Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
8112
2019.04.24
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2032.09.13
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2019/122
2019.02.11
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2019.05.09
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
12830938.2
2012.09.13
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2755483
2018.11.28
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| US | 201261624646 |
| US | 201161534601 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(SQ) 07; 61; 07; 07; 07; 61; 07; 01; 61
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Samumed, LLC | 9381 Judicial Drive |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| HOOD, John | 10831 Vereda Sol del Dios , San Diego, California 92130 , US |
| KC, Sunil Kumar | 10504 Clasico Court , San Diego, California 92127 , US |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Krenar LOLOCI | Rr. "Dëshmorët e 4 Shkurtit", Pall. 1/1, Kati 2, Tiranë , AL |
| Krenar LOLOCI | Rr. "Dëshmorët e 4 Shkurtit", Pall. 1/1, Kati 2, Tiranë , AL |
(54) Titull
KARBOKSAMIDET-3-INDAZOLE DHE PËRDORIMI I TYRE SI FRENUES TË RRUGËVE SINJALUESE WNT/B-CATENIN
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | 1. Një përbërje që ka strukturën e formulës Ia: ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, ku: R3 është 3-piridilR6; R5 është -heteroarilr7; secili R6 është 1 zëvendësues zgjedhur nga grupi i përbërë prej -(C1-2 alkil)heterociklilR8 dhe -heterociklilR8 ; secili R7 është 1-2 zëvendësuesë secili zgjedhur nga grupi i përbërë prej H, CI-3 alkil, halide, amino, -OCF3, -CF3, -CN, -OR10, -(C1-2alkil)heterociklilR9, -heterociklilR9, -arilR9, ,-C(=O)R11, -N(R10)C(=O)R11, -N(R10)2, -(C1-2alkil)N(R10)2, dhe -N(R10)SO2R11; të pazëvendësuar secili R8 është 1-2 zëvendësuesë secili zgjedhur nga grupi i përbërë prej H, C1-3 alkil, halide, amino, OCF3, -CF3, -CN dhe -OR12; secili R9 është 1-2 zëvendësuesë secili zgjedhur nga grupi i përbërë prej H, C1-3 alkil, halide, amino, -OCF3, -CF3, -CN dhe -OR12; secili R10 është zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë prej H, C1-3 alkil, -(C1-3 alkil)N(R14)2 dhe -arilR8; secili R11 është zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë prej C1-3 alkil, -N(R14)2, -karbociklilR8 dhe -heterociklilR8; secili R12 është zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë prej H dhe C1-3 alkil; dhe secili R14 është zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë prej H, C1-3 alkil dhe karbociklil. |
| 2 | 2. Përbërja e pretendimit 1, ku R6 është -(C1-2 alkil)heterociklilR8. |
| 3 | 3. Përbërja e pretendimit 1, ku R6 është -heterociklilR8. |
| 4 | 4. Përbërja e çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 3, ku heterociklili R6 është zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë prej azetidinilR8, pirrolidinilR8, piperidinilR8, piperazinilR8 dhe morfolinilR8, ku heterociklili R7 është zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë prej azetidinilR9, pirrolidinilR9, piperidinilR9, piperazinilR9 dhe morfolinilR9. |
| 5 | 5. Përbërja e pretendimit 1 ose 2, ku R6 është -CH2piperidinilR8. |
| 6 | 6. Përbërja e pretendimit 1 ose 2, ku R6 është -CH2pirrolidinilR8. |
| 7 | 7. Përbërja sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 6, ku R7 është një zëvendësues zgjedhur nga grupi i përbërë prej: |
| 8 | 8. Përbërja e çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 6, ku R7 është një zëvendësues dhe zëvendësuesi është -OR10, ku R10 është C1-3 alkil. |
| 9 | 9. Përbërja e pretendimit 1 që ka një strukturë zgjedhur nga grupi i përbërë prej: ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj. |
| 10 | 10. Një kompozim farmaceutik që përfshin një sasi efektive terapeutike prej të paktën një përbërje sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 9, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, dhe një eksipient farmaceutikisht i pranueshëm i saj. |
| 11 | 11. Përbërja sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 9, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, për përdorim në trajtimin e një çrregulimi ose sëmundje, ku çrregullimi ose sëmundja është zgjedhur nga një grup i përbërë prej kancerit, një çrregullimi fibriotik, retinopatisë diabetike, artritit rheumatoid, infeksionit viral ose mikotik, sëmundjes së kockës ose të kërcit, sëmundjes së mushkërive, osteoartritit, gjendjes neurologjike, ku gjendja neurologjike është zgjedhur nga: Sëmundja e Alzheimerit, demenca frontotemporale, demenca me trupat lewy, sëmundjet prionike, Sëmundja e Parkinsonit, sëmundja e Huntingtonit, paraliza progresive supranukleare, degjenerimi kortikobasal, sistemi shumëfish i atrofisë, skleroza laterale amiotrofike (ALS), muskujt e përfshirjes së trupit, autizmi, miopatitë degjenerative, neuropatia diabetike, neuropatitë e tjera metabolike, neuropatitë endokrine, hipotensioni ortostatik, skleroza e shumëfishtë dhe sëmundja e Dhëmbit-Charcot-Marie. |
| 12 | 12. Përbërja për përdorim e pretendimit 11, ku çrregullimi fibriotik është zgjedhur nga: fibroza e lëkurës; skleroderma; fibroza sistemike progresive; fibroza e mushkërive; fibroza e muskulit; fibroza e mëlçisë; glomeruloskleroza; glomerulonefriti; formimi i plagëve hipertrofike; fibroza uterine; fibroza renale; ceroza e mëlçisë, fibroza e mëlçisë; aderenca, të tilla si ato që ndodhin në abdomen, pelvis, shpinë ose ligament; sëmundja pulmonare obstruktive kronike; fibroza pas infarktit të miokardit; fibroza pulmonare; fibroza dhe dhëmbëza që shoqërohen me sëmundje të mushkërive të difuzionit/interstitit; fibroza e sistemit nervor qendror, të tilla si fibroza që shoqërohen me goditje; fibroza të lidhura me çrregullimet neuro-degjenerative të tilla si sëmundja e Alzheimerit ose skleroza e shumëfishtë; fibroza e lidhur me vitreoretinopatinë proliferative (PVR); restenoza; endometrioza; sëmundja ishemike dhe fibroza e rrezatimit. |
| 13 | 13. Përbërja për përdorim e pretendimit 11, ku kanceri është zgjedhur nga: karcinoma hepatoqelizore, kanceri i zorrës së trashë, kanceri i gjirit, kanceri pankreatik, leucemia mieloide kronike (CML), leucemia mielomonocitike kronike, leucemia limfocitike kronike (CLL), leucemia mieloide akute, leucemia limfocitike akute, limfoma Hodgkin, limfoma, sarkoma dhe kanceri i vezoreve. |
| 14 | 14. Përbërja për përdorim e pretendimit 11, ku kanceri është zgjedhur nga: kanceri i mushkërive – i qelizave jo-të vogla, kanceri i mushkërive – i qelizave të vogla, mieloma e shumëfishtë, kanceri nasofaringal, neuroblastoma, osteosarkoma, kanceri penil, tumoret e hipofizës, kanceri i prostatës, retinoblastoma, rhabdomiosarkoma, kanceri i gjëndrës së pështymës, kanceri i lëkurës – i qelizave thelbësore dhe luspë, kanceri i lëkurës - melanoma, kanceri i zorrës së vogël, kanceret e stomakut, kanceri testikular, kanceri i timusit, kanceri i tiroides, sarkoma uterine, kanceri vaginal, kanceri vulvar, kanceri laringal ose hipofaringal, kanceri i mëlçisë, sarkoma e Kaposit, sëmundja trefoblastike gestacionale, tumori stromal gastrointestinal, tumori gastrointestinal karcinoid, kanceri i fshikëzës së tëmthit, kanceri i syrit (melanoma dhe limfoma), tumori Ewing, kanceri i ezofagut, kanceri endometrial, kanceri kolorektal, kanceri cervikal, tumori i trurit ose i palcës kurrizore, metastazat e kockës, kanceri i kockës, kanceri i fshikzës, kanceri i kanalit bilial, kanceri anal dhe kanceri kortikal i veshkave. |
| 15 | 15. Përbërja sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 9, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, për përdorim në mjekësi. |