 dhe çdo R8 është zgjedhur në mënyrë të pavarur prej hidrogjeni, C1-8 alkil, R12R13N-C1-8 alkil dhe hidroksi C1-8 alkil, ose R7 dhe R8 janë të bashkuara bashkë për të formuar, së bashku me atomin e N me të cilin janë lidhur, një unazë heterociklike të ngopur të përbërë me 3-deri në 7- elemente e cila përmban në mënyrë opsionale një heteroatom tjetër të zgjedhur nga N, O dhe S, ku një ose më shumë atome C në unazën heterociklike të sipërpërmendur janë oksiduar në mënyrë opsionale për të formuar grupe CO, ku një ose më shumë atome S në unazën heterociklike të sipërpërmendur, nëse është i pranishëm, janë oksiduar në mënyrë opsionale për të formuar në mënyrë të pavarur grupe SO ose grupe SO2, dhe ku unaza heterociklike në fjalë është zëvendësuar në mënyrë opsionale me një ose më shumë R11; çdo R9 është zgjedhur në mënyrë të pavarur prej hidrogjeni dhe C1-4 alkil; çdo R10 është zgjedhur në mënyrë të pavarur prej C1-8 alkil, haloC1-8 alkil, ciklil dhe ciklilC1-8 alkil, ku ciklili ose pjesa ciklile e sipërpërmendur e përfshirë në ciklilC1-8 alkil e sipërpërmendur është zëvendësuar në mënyrë opsionale me një ose më shumë R14; çdo R11 është zgjedhur në mënyrë të pavarur prej C1-8 alkil, halo, C1-8 alkoksi, hidroksil dhe -NR12R13; çdo R12 dhe çdo R13 është zgjedhur në mënyrë të pavarur prej hidrogjen dhe C1-8 alkil; çdo R14 është zgjedhur në mënyrë të pavarur prej C1-8 alkil, C2-8 alkenil, C2-8 alkinil, amino, amido, hidroksil, nitro, halo, haloC1-8 alkil, haloC1-8 alkoksi, ciano, sulfinil, sulfonil, sulfonamid, C1-8 alkoksi, acil, karboksil, O-karboksi, C-karboksi, karbamat dhe ure; dhe çdo Rw, Rx, Ry dhe Rz është zgjedhur në mënyrë të pavarur prej hidrogjen, halo dhe C1-4 alkil; ose një kripë ose tretës i saj; me kushtin që përbërjet e mëposhtme të jenë të përjashtuara: 2-((2-fenilciklopropil)amino)cikloheptanol, dhe 2-((2-fenilciklopropil)amino)ciklopentanol; dhe ku: (i) 2-((2-fenilciklopropil)amino)cikloheksanol është përjashtuar, ose (ii) zëvendësuesit -A-B dhe -NH-D në pjesën e ciklopropilit janë në konfigurimin-trans, ose (iii) përbërja është një stereoizomer optikisht aktiv.
2 2. Përbërja e pretendimit 1, e cila është një përbërje e Formulës I ku: A është fenil, naftil ose heteroaril monociklik, ku fenili i sipërpërmendur, naftili i sipërpërmendur ose heteroarili monociklik i sipërpërmendur është zëvendësuar në mënyrë opsionale më një ose më shumë R1; B është hidrogjen, R1 ose -L-E; E është fenil ose heteroaril, ku heteroarili i sipërpërmendur është një unazë monociklike e pangopur me 5- deri në 6- elemente ose një sistem unazor biciklike i bashkuar me 9- deri në 10- elemente në të cilin unazat janë aromatike dhe në të cilin të paktën një unazë përmban të paktën një heteroatom të zgjedhur nga grupi me O, S, dhe N, dhe më tej ku fenili i sipërpërmendur ose heteroarili i sipërpërmendur është zëvendësuar në mënyrë opsionale më një ose më shumë R2; L është një lidhje, -O-, -NH-, -N(C1-4 alkil)-, C1-4 alkilene ose heteroC1-4 alkilene; D është një grup cikloalkil që ka nga 4 deri në 7 atome C, ku grupi cikloalkil i sipërpërmendur ka një ose dy zëvendësues R3 dhe më tej është zëvendësuar në mënyrë opsionale me një ose më shumë R4, dhe ku grupi cikloalkil në mënyrë opsionale: (a) është bashkuar me një fenil ose një unazë heterociklike aromatike me 5- deri në 6-elemente që përmban nga 1 deri në 3 heteroatome të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga N, O dhe S, ku fenili i bashkuar i sipërpërmendur ose unaza heterociklike aromatike e bashkuar e sipërpërmendur është zëvendësuar në mënyrë opsionale me një ose më shumë R5; ose (b) është lidhur me një grup lidhës -(C(Ra)2)p- duke lidhur së bashku çdo dy unaza me atome karboni jo të afërta të grupit cikloalkil, ku p është 1 ose 2 dhe çdo Ra në mënyrë të pavarur është hidrogjen ose C1-4 alkil; ose (c) është lidhur me një unazë të dytë që është ose një unazë karbociklike e ngopur me 3- deri në 7- elemente ose një unazë heterociklike e ngopur me 3- deri në 7- elemente që përmban nga 1 deri në 3 heteroatome të zgjedhura në mënyrë të pavarur prej N, O dhe S, ku unaza e dytë e sipërpërmendur është e lidhur bashkë me grupin cikloalkil përmes një atomi të vetëm karboni të përbashkët për të dyja unazat, dhe ku unaza e dytë e sipërpërmendur është zëvendësuar në mënyrë opsionale me një ose më shumë R6; çdo R1 është zgjedhur në mënyrë të pavarur prej C1-8 alkil, C2-8 alkenil, C2-8 alkinil, ciklil, amino, amido, hidroksil, nitro, halo, haloC1-8 alkil, haloC1-8 alkoksi, ciano, sulfinil, sulfonil, sulfonamid, C1-8 alkoksi, acil, karboksil, O-karboksi, C-karboksi, karbamat dhe ure; çdo R2 është zgjedhur në mënyrë të pavarur prej C1-8 alkil, C2-8 alkenil, C2-8 alkinil, ciklil, amino, amido, hidroksil, nitro, halo, haloC1-8 alkil, haloC1-8 alkoksi, ciano, sulfinil, sulfonil, sulfonamid, C1-8 alkoksi, acil, karboksil, O-karboksi, C-karboksi, karbamat dhe ure; çdo R3 është zgjedhur në mënyrë të pavarur prej -NR7R8, -NHOH, -NR9COR10, -NR9SO2R10, -NR9COOR10, -NR9CONR7R8, -NR9SO2NR7R8, -OH, -CONR7R8, okso, -C1-4 alkilene-NR7R8, -C1-4 alkilene-NHOH, -C1-4 alkilene-NR9COR10, -C1-4 alkilene-NR9SO2R10, -C1-4 alkilene-NR9COOR10, -C1-4 alkilene-NR9CONR7R8, -C1-4 alkilene-NR9SO2NR1R8, -C1-4 alkilene-OH dhe -C1-4 alkilene-CONR7R8; çdo R4 dhe çdo R6 është zgjedhur në mënyrë të pavarur prej C1-8 alkil, halo, haloC1-8 alkil, haloC1-8 alkoksi dhe C1-8 alkoksi; çdo R5 është zgjedhur në mënyrë të pavarur prej C1-8 alkil, C2-8 alkenil, C2-8 alkinil, ciklil, amino, amido, hidroksil, nitro, halo, haloC1-8 alkil, haloC1-8 alkoksi, ciano, sulfinil, sulfonil, sulfonamid, C1-8 alkoksi, acil, karboksil, O-karboksi, C-karboksi, karbamat dhe ure; çdo R7 dhe çdo R8 është zgjedhur në mënyrë të pavarur prej hidrogjen, C1-8 alkil, R12R13N-C1-8 alkil dhe hidroksiC1-8 alkil, ose R7 dhe R8 janë lidhur bashkë për të formuar, së bashku me atomin N me të cilin ata janë lidhur, një unazë heterociklike të ngopur me 3-deri në 7-elemente e cila përmban në mënyrë opsionale një heteroatom tjetër të zgjedhur nga N, O dhe S, ku një ose më shumë atome C në unazën heterociklike të sipërpërmendur janë oksiduar në mënyrë opsionale për të formuar grupe CO, ku një ose më shumë atome S në unazën heterociklike të sipërpërmendur, nëse është i pranishëm, janë oksiduar në mënyrë opsionale për të formuar në mënyrë të pavarur grupe SO ose grupe SO2, dhe ku unaza heterociklike e sipërpërmendur është zëvendësuar në mënyrë opsionale me një ose më shumë R11; çdo R9 është zgjedhur në mënyrë të pavarur prej hidrogjeni dhe C1-4 alkil; çdo R10 është zgjedhur në mënyrë të pavarur prej C1-8 alkil, haloC1-8 alkil, ciklil dhe ciklilC1-8 alkil, ku ciklili ose pjesa ciklile e sipërpërmendur e përfshirë në ciklilC1-8 alkil e sipërpërmendur është zëvendësuar në mënyrë opsionale me një ose më shumë R14; çdo R11 është zgjedhur në mënyrë të pavarur prej C1-8 alkil, halo, C1-8 alkoksi, hidroksil dhe -NR12R13; çdo R12 dhe çdo R13 është zgjedhur në mënyrë të pavarur prej hidrogjen dhe C1-8 alkil; çdo R14 është zgjedhur në mënyrë të pavarur prej C1-8 alkil, C2-8 alkenil, C2-8 alkinil, amino, amido, hidroksil, nitro, halo, haloC1-8 alkil, haloC1-8 alkoksi, ciano, sulfinil, sulfonil, sulfonamid, C1-8 alkoksi, acil, karboksil, O-karboksi, C-karboksi, karbamat dhe ure; dhe çdo Rw, Rx, Ry dhe Rz është zgjedhur në mënyrë të pavarur prej hidrogjen, halo dhe C1-4 alkil; ose një kripë ose tretës i saj; me kushtin që përbërjet e mëposhtme të jenë të përjashtuara: 2-((2-fenilciklopropil)amino)cikloheptanol, 2-((2-fenilciklopropil)amino)ciklopentanol, dhe 2-((2-fenilciklopropil)amino)cikloheksanol.
3 3. Përbërja e pretendimit 1, e cila është një përbërje e Formulës I ku: A është fenil, naftil ose heteroaril monociklik, ku fenili i sipërpërmendur, naftili i sipërpërmendur ose heteroarili monociklik i sipërpërmendur është zëvendësuar në mënyrë opsionale më një ose më shumë R1; B është hidrogjen, R1 ose -L-E; E është fenil ose heteroaril, ku heteroarili i sipërpërmendur është një unazë monociklike e pangopur me 5- deri në 6- elemente ose një sistem unazor biciklik i bashkuar me 9- deri në 10- elemente në të cilin unazat janë aromatike dhe në të cilin të paktën një unazë përmban të paktën një heteroatom të zgjedhur nga grupi i përbërë prej O, S, dhe N, dhe më tej ku fenili i sipërpërmendur ose heteroarili i sipërpërmendur është zëvendësuar në mënyrë opsionale më një ose më shumë R2; L është një lidhje, -O-, -NH-, -N(C1-4 alkil)-, C1-4 alkilene ose heteroC1-4 alkilene; D është një grup cikloalkil që ka nga 4 deri në 7 atome C, ku grupi cikloalkil i sipërpërmendur ka një ose dy zëvendësues R3 dhe më tej është zëvendësuar në mënyrë opsionale me një ose më shumë R4, dhe ku grupi cikloalkil në mënyrë opsionale: (a) është bashkuar me një fenil ose një unazë heterociklike aromatike me 5- deri në 6-atome që përmban nga 1 deri në 3 heteroatome të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga N, O dhe S, ku fenili i bashkuar i sipërpërmendur ose unaza heterociklike aromatike e bashkuar e sipërpërmendur është zëvendësuar në mënyrë opsionale me një ose më shumë R5; ose (b) është lidhur me një grup lidhës -(C(Ra)2)p- duke lidhur së bashku çdo dy unaza me atome karboni jo të afërta të grupit cikloalkil, ku p është 1 ose 2 dhe çdo Ra në mënyrë të pavarur është hidrogjen ose C1-4 alkil; ose (c) është lidhur me një unazë të dytë që është ose një unazë karbociklike e ngopur me 3- deri në 7- elemente ose një unazë heterociklike e ngopur me 3- deri në 7- elemente që përmban nga 1 deri në 3 heteroatome të zgjedhura në mënyrë të pavarur prej N, O dhe S, ku unaza e dytë e sipërpërmendur është e lidhur bashkë me grupin cikloalkil përmes një atomi të vetëm karboni të përbashkët për të dyja unazat, dhe ku unaza e dytë e sipërpërmendur është zëvendësuar në mënyrë opsionale me një ose më shumë R6; çdo R1 është zgjedhur në mënyrë të pavarur prej C1-8 alkil, C2-8 alkenil, C2-8 alkinil, ciklil, amino, amido, hidroksil, nitro, halo, haloC1-8 alkil, haloC1-8 alkoksi, ciano, sulfinil, sulfonil, sulfonamid, C1-8 alkoksi, acil, karboksil, O- karboksi, C-karboksi, karbamat dhe ure; çdo R2 është zgjedhur në mënyrë të pavarur prej C1-8 alkil, C2-8 alkenil, C2-8 alkinil, ciklil, amino, amido, hidroksil, nitro, halo, haloC1-8 alkil, haloC1-8 alkoksi, ciano, sulfinil, sulfonil, sulfonamid, C1-8 alkoksi, acil, karboksil, O- karboksi, C-karboksi, karbamat dhe ure; çdo R3 është zgjedhur në mënyrë të pavarur prej -NR7R8, -NHOH, -NR9COR10, -NR9SO2R10, -NR9COOR10, -NR9CONR7R8, -NR9SO2NR7R8, -OH, -CONR7R8, okso, -C1-4 alkilene-NR7R8, -C1-4 alkilene-NHOH, -C1-4 alkilene-NR9COR10, -C1-4 alkilene-NR9SO2R10, -C1-4 alkilene-NR9COOR10, -C1-4 alkilene-NR9CONR7R8, -C1-4 alkilene-NR9SO2NR7R8, -C1-4 alkilene-OH dhe -C1-4alkilene-CONR7R8; çdo R4 dhe çdo R6 zgjedhur në mënyrë të pavarur prej C1-8 alkil, halo, haloC1-8 alkil, haloC1-8 alkoksi dhe C1-8 alkoksi; çdo R5 është zgjedhur në mënyrë të pavarur prej C1-8 alkil, C2-8 alkenil, C2-8 alkinil, ciklil, amino, amido, hidroksil, nitro, halo, haloC1-8 alkil, haloC1-8 alkoksi, ciano, sulfinil, sulfonil, sulfonamid, C1-8 alkoksi, acil, karboksil, O- karboksi, C-karboksi, karbamat dhe ure; çdo R7 dhe çdo R8 është zgjedhur në mënyrë të pavarur prej hidrogjen, C1-8 alkil, R12R13N-C1-8 alkil dhe hidroksiC1-8 alkil, ose R7 dhe R8 janë lidhur bashkë për të formuar, së bashku me atomin e N me të cilin janë lidhur, një unazë heterociklike të ngopur me 3-deri në 7-atome e cila përmban në mënyrë opsionale një heteroatom tjetër të zgjedhur nga N, O dhe S, ku një ose më shumë atome C në unazën heterociklike të sipërpërmendur janë oksiduar në mënyrë opsionale për të formuar grupe CO, ku një ose më shumë atome S në unazën heterociklike të sipërpërmendur, nëse është i pranishëm, janë oksiduar në mënyrë opsionale për të formuar në mënyrë të pavarur grupe SO ose grupe SO2, dhe ku unaza heterociklike në fjalë është zëvendësuar në mënyrë opsionale me një ose më shumë R11; çdo R9 është zgjedhur në mënyrë të pavarur prej hidrogjen dhe C1-4alkil; çdo R10 është zgjedhur në mënyrë të pavarur prej C1-8 alkil, haloC1-8 alkil, ciklil dhe ciklilC1-8 alkil, ku ciklili ose pjesa ciklile e sipërpërmendur e përfshirë në ciklilC1-8 alkil e sipërpërmendur është zëvendësuar në mënyrë opsionale me një ose më shumë R14; çdo R11 është zgjedhur në mënyrë të pavarur prej C1-8 alkil, halo, C1-8 alkoksi, hidroksil dhe -NR12R13; çdo R12 dhe çdo R13 është zgjedhur në mënyrë të pavarur prej hidrogjen dhe C1-8 alkil; çdo R14 është zgjedhur në mënyrë të pavarur prej C1-8 alkil, C2-8 alkenil, C2-8 alkinil, amino, amido, hidroksil, nitro, halo, haloC1-8 alkil, haloC1-8 alkoksi, ciano, sulfinil, sulfonil, sulfonamid, C1-8 alkoksi, acil, karboksil, O-karboksi, C-karboksi, karbamat dhe ure; dhe çdo Rw, Rx, Ry dhe Rz është zgjedhur në mënyrë të pavarur prej hidrogjen, halo dhe C1-4 alkil; dhe zëvendësuesit -A-B dhe -NH-D në pjesën e ciklopropilit janë në konfigurimin-trans; ose një kripë ose tretës i tyre; me kushtin që përberjet e mëposhtme të jenë të përjashtuara: 2-((2-fenilciklopropil)amino)cikloheptanol, dhe 2-((2-fenilciklopropil)amino)ciklopentanol.
4 4. Përbërja e pretendimit 1, e cila është një përbërje e Formulës I ku: A është fenil, naftil ose heteroaril monociklik , ku fenili i sipërpërmendur, naftili i sipërpërmendur ose heteroarili monociklik i sipërpërmendur është zëvendësuar në mënyrë opsionale më një ose më shumë R1; B është hidrogjen, R1 ose -L-E; E është fenil ose heteroaril, ku heteroarili i sipërpërmendur është një unazë monociklike e pangopur me 5- deri në 6- elemente ose një sistem unazor biciklike i bashkuar me 9- deri në 10- elemente në të cilin unazat janë aromatike dhe në të cilin të paktën një unazë përmban të paktën një heteroatom të zgjedhur nga grupi i përbërë prej O, S, dhe N, dhe më tej ku fenili i sipërpërmendur ose heteroarili i sipërpërmendur është zëvendësuar në mënyrë opsionale më një ose më shumë R2; L është një lidhje, -O-, -NH-, -N(C1-4 alkil)-, C1-4 alkilene ose heteroC1-4 alkilene; D është një grup cikloalkil që ka nga 4 deri në 7 atome C, ku grupi cikloalkil i sipërpërmendur ka një ose dy zëvendësues R3 dhe më tej është zëvendësuar në mënyrë opsionale me një ose më shumë R4, dhe ku grupi cikloalkil në mënyrë opsionale: (a) është bashkuar me një fenil ose një unazë heterociklike aromatike me 5- deri në 6-atome që përmban nga 1 deri në 3 heteroatome të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga N, O dhe S, ku fenili i bashkuar i sipërpërmendur ose unaza heterociklike aromatike e bashkuar e sipërpërmendur është zëvendësuar në mënyrë opsionale me një ose më shumë R5; ose (b) është lidhur me një grup lidhës -(C(Ra)2)p- duke lidhur së bashku çdo dy unaza me atome karboni jo të afërta të grupit cikloalkil, ku p është 1 ose 2 dhe çdo Ra në mënyrë të pavarur është hidrogjen ose C1-4 alkil; ose (c) është lidhur me një unazë të dytë që është ose një unazë karbociklike e ngopur me 3- deri në 7- elemente ose një unazë heterociklike e ngopur me 3- deri në 7- elemente që përmban nga 1 deri në 3 heteroatome të zgjedhura në mënyrë të pavarur prej N, O dhe S, ku unaza e dytë e sipërpërmendur është e lidhur bashkë me grupin cikloalkil përmes një atomi të vetëm karboni të përbashkët për të dyja unazat, dhe ku unaza e dytë e sipërpërmendur është zëvendësuar në mënyrë opsionale me një ose më shumë R6; çdo R1 është zgjedhur në mënyrë të pavarur prej C1-8 alkil, C2-8 alkenil, C2-8 alkinil, ciklil, amino, amido, hidroksil, nitro, halo, haloC1-8 alkil, haloC1-8 alkoksi, ciano, sulfinil, sulfonil, sulfonamid, C1-8 alkoksi, acil, karboksil, O- karboksi, C-karboksi, karbamat dhe ure; çdo R2 është zgjedhur në mënyrë të pavarur prej C1-8 alkil, C2-8 alkenil, C2-8 alkinil, ciklil, amino, amido, hidroksil, nitro, halo, haloC1-8 alkil, haloC1-8 alkoksi, ciano, sulfinil, sulfonil, sulfonamid, C1-8 alkoksi, acil, karboksil, O-karboksil, C-karboksi, karbamat dhe ure; çdo R3 është është zgjedhur në mënyrë të pavarur nga -NR7R8, -NHOH, -NR9COR10, -NR9SO2R10, -NR9COOR10,-NR9CONR7R8, -NR9SO2NR7R8, -OH, -CONR7R8, okso, -C1-4 alkilene-NR7R8, -C1-4 alkilene-NHOH, -C1-4 alkilene-NR9COR10, -C1-4 alkilene-NR9SO2R10, -C1-4 alkilene-NR9COOR10, -C1-4 alkilene-NR9CONR7R8, -C1-4 alkilene-NR9SO2NR1R8, -C1-4 alkilene-OH dhe -C1-4 alkilene-CONR7R8; çdo R4 dhe çdo R6 është zgjedhur në mënyrë të pavarur prej C1-8 alkil, halo, haloC1-8 alkil, haloC1-8 alkoksi dhe C1-8 alkoksi; çdo R5 është zgjedhur në mënyrë të pavarur prej C1-8 alkil, C2-8 alkenil, C2-8 alkinil, ciklil, amino, amido, hidroksil, nitro, halo, haloC1-8 alkil, haloC1-8 alkoksi, ciano, sulfinil, sulfonil, sulfonamid, C1-8 alkoksi, acil, karboksil, O- karboksi, C-karboksi, karbamat dhe ure; çdo R7 dhe çdo R8 është zgjedhur në mënyrë të pavarur prej hidrogjen, C1-8 alkil, R12R13N-C1-8 alkil dhe hidroksiC1-8 alkil, ose R7 dhe R8 janë lidhur bashkë për të formuar, së bashku me atomin e N me të cilin janë lidhur, një unazë heterociklike të ngopur të përbërë prej 3-deri në 7-atome e cila përmban në mënyrë opsionale një heteroatom tjetër të zgjedhur nga N, O dhe S, ku një ose më shumë atome C në unazën heterociklike të sipërpërmendur janë oksiduar në mënyrë opsionale për të formuar grupe CO, ku një ose më shumë atome S në unazën heterociklike të sipërpërmendur, nëse është i pranishëm, janë oksiduar në mënyrë opsionale për të formuar në mënyrë të pavarur grupe SO ose grupe SO2, dhe ku unaza heterociklike në fjalë është zëvendësuar në mënyrë opsionale me një ose më shumë R11; çdo R9 është zgjedhur në mënyrë të pavarur prej hidrogjen dhe C1-4 alkil; çdo R10 është zgjedhur në mënyrë të pavarur prej C1-8 alkil, haloC1-8 alkil, ciklil dhe ciklilC1-8 alkil, ku ciklili ose pjesa ciklile e sipërpërmendur e përfshirë në ciklilC1-8 alkil e sipërpërmendur është zëvendësuar në mënyrë opsionale me një ose më shumë R14; çdo R11 është zgjedhur në mënyrë të pavarur prej C1-8 alkil, halo, C1-8 alkoksi, hidroksil dhe -NR12R13; çdo R12 dhe çdo R13 është zgjedhur në mënyrë të pavarur prej hidrogjen dhe C1-8 alkil; çdo R14 është zgjedhur në mënyrë të pavarur prej C1-8 alkil, C2-8 alkenil, C2-8 alkinil, amino, amido, hidroksil, nitro, halo, haloC1-8 alkil, haloC1-8 alkoksi, ciano, sulfinil, sulfonil, sulfonamid, C1-8 alkoksi, acil, karboksil, O-karboksi, C-karboksi, karbamat dhe ure; dhe çdo Rw, Rx, Ry dhe Rz është zgjedhur në mënyrë të pavarur prej hidrogjen, halo dhe C1-4 alkil; dhe përbërja është një stereoizomer optikisht aktiv ose një kripë ose tretës i tij; me kushtin që përberjet e mëposhtme të jenë të përjashtuara: 2-((2-fenilciklopropil)amino)cikloheptanol, dhe 2-((2-fenilciklopropil)amino)ciklopentanol.
5 5. Një përbërje e formulës I ku: A është fenil, naftil ose heteroaril monociklik, ku fenil i sipërpërmendur, naftil i sipërpërmendur ose heteroarili monociklik i sipërpërmendur është i zëvendësuar në mënyrë opsionale me një ose më shumë R1; B është hidrogjen, R1 ose -L-E; E është fenil ose heteroaril, ku heteroarili i sipërpërmendur është një unazë monociklike e pangopur me 5- deri në 6- elemente ose një sistem unazor i bashkuar biciklik me 9- deri në 10- elemente në të cilin unazat janë aromatike dhe në të cilin të paktën një unazë përmban të paktën një heteroatom të zgjedhur nga grupi i përbërë prej O, S, dhe N, dhe më tej ku fenili i sipërpërmendur ose heteroarili i sipërpërmendur është zëvendësuar në mënyrë opsionale më një ose më shumë R2; L është një lidhje, -O-, -NH-, -N(C1-4 alkil)-, C1-4 alkilen ose heteroC1-4 alkilen; D është një grup cikloalkil që ka nga 4 në 7 atome C, ku grupi cikloalkil i sipërpërmendur ka një ose dy zëvendësues R3 dhe është më tej i zëvendësuar në mënyrë opsionale me një ose më shumë R4, dhe ku grupi cikloalkil në mënyrë opsionale: (a) është i bashkuar me një fenil ose një unazë heterociklike aromatike me 5- deri në 6- elemente, që përmban nga 1 deri në 3 heteroatome te zgjedhura në mënyrë të pavarur prej N, O dhe S, ku fenili i bashkuar i sipërpërmendur ose unaza heterociklike aromatike e bashkuar e sipërpërmendur është zëvendësuar në mënyrë opsionale me një ose më shumë R5; ose (b) është i lidhur me një grup lidhës -(C(Ra)2)p- duke lidhur bashkë çdo dy atome karboni unazore jo të afërta të grupit cikloalkil, ku p është 1 ose 2 dhe çdo Ra në mënyrë të pavarur është hidrogjen ose C1-4 alkil; ose (c) është i lidhur me një unazë të dytë që është ose një unazë karbociklike e ngopur me 3- deri në 7- elemente ose një unazë heterociklike e ngopur me 3- deri në 7- elemente që përmban nga 1 deri në 3 heteroatome të zgjedhura në mënyrë të pavarur prej N, O dhe S, ku unaza e dytë e sipërpërmendur është e lidhur bashkë me grupin cikloalkil përmes një atomi të vetëm karboni të përbashkët për të dyja unazat, dhe ku unaza e dytë e sipërpërmendur është zëvendësuar në mënyrë opsionale me një ose më shumë R6; çdo R1 është zgjedhur në mënyrë të pavarur prej C1-8 alkil, C2-8 alkenil, C2-8 alkinil, ciklil, amino, amido, hidroksil, nitro, halo, haloC1-B alkil, haloC1-8 alkoksi, ciano, sulfinil, sulfonil, sulfonamid, C1-8 alkoksi, acil, karboksil, O-karboksi, C-karboksi, karbamat dhe ure; çdo R2 është zgjedhur në mënyrë të pavarur prej C1-8 alkil, C2-8 alkenil, C2-8 alkinil, ciklil, amino, amido, hidroksil, nitro, halo, haloC1-8 alkil, haloC1-8 alkoksi, ciano, sulfinil, sulfonil, sulfonamid, C1-8 alkoksi, acil, karboksil, O-karboksi, C-karboksi, karbamat dhe ure; çdo R3 është është zgjedhur në mënyrë të pavarur nga -NR7R8, -NHOH, -NR9COR10, -NR9SO2R10, -NR9COOR10, -NR9CONR7R8, -NR9SO2NR7R8, -OH, -CONR7R8, okso, -C1-4 alkilene-NR7R8, -C1-4 alkilene-NHOH, -C1-4 alkilene-NR9COR10, -C1-4 alkilene-NR9SO2R10, -C1-4 alkilene-NR9COOR10, -C1-4 alkilene-NR9CONR7R8, -C1-4 alkilene-NR9SO2NR7R8, -C1-4alkilene-OH dhe -C1-4alkilene-CONR7R8; çdo R4 dhe çdo R6 është zgjedhur në mënyrë të pavarur prej C1-8 alkil, halo, haloC1-8 alkil, haloC1-8 alkoksi dhe C1-8 alkoksi; çdo R5 është zgjedhur në mënyrë të pavarur prej C1-8 alkil, C2-8 alkenil, C2-8 alkinil, ciklil, amino, amido, hidroksil, nitro, halo, haloC1-8 alkil, haloC1-8 alkoksi, ciano, sulfinil, sulfonil, sulfonamid, C1-8 alkoksi, acil, karboksil, O-karboksi, C-karboksi, karbamat dhe ure; çdo R7 dhe çdo R8 është zgjedhur në mënyrë të pavarur prej hidrogjen, C1-8 alkil, R12R13N-C1-8 alkil dhe hidroksiC1-8 alkil, ose R7 dhe R8 janë lidhur bashkë për të formuar, së bashku me atomin e N me të cilin janë lidhur, një unazë heterociklike të ngopur të përbërë prej 3-deri në 7-elemente e cila përmban në mënyrë opsionale një heteroatom tjetër të zgjedhur nga N, O dhe S, ku një ose më shumë atome C në unazën heterociklike të sipërpërmendur janë oksiduar në mënyrë opsionale për të formuar grupe CO, ku një ose më shumë atome S në unazën heterociklike të sipërpërmendur, nëse është i pranishëm, janë oksiduar në mënyrë opsionale për të formuara në mënyrë të pavarur grupe SO ose grupe SO2, dhe ku unaza heterociklike në fjalë është zëvendësuar në mënyrë opsionale me një ose më shumë R11; çdo R9 është zgjedhur në mënyrë të pavarur prej hidrogjeni dhe C1-4 alkil; çdo R10 është zgjedhur në mënyrë të pavarur prej C1-8 alkil, haloC1-8 alkil, ciklil dhe ciklilC1-8 alkil, ku ciklili ose pjesa ciklile e sipërpërmendur e përfshirë ne ciklilC1-8 alkil e sipërpërmendur është zëvendësuar në mënyrë opsionale me një ose më shumë R14; çdo R11 është zgjedhur në mënyrë të pavarur prej C1-8 alkil, halo, C1-8 alkoksi, hidroksil dhe -NR12R13; çdo R12 dhe çdo R13 është zgjedhur në mënyrë të pavarur prej hidrogjen dhe C1-8 alkil; çdo R14 është zgjedhur në mënyrë të pavarur prej C1-8 alkil, C2-8 alkenil, C2-8 alkinil, amino, amido, hidroksil, nitro, halo, haloC1-8 alkil, haloC1-8 alkoksi, ciano, sulfinil, sulfonil, sulfonamid, C1-8 alkoksi, acil, karboksil, O-karboksi, C-karboksi, karbamat dhe ure; dhe çdo Rw, Rx, Ry dhe Rz është zgjedhur në mënyrë të pavarur prej hidrogjen, halo dhe C1-4 alkil; ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme ose tretës i saj; me kushtin që përberjet e mëposhtme të jenë të përjashtuara: 2-((2-fenilciklopropil)amino)cikloheptanol, dhe 2-((2-fenilciklopropil)amino)ciklopentanol; për përdorim si medikament.
6 6. Përbërja e çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 4 ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme ose një tretës i saj për përdorim si medikament.
7 7. Një kompozim farmaceutik që përfshin një përbërje të formulës I ku: A është fenil, naftil ose heteroaril monociklik, ku fenil i sipërpërmendur, naftil i sipërpërmendur ose heteroarili monociklik i sipërpërmendur është i zëvendësuar në mënyrë opsionale me një ose më shumë R1; B është hidrogjen, R1 ose -L-E; E është fenil ose heteroaril, ku heteroarili i sipërpërmendur është një unazë monociklike e pangopur me 5- deri në 6- elemente ose një sistem unazor i bashkuar biciklik me 9- deri në 10- elemente në të cilin unazat janë aromatike dhe në të cilin të paktën një unazë përmban të paktën një heteroatom të zgjedhur nga grupi i përbërë prej O, S, dhe N, dhe më tej ku fenili i sipërpërmendur ose heteroarili i sipërpërmendur është zëvendësuar në mënyrë opsionale më një ose më shumë R2; L është një lidhje, -O-, -NH-, -N(C1-4 alkil)-, C1-4 alkilen ose heteroC1-4 alkilen; D është një grup cikloalkil që kanë nga 4 në 7 atome C, ku grupi cikloalkil i sipërpërmendur ka një ose dy zëvendësues R3 dhe është më tej i zëvendësuar në mënyrë opsionale me një ose më shumë R4, dhe ku grupi cikloalkil në mënyrë opsionale: (a) është i bashkuar me një fenil ose një unazë heterociklike aromatike me 5- deri në 6- elemente, që përmban nga 1 deri në 3 heteroatome te zgjedhura në mënyrë të pavarur prej N, O dhe S, ku fenili i bashkuar i sipërpërmendur ose unaza heterociklike aromatike e bashkuar e sipërpërmendur është zëvendësuar në mënyrë opsionale me një ose më shumë R5; ose (b) është i lidhur me një grup lidhës -(C(Ra)2)p- duke lidhur bashkë çdo dy atome karboni unazore jo të afërta të grupit cikloalkil, ku p është 1 ose 2 dhe çdo Ra në mënyrë të pavarur është hidrogjen ose C1-4 alkil; ose (c) është i lidhur me një unazë të dytë që është ose një unazë karbociklike e ngopur me 3- deri në 7- elemente ose një unazë heterociklike të ngopur me 3- deri në 7- elemente që përmban nga 1 deri në 3 heteroatome të zgjedhura në mënyrë të pavarur prej N, O dhe S, ku unaza e dytë e sipërpërmendur është e lidhur bashkë me grupin cikloalkil përmes një atomi të vetëm karboni të përbashkët për të dyja unazat, dhe ku unaza e dytë e sipërpërmendur është zëvendësuar në mënyrë opsionale me një ose më shumë R6; çdo R1 është zgjedhur në mënyrë të pavarur prej C1-8 alkil, C2-8 alkenil, C2-8 alkinil, ciklil, amino, amido, hidroksil, nitro, halo, haloC1-8 alkil, haloC1-8 alkoksi, ciano, sulfinil, sulfonil, sulfonamid, C1-8 alkoksi, acil, karboksil, O-karboksi, C-karboksi, karbamat dhe ure; çdo R2 është zgjedhur në mënyrë të pavarur prej C1-8 alkil, C2-8 alkenil, C2-8 alkinil, ciklil, amino, amido, hidroksil, nitro, halo, haloC1-8 alkil, haloC1-8 alkoksi, ciano, sulfinil, sulfonil, sulfonamid, C1-8 alkoksi, acil, karboksil, O-karboksi, C-karboksi, karbamat dhe ure; çdo R3 është zgjedhur në mënyrë të pavarur prej -NR7R8, -NHOH, -NR9COR10, -NR9SO2R10, -NR9COOR10, -NR9CONR7R8, -NR9SO2NR7R8, -OH, -CONR7R8, okso, -C1-4 alkilene-NR7R8, -C1-4 alkilene-NHOH, -C1-4 alkilene-NR9COR10, -C1-4 alkilene-NR9SO2R10, -C1-4 alkilene-NR9COOR10, -C1-4 alkilene-NR9CONR7R8, -C1-4 alkilene-NR9SO2NR7R8, -C1-4 alkilene-OH dhe -C1-4 alkilene-CONR7R8; çdo R4 dhe çdo R6 është zgjedhur në mënyrë të pavarur prej C1-8 alkil, halo, haloC1-8 alkil, haloC1-8 alkoksi dhe C1-8 alkoksi; çdo R5 është zgjedhur në mënyrë të pavarur prej C1-8 alkil, C2-8 alkenil, C2-8 alkinil, ciklil, amino, amido, hidroksil, nitro, halo, haloC1-8 alkil, haloC1-8 alkoksi, ciano, sulfinil, sulfonil, sulfonamid, C1-8 alkoksi, acil, karboksil, O- karboksi, C-karboksi, karbamat dhe ure; çdo R7 dhe çdo R6 është zgjedhur në mënyrë të pavarur prej hidrogjen, C1-8 alkil, R12R13N-C1-8 alkil dhe hidroksiC1-8 alkil, ose R7 dhe R8 janë lidhur bashkë për të formuar, së bashku me atomin e N me të cilin janë lidhur, një unazë heterociklike të ngopur të përbërë prej 3-deri në 7-elemente e cila përmban në mënyrë opsionale një heteroatom tjetër të zgjedhur nga N, O dhe S, ku një ose më shumë atome C në unazën heterociklike të sipërpërmendur janë oksiduar në mënyrë opsionale për të formuar grupe CO, ku një ose më shumë atome S në unazën heterociklike të sipërpërmendur, nëse është i pranishëm, janë oksiduar në mënyrë opsionale për të formuan në mënyrë të pavarur grupe SO ose grupe SO2, dhe ku unaza heterociklike në fjalë është zëvendësuar në mënyrë opsionale me një ose më shumë R11; çdo R9 është zgjedhur në mënyrë të pavarur prej hidrogjeni dhe C1-4 alkil; çdo R10 është zgjedhur në mënyrë të pavarur prej C1-8 alkil, haloC1-8 alkil, ciklil dhe ciklilC1-8 alkil, ku ciklili ose pjesa ciklile e sipërpërmendur e përfshirë në ciklilC1-8 alkil e sipërpërmendur është zëvendësuar në mënyrë opsionale me një ose më shumë R14; çdo R11 është zgjedhur në mënyrë të pavarur prej C1-8 alkil, halo, C1-8 alkoksi, hidroksil dhe -NR12R13; çdo R12 dhe çdo R13 është zgjedhur në mënyrë të pavarur prej hidrogjen dhe C1-8 alkil; çdo R14 është zgjedhur në mënyrë të pavarur prej C1-8 alkil, C2-8 alkenil, C2-8 alkinil, amino, amido, hidroksil, nitro, halo, haloC1-8 alkil, haloC1-8 alkoksi, ciano, sulfinil, sulfonil, sulfonamid, C1-8 alkoksi, acil, karboksil, O-karboksi, C-karboksi, karbamat dhe ure; dhe çdo Rw, Rx, Ry dhe Rz është zgjedhur në mënyrë të pavarur prej hidrogjen, halo dhe C1-4 alkil; ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme ose tretës i saj; me kushtin që përberjet e mëposhtme të jenë të përjashtuara: 2-((2-fenilciklopropil)amino)cikloheptanol, dhe 2-((2-fenilciklopropil)amino)ciklopentanol, dhe një mbartës farmaceutikisht i pranueshëm.
8 8. Përbërja për përdorim si një medikament sipas pretendimit 5 ose kompozimi farmaceutik i pretendimit 7, ku përbërja e sipërpërmendur është një përbërje e formulës Ia ku: A është fenil, naftil ose heteroaril monociklik, ku fenil i sipërpërmendur, naftil i sipërpërmendur ose heteroarili monociklik i sipërpërmendur është i zëvendësuar në mënyrë opsionale me një ose më shumë R1; B është hidrogjen, R1 ose -L-E; E është fenil ose heteroaril, ku heteroarili i sipërpërmendur është një unazë monociklike e pangopur me 5- deri në 6- elemente ose një sistem unazor i bashkuar biciklik me 9- deri në 10- elemente në të cilin unazat janë aromatike dhe në të cilin të paktën një unazë përmban të paktën një heteroatom të zgjedhur nga grupi i përbërë prej O, S, dhe N, dhe më tej ku fenili i sipërpërmendur ose heteroarili i sipërpërmendur është zëvendësuar në mënyrë opsionale më një ose më shumë R2; L është një lidhje, -O-, -NH-, -N(C1-4 alkil)-, C1-4 alkilen ose heteroC1-4 alkilen; D është një grup cikloalkil që kanë nga 4 në 7 atome C, ku grupi cikloalkil i sipërpërmendur ka një ose dy zëvendësues R3 dhe është më tej i zëvendësuar në mënyrë opsionale me një ose më shumë R4, dhe ku grupi cikloalkil në mënyrë opsionale: (a) është i bashkuar me një fenil ose një unazë heterociklike aromatike me 5- deri në 6- elemente, që përmban nga 1 deri në 3 heteroatome te zgjedhura në mënyrë të pavarur prej N, O dhe S, ku fenili i bashkuar i sipërpërmendur ose unaza heterociklike aromatike e bashkuar e sipërpërmendur është zëvendësuar në mënyrë opsionale me një ose më shumë R5; ose (b) është i lidhur me një grup lidhës -(C(Ra)2)p- duke lidhur bashkë çdo dy atome karboni unazore jo të afërta të grupit cikloalkil, ku p është 1 ose 2 dhe çdo Ra në mënyrë të pavarur është hidrogjen ose C1-4 alkil; ose (c) është i lidhur me një unazë të dytë që është ose një unazë karbociklike e ngopur me 3- deri në 7- elemente ose një unazë heterociklike të ngopur me 3- deri në 7- elemente që përmban nga 1 deri në 3 heteroatome të zgjedhura në mënyrë të pavarur prej N, O dhe S, ku unaza e dytë e sipërpërmendur është e lidhur bashkë me grupin cikloalkil përmes një atomi të vetëm karboni të përbashkët për të dyja unazat, dhe ku unaza e dytë e sipërpërmendur është zëvendësuar në mënyrë opsionale me një ose më shumë R6; çdo R1 është zgjedhur në mënyrë të pavarur prej C1-8 alkil, C2-8 alkenil, C2-8 alkinil, ciklil, amino, amido, hidroksil, nitro, halo, haloC1-8 alkil, haloC1-8 alkoksi, ciano, sulfinil, sulfonil, sulfonamid, C1-8 alkoksi, acil, karboksil, O-karboksi, C-karboksi, karbamat dhe ure; çdo R2 është zgjedhur në mënyrë të pavarur prej C1-8 alkil, C2-8 alkenil, C2-8 alkinil, ciklil, amino, amido, hidroksil, nitro, halo, haloC1-8 alkil, haloC1-8 alkoksi, ciano, sulfinil, sulfonil, sulfonamid, C1-8 alkoksi, acil, karboksil, O-karboksi, C-karboksi, karbamat dhe ure; çdo R3 është është zgjedhur në mënyrë të pavarur nga -NR7R8, -NHOH, -NR9COR10, -NR9SO2R10, -NR9COOR10, -NR9CONR7R8, -NR9SO2NR7R8, -OH, -CONR7R8, okso, -C1-4 alkilene-NR7R8, -C1-4 alkilene-NHOH, -C1-4 alkilene-NR9COR10, -C1-4 alkilene-NR9SO2R10, -C1-4 alkilene-NR9COOR10, -C1-4 alkilene-NR9CONR7R8, -C1-4 alkilene-NR9SO2NR7R8, -C1-4 alkilene-OH dhe -C1-4alkilene-CONR7R8; çdo R4 dhe çdo R6 është zgjedhur në mënyrë të pavarur prej C1-8 alkil, halo, haloC1-8 alkil, haloC1-8 alkoksi dhe C1-8 alkoksi; çdo R5 është zgjedhur në mënyrë të pavarur prej C1-8 alkil, C2-8 alkenil, C2-8 alkinil, ciklil, amino, amido, hidroksil, nitro, halo, haloC1-8 alkil, haloC1-8 alkoksi, ciano, sulfinil, sulfonil, sulfonamid, C1-8 alkoksi, acil, karboksil, O-karboksi, C-karboksi, karbamat dhe ure; çdo R7 dhe çdo R8 është zgjedhur në mënyrë të pavarur prej hidrogjen, C1-8 alkil, R12R13N-C1-8 alkil dhe hidroksiC1-8 alkil, ose R7 dhe R8 janë lidhur bashkë për të formuar, së bashku me atomin e N me të cilin janë lidhur, një unazë heterociklike të ngopur të përbërë prej 3-deri në 7-elemente e cila përmban në mënyrë opsionale një heteroatom tjetër të zgjedhur nga N, O dhe S, ku një ose më shumë atome C në unazën heterociklike të sipërpërmendur janë oksiduar në mënyrë opsionale për të formuar grupe CO, ku një ose më shumë atome S në unazën heterociklike të sipërpërmendur, nëse është i pranishëm, janë oksiduar në mënyrë opsionale për të formuar në mënyrë të pavarur grupe SO ose grupe SO2, dhe ku unaza heterociklike e sipërpërmendur është zëvendësuar në mënyrë opsionale me një ose më shumë R11; çdo R9 është zgjedhur në mënyrë të pavarur prej hidrogjeni dhe C1-4 alkil; çdo R10 është zgjedhur në mënyrë të pavarur prej C1-8 alkil, haloC1-8 alkil, ciklil dhe ciklilC1-8 alkil, ku ciklili ose pjesa ciklile e sipërpërmendur e përfshirë në ciklilC1-8 alkil e sipërpërmendur është zëvendësuar në mënyrë opsionale me një ose më shumë R14; çdo R11 është zgjedhur në mënyrë të pavarur prej C1-8 alkil, halo, C1-8 alkoksi, hidroksil dhe -NR12R13; çdo R12 dhe çdo R13 është zgjedhur në mënyrë të pavarur prej hidrogjen dhe C1-8 alkil; çdo R14 është zgjedhur në mënyrë të pavarur prej C1-8 alkil, C2-8 alkenil, C2-8 alkinil, amino, amido, hidroksil, nitro, halo, haloC1-8 alkil, haloC1-8 alkoksi, ciano, sulfinil, sulfonil, sulfonamid, C1-8 alkoksi, acil, karboksil, O-karboksi, C-karboksi, karbamat dhe ure; dhe çdo Rw, Rx, Ry dhe Rz është zgjedhur në mënyrë të pavarur prej hidrogjen, halo dhe C1-4 alkil; ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme ose tretës i saj; me kushtin që përberjet e mëposhtme të jenë të përjashtuara: 2-((2-fenilciklopropil)amino)cikloheptanol, dhe 2-((2-fenilciklopropil)amino)ciklopentanol.
9 9. Një kompozim farmaceutik që përfshin përbërjen e çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 4 ose një kripë farmaceutikisht të pranueshme ose tretës të saj, dhe një mbartës farmaceutikisht të pranueshëm.
10 10. Përbërja e çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 4 ose përbërja për përdorim si medikament sipas çdonjërit prej pretendimeve 5, 6 ose 8 ose kompozimi farmaceutik i çdonjërit prej pretendimeve 7 deri në 9, ku: (i) D është zgjedhur nga D1, D2, D3 dhe D4: ku unaza e ciklobutilit e përfshirë në D1, unaza e ciklopentilit e përfshirë në D2, unaza e cikloheksilit e përfshirë në D3 dhe unaza e cikloheptilit e përfshirë në D4 është zëvendësuar në mënyrë opsionale me një R3 më tej dhe është zëvendësuar në mënyrë opsionale me një ose më shumë R4; ku unaza e ciklobutilit e përfshirë në D1 në mënyrë opsionale: (a) është i lidhur me një grup lidhës -(C(Ra)2)p- duke lidhur bashkë çdo dy atome karboni unazore jo të afërta të grupit ciklobutil, ku p është 1 ose 2 dhe çdo Ra në mënyrë të pavarur është hidrogjen ose C1-4 alkil; ose (b) është i lidhur me një unazë të dytë që është ose një unazë karbociklike e ngopur me 3- deri në 7- elemente ose një unazë heterociklike të ngopur me 3- deri në 7- elemente që përmban nga 1 deri në 3 heteroatome të zgjedhura në mënyrë të pavarur prej N, O dhe S, ku unaza e dytë e sipërpërmendur është e lidhur së bashku me unazën ciklobutil përmes një atomi të vetëm karboni të përbashkët për të dyja unazat, dhe ku unaza e dytë e sipërpërmendur është zëvendësuar në mënyrë opsionale me një ose më shumë R6; dhe ku unaza e ciklopentilit e përfshirë në D2, unaza e cikloheksilit e përfshirë në D3 dhe unaza e cikloheptilit e përfshirë në D4 në mënyrë opsionale: (a) është i bashkuar me një fenil ose një unazë heterociklike aromatike me 5- deri në 6- elemente, që përmban nga 1 deri në 3 heteroatome te zgjedhura në mënyrë të pavarur prej N, O dhe S, ku fenili i bashkuar i sipërpërmendur ose unaza heterociklike aromatike e bashkuar e sipërpërmendur është zëvendësuar në mënyrë opsionale me një ose më shumë R5; ose (b) është i lidhur me një grup lidhës -(C(Ra)2)p- duke lidhur bashkë çdo dy atome karboni unazore jo të afërta të unazës ciklopentile e përfshirë në D2, unazës cikloheksile e përfshirë në D3 ose unazës cikloheptile e përfshirë në D4, ku p është 1 ose 2 dhe çdo Ra është në mënyrë të pavarur hidrogjen ose C1-4 alkil; ose (c) është i lidhur me një unazë të dytë që është ose një unazë karbociklike e ngopur me 3- deri në 7- elemente ose një unazë heterociklike e ngopur me 3- deri në 7- elemente që përmban nga 1 deri në 3 heteroatome të zgjedhura në mënyrë të pavarur prej N, O dhe S, ku unaza e dytë e sipërpërmendur është e lidhur së bashku me unazën cikloheptile përmes një atomi të vetëm karboni të përbashkët për të dyja unazat, dhe ku unaza e dytë e sipërpërmendur është zëvendësuar në mënyrë opsionale me një ose më shumë R6; ose (ii) D është zgjedhur prej D1, D2, D3 dhe D4: ku unaza e ciklobutilit e përfshirë në D1, unaza e ciklopentilit e përfshirë në D2, unaza e cikloheksilit e përfshirë në D3 dhe unaza e cikloheptilit e përfshirë në D4 është zëvendësuar në mënyrë opsionale me një ose më shumë R4; ose (iii) D është ku unaza e cikloheksilit e përfshirë në D është zëvendësuar në mënyrë opsionale me një R3 më tej dhe është zëvendësuar në mënyrë opsionale me një ose më shumë R4, dhe ku unaza e cikloheksilit e përfshirë në D në mënyrë opsionale: (a) është i bashkuar me një fenil ose një unazë heterociklike aromatike me 5- deri në 6- elemente, që përmban nga 1 deri në 3 heteroatome te zgjedhura në mënyrë të pavarur prej N, O dhe S, ku fenili i bashkuar i sipërpërmendur ose unaza heterociklike aromatike e bashkuar e sipërpërmendur është zëvendësuar në mënyrë opsionale me një ose më shumë R5; ose (b) është i lidhur me një grup lidhës -(C(Ra)2)p- duke lidhur bashkë çdo dy atome karboni unazore jo të afërta të unazës cikloheksil, ku p është 1 ose 2 dhe çdo Ra është në mënyrë të pavarur hidrogjen ose C1-4 alkil; ose (c) është i lidhur me një unazë të dytë që është ose një unazë karbociklike e ngopur me 3- deri në 7- elemente ose një unazë heterociklike të ngopur me 3- deri në 7- elemente që përmban nga 1 deri në 3 heteroatome të zgjedhura në mënyrë të pavarur prej N, O dhe S, ku unaza e dytë e sipërpërmendur është e lidhur së bashku me unazën cikloheksil përmes një atomi të vetëm karboni të përbashkët për të dyja unazat, dhe ku unaza e dytë e sipërpërmendur është zëvendësuar në mënyrë opsionale me një ose më shumë R6; (iv) D është ku unaza e cikloheksilit e përfshirë në D është zëvendësuar në mënyrë opsionale me një ose më shumë R4, dhe ku unaza e cikloheksilit e përfshirë në D në mënyrë opsionale: (d) është i bashkuar me një fenil ose një unazë heterociklike aromatike me 5- deri në 6- elemente, që përmban nga 1 deri në 3 heteroatome te zgjedhura në mënyrë të pavarur prej N, O dhe S, ku fenili i bashkuar i sipërpërmendur ose unaza heterociklike aromatike e bashkuar e sipërpërmendur është zëvendësuar në mënyrë opsionale me një ose më shumë R5; ose (e) është i lidhur me një grup lidhës -(C(Ra)2)p- duke lidhur bashkë çdo dy atome karboni unazore jo të afërta të unazës cikloheksile, ku p është 1 ose 2 dhe çdo Ra është në mënyrë të pavarur hidrogjen ose C1-4 alkil; ose (c) është i lidhur me një unazë të dytë që është ose një unazë karbociklike e ngopur me 3- deri në 7-elemente ose një unazë heterociklike të ngopur me 3- deri në 7- elemente që përmban nga 1 deri në 3 heteroatome të zgjedhura në mënyrë të pavarur prej N, O dhe S, ku unaza e dytë e sipërpërmendur është e lidhur së bashku me unazën cikloheksil përmes një atomi të vetëm karboni të përbashkët për të dyja unazat, dhe ku unaza e dytë e sipërpërmendur është zëvendësuar në mënyrë opsionale me një ose më shumë R6; (v) D është ku unaza e cikloheksilit e përfshirë në D është zëvendësuar në mënyrë opsionale me një ose më shumë R4; ose (vi) D është ose (vii) D është një grup cikloalkil që ka nga 4 deri në 7 atome C, ku grupi cikloalkil i sipërpërmendur ka një ose dy zëvendësues R3 dhe është zëvendësuar në mënyrë opsionale më tej me një ose më shumë R4, ku preferohet që grupi cikloalkil i sipërpërmendur të jetë një grup cikloheksil; ose (viii) D është një grup cikloalkil që ka 4 deri në 7 atome C, ku grupi cikloalkil i sipërpërmendur ka një zëvendësues R3 dhe është zëvendësuar në mënyrë opsionale më tej me një ose më shumë R4, ku preferohet që grupi cikloalkil i sipërpërmendur të jetë një grup cikloheksil; ose (ix) D është një grup cikloalkil që ka 4 deri në 7 atome C, ku grupi cikloalkil i sipërpërmendur ka një zëvendësues R3, ku preferohet që grupi cikloalkil i sipërpërmendur të jetë një grup cikloheksil; ose (x) grupi cikloalkil që ka 4 deri në 7 atome C i cili është pjesë e D është një grup cikloheksil; ose (xi) D është ku unaza e ciklobutilit e përfshirë në D është zëvendësuar në mënyrë opsionale me një ose më shumë R4; ose (xii) D është ku unaza e cikloheksilit e përfshirë në D është zëvendësuar në mënyrë opsionale me një ose më shumë R4.
11 11. Përbërja e çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 4 ose përbërja për përdorim si një medikament sipas çdonjërit prej pretendimeve 5, 6 ose 8 ose kompozimi farmaceutik i çdonjërit prej pretendimeve 7 deri në 9, ku D është
12 12. Përbërja e çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 4, 10 ose 11 ose përbërja për përdorim si një medikament sipas çdonjërit prej pretendimeve 5, 6, 8, 10 ose 11 ose kompozimi farmaceutik i çdonjërit prej pretendimeve 7 deri në 11, ku: (i) çdo R3 është zgjedhur në mënyrë të pavarur prej -NR7R8, -NHOH, -NR9COR10, -NR9SO2R10, -NR9COOR10, -NR9CONR7R8, -NR9SO2NR7R8, -CONR7R8, okso, -C1-4 alkilene-NR7R8, -C1-4 alkilene-NHOH, -C1-4 alkilene- NR9COR10, -C1-4 alkilene-NR9SO2R10, -C1-4 alkilene-NR9COOR10, -C1-4 alkilene-NR9CONR7R8, -C1-4 alkilene-NR9SO2NR7R8, -C1-4alkilene-OH dhe -C1-4alkilene-CONR7R8; ose (ii) çdo R3 është zgjedhur në mënyrë të pavarur prej -NR7R8, -NHOH, -NR9COR10, -NR9SO2R10, -NR9COOR10, -NR9CONR7R8, -NR9SO2NR7R8, -OH, okso, -C1-4 alkilene-NR7R8, -C1-4 alkilene-NHOH, -C1-4 alkilene- NR9COR10, -C1-4 alkilene-NR9SO2R10, -C1-4 alkilene- NR9COOR10, -C1-4alkilene-NR9CONR7R8, -C1-4 alkilene-NR9SO2NR7R8, dhe -C1-4alkilene-OH; ose (ii) çdo R3 është zgjedhur në mënyrë të pavarur prej -NR7R8, -NHOH, -NR9COR10, -NR9SO2R10, -NR9COOR10, -NR9CONR7R8, -NR9SO2NR7R8, -OH, -CONR7R8, dhe okso; ose (iii) çdo R3 është zgjedhur në mënyrë të pavarur prej -NR7R8, -NR9COR10, -NR9SO2R10, -NR9COOR10, - NR9CONR7R8, -OH, -CONR7R8, dhe okso; ose (iv) çdo R3 është zgjedhur në mënyrë të pavarur prej -NR7R8, -OH, okso, -C1-4alkilene-NR7R8, dhe -C1- 4alkilene-OH; ose (v) çdo R3 është zgjedhur në mënyrë të pavarur prej -NR7R8 dhe -C1-4alkilene-NR7R8; ose (vi) çdo R3 është zgjedhur në mënyrë të pavarur prej -NR7R8.
13 13. Përbërja e çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 4, 10 ose 11 ose përbërja për përdorim si një medikament sipas çdonjërit prej pretendimeve 5, 6, 8, 10 ose 11 ose kompozimi farmaceutik i çdonjërit prej pretendimeve 7 deri në 11, ku çdo R3 është zgjedhur në mënyrë të pavarur prej -NR7R8.
14 14. Përbërja e çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 4, 10 ose 13 ose përbërja për përdorim si një medikament sipas çdonjërit prej pretendimeve 5, 6, 8 ose 10 deri në 13 ose kompozimi farmaceutik i çdonjërit prej pretendimeve 7 deri në 13, ku: (i) R7 dhe R8 janë zgjedhur secili në mënyrë të pavarur prej hidrogjenit, C1-8 alkil, H2N-C1-8 alkil dhe hidroksiC1-8 alkil; ose (ii) R7 dhe R8 janë secili hidrogjen; ose (iii) R7 dhe R8 janë lidhur bashkë për të formuar, së bashku me atomin e N me të cilin janë lidhur, një unazë heterociklike të ngopur me 3-deri në 7-atome e cila përmban në mënyrë opsionale një heteroatom tjetër të zgjedhur nga N, O dhe S, ku një ose më shumë atome C në unazën heterociklike të sipërpërmendur janë oksiduar në mënyrë opsionale për të formuar grupe CO, ku një ose më shumë atome S në unazën heterociklike të sipërpërmendur, nëse është i pranishëm, janë oksiduar në mënyrë opsionale për të formuar në mënyrë të pavarur grupe SO ose grupe SO2, dhe ku unaza heterociklike në fjalë është zëvendësuar në mënyrë opsionale me një ose më shumë R11; ose (iv) -NR7R8 është një grup i formulës:
15 15. Përbërja e çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 4 ose 10 deri në 13 ose përbërja për përdorim si një medikament sipas çdonjërit prej pretendimeve 5, 6, 8 ose 10 deri në 13 ose kompozimin farmaceutik të çdonjërit prej pretendimeve 7 deri në 13, ku R7 dhe R8 janë secili hidrogjen.
16 16. Përbërja e çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 4 ose 10 deri në 15 ose përbërja për përdorim si një medikament sipas çdonjërit prej pretendimeve 5, 6, 8 ose 10 deri në 15 ose kompozimin farmaceutik të çdonjërit prej pretendimeve 7 deri në 15, ku përbërja e sipërpërmendur përfshin një grup R3.
17 17. Përbërja e çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 4 ose 10 deri në 16 ose përbërja për përdorim si një medikament sipas çdonjërit prej pretendimeve 5, 6, 8 ose 10 deri në 16 ose kompozimin farmaceutik të çdonjërit prej pretendimeve 7 deri në 16, ku: (i) A është fenil ose heteroarili monociklik, ku fenili i sipërpërmendur ose heteroarili monociklik i sipërpërmendur është zëvendësuar në mënyrë opsionale më një ose më shumë R1; ose (ii) A është fenil, piridil, tiofenil, pirolil, furanil, ose tiazolil, ku fenili i sipërpërmendur, piridili i sipërpërmendur, tiofenili i sipërpërmendur, pirolili i sipërpërmendur, furanili i sipërpërmendur, ose tiazolili i sipërpërmendur është zëvendësuar në mënyrë opsionale më një ose më shumë R1; ose (iii) A është fenil, piridil, tiazolil, ose tiofenil, ku fenili i sipërpërmendur, piridili i sipërpërmendur, tiazolili i sipërpërmendur ose tiofenili i sipërpërmendur është zëvendësuar në mënyrë opsionale më një ose më shumë R1; ose (iv) A është fenil, piridil ose tiazolil, ku fenili i sipërpërmendur, piridili i sipërpërmendur, tiazolili i sipërpërmendur është zëvendësuar në mënyrë opsionale më një ose më shumë R1; ose (v) A është fenil, 3-piridil ose 5-tiazolil, ku fenili i sipërpërmendur, 3-piridili i sipërpërmendur ose 5-tiazolili i sipërpërmendur është zëvendësuar në mënyrë opsionale më një ose më shumë R1; ose (vi) A është fenil ose 3-piridil, ku fenili i sipërpërmendur ose 3-piridili i sipërpërmendur është zëvendësuar në mënyrë opsionale më një ose më shumë R1; ose (vii) A është fenil i zëvendësuar në mënyrë opsionale më një ose më shumë R1.
18 18. Përbërja e çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 4 ose 10 deri në 16 ose përbërja për përdorim si një medikament sipas çdonjërit prej pretendimeve 5, 6, 8 ose 10 deri në 16 ose kompozimin farmaceutik të çdonjërit prej pretendimeve 7 deri në 16, ku A është fenil i zëvendësuar në mënyrë opsionale më një ose më shumë R1.
19 19. Përbërja e çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 4 ose 10 deri në 18 ose përbërja për përdorim si një medikament sipas çdonjërit prej pretendimeve 5, 6, 8 ose 10 deri në 18 ose kompozimin farmaceutik të çdonjërit prej pretendimeve 7 deri në 18, ku B është hidrogjen.
20 20. Përbërja e pretendimit 19 ose përbërja për përdorim si një medikament sipas pretendimit 19 ose kompozimi farmaceutik i pretendimit 19, ku A është zëvendësuar me 1 ose 2 grupe R1.
21 21. Përbërja e çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 4 ose 10 deri në 18 ose përbërja për përdorim si një medikament sipas çdonjërit prej pretendimeve 5, 6, 8 ose 10 deri në 18 ose kompozimin farmaceutik të çdonjërit prej pretendimeve 7 deri në 18, ku: B është -L-E; L është një lidhje, -O-, -NH-, -CH2-NH-, ose -CH2-O-, ku grupet -CH2-NH- dhe -CH2-O- të sipërpërmendura janë të lidhura me unazën A përmes atomit N ose O, përkatësisht, dhe janë të lidhura me unazën E përmes grupit -CH2- i përfshirë në grupet -CH2-NH- dhe -CH2-O- të sipërpërmendura; dhe E është fenil i cili është zëvendësuar në mënyrë opsionale me një ose më shumë R2.
22 22. Përbërja e çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 4 ose 10 deri në 21 ose përbërja për përdorim si një medikament sipas çdonjërit prej pretendimeve 5, 6, 8 ose 10 deri në 21 ose kompozimin farmaceutik të çdonjërit prej pretendimeve 7 deri në 21, ku: (i) çdo R1 është zgjedhur në mënyrë të pavarur prej C1-8 alkil, ciklil, amino, amido, hidroksil, halo, haloC1-8 alkil, haloC1-8alkoksi, ciano, sulfonamid, C1-8 alkoksi, acil, karboksil, karbamat, dhe ure; ose (ii) çdo R1 është zgjedhur në mënyrë të pavarur prej C1-8 alkil, amino, amido, hidroksil, halo, haloC1-8 alkil, haloC1-8 alkoksi, ciano, sulfonamid, C1-8 alkoksi, acil, karboksil, karbamat, dhe ure; ose (iii) çdo R1 është zgjedhur në mënyrë të pavarur prej halo, C1-4 alkil, haloC1-4 alkil, C1-4 alkoksi dhe C3-6cikloalkil.
23 23. Përbërja e çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 4 ose 10 deri në 21 ose përbërja për përdorim si një medikament sipas çdonjërit prej pretendimeve 5, 6, 8 ose 10 deri në 21 ose kompozimin farmaceutik të çdonjërit prej pretendimeve 7 deri në 21, ku çdo R1 është zgjedhur në mënyrë të pavarur prej halo, C1-4 alkil, haloC1-4 alkil, C1-4 alkoksi dhe C3-6cikloalkil.
24 24. Përbërja e pretendimit 19 ose 21 ose përbërja për përdorim si një medikament sipas pretendimit 19 ose 21, ku A nuk është zëvendësuar me asnjë R1.
25 25. Përbërja e çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 4 ose 10 deri në 24 ose përbërja për përdorim si një medikament sipas çdonjërit prej pretendimeve 5, 6 ose 10 deri në 24 ose kompozimin farmaceutik të çdonjërit prej pretendimeve 7 ose 9 deri në 24, ku çdo Rw, Rx, Ry dhe Rz është zgjedhur në mënyrë të pavarur prej hidrogjen, fluoro dhe C1-4 alkil.
26 26. Përbërja e çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 4 ose 10 deri në 24 ose përbërja për përdorim si një medikament sipas çdonjërit prej pretendimeve 5, 6 ose 10 deri në 24 ose kompozimin farmaceutik të çdonjërit prej pretendimeve 7 ose 9 deri në 24, ku çdo Rw, Rx, Ry dhe Rz është hidrogjen.
27 27. Përbërja e çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 4 ose 10 deri në 26 ose përbërja për përdorim si një medikament sipas çdonjërit prej pretendimeve 5, 6, 8 ose 10 deri në 26 ose kompozimin farmaceutik të çdonjërit prej pretendimeve 7 deri në 26, ku zëvendësuesit -A- B dhe -NH-D në pjesën e ciklopropilit janë në konfigurimin-trans.
28 28. Përbërja e pretendimit 1 ose 2 ose përbërja për përdorim si një medikament sipas pretendimit 5 ose 6 ose kompozimi farmaceutik i pretendimit 7 ose 9, ku përbërja e sipërpërmendur është zgjedhur prej: N1-((trans)-2-fenilciklopropil)cikloheksan-1,4-diamin; (cis)-N1-((1S,2R)-2-fenilciklopropil)cikloheksan-1,4-diamin; (trans)-N1-((1S,2R)-2-fenilciklopropil)cikloheksan-1,4-diamin; (cis)-N1-((1R,2S)-2-fenilciklopropil)cikloheksan-1,4-diamin; (trans)-N1-((1R,2S)-2-fenilciklopropil)cikloheksan-1,4-diamin; N1-((trans)-2-(tiazol-5-il)ciklopropil)cikloheksan-1,4-diamin; N1-((trans)-2-(piridin-3-il)ciklopropil)cikloheksan-1,4-diamin; N1-((trans)-2-(6-(3-(trifluorometil)fenil)piridin-3-il)ciklopropil)cikloheksan-1,4-diamin; N1-((trans)-2-(3’-(trifluorometil)-[1,1’-bifenil]-4-il)ciklopropil)cikloheksan-1,4-diamin; N1-((trans)-2-(4-(benziloksi)fenil)ciklopropil)cikloheksan-1,4-diamin; 4-(((trans)-2-(6-(3-(trifluorometil)fenil)piridin-3-il)ciklopropil)amino)cikloheksanol; 4-(((trans)-2-(6-(3-(trifluorometil)fenil)piridin-3-il)ciklopropil)amino)cikloheksankarboksamid; N-(4-(((trans)-2-(6-(3-(trifluorometil)fenil)piridin-3-il)ciklopropil)amino)cikloheksil)acetamid; N-(4-(((trans)-2-(6-(3-(trifluorometil)fenil)piridin-3-il)ciklopropil)amino)cikloheksil)metansulfonamid; (R)-1-(4-(((trans)-2-fenilciklopropil)amino)cikloheksil)pirolidin-3-amin; N1-((trans)-2-(4’-kloro-[1,1’-bifenil]-4-il)ciklopropil)cikloheksan-1,4-diamin; N1-((trans)-2-(3’-kloro-[1,1’-bifenil]-4-il)ciklopropil)cikloheksan-1,4-diamin; 4’-((trans)-2-((4-aminocikloheksil)amino)ciklopropil)-[1,1’-bifenil]-3-ol; N-(4’-((trans)-2-((4-aminocikloheksil)amino)ciklopropil)-[1,1’-bifenil]-3-il)metansulfonamid; N1-((trans)-2-(4-((2-fluorobenzil)oksi)fenil)ciklopropil)cikloheksan-1,4-diamin; N1-((trans)-2-(4-((3-fluorobenzil)oksi)fenil)ciklopropil)cikloheksan-1,4-diamin; N1-((trans)-2-(4-((4-fluorobenzil)oksi)fenil)ciklopropil)cikloheksan-1,4-diamin; N1-metil-N4-((trans)-2-fenilciklopropil)cikloheksan-1,4-diamin; N1-metil-N4-((trans)-2-(3’-(trifluorometil)-[1,1’-bifenil]-4-il)ciklopropil)cikloheksan-1,4-diamin; N1-((trans)-2-(4-(benziloksi)fenil)ciklopropil)-N4-metilcikloheksan-1,4-diamin; N1-((trans)-2-fenilciklopropil)ciklobutan-1,3-diamin; N1-((trans)-2-(3’-(trifluorometil)-[1,1’-bifenil]-4-il)ciklopropil)ciklobutan-1,3-diamin; N1-((trans)-2-(4-(benziloksi)fenil)ciklopropil)ciklobutan-1,3-diamin; N1-((trans)-2-fenilciklopropil)-2,3-dihidro-1H-inden-1,3-diamin; N1-((trans)-2-(3’-(trifluorometil)-[1,1’-bifenil]-4-il)ciklopropil)-2,3-dihidro-1H-inden-1,3-diamin; N1-((trans)-2-(4-(benziloksi)fenil)ciklopropil)-2,3-dihidro-1H-inden-1,3-diamin; N1-((trans)-2-fluoro-2-fenilciklopropil)cikloheksan-1,4-diamin; N1-((1S,2S)-2-fluoro-2-fenilciklopropil)cikloheksan-1,4-diamin; N1-((1R,2R)-2-fluoro-2-fenilciklopropil)cikloheksan-1,4-diamin; 1-metil-N4-((trans)-2-fenilciklopropil)cikloheksan-1,4-diamin; 4-(aminometil)-N-((trans)-2-fenilciklopropil)cikloheksanamin; N1-((trans)-2-fenilciklopropil)cikloheksan-1,3-diamin; N1-((cis)-2-fenilciklopropil)cikloheksan-1,4-diamin; Tert-butil (4-(((trans)-2-fenilciklopropil)amino)cikloheksil)karbamat; 1-etil-3-(4-(((trans)-2-fenilciklopropil)amino)cikloheksil)ure; 4-morfolino-N-((trans)-2-fenilciklopropil)cikloheksanamin; N1-((trans)-2-(4-bromofenil)ciklopropil)cikloheksan-1,4-diamin; N1-(2-(o-tolil)ciklopropil)cikloheksan-1,4-diamin; N1-(2-(4-(trifluorometil)fenil)cikiopropil)cikiohekzan-1,4-diamin; N1-(2-(4-metoksifenil)ciklopropil)cikloheksan-1,4-diamin; 4-(2-((4-aminocikloheksil)amino)ciklopropil)fenol; N1-(2-(2-fluorofenil)ciklopropil)cikloheksan-1,4-diamin; N1-(2-(3,4-difluorofenil)ciklopropil)cikloheksan-1,4-diamin; N1-(2-(naftalen-2-il)ciklopropil)cikloheksan-1,4-diamin; N1-(2-metil-2-fenilciklopropil)cikloheksan-1,4-diamin; (R)-1-(4-(((trans)-2-(3’-(trifluorometil)-[1,1’-bifenil]-4-il)ciklopropil)amino)cikloheksil)pirolidin-3-amin; (Cis)-N1-((1S,2R)-2-(3’-(trifluorometil)-[1,1’-bifenil]-4-il)ciklopropil)cikloheksan-1,4-diamin; (Trans)-N1-((1S,2R)-2-(3’-(trifluorometil)-[1,1’-bifenil]-4-il)ciklo-propil)cikloheksan-1,4-diamin; (Cis)-N1-((1R,2S)-2-(3’-(trifluorometil)-[1,1’-bifenil]-4-il)ciklo-propil)cikloheksan-1,4-diamin; (Trans)-N1-((1R,2S)-2-(3’-(trifluorometil)-[1,1’-bifenil]-4-il)ciklo-propil)cikloheksan-1,4-diamin; N1-((trans)-2-(4-ciklopropilfenil)ciklopropil)cikloheksan-1,4-diamin; N1-((trans)-2-(4-(piridin-3-il)fenil)ciklopropil)cikloheksan-1,4-diamin; N1-((trans)-2-(4-(1H-indazol-6-il)fenil)ciklopropil)cikloheksan-1,4-diamin; N1-((trans)-2-(4-(1H-pirazol-5-il)fenil)ciklopropil)cikloheksan-1,4-diamin; 3-(5-((trans)-2-((4-aminocikloheksil)amino)ciklopropil)thiofen-2-il)fenol; 3-(5-((trans)-2-((4-aminocikloheksil)amino)ciklopropil)tiazol-2-il)fenol; 3-(5-((trans)-2-((4-aminocikloheksil)amino)ciklopropil)piridin-2-yi)-5-metoksibenzonitril; 5-(5-((trans)-2-((4-aminocikloheksil)amino)ciklopropil)piridin-2-il)-2-metilfenol; N-(4’-((trans)-2-((4-aminocikloheksil)amino)ciklopropil)-6-metoksi-[1,1’-bifenil]-3-il)metansulfonamid; N-(3-(5-((trans)-2-((4-aminocikloheksil)amino)ciklopropil)tiazol-2-il)fenil)-2-cianobenzenesulfonamid; N-(4’-((trans)-2-((4-aminocikloheksil)amino)ciklopropil)-[1,1’-bifenil]-3-il)-2-cianobenzenesulfonamid; 6-amino-N-(4’-((trans)-2-((4-aminocikloheksil)amino)ciklopropil)-[1,1’-bifenil]-3-il)piridine-3-sulfonamid; N-(4’-((trans)-2-((4-aminocikloheksil)amino)ciklopropil)-[1,1’-bifenil]-3-il)piperazin-1-sulfonamid; N1-((cis)-2-fluoro-2-fenilciklopropil)cikloheksan-1,4-diamin; N1-((trans)-2-(4-((3-(piperazin-1-il)benzil)oksi)fenil)ciklopropil)cikloheksan-1,4-diamin; N1-((trans)-2-(4-(piridin-3-ilmetoksi)fenil)ciklopropil)cikloheksan-1,4-diamin; N1-((trans)-2-(6-((3-metilbenzil)amino)piridin-3-il)ciklopropil)cikloheksan-1,4-diamin; 3-((5-((trans)-2-((4-aminocikloheksil)amino)ciklopropil)piridin-2-il)amino)benzonitril; N1-((trans)-2-(naftalen-2-il)ciklopropil)cikloheksan-1,4-diamin; N1-((trans)-2-(o-tolil)ciklopropil)cikloheksan-1,4-diamin; N1-((trans)-2-(4-(trifluorometil)fenil)cidopropil)cikloheksan-1,4-diamin; N1-((trans)-2-(4-metoksifenil)ciklopropil)cikloheksan-1,4-diamin; N1-((trans)-2-(2-fluorofenil)ciklopropil)cikloheksan-1,4-diamin; N1-((trans)-2-(3,4-difluorofenil)ciklopropil)cikloheksan-1,4-diamin; N1-((trans)-2-metil-2-fenilciklopropil)cikloheksan-1,4-diamin; (cis)-N1-((1S,2R)-2-(piridin-3-il)ciklopropil)cikloheksan-1,4-diamin; (trans)-N1-((1R,2S)-2-(piridin-3-il)ciklopropil)cikloheksan-1,4-diamin; (cis)-N1-((1R,2S)-2-(piridin-3-il)ciklopropil)cikloheksan-1,4-diamin; (trans)-N1-((1S,2R)-2-(piridin-3-il)ciklopropil)cikloheksan-1,4-diamin; (cis)-N1-((1S,2R)-2-fenilciklopropil)ciklobutan-1,3-diamin ; (trans)-N1-((1R,2S)-2-fenilciklopropil)ciklobutan-1,3-diamin; (cis)-N1-((1R,2S)-2-fenilciklopropil)ciklobutan-1,3-diamin; (trans)-N1-((1S,2R)-2-fenilciklopropil)ciklobutan-1,3-diamin; (cis)-N1-((1S,2R)-2-(3,4-difluorofenil)ciklopropil)cikloheksan-1,4-diamin; (trans)-N1-((1R,2S)-2-(3,4-difluorofenil)ciklopropil)cikloheksan-1,4-diamin; (cis)-N1-((1R,2S)-2-(3,4-difluorofenil)ciklopropil)cikloheksan-1,4-diamin; (trans)-N1-((1S,2R)-2-(3,4-difluorofenil)ciklopropil)cikloheksan-1,4-diamin; (cis)-N1-((1S,2R)-2-(naftalen-2-il)ciklopropil)cikloheksan-1,4-diamin; (trans)-N1-((1R,2S)-2-(naftalen-2-il)ciklopropil)cikloheksan-1,4-diamin; (cis)-N1-((1R,2S)-2-(naftalen-2-il)ciklopropil)cikloheksan-1,4-diamin; (trans)-N1-((1S,2R)-2-(naftalen-2-il)ciklopropil)cikloheksan-1,4-diamin; (cis)-N1-((1S,2R)-2-(4-(1H-pirazol-5-il)fenil)ciklopropil)cikloheksan-1,4-diamin; (trans)-N1-((1R,2S)-2-(4-(1H-pirazol-5-il)fenil)ciklopropil)cikloheksan-1,4-diamin; (cis)-N1-((1R,2S)-2-(4-(1H-pirazol-5-il)fenil)ciklopropil)cikloheksan-1,4-diamin; (trans)-N1-((1S,2R)-2-(4-(1H-pirazol-5-il)fenil)ciklopropil)cikloheksan-1,4-diamin; N-(4’-((1R,2S)-2-(((cis)-4-aminocikloheksil)amino)ciklopropil)-[1,1’-bifenil]-3-il)piperazin-1-sulfonamid; N-(4’-((1S,2R)-2-(((trans)-4-aminocikloheksil)amino)ciklopropil)-[1,1’-bifenil]-3-il)piperazin-1- sulfonamid; N-(4’-((1S,2R)-2-(((cis)-4-aminocikloheksil)amino)ciklopropil)-[1,1’-bifenil]-3-il)piperazin-1-sulfonamid; N-(4’-((1R,2S)-2-(((trans)-4-aminocikloheksil)amino)ciklopropil)-[1,1’-bifenil]-3-il)piperazin-1-sulfonamid; (cis)-N1-((1S,2R)-2-(4-((2-fluorobenzil)oksi)fenil)ciklopropil)cikloheksan-1,4-diamin; (trans)-N1-((1R,2S)-2-(4-((2-fluorobenzil)oksi)fenil)ciklopropil)cikloheksan-1,4-diamin; (cis)-N1-((1R,2S)-2-(4-((2-fluorobenzil)oksi)fenil)ciklopropil)cikloheksan-1,4-diamin; (trans)-N1-((1S,2R)-2-(4-((2-fluorobenzil)oksi)fenil)ciklopropil)cikloheksan-1,4-diamin; dhe kripëra farmaceutikisht të pranueshme dhe tretësa të tyre.
29 29. Përbërja e pretendimit 1, përbërja për përdorim si një medikament sipas pretendimit 5 ose kompozimit farmaceutik të pretendimit 7, ku përbërja e sipërpërmendur është N1-((trans)-2-fenilciklopropil)cikloheksan-1,4-diamin, një stereoizomer i tij optikisht aktiv, ose një kripë ose tretës i tij.
30 30. Përbërja e pretendimit 1, përbërja për përdorim si një medikament sipas pretendimit 5 ose kompozimit farmaceutik të pretendimit 7, ku përbërja e sipërpërmendur është (trans)-N1-((1R,2S)-2-fenilciklopropil)cikloheksan-1,4-di- amin, ose një kripë ose tretës i tij.
31 31. Përbërja e pretendimit 1, përbërja për përdorim si një medikament sipas pretendimit 5 ose kompozimit farmaceutik të pretendimit 7, ku përbërja e sipërpërmendur është (trans)-N1-((1R,2S)-2-fenilciklopropil)cikloheksan-1,4-di- amin dihidroklorid.
32 32. Përbërja e çdonjërit prej pretendimeve 1, 2, 3 ose 10 deri në 29 ose përbërja për përdorim si një medikament sipas çdonjërit prej pretendimeve 5, 6, 8 ose 10 deri në 29 ose kompozimi farmaceutik i çdonjërit prej pretendimeve 7 deri në 29, ku përbërja e sipërpërmendur është një stereoizomer optikisht aktiv.
33 33. Një përbërje siç përcaktohet në çdonjërin prej pretendimeve 1 deri në 6, 8, 10 deri në 30 ose 32 ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme ose një tretës i saj ose një përbërje siç përcaktohet në pretendimin 31 ose një kompozim farmaceutik i çdonjërit prej pretendimeve 7 deri në 32 për përdorim në trajtimin ose parandalimin e kancerit.
34 34. Përbërja për përdorim sipas pretendimit 33 ose kompozimit farmaceutik për përdorim sipas pretendimit 33 kanceri i sipërpërmendur është zgjedhur prej kancerit të gjirit, kancerit të mushkërive, kancerit të prostatës, kancerit kolorektal, kancerit të trurit, kancerit të lëkurës, kancerit të gjakut, leuçemisë, limfomës dhe mielomës.
35 35. Një përbërje siç përcaktohet në çdonjërin prej pretendimeve 1 deri në 6, 8, 10 deri në 30 ose 32 ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme ose një tretës i saj ose një përbërje siç përcaktohet në pretendimin 31 ose një kompozim farmaceutik i çdonjërit prej pretendimeve 7 deri në 32 për përdorim në trajtimin ose parandalimin e një sëmundjeje neurologjike.
36 36. Një përbërje siç përcaktohet në çdonjërin prej pretendimeve 1 deri në 6, 8, 10 deri në 30 ose 32 ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme ose një tretësirë e saj ose një përbërje siç përcaktohet në pretendimin 31 ose një kompozim farmaceutik i çdonjërit prej pretendimeve 7 deri në 32 për përdorim në trajtimin ose parandalimin e riaktivizimit viral pas gjendjes latente.