REGJISTRI I OBJEKTEVE TE PRONESISE INDUSTRIALE

Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
8072 2019.04.04
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2034.03.12
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2019/140 2019.02.21
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2019.04.17
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
14719434.4 2014.03.12
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2970218 2018.11.28
(30) Detajet e Prioritetit
Kodi ID e prioritetit
US 201361777816
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(SQ)  07; 61; 07; 07; 07; 07; 61
(71/73) Aplikanti
Aplikanti Adresa
Vertex Pharmaceuticals Inc. 50 Northern Avenue 15th Floor
(72) Shpikës
Emri Adresa
GU, Wenxin 2 Dunbar Way , Concord, MA 01742 , US
DENG, Hongbo 178 Woodland Road , Southborough, MA 01772 , US
MORRIS, Mark, A. 37 Lowell Street , Somerville, MA 02143 , US
TANG, Qing 6 Westside Drive , Acton, MA 01720 , US
CHARIFSON, Paul, S. 7 Dartmouth Drive , Framingham, MA 01701 , US
MAXWELL, John, Patrick 69 Gilford Road , Hingham, MA 02472 , US
COTTRELL, Kevin, M. 17B Roberts Road , Cambridge, MA 02138 , US
XU, Jinwang 28 Wesley Road , Framingham, MA 01701 , US
COURT, John, J. 27 Ernies Drive , Littleton, MA 01460 , US
JACKSON, Katrina, Lee 345 Franklin Street404 , Cambridge, MA 02139 , US
LI, Pan 3 Malt Lane , Lexington, MA 02421 , US
PIERCE, Albert, Charles 295 Harvard Street Apt. 911 , Cambridge, MA 02138 , US
GIROUX, Simon 27 Wheeler Street , Cambridge, MA 02138 , US
LAUFFER, David, J. 254 Taylor Road , Stow, MA 01775 , US
WAAL, Nathan, D. 295 Cardinal Medeiros Avenue , Cambridge, MA 02141 , US
RONKIN, Steven, M. 16 Jensen Road , Watertown, MA 02472 , US
(74) Emri i Përfaqësuesit
Emri Adresa
Krenar LOLOCI Rr. "Dëshmorët e 4 Shkurtit", Pall. 1/1, Kati 2, Tiranë , AL
Krenar LOLOCI Rr. "Dëshmorët e 4 Shkurtit", Pall. 1/1, Kati 2, Tiranë , AL
(54) Titull
FRENUESIT DNA-PK
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
Pretendim Përshkrim
1 1. Një përbërje që ka formulën: (I), ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, ku Unaza A është , , , , or ; Unaza B është , , , , , , , , , , ose , ku Unaza B është zëvendësuar në mënyrë opsionale me deri në 4 atome fluorine 4, deri në dy OH ose deri në dy C1-4alkil i cili është zëvendësuar në mënyrë opsionale me deri në 3 atome fluorine 3, deri në dy OH, ose deri në dy grupe OC1-2alkil; Unaza C është një unazë cikloheksane ose një ciklobutane; X është –NH-, -O-, ose -OC1-4 alkil-; secili prej R1 dhe R2 është, në mënyrë të pavarur, hidrogjen, -C(O)NHR4, -C(O)OR4, -NHC(O)R4, -NHC(O)OR4, -NHC(O)NHR4, -NHS(O)2R4, -C0-4 alkil-NHR4, ose -OR4, ku R1 dhe R2 nuk mund të jenë njëkohësisht hidrogjen, dhe ku R1 dhe R2 dhe atomi karbon ndërhyrës mund të formojë një unazë dioksane ose dioksolan; R3 është hidrogjen, -C1-4alkil, fluoro, kloro, -OC1-2alkil, -C(O)H, -C(O)OH, -C(O)OC1-2alkil, -CN, -C(O)NHC1-2alkil, ose -C(O)NH2, ku secili prej të sipërpërmendurve R3 alkil është zëvendësuar ne mënyrë opsionale me deri në 3 atome fluorine, deri në dy OH, ose deri në dy grupe OC1-2alkil; R4 është hidrogjen, C1-4alkil, C2-4alkenil, C2-4alkinil, C3-5cikloalkil, fenil, pirole, imidazole, pirazole, triazole, tiazole, izotiazole, oksazole, piridine, pirimidine, pirimidinone, pirazine, piridazine, quinoline, oksetane, tetrahidrofuran, tetrahidropiran, dihidroisoksazole, pirimidine-2,4(1H,3H)-dione, dihidrofuropirimidine, dihidropiranopirimidine, dihidropirolopirimidine, tetrahidropteridine, ose tetrahidropiridopirimidine, ku prej secili grupeve të sipërpërmendura R4 është zëvendësuar në mënyrë opsionale me deri në katër Br, Cl, F, ose C1-4alkil, deri në tre CN, NO2, C2-4alkenil, C2-4alkinil, C3-6cikloalkil, C0-4 alkil-C3-5 cikloalkil, C0-4 alkil-O-C1-4 alkil, C0-4 alkil-O-C0-4 alkil-C3-5 cikloalkil, C(O)OC1-4 alkil, C(O)OC0-4 alkil-C3-5 cikloalkil, C0-4 alkil-C(O)NH2, C(O)NHC1-4 alkil, C(O)N(C1-4 alkil)2, C(O)NH(C0-4 alkil-C3-5 cikloalkil), CH2OR5, C0-4 alkil-C(O)R5, C0-4 alkil-C(O)N(R5)2, C0-4 alkil-C(O)OR5, C0-4 alkil-NHC(O)R5, C0-4 alkil-N(R5)2, oksetane, azetidine, tetrahidrofuran, dihidropiran, tetrahidropiran, morfoline, piperidine, pirolidine, piperazine, furan, oksazole, oksadiazole, pirole, pirazole, triazole, oksadiazole, tetrazole, ose deri në dy OR5, ku secili prej zëvendësuesve opsional të sipërpërmendur R4 është zëvendësuar ne mënyrë opsionale me deri në katër atome fluorine, deri në dy grupe C1-4alkil, deri në dy grupe OH, deri në dy grupe OC1-4alkil, deri në dy grupe SC1-4alkil, një C(O)C1-4 alkil, një C(O)OC1-4 alkil, ose një C(O)OC0-4 alkil-C3-5 cikloalkil; dhe secili R5 është, në mënyrë të pavarur, hidrogjen, C1-4alkil, imidazole, triazole, tiazole, piridine, pirimidine, oksetane, tetrahidrofuran, ose tetrahidropiran, dhe secili grup R5 është zëvendësuar në mënyrë opsionale me kloro, deri në tre atome fluorine, deri në dy C1-2alkil, CH2OH, CN, deri në dy OH, deri në dy OC1-2alkil, një spirooksetane, pirolidine, ose triazole, ose dy grupe R5 së bashku me atomin nitrogjen ndërhyrës formojnë një unazë morfoline, unazë azetidine, unazë pirolidine, unazë piperidine, ose unazë piperazine.
2 2. Përbërja e pretendimit 1, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, ku Unaza C është ciklobutan.
3 3. Përbërja e pretendimit 2, që ka formulën e mëposhtme: (II), ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj; për shembull, përbërja që ka formulën e mëposhtme: (II-A), ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj; për shembull, që ka formulën e mëposhtme: (II-A-1), ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj; ose që ka formulën e mëposhtme: (II-B), ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj; për shembull, që ka formulën e mëposhtme: (II-B-1), ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj.
4 4. Përbërja e pretendimit 3, që ka formulën II-A ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, ose II-A-1 ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, ku R2 është -C0-4 alkil-NHR4; ose që ka formulën II-B, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, ose II-B-1, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, ku R1 është -C0-4 alkil-NHR4.
5 5. Përbërja e çdonjërit prej pretendimeve 2-4, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, ku X është –O- ose -OC1-4 alkil-.
6 6. Përbërja e çdonjërit prej pretendimeve 2-5, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, ku R3 është hidrogjen.
7 7. Përbërja e çdonjërit prej pretendimeve 2-6, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, ku a) R4 është hidrogjen, C1-4alkil, C2-4alkenil, C2-4alkinil, C3-5cikloalkil, ose fenil, ku secili prej grupeve të sipërpërmendura R4 është zëvendësuar ne mënyrë opsionale me deri në katër Br, Cl, F, ose C1-4alkil, deri në tre CN, NO2, C2-4alkenil, C2-4alkinil, C3-6cikloalkil, C0-4 alkil-C3-5 cikloalkil, C0-4 alkil-O-C1-4 alkil, C0-4 alkil-O-C0-4 alkil-C3-5 cikloalkil, C(O)OC1-4 alkil, C(O)OC0-4 alkil-C3-5 cikloalkil, C0-4 alkil-C(O)NH2, C(O)NHC1-4 alkil, C(O)N(C1-4 alkil)2, C(O)NH(C0-4 alkil-C3-5 cikloalkil), CH2OR5, C0-4 alkil-C(O)R5, C0-4 alkil-C(O)N(R5)2, C0-4 alkil-C(O)OR5, C0-4 alkil-NHC(O)R5, C0-4 alkil-N(R5)2, oksetane, azetidine, tetrahidrofuran, dihidropiran, tetrahidropiran, morfoline, piperidine, pirolidine, piperazine, furan, oksazole, oksadiazole, pirole, pirazole, triazole, oksadiazole, tetrazole, ose deri në dy OR5, ku secili prej zëvendësuesve opsional të sipërpërmendur R4 është zëvendësuar ne mënyrë opsionale me deri në katër atome fluorine, deri në dy grupe C1-4alkil, deri në dy grupe OH, deri në dy grupe OC1-4alkil, deri në dy grupe SC1-4alkil, një C(O)C1-4 alkil, një C(O)OC1-4 alkil, ose një C(O)OC0-4 alkil-C3-5 cikloalkil; dhe secili R5 është, në mënyrë të pavarur, hidrogjen, C1-4alkil, imidazole, triazole, tiazole, piridine, pirimidine, oksetane, tetrahidrofuran, ose tetrahidropiran, dhe secili grup R5 është zëvendësuar në mënyrë opsionale me kloro, deri në tre atome fluorine, deri në dy C1-2alkil, CH2OH, CN, deri në dy OH, deri në dy OC1-2alkil, një spirooksetane, pirolidine, ose triazole, ose dy grupe R5 së bashku më atomin nitrogjen ndërhyrës formojnë një unazë morfoline, unazë azetidine, unazë pirolidine, unazë piperidine, ose unazë piperazine; b) R4 është pirole, imidazole, pirazole, triazole, tiazole, izotiazole, oksazole, piridine, pirimidine, pirimidinone, pirazine, piridazine, ose quinoline, ku secili prej grupeve të sipërpërmendura R4 është zëvendësuar ne mënyrë opsionale me deri në katër Br, Cl, F, ose C1-4alkil, deri në tre CN, NO2, C2-4alkenil, C2-4alkinil, C3-6cikloalkil, C0-4 alkil-C3-5 cikloalkil, C0-4 alkil-O-C1-4 alkil, C0-4 alkil-O-C0-4 alkil-C3-5 cikloalkil, C(O)OC1-4 alkil, C(O)OC0-4 alkil-C3-5 cikloalkil, C0-4 alkil-C(O)NH2, C(O)NHC1-4 alkil, C(O)N(C1-4 alkil)2, C(O)NH(C0-4 alkil-C3-5 cikloalkil), CH2OR5, C0-4 alkil-C(O)R5, C0-4 alkil-C(O)N(R5)2, C0-4 alkil-C(O)OR5, C0-4 alkil-NHC(O)R5, C0-4 alkil-N(R5)2, oksetane, azetidine, tetrahidrofuran, dihidropiran, tetrahidropiran, morfoline, piperidine, pirolidine, piperazine, furan, oksazole, oksadiazole, pirole, pirazole, triazole, oksadiazole, tetrazole, ose deri në dy OR5, ku secili prej zëvendësuesve opsional të sipërpërmendur R4 është zëvendësuar ne mënyrë opsionale me deri në katër atome fluorine, deri në dy grupe C1-4alkil, deri në dy grupe OH, deri në dy grupe OC1-4alkil, deri në dy grupe SC1-4alkil, një C(O)C1-4 alkil, një C(O)OC1-4 alkil, ose një C(O)OC0-4 alkil-C3-5 cikloalkil; dhe secili R5 është, në mënyrë të pavarur, hidrogjen, C1-4alkil, imidazole, triazole, tiazole, piridine, pirimidine, oksetane, tetrahidrofuranose tetrahidropiran, dhe secili grup R5 është zëvendësuar në mënyrë opsionale me kloro, deri në tre atome fluorine, deri në dy C1-2alkil, CH2OH, CN, deri në dy OH, deri në dy OC1-2alkil, një spirooksetane, pirolidine, ose triazole, ose dy grupe R5 së bashku me atomin ndërhyrës nitrogjen formojnë një unazë morfoline, unazë azetidine, unazë pirolidine, unazë piperidine, ose unazë piperazine; ose c) R4 është oksetane, tetrahidrofuran, tetrahidropiran, dihidroisoksazole, pirimidine-2,4(1H,3H)-dione, dihidrofuropirimidine, dihidropiranopirimidine, dihidropirolopirimidine, tetrahidropteridine, ose tetrahidropiridopirimidine, ku secili prej grupeve të sipërpërmendura R4 është zëvendësuar në mënyrë opsionale me deri në katër Br, Cl, F, ose C1-4alkil, deri në tre CN, NO2, C2-4alkenil, C2-4alkinil, C3-6cikloalkil, C0-4 alkil-C3-5 cikloalkil, C0-4 alkil-O-C1-4 alkil, C0-4 alkil-O-C0-4 alkil-C3-5 cikloalkil, C(O)OC1-4 alkil, C(O)OC0-4 alkil-C3-5 cikloalkil, C0-4 alkil-C(O)NH2, C(O)NHC1-4 alkil, C(O)N(C1-4 alkil)2, C(O)NH(C0-4 alkil-C3-5 cikloalkil), CH2OR5, C0-4 alkil-C(O)R5, C0-4 alkil-C(O)N(R5)2, C0-4 alkil-C(O)OR5, C0-4 alkil-NHC(O)R5, C0-4 alkil-N(R5)2, oksetane, azetidine, tetrahidrofuran, dihidropiran, tetrahidropiran, morfoline, piperidine, pirolidine, piperazine, furan, oksazole, oksadiazole, pirole, pirazole, triazole, oksadiazole, tetrazole, ose deri në dy OR5, ku secili prej zëvendësuesve opsional të sipërpërmendur R4 është zëvendësuar ne mënyrë opsionale me deri në katër atome fluorine, deri në dy grupe C1-4alkil, deri në dy grupe OH, deri në dy grupe OC1-4alkil, deri në dy grupe SC1-4alkil, një C(O)C1-4 alkil, një C(O)OC1-4 alkil, ose një C(O)OC0-4 alkil-C3-5 cikloalkil; dhe secili R5 është, në mënyrë të pavarur, hidrogjen, C1-4alkil, imidazole, triazole, tiazole, piridine, pirimidine, oksetane, tetrahidrofuran, ose tetrahidropiran, dhe secili grup R5 është zëvendësuar në mënyrë opsionale me kloro, deri në tre atome fluorine, deri në dy C1-2alkil, CH2OH, CN, deri në dy OH, deri në dy OC1-2alkil, një spirooksetane, pirolidine, ose triazole, ose dy grupe R5 së bashku me atomin nitrogjen ndërhyrës formojnë një unazë morfoline, unazë azetidine, unazë pirolidine, unazë piperidine, ose unazë piperazine.
8 8. Përbërja e pretendimit 1, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, ku Unaza C është cikloheksane; për shembull, që ka formulën e mëposhtme: (III), ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj; për shembull, a) përbërja ose kripa farmaceutikisht e pranueshme e saj, ku X është –NH-; për shembull, përbërja që ka formulën e mëposhtme: (III-A), ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj; për shembull, që ka formulën e mëposhtme: (III-A-1), ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj ose (III-A-2), ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj; ose që ka formulën: (III-B), ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj; për shembull, që ka formulën e mëposhtme: (III-B-1), ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj ose (III-B-2), ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj; ose b) përbërja, ose kripa farmaceutikisht e pranueshme e saj, ku X është –O-; për shembull, përbërja ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, që ka formulën e mëposhtme: (III-C), ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj; për shembull, që ka formulën e mëposhtme: (III-C-1), ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, ose (III-C-2), ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj; ose përbërja që ka formulën e mëposhtme: (III-D), ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj; për shembull, që ka formulën e mëposhtme: (III-D-1), ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, ose (III-D-2), ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj.
9 9. Përbërja e pretendimit 8, që ka formulën III-A, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, III-A-1, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, ose III-A-2, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, ose që ka formulën III-C, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, III-C-1, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, ose III-C-2, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, ku R2 është -C0-4 alkil-NHR4, -OR4,ose -NHR4; ose përbërja e pretendimit 8, që ka formulën III-B, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, III-B-1, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, ose III-B-2, ose kripa farmaceutikisht e pranueshme e saj, ose që ka formulën III-D, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, III-D-1, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, ose III-D-2, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, ku R1 është -C0-4 alkil-NHR4, -OR4 ose -NHR4.
10 10. Përbërja e pretendimit 8 që ka formulën III-D or III-D-1, që ka formulën e mëposhtme: (III-D-3), ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, ku Y është –O-ose–NH-.
11 11. Përbërja e çdonjërit prej pretendimeve 2-10, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, ku është , , , , ose ; për shembull, ku është .
12 12. Përbërja e çdonjërit prej pretendimeve 8-10, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, ose pretendimi 11 kur varet në çdonjërin prej pretendimeve 8-10, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, ku a) R4 është hidrogjen, C1-4alkil, C2-4alkenil, C2-4alkinil, C3-5cikloalkil, ose fenil, ku secili prej grupeve të sipërpërmendura R4 është zëvendësuar ne mënyrë opsionale me deri në katër Br, Cl, F, ose C1-4alkil, deri në tre CN, NO2, C2-4alkenil, C2-4alkinil, C3-6cikloalkil, C0-4 alkil-C3-5 cikloalkil, C0-4 alkil-O-C1-4 alkil, C0-4 alkil-O-C0-4 alkil-C3-5 cikloalkil, C(O)OC1-4 alkil, C(O)OC0-4 alkil-C3-5 cikloalkil, C0-4 alkil-C(O)NH2, C(O)NHC1-4 alkil, C(O)N(C1-4 alkil)2, C(O)NH(C0-4 alkil-C3-5 cikloalkil), CH2OR5, C0-4 alkil-C(O)R5, C0-4 alkil-C(O)N(R5)2, C0-4 alkil-C(O)OR5, C0-4 alkil-NHC(O)R5, C0-4 alkil-N(R5)2, oksetane, azetidine, tetrahidrofuran, dihidropiran, tetrahidropiran, morfoline, piperidine, pirolidine, piperazine, furan, oksazole, oksadiazole, pirole, pirazole, triazole, oksadiazole, tetrazole, ose deri në dy OR5, ku secili prej zëvendësuesve opsional të sipërpërmendur R4 është zëvendësuar në mënyrë opsionale me deri në katër atome fluorine, deri në dy grupe C1-4alkil, deri në dy grupe OH, deri në grupe dy OC1-4alkil, deri në dy grupe SC1-4alkil, një C(O)C1-4 alkil, një C(O)OC1-4 alkil, ose një C(O)OC0-4 alkil-C3-5 cikloalkil; dhe secili R5 është, në mënyrë të pavarur, hidrogjen, C1-4alkil, imidazole, triazole, tiazole, piridine, pirimidine, oksetane, tetrahidrofuran, ose tetrahidropiran, dhe secili grup R5 është zëvendësuar në mënyre opsionale me kloro, deri në tre atome fluorine, deri në dy C1-2alkil, CH2OH, CN, deri në dy OH, deri në dy OC1-2alkil, një spirooksetane, pirolidine, ose triazole, ose dy grupe R5 së bashku me atomin nitrogjen ndërhyrës formojnë një unazë morfoline, unaze azetidine, unazë pirolidine, unazë piperidine, ose unazë piperazine; b) R4 është pirole, imidazole, pirazole, triazole, tiazole, izotiazole, oksazole, piridine, pirimidine, pirimidinone, pirazine, piridazine, ose quinoline, ku secili prej grupeve të sipërpërmendur R4 është zëvendësuar në mënyrë opsionale me deri në katër Br, Cl, F, ose C1-4alkil, deri në tre CN, NO2, C2-4alkenil, C2-4alkinil, C3-6cikloalkil, C0-4 alkil-C3-5 cikloalkil, C0-4 alkil-O-C1-4 alkil, C0-4 alkil-O-C0-4 alkil-C3-5 cikloalkil, C(O)OC1-4 alkil, C(O)OC0-4 alkil-C3-5 cikloalkil, C0-4 alkil-C(O)NH2, C(O)NHC1-4 alkil, C(O)N(C1-4 alkil)2, C(O)NH(C0-4 alkil-C3-5 cikloalkil), CH2OR5, C0-4 alkil-C(O)R5, C0-4 alkil-C(O)N(R5)2, C0-4 alkil-C(O)OR5, C0-4 alkil-NHC(O)R5, C0-4 alkil-N(R5)2, oksetane, azetidine, tetrahidrofuran, dihidropiran, tetrahidropiran, morfoline, piperidine, pirolidine, piperazine, furan, oksazole, oksadiazole, pirole, pirazole, triazole, oksadiazole, tetrazole, ose deri në dy OR5, ku secili prej zëvendësuesve opsional të sipërpërmendur R4 është zëvendësuar ne mënyrë opsionale me deri në katër atome fluorine, deri në dy grupe C1-4alkil, deri në dy grupe OH, deri në dy grupe OC1-4alkil, deri në dy grupe SC1-4alkil, një C(O)C1-4 alkil, një C(O)OC1-4 alkil, ose një C(O)OC0-4 alkil-C3-5 cikloalkil; dhe secili R5 është, në mënyrë të pavarur, hidrogjen, C1-4alkil, imidazole, triazole, tiazole, piridine, pirimidine, oksetane, tetrahidrofuran, ose tetrahidropiran, dhe secili grup R5 është zëvendësuar në mënyrë opsionale me kloro, deri në tre atome fluorine, deri në dy C1-2alkil, CH2OH, CN, deri në dy OH, deri në dy OC1-2alkil, një spirooksetane, pirolidine, ose triazole, ose dy grupe R5 së bashku me atomin nitrogjen ndërhyrës formojnë një unazë morfoline, unazë azetidine, unazë pirolidine, unazë piperidine, ose unazë piperazine; c) R4 është piridine ose pirimidine, i cili është zëvendësuar në mënyrë opsionale me deri në katër Br, Cl, F, ose C1-4alkil, deri në tre CN, NO2, C2-4alkenil, C2-4alkinil, C3-6cikloalkil, C0-4 alkil-C3-5 cikloalkil, C0-4 alkil-O-C1-4 alkil, C0-4 alkil-O-C0-4 alkil-C3-5 cikloalkil, C(O)OC1-4 alkil, C(O)OC0-4 alkil-C3-5 cikloalkil, C0-4 alkil-C(O)NH2, C(O)NHC1-4 alkil, C(O)N(C1-4 alkil)2, C(O)NH(C0-4 alkil-C3-5 cikloalkil), CH2OR5, C0-4 alkil-C(O)R5, C0-4 alkil-C(O)N(R5)2, C0-4 alkil-C(O)OR5, C0-4 alkil-NHC(O)R5, C0-4 alkil-N(R5)2, oksetane, azetidine, tetrahidrofuran, dihidropiran, tetrahidropiran, morfoline, piperidine, pirolidine, piperazine, furan, oksazole, oksadiazole, pirole, pirazole, triazole, oksadiazole, tetrazole, ose deri në dy OR5, ku secili prej zëvendësuesve opsional të sipërpërmendur R4 është zëvendësuar ne mënyrë opsionale me deri në katër atome fluorine, deri në dy grupe C1-4alkil, deri në dy grupe OH, deri në dy grupe OC1-4alkil, deri në dy grupe SC1-4alkil, një C(O)C1-4 alkil, një C(O)OC1-4 alkil, ose një C(O)OC0-4 alkil-C3-5 cikloalkil; dhe secili R5 është, në mënyrë të pavarur, hidrogjen, C1-4alkil, imidazole, triazole, tiazole, piridine, pirimidine, oksetane, tetrahidrofuran, ose tetrahidropiran, dhe secili grup R5 është zëvendësuar ne mënyrë opsionale me kloro, deri në tre atome fluorine, deri në dy C1-2alkil, CH2OH, CN, deri në dy OH, deri në dy OC1-2alkil, një spirooksetane, pirolidine, ose triazole, ose dy grupe R5 së bashku me atomin nitrogjen ndërhyrës formojnë një unazë morfoline, unazë azetidine, unazë pirolidine, unazë piperidine, ose unazë piperazine; ose d) R4 është oksetane, tetrahidrofuran, tetrahidropiran, dihidroisoksazole, pirimidine-2,4(1H,3H)-dione, dihidrofuropirimidine, dihidropiranopirimidine, dihidropirolopirimidine, tetrahidropteridine, ose tetrahidropiridopirimidine, ku secili prej grupeve të sipërpërmendur R4 është zëvendësuar ne mënyrë opsionale me deri në katër Br, Cl, F, ose C1-4alkil, deri në tre CN, NO2, C2-4alkenil, C2-4alkinil, C3-6cikloalkil, C0-4 alkil-C3-5 cikloalkil, C0-4 alkil-O-C1-4 alkil, C0-4 alkil-O-C0-4 alkil-C3-5 cikloalkil, C(O)OC1-4 alkil, C(O)OC0-4 alkil-C3-5 cikloalkil, C0-4 alkil-C(O)NH2, C(O)NHC1-4 alkil, C(O)N(C1-4 alkil)2, C(O)NH(C0-4 alkil-C3-5 cikloalkil), CH2OR5, C0-4 alkil-C(O)R5, C0-4 alkil-C(O)N(R5)2, C0-4 alkil-C(O)OR5, C0-4 alkil-NHC(O)R5, C0-4 alkil-N(R5)2, oksetane, azetidine, tetrahidrofuran, dihidropiran, tetrahidropiran, morfoline, piperidine, pirolidine, piperazine, furan, oksazole, oksadiazole, pirole, pirazole, triazole, oksadiazole, tetrazole, ose deri në dy OR5, ku secili prej zëvendësuesve opsional të sipërpërmendur R4 është zëvendësuar në mënyrë opsionale me deri në katër atome fluorine, deri në dy grupe C1-4alkil, deri në grupe dy OH, deri në dy grupe OC1-4alkil, deri në dy grupe SC1-4alkil, një C(O)C1-4 alkil, një C(O)OC1-4 alkil, ose një C(O)OC0-4 alkil-C3-5 cikloalkil; dhe secili R5 është, në mënyrë të pavarur, hidrogjen, C1-4alkil, imidazole, triazole, tiazole, piridine, pirimidine, oksetane, tetrahidrofuran, ose tetrahidropiran, dhe secili grup R5 është zëvendësuar në mënyrë opsionale me kloro, deri në tre atome fluorine, deri në dy C1-2alkil, CH2OH, CN, deri në dy OH, deri në dy OC1-2alkil, një spirooksetane, pirolidine, ose triazole, ose dy grupe R5 së bashku me atomin nitrogjen ndërhyrës formojnë një unazë morfoline, unazë azetidine, unazë pirolidine, unazë piperidine, ose unazë piperazine.
13 13. Përbërja e pretendimit 8 pjesa b), që ka formulën: (IV) ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, ku R3 është hidrogjen, -C1-4alkil, fluoro, kloro, -OC1-2alkil, -C(O)NH2, -C(O)H, ose -CN, ku secili prej të sipërpërmendurve R3 alkil është zëvendësuar në mënyrë opsionale me OH ose deri në 3 atome fluorine; R4 është ; X1 është N, CH, CF, CCl, ose CC1-2 alkil zëvendësuar në mënyrë opsionale me deri në 3 atome fluorine; X2 është N ose CR4c, ku X1 dhe X2 nuk mund të jenë njëkohësisht N; secili prej R4a , R4b, dhe R4c është, në mënyrë të pavarur, hidrogjen, F, Cl, Br, CN, NO2, C1-4 alkil, C0-4 alkil-C3-5 cikloalkil, C0-4 alkil-O-C1-4 alkil, C0-4 alkil-O-C0-4 alkil-C3-5 cikloalkil, C2-4 alkenil, C2-4 alkinil, C(O)OC1-4 alkil, C(O)OC0-4 alkil-C3-5 cikloalkil, C(O)NH2, C(O)NHC1-4 alkil, C(O)N(C1-4 alkil)2, C(O)NH(C0-4 alkil-C3-5 cikloalkil), oksetane, azetidine, tetrahidrofuran, dihidropiran, tetrahidropiran, morfoline, piperidine, piperazine, furan, oksazole, oksadiazole, pirole, pirazole, triazole, ose tetrazole, ose R4c, R4a, dhe atomet ndërhyrës formojnë një dihidrofuran, një dihidropiran, ose një sistem unazor tetrahidropiperidine heterociklik; ku secili prej sistemeve unazorë R4a, R4b, dhe R4c heterociklik dhe heteroaril është zëvendësuar në mënyrë opsionale me deri në katër atome fluorine, deri në dy C1-4 alkil, deri në dy grupe OH, një C(O)C1-4 alkil, një C(O)OC1-4 alkil, ose një C(O)OC0-4 alkil-C3-5 cikloalkil; dhe ku secili prej të sipërpërmendurve R4a , R4b, dhe R4c alkil dhe cikloalkil është zëvendësuar ne mënyrë opsionale me deri në 2 grupe jo të dyfishtë OH ose deri në 3 atome fluorine.
14 14. Përbërja e çdonjërit prej pretendimeve 8-10, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, pretendimi 11 kur varet në çdonjërin prej pretendimeve 8-10, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, ose pretendimi 13, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, ku R3 është hidrogjen, -C1-4alkil, -OC1-2alkil, -C(O)NH2, ose -C(O)H, ku secili prej të sipërpërmendurve R3 alkil është zëvendësuar në mënyrë opsionale me OH; për shembull, ku R3 është hidrogjen.
15 15. Përbërja e pretendimit 13, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, ose pretendimi 14 kur varet në pretendimin 13, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, ku secili prej X1 dhe X2 është, në mënyrë të pavarur, CH ose N, ku X1 dhe X2 nuk mund të jenë njëkohësisht N.
16 16. Përbërja e pretendimit 13, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, pretendimi 14 kur varet në pretendimin 13, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, ose pretendimi 15, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, ku a) secili prej R4a dhe R4b është, në mënyrë të pavarur, oksetane, azetidine, tetrahidrofuran, dihidropiran, tetrahidropiran, morfoline, piperidine, ose piperazine, ku secili prej të sipërpërmendurve R4a dhe R4b është zëvendësuar ne mënyrë opsionale me deri në katër atome fluorine, deri në dy C1-4 alkil, deri në dy grupe OH, një C(O)C1-4 alkil, një C(O)OC1-4 alkil, ose një C(O)OC0-4 alkil-C3-5 cikloalkil; dhe ku secili prej të sipërpërmendurve R4a dhe R4b alkil dhe cikloalkil është zëvendësuar ne mënyrë opsionale me deri në 2 grupe jo të dyfishtë OH ose deri në 3 atome fluorine; b) secili prej R4a dhe R4b është, në mënyrë të pavarur, furan, oksazole, oksadiazole, pirole, pirazole, triazole, ose tetrazole, ku secili prej sistemeve unazorë të sipërpërmendur R4a dhe R4b heterociklik dhe heteroaril është zëvendësuar ne mënyrë opsionale me deri në katër atome fluorine, deri në dy C1-4 alkil, deri në dy grupe OH, një C(O)C1-4 alkil, një C(O)OC1-4 alkil, ose një C(O)OC0-4 alkil-C3-5 cikloalkil; dhe ku secili prej të sipërpërmendurve R4a and R4b alkil dhe cikloalkil është zëvendësuar në mënyrë opsionale me deri në 2 grupe jo të dyfishtë OH ose deri në 3 atome fluorine; ose c) secili prej R4a dhe R4b është, në mënyrë të pavarur, hidrogjen, F, Cl, Br, CN, NO2, C1-4 alkil, C0-4 alkil-C3-5 cikloalkil, C0-4 alkil-O-C1-4 alkil, C0-4 alkil-O-C0-4 alkil-C3-5 cikloalkil, C2-4 alkenil, C2-4 alkinil, C(O)OC1-4 alkil, C(O)OC0-4 alkil-C3-5 cikloalkil, C(O)NH2, C(O)NHC1-4 alkil, C(O)N(C1-4 alkil)2,ose C(O)NH(C0-4 alkil-C3-5 cikloalkil), ku secili prej të sipërpërmendurve R4a dhe R4b alkil dhe cikloalkil është zëvendësuar ne mënyrë opsionale me deri në 2 grupe jo të dyfishtë OH ose deri në 3 atome fluorine.
17 17. Përbërja e pretendimit 1, zgjedhur nga përbërjet e mëposhtme, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj:
18 18. Një përbërje e zgjedhur nga përberjet e mëposhtme, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj:
19 19. Një përbërje sipas pretendimit 1, ku përbërja është një ose më shumë përbërje e zgjedhur nga lista: ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e çdonjë prej pretendimeve.
20 20. Një përbërje sipas pretendimit 19 ku përbërja është: ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj.
21 21. Një kompozim faramceutik që përfshin një përbërje të çdonjërit prej pretendimeve 1-20, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, dhe një ekscipient farmaceutikisht të pranueshëm.
22 22. Një përbërje e çdonjërit prej pretendimeve 1-20, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, ose një kompozim farmaceutik i pretendimit 21 që përfshin përbërjen e sipërpërmendur ose një kripë farmaceutikisht të pranueshme e saj, për përdorim në a) sensibilizimin e një qelize te një agjent terapeutik ose një gjendje sëmundje që shkakton një plagë të ADN-së, që përfshin hapin e kontaktimit të qelizës me përbërjen ose kompozimin farmaceutik të sipërpërmendur; ose b) forcimin e një regjimi terapeutik për trajtimin e kancerit në një pacient.
23 23. Një përbërje e çdonjërit prej pretendimeve 1-20, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, ose një kompozim farmaceutik i pretendimit 21 që përfshin përbërjen e sipërpërmendur ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, qoftë vetëm ose në kombinim me një ose më shumë agjentë terapeutikë shtesë, për përdorim në trajtimin e kancerit ose frenimin e rritjes së qelizave të kancerit në një pacient.
© 2026 DPPI