REGJISTRI I OBJEKTEVE TE PRONESISE INDUSTRIALE

Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
8504 2019.10.04
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2031.05.06
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2019/111 2019.02.07
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2019.12.05
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
11738472.7 2011.05.06
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2566847 2018.11.07
(30) Detajet e Prioritetit
Kodi ID e prioritetit
IN 12652010
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(SQ)  01; 61; 07; 07; 07; 07; 07; 61; 61; 07; 07; 07; 07; 07; 61
(71/73) Aplikanti
Aplikanti Adresa
Rhizen Pharmaceuticals S.A. Fritz Courvoisier 40
Icozen Therapeutics Pvt. Ltd. "Spectrum" Discovery Zone SP Biotech Park Phase I
(72) Shpikës
Emri Adresa
MERIKAPUDI, Gayatri, Swaroop c/o Incozen Therapeutics Pvt. Ltd."Spectrum" Discovery ZoneSP Biotech Park Phase IShameerpet , Hyderabad 500 078 , IN
VAKKALANKA, Swaroop, Kumar, V.S. Fritz Courvoisier 40 , CH-2300 La Chaux-de-Fonds , IN
BHAVAR, Prashnant, Kashinath c/o Incozen Therapeutics Pvt. Ltd."Spectrum" Discovery ZoneSP Biotech Park Phase IShameerpet , Hyderabad 500 078 , IN
MUTHUPPALANIAPPAN, Meyyappan c/o Incozen Therapeutics Pvt. Ltd."Spectrum" Discovery ZoneSP Biotech Park Phase IShameerpet , Hyderabad 500 078 , IN
VISWANADHA, Srikant c/o Incozen Therapeutics Pvt. Ltd."Spectrum" Discovery ZoneSP Biotech Park Phase IShameerpet , Hyderabad 500 078 , IN
(74) Emri i Përfaqësuesit
Emri Adresa
Ardit Loloçi Rr. Asim Vokshi, Nr.137,Tirane , AL
Ardit Loloçi Rr. Asim Vokshi, Nr.137,Tirane , AL
(54) Titull
PERBERES TE RINJ IMUNOMODULATOR DHE ANTI INFLAMATOR
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
Pretendim Përshkrim
1 1. Një përbërës i formulës (I) ose një tautomer, stereoisomer (të tillë si një enantiomer ose diastereomer), kripa farmaceutikisht e pranueshme, ose N-okside e tyre, ku Unaza A është zgjedhur në mënyrë të pavarur nga një aril monociklik i zëvendësuar ose i pazëvendësuar dhe një heteroaril monociklik i zëvendësuar ose i pazëvendësuar, ku cdo ngjarje e X në mënyrë pavarur është CR4 ose N; Unaza B është zgjedhur në mënyrë të pavarur nga dhe R është hidrogjen; R1 është –COOH,-; L1 është mungesë; L2 është mungesë ose –OCRaRb-; Cy është zgjedhur nga cikloalkil i zëvendësuar ose i pazëvendësuar, grup heterociklik i zëvendësuar ose pazëvendësuar, aril i zëvendësuar ose i pazëvendësuar dhe heteroaril i pazëvendësuar ose i pazëvendësuar; R4 është zgjedhur në mënyrë të pavarur nga hidrogjen, hidroksi, halogjen, ciano, -ORa, -S(=O)q-Ra,-NRaRb, -C(=Y)-Ra, -C(=Y)-ORa, -C(=Y)-NRaRb,-S(=O)q-NRaRb, alkil i zëvendësuar ose i pazëvendësuar, alkenil i zëvendësuar ose i pazëvendësuar, alkinil i zëvendësuar ose i pazëvendësuar, cikloalkenil i zëvendësuar ose i pazëvendësuar ose kur dy R4 zëvendësuar janë prezent, mund të bashkohen tek një formë e një unaze 3-10 anëtarëshe të ngopur ose pangopur të zëvendëosuar ose pazëvendësuar, e cila mund të përfshijë opsionalisht heteroatome të cilat mund të jenë të njëjta ose të ndryshme dhe janë zgjedhur nga O, NRa ose S, ose në mënyrë alternative ku dy zëvendësues R4 janë orto tek njërja tjetra në një unazë aromatike mund të bashkohet për të formuar një unazë 4-10 anëtarëshe të ngopur ose pangopur të zëvendësuar ose pazëvendësuar, e cila mund të përfshirë opsionalisht një ose më shumë heteroatome të cilat mund të jenë të njëjta ose të ndryshme dhe janë zgjedhur nga O, NRa ose S; secila ndodhi e Ra dhe Rb mund të jetë e njëjtë ose e ndryshme dhe janë zgjedhur në mënyrë të pavarur nga hidrogjen, halogjen, hidroksi, ciano, alkil C1-6 i zëvendësuar ose i pazëvendësuar, -ORc, ku Rc është alkil C1-6 i zëvendësuar ose i pazëvendësuar, ose ku Ra dhe Rb janë të lidhur në mënyrë direkte tek një atom i përbashkët, ato mund të bashkohen për të formuar një grup okso (=O) ose formon një unazë 3-10 anëtarëshe të ngopur ose pangopur të zëvendësuar ose pazëvendësuar, e cila mund të përfshijë opsionalisht heteroatome të cilat mund të jenë të njëjta ose të ndryshme dhe janë zgjedhur nga O, NRa ose S; secila ngjarje e Y është O.
2 2. Një përbërës sipas pretendimit 1, ku unaza A është zgjedhur nga: ku R1 dhe R4 janë sic përcaktohet në pretendimin 1.
3 3. Një përbërës sipas pretendimit 1, ku secila ngjarje e X është CH, C-Cl, C-F ose N.
4 4. Një përbërës i pretendimit 1 ku unaza A përfshin X që është zgjedhur nga ku R1 dhe R4 janë sic përcaktohet tek pretendimi 1; Unaza B është zgjedhur nga L2 është mungesë ose është -O-CRaRb-.; ku secila ngjarje e Ra dhe Rb mund të jetë e njëjtë ose e ndryshme dhe janë zgjedhur në mënyrë të pavarur nga hidrogjen, alkil C1-6 i zëvendësueshëm ose pazëvendësueshëm; Cy është zgjedhur në mëyrë të pavarur nga cikloalkil i zëvendësueshëm ose i pazëvendësueshëm, grup heterociklik i zëvendësueshëm ose i pazëvendësueshëm , aril i zëvendësueshëm ose i pazëvendësueshëm dhe heteroaril i zëvendësueshëm ose pazëvendësueshëm.
5 5. Një përbërës i pretendimit 1, të zgjedhur nga 2-(3,5-Difluoro-3’-metoksibifenil-4-ylkarbamoil)benzoik acid 2-(3’-Etoksi-3,5-difluorobifenil-4-ylkarbamoil)benzoik acid 3-(3,5-Difluoro-3’-metoksibifenil-4-ylkarbamoil)pyrazine-2-karboksilic acid 3-(3,5-Difluoro-3’-etoksibifenil-4-ylkarbamoil)pyrazine-2-karboksilic acid 2-(2’-Kloro-3,5-difluorobifenil-4-ylkarbamoil)benzoik acid 3-[3’-(Benziloksi)-3,5-difluorobifenil-4-ylkarbamoil]pyrazine-2-karboksilic acid 2-(3,5-Difluorobifenil-4-ylkarbamoil)benzoik acid 3-(3-Kloro-3’-etoksi-5-fluorobifenil-4-ylkarbamoil)pyrazine-2-karboksilic acid 2-[3,5-Difluoro-3’-(trifluorometoksi)bifenil-4-ylkarbamoil]benzoik acid 2-[3’-(Benziloksi)-3,5-difluorobifenil-4-ylkarbamoil]benzoik acid 4,5-Dikloro-2-(3-kloro-3’-etoksi-5-fluorobifenil-4-ylkarbamoil)benzoik acid 2-(3-Kloro-3’-etoksi-5-fluorobifenil-4-ylkarbamoil)benzoik acid 4,5-Dikloro-2-(3,5-difluoro-3’-metoksibifenil-4-ylkarbamoil)benzoik acid 4,5-Dikloro-2-(3’-etoksi-3,5-difluorobifenil-4-ylkarbamoil)benzoik acid 2-(3,5-Dikloro-3’-metoksibifenil-4-ylkarbamoil)benzoik acid 2-(3-Kloro-5-fluoro-3’-propoksibifenil-4-ylkarbamoil)benzoik acid 2-(3-Kloro-2’,5-difluorobifenil-4-ylkarbamoil)benzoik acid 2-(3,5-Dikloro-3’-etoksibifenil-4-ylkarbamoil)benzoik acid 2-[2’-Fluoro-3-(trifluorometoksi)bifenil-4-ylkarbamoil]benzoik acid 2-(3,5-Dikloro-2’-fluorobifenil-4-ylkarbamoil)benzoik acid 2-(3,5-Difluoro-3’-isopropoksibifenil-4-ylkarbamoil)benzoik acid 2-(3,5-Difluoro-3’-propoksibifenil-4-ylkarbamoil)benzoik acid 4,5-Dikloro-2-(2’,3-dikloro-5-fluorobifenil-4-ylkarbamoil)benzoik acid 4,5-Dikloro-2-(2’,3-dikloro-5-fluorobifenil-4-ylkarbamoil)benzoik acid 4,5-Dikloro-2-(2’,3-dikloro-5-fluorobifenil-4-ylkarbamoil)benzoik acid 4,5-Dikloro-2-(2’-kloro-3,5-difluorobifenil-4-ylkarbamoil)benzoik acid 2-(3-Kloro-5-fluoro-3’-isobutoksibifenil-4-ylkarbamoil)benzoik acid 2-(2’,3,5-Trifluorobifenil-4-ylkarbamoil)benzoik acid 2-(2’,3,5-Triklorobifenil-4-ylkarbamoil)benzoik acid 2-(3,5-Difluoro-3’-isobutoksibifenil-4-ylkarbamoil)benzoik acid 2-(3’-Butoksi-3,5-difluorobifenil-4-ylkarbamoil)benzoik acid 2-(3-Kloro-3’-etoksi-5-fluorobifenil-4-ylkarbamoil)-6-fluorobenzoik acid 2-[3-Kloro-5-fluoro-3’-(trifluorometoksi)bifenil-4-ylkarbamoil]benzoik acid 2-[4-(Benziloksi)-2,6-difluorofenilkarbamoil]benzoik acid 2-[3’-(Cyclopentyloksi)-3,5-difluorobifenil-4-ylkarbamoil]benzoik acid 2-(3-Kloro-3’-(cyclopentyloksi)-5-fluorobifenil-4-ylkarbamoil)benzoik acid 2-[3’-(Difluorometoksi)-3,5-difluorobifenil-4-ylkarbamoil]benzoik acid 2-[3-Kloro-3’-(difluorometoksi)-5-fluorobifenil-4-ylkarbamoil]benzoik acid 2-(2’-Kloro-3,5-difluoro-5’-metoksibifenil-4-ylkarbamoil)benzoik acid 2-(3,3’,5-Trifluoro-5’-metoksibifenil-4-ylkarbamoil)benzoik acid 2-[4-(Benzo[d][1,3]dioxol-5-yl)-2,6-difluorofenilkarbamoil]benzoik acid 2-[4-(Benzo[d][1,3]dioxol-5-yl)-2-kloro-6-fluorofenilkarbamoil]benzoik acid 2-(3,5-Difluoro-3’,4’-dimetoksibifenil-4-ylkarbamoil)benzoik acid 2-(3,3’,5-Trifluoro-5’-metoksibifenil-4-ylkarbamoil)benzoik acid 2-(3,3’-Dikloro-5-fluoro-5’-metoksibifenil-4-ylkarbamoil)benzoik acid 2-[4-(2,3-Dihydrobenzofuran-5-yl)-2,6-difluorofenilkarbamoil]benzoik acid 2-[2-Kloro-4-(2,3-dihydrobenzofuran-5-yl)-6-fluorofenilkarbamoil]benzoi- c acid 2-[4-(1,3-Dimetyl-1H-indazol-5-yl)-2,6-difluorofenilkarbamoil]benzoik acid 2-(3’-Kloro-3,5-difluoro-5’-metoksibifenil-4-ylkarbamoil)benzoik acid 2-(3-Kloro-5-fluoro-3’,4’-dimetoksibifenil-4-ylkarbamoil)benzoik acid 2-(2’,3-Dikloro-5-fluoro-5’-metoksibifenil-4-ylkarbamoil)benzoik acid 2-(2’,3,5-Trifluoro-5’-metoksibifenil-4-ylkarbamoil)benzoik acid 2-(4’-Kloro-3,5-difluoro-3’-metoksibifenil-4-ylkarbamoil)benzoik acid 2-(33,4’-Dikloro-5-fluoro-3’-metoksibifenil-4-ylkarbamoil)benzoik acid 2-(3-kloro-2’,5-difluoro-5’-metoksibifenil-4-ylkarbamoil)benzoik acid 2-(3,4’,5-trifluoro-3’-metoksibifenil-4-ylkarbamoil)benzoik acid 2-[2,6-difluoro-4-(3-metyl-1H-indol-5-yl)fenilkarbamoil]benzoik acid 2-[2,6-difluoro-4-(3-metyl-1H-indazol-5-yl)fenilkarbamoil]benzoik acid 2-(3-kloro-3’-etyl-5-fluorobifenil-4-ylkarbamoil)benzoik acid 2-(3-kloro-3’-etoksi-2’,5-difluorobifenil-4-ylkarbamoil)benzoik acid 2-[2-kloro-4-(2,3-dihydrobenzo[b][1,4]dioxin-6-yl)-6-fluorofenilkarbamoil] benzoik acid 2-[3-kloro-5-fluoro-3’-(2,2,2-trifluoroetoksi)bifenil-4-ylkarbamoil]benzoik acid 2-[3’-(etyltio)-3,5-difluorobifenil-4-ylkarbamoil]benzoik acid 2-[3’-(etylsulfinil)-3,5-difluorobifenil-4-ylkarbamoil]benzoik acid 2-(3’-cyclopropoksi-3,5-difluorobifenil-4-ylkarbamoil)benzoik acid 2-(3’-etoksi-3,5-difluorobifenil-4-ylkarbamoil)-6(5)-metylbenzoik acid 2-[4-(3-etyl-1H-indol-5-yl)-2,6-difluorofenilkarbamoil]benzoik acid 2-(3’-etoksi-3,5-difluorobifenil-4-ylkarbamoil)nicotinic acid 4-(3’-etoksi-3,5-difluorobifenil-4-ylkarbamoil)nicotinic acid 2-[3,5-difluoro-3’-(2,2,2-trifluoroetoksi)bifenil-4-ylkarbamoil]benzoik acid 2-(3’-etyl-3,5-difluorobifenil-4-ylkarbamoil)benzoik acid 2-[3,5-difluoro-3’-(trifluorometoksi)bifenil-4-ylkarbamoil]benzoik acid 2-[2,6-Difluoro-4-(3-propil-1H-indol-5-yl)fenilkarbamoil]benzoik acid 2-[2-Kloro-4-(3-etyl-1H-indol-5-yl)-6-fluorofenilkarbamoil]benzoik acid dhe kripërat farmaceutikisht të pranueshëm të tyre.
6 6. Një përbërës i formulës (IA) ose një tautomer, stereoisomer (i tillë si një enantiomer ose diastereomer), kripëra farmaceutikisht e pranueshme, ose N-okside e tyre, ku Unaza A përfshin R1 që është zgjedhur nga Unaza B që është zgjedhur nga L2 është mungesë ose është O-CH2-; dhe Cy është fenil, indole ose indazole i zëvendësuar ose pazëvendësuar.
7 7. Një përbërës sipas ndonjë nga pretendimet paraprijëse, ku Cy është
8 8. Një përbërës i pretendimit 6, të zgjedhur nga 2-(3,5-Difluoro-3’-metoksibifenil-4-ylkarbamoil)benzoik acid 2-(3,5-Difluoro-3’-metoksibifenil-4-ylkarbamoil)benzenesulfonic acid 2-(3’-Etoksi-3,5-difluorobifenil-4-ylkarbamoil)benzoik acid 3-(3,5-Difluoro-3’-metoksibifenil-4-ylkarbamoil)pyrazine-2-karboksilik acid 3-(3,5-Difluoro-3’-etoksibifenil-4-ylkarbamoil)pyrazine-2-karboksilik acid 2-(2’-Kloro-3,5-difluorobifenil-4-ylkarbamoil)benzoik acid 3-[3’-(Benziloksi)-3,5-difluorobifenil-4-ylkarbamoil]pyrazine-2-karboksilik acid 2-(3,5-Difluorobifenil-4-ylkarbamoil)benzoik acid 3-(3-Kloro-3’-etoksi-5-fluorobifenil-4-ylkarbamoil)pyrazine-2-karboksilik acid 2-[3,5-Difluoro-3’-(trifluorometoksi)bifenil-4-ylkarbamoil]benzoik acid 2-[3’-(Benziloksi)-3,5-difluorobifenil-4-ylkarbamoil]benzoik acid 4,5-Dikloro-2-(3-kloro-3’-etoksi-5-fluorobifenil-4-ylkarbamoil)benzoik acid 2-(3-Kloro-3’-etoksi-5-fluorobifenil-4-ylkarbamoil)benzoik acid 4,5-Dikloro-2-(3,5-difluoro-3’-metoksibifenil-4-ylkarbamoil)benzoik acid 4,5-Dikloro-2-(3’-etoksi-3,5-difluorobifenil-4-ylkarbamoil)benzoik acid 2-(3,5-Dikloro-3’-metoksibifenil-4-ylkarbamoil)benzoik acid 2-(3-Kloro-5-fluoro-3’-propoksibifenil-4-ylkarbamoil)benzoik acid 2-(3-Kloro-2’,5-difluorobifenil-4-ylkarbamoil)benzoik acid 2-(3,5-Dikloro-3’-etoksibifenil-4-ylkarbamoil)benzoik acid 2-(3,5-Dikloro-2’-fluorobifenil-4-ylkarbamoil)benzoik acid 2-(3,5-Difluoro-3’-isopropoksibifenil-4-ylkarbamoil)benzoik acid 2-(3,5-Difluoro-3’-propoksibifenil-4-ylkarbamoil)benzoik acid 4,5-Dikloro-2-(2’,3-dikloro-5-fluorobifenil-4-ylkarbamoil)benzoik acid 4,5-Dikloro-2-(2’,3-dikloro-5-fluorobifenil-4-ylkarbamoil)benzoik acid 4,5-Dikloro-2-(2’,3-dikloro-5-fluorobifenil-4-ylkarbamoil)benzoik acid 4,5-Dikloro-2-(2’-kloro-3,5-difluorobifenil-4-ylkarbamoil)benzoik acid 2-(3-Kloro-5-fluoro-3’-isobutoksibifenil-4-ylkarbamoil)benzoik acid 2-(2’,3,5-Trifluorobifenil-4-ylkarbamoil)benzoik acid 2-(2’,3,5-Triklorobifenil-4-ylkarbamoil)benzoik acid 2-(3,5-Difluoro-3’-isobutoksibifenil-4-ylkarbamoil)benzoik acid 2-(3’-Butoksi-3,5-difluorobifenil-4-ylkarbamoil)benzoik acid N-(3-Kloro-3’-etoksi-5-fluorobifenil-4-yl)-2-(hydroksimetil)benzamide N-(3’-Etoksi-3,5-difluorobifenil-4-yl)-2-(hydroksimetil)benzamide 2-(3-Kloro-3’-etoksi-5-fluorobifenil-4-ylkarbamoil)-6-fluorobenzoik acid 2-[3-Kloro-5-fluoro-3’-(trifluorometoksi)bifenil-4-ylkarbamoil]benzoik acid 2-[4-(Benziloksi)-2,6-difluorofenilkarbamoil]benzoik acid 2-[3’-(Ciklopentiloksi)-3,5-difluorobifenil-4-ylkarbamoil]benzoik acid 2-(3-Kloro-3’-(ciklopentiloksi)-5-fluorobifenil-4-ylkarbamoil)benzoik acid 2-[3’-(Difluorometoksi)-3,5-difluorobifenil-4-ylkarbamoil]benzoik acid 2-[3-Kloro-3’-(difluorometoksi)-5-fluorobifenil-4-ylkarbamoil]benzoik acid 2-(2’-Kloro-3,5-difluoro-5’-metoksibifenil-4-ylkarbamoil)benzoik acid 2-(3,3’,5-Trifluoro-5’-metoksibifenil-4-ylkarbamoil)benzoik acid 2-[4-(Benzo[d][1,3]dioxol-5-yl)-2,6-difluorofenilkarbamoil]benzoik acid 2-[4-(Benzo[d][1,3]dioxol-5-yl)-2-kloro-6-fluorofenilkarbamoil]benzoik acid 2-(3,5-Difluoro-3’,4’-dimetoksibifenil-4-ylkarbamoil)benzoik acid 2-(3,3’,5-Trifluoro-5’-metoksibifenil-4-ylkarbamoil)benzoik acid 2-(3,3’-Dikloro-5-fluoro-5’-metoksibifenil-4-ylkarbamoil)benzoik acid 2-[4-(2,3-Dihydrobenzofuran-5-yl)-2,6-difluorofenilkarbamoil]benzoik acid 2-[2-Kloro-4-(2,3-dihydrobenzofuran-5-yl)-6-fluorofenilkarbamoil]benzoi- c acid 2-[4-(1,3-Dimetil-1H-indazol-5-yl)-2,6-difluorofenilkarbamoil]benzoik acid 2-(3’-Kloro-3,5-difluoro-5’-metoksibifenil-4-ylkarbamoil)benzoik acid 2-(3-Kloro-5-fluoro-3’,4’-dimetoksibifenil-4-ylkarbamoil)benzoik acid 2-(2’,3-Dikloro-5-fluoro-5’-metoksibifenil-4-ylkarbamoil)benzoik acid 2-(2’,3,5-Trifluoro-5’-metoksibifenil-4-ylkarbamoil)benzoik acid 2-(4’-Kloro-3,5-difluoro-3’-metoksibifenil-4-ylkarbamoil)benzoik acid 2-(33,4’-Dikloro-5-fluoro-3’-metoksibifenil-4-ylkarbamoil)benzoik acid 2-(3-kloro-2’,5-difluoro-5’-metoksibifenil-4-ylkarbamoil)benzoik acid 2-(3,4’,5-trifluoro-3’-metoksibifenil-4-ylkarbamoil)benzoik acid 2-[2,6-difluoro-4-(3-metil-1H-indol-5-yl)fenilkarbamoil]benzoik acid 2-[2,6-difluoro-4-(3-metil-1H-indazol-5-yl)fenilkarbamoil]benzoik acid 2-(3-kloro-3’-etil-5-fluorobifenil-4-ylkarbamoil)benzoik acid 2-(3-kloro-3’-etoksi-2’,5-difluorobifenil-4-ylkarbamoil)benzoik acid 2-[2-kloro-4-(2,3-dihydrobenzo[b][1,4]dioxin-6-yl)-6-fluorofenilkarbamoil] benzoik acid 2-[3-kloro-5-fluoro-3’-(2,2,2-trifluoroetoksi)bifenil-4-ylkarbamoil]benzoik acid 2-[3’-(etiltio)-3,5-difluorobifenil-4-ylkarbamoil]benzoik acid 2-[3’-(etilsulfinil)-3,5-difluorobifenil-4-ylkarbamoil]benzoik acid 2-(3’-ciklopropoksi-3,5-difluorobifenil-4-ylkarbamoil)benzoik acid 2-(3’-etoksi-3,5-difluorobifenil-4-ylkarbamoil)-6(5)-metilbenzoik acid 2-[4-(3-etil-1H-indol-5-yl)-2,6-difluorofenilkarbamoil]benzoik acid 2-(3’-etoksi-3,5-difluorobifenil-4-ylkarbamoil)nicotinic acid 4-(3’-etoksi-3,5-difluorobifenil-4-ylkarbamoil)nicotinic acid 2-[3,5-difluoro-3’-(2,2,2-trifluoroetoksi)bifenil-4-ylkarbamoil]benzoik acid 2-(3’-etil-3,5-difluorobifenil-4-ylkarbamoil)benzoik acid 2-[3,5-difluoro-3’-(trifluorometoksi)bifenil-4-ylkarbamoil]benzoik acid 2-[2,6-Difluoro-4-(3-propyl-1H-indol-5-yl)fenilkarbamoil]benzoik acid 2-[2-Kloro-4-(3-etil-1H-indol-5-yl)-6-fluorofenilkarbamoil]benzoik acid dhe kripërat farmaceutikisht të pranueshme të tyre.
9 9. Një përbërës i zgjedhur nga 2-(3,5-Difluoro-3’-metoksibifenil-4-ylkarbamoil)benzoik acid 2-(3,5-Difluoro-3’-metoksibifenil-4-ylkarbamoil)benzenesulfonic acid 2-(6-(3-Metoksifenil)pyridin-3-ylkarbamoil)benzoik acid 2-(3’-Etoksi-3-fluorobifenil-4-ylkarbamoil)benzoik acid 2-(3’-Etoksi-3,5-difluorobifenil-4-ylkarbamoil)benzoik acid 3-(3,5-Difluoro-3’-metoksibifenil-4-ylkarbamoil)pyrazine-2-karboksilic acid 3-(3,5-Difluoro-3’-etoksibifenil-4-ylkarbamoil)pyrazine-2-karboksilic acid 2-(2’-Kloro-3,5-difluorobifenil-4-ylkarbamoil)benzoik acid 3-[3’-(Benziloksi)-3,5-difluorobifenil-4-ylkarbamoil]pyrazine-2-karboksilic acid 2-(3,5-Difluorobifenil-4-ylkarbamoil)benzoik acid 3-(3-Kloro-3’-etoksi-5-fluorobifenil-4-ylkarbamoil)pyrazine-2-karboksilic acid 2-[3,5-Difluoro-3’-(trifluorometoksi)bifenil-4-ylkarbamoil]benzoik acid 2-[3’-(Benziloksi)-3,5-difluorobifenil-4-ylkarbamoil]benzoik acid 4,5-Dikloro-2-(3-kloro-3’-etoksi-5-fluorobifenil-4-ylkarbamoil)benzoik acid 2-(3-Kloro-3’-etoksi-5-fluorobifenil-4-ylkarbamoil)benzoik acid 4,5-Dikloro-2-(3,5-difluoro-3’-metoksibifenil-4-ylkarbamoil)benzoik acid 4,5-Dikloro-2-(3’-etoksi-3,5-difluorobifenil-4-ylkarbamoil)benzoik acid 2-(3,5-Dikloro-3’-metoksibifenil-4-ylkarbamoil)benzoik acid 2-(3-Kloro-5-fluoro-3’-propoksibifenil-4-ylkarbamoil)benzoik acid 2-(3-Kloro-2’,5-difluorobifenil-4-ylkarbamoil)benzoik acid 2-(3,5-Dikloro-3’-etoksibifenil-4-ylkarbamoil)benzoik acid 2-[3-Fluoro-3’-(trifluorometoksi)bifenil-4-ylkarbamoil]benzoik acid 2-[2’-Fluoro-3-(trifluorometoksi)bifenil-4-ylkarbamoil]benzoik acid 2-(3,5-Dikloro-2’-fluorobifenil-4-ylkarbamoil)benzoik acid 2-(3,5-Difluoro-3’-isopropoksibifenil-4-ylkarbamoil)benzoik acid 2-(3,5-Difluoro-3’-propoksibifenil-4-ylkarbamoil)benzoik acid 4,5-Dikloro-2-(2’,3-dikloro-5-fluorobifenil-4-ylkarbamoil)benzoik acid 4,5-Dikloro-2-(2’,3-dikloro-5-fluorobifenil-4-ylkarbamoil)benzoik acid 4,5-Dikloro-2-(2’,3-dikloro-5-fluorobifenil-4-ylkarbamoil)benzoik acid 4,5-Dikloro-2-(2’-kloro-3,5-difluorobifenil-4-ylkarbamoil)benzoik acid 2-(3-Kloro-5-fluoro-3’-isobutoksibifenil-4-ylkarbamoil)benzoik acid 2-(2’,3,5-Trifluorobifenil-4-ylkarbamoil)benzoik acid 2-(2’,3,5-Triklorobifenil-4-ylkarbamoil)benzoik acid 2-(3,5-Difluoro-3’-isobutoksibifenil-4-ylkarbamoil)benzoik acid 2-(3’-Butoksi-3,5-difluorobifenil-4-ylkarbamoil)benzoik acid N-(3-Kloro-3’-etoksi-5-fluorobifenil-4-yl)-2-(hydroksimetil)benzamide N-(3’-Etoksi-3,5-difluorobifenil-4-yl)-2-(hydroksimetil)benzamide 2-(3-Kloro-3’-etoksi-5-fluorobifenil-4-ylkarbamoil)-6-fluorobenzoik acid 2-[3-Kloro-5-fluoro-3’-(trifluorometoksi)bifenil-4-ylkarbamoil]benzoik acid 2-[4-(Benziloksi)-2,6-difluorofenilkarbamoil]benzoik acid 2-[3’-(Ciklopentiloksi)-3,5-difluorobifenil-4-ylkarbamoil]benzoik acid 2-(3-Kloro-3’-(ciklopentiloksi)-5-fluorobifenil-4-ylkarbamoil)benzoik acid 2-[3’-(Difluorometoksi)-3,5-difluorobifenil-4-ylkarbamoil]benzoik acid 2-[3-Kloro-3’-(difluorometoksi)-5-fluorobifenil-4-ylkarbamoil]benzoik acid 2-(2’-Kloro-3,5-difluoro-5’-metoksibifenil-4-ylkarbamoil)benzoik acid 2-(3,3’,5-Trifluoro-5’-metoksibifenil-4-ylkarbamoil)benzoik acid 2-[4-(Benzo[d][1,3]dioxol-5-yl)-2,6-difluorofenilkarbamoil]benzoik acid 2-[4-(Benzo[d][1,3]dioxol-5-yl)-2-kloro-6-fluorofenilkarbamoil]benzoik acid 2-(3,5-Difluoro-3’,4’-dimetoksibifenil-4-ylkarbamoil)benzoik acid 2-(3,3’,5-Trifluoro-5’-metoksibifenil-4-ylkarbamoil)benzoik acid 2-(3,3’-Dikloro-5-fluoro-5’-metoksibifenil-4-ylkarbamoil)benzoik acid 2-[4-(2,3-Dihidrobenzofuran-5-yl)-2,6-difluorofenilkarbamoil]benzoik acid 2-[2-Kloro-4-(2,3-dihidrobenzofuran-5-yl)-6-fluorofenilkarbamoil]benzoi- c acid 2-[4-(1,3-Dimetil-1H-indazol-5-yl)-2,6-difluorofenilkarbamoil]benzoik acid 2-(3’-Kloro-3,5-difluoro-5’-metoksibifenil-4-ylkarbamoil)benzoik acid 2-(3-Kloro-5-fluoro-3’,4’-dimetoksibifenil-4-ylkarbamoil)benzoik acid 2-(2’,3-Dikloro-5-fluoro-5’-metoksibifenil-4-ylkarbamoil)benzoik acid 2-(2’,3,5-Trifluoro-5’-metoksibifenil-4-ylkarbamoil)benzoik acid 2-(4’-Kloro-3,5-difluoro-3’-metoksibifenil-4-ylkarbamoil)benzoik acid 2-(33,4’-Dikloro-5-fluoro-3’-metoksibifenil-4-ylkarbamoil)benzoik acid 2-(3-kloro-2’,5-difluoro-5’-metoksibifenil-4-ylkarbamoil)benzoik acid 2-(3,4’,5-trifluoro-3’-metoksibifenil-4-ylkarbamoil)benzoik acid 2-[2,6-difluoro-4-(3-metil-1H-indol-5-yl)fenilkarbamoil]benzoik acid 2-[2,6-difluoro-4-(3-metil-1H-indazol-5-yl)fenilkarbamoil]benzoik acid 2-(3-kloro-3’-etil-5-fluorobifenil-4-ylkarbamoil)benzoik acid 2-(3-kloro-3’-etoksi-2’,5-difluorobifenil-4-ylkarbamoil)benzoik acid 2-[2-kloro-4-(2,3-dihidrobenzo[b][1,4]dioxin-6-yl)-6-fluorofenilkarbamoil] benzoik acid 2-[3-kloro-5-fluoro-3’-(2,2,2-trifluoroetoksi)bifenil-4-ylkarbamoil]benzoik acid 2-(3-fluoro-3’-metoksibifenil-4-ylkarbamoil)benzoik acid 2-(3’-etoksibifenil-4-ylkarbamoil)benzoik acid 2-[3’-(etilthio)-3,5-difluorobifenil-4-ylkarbamoil]benzoik acid 2-[3’-(etilsulfinil)-3,5-difluorobifenil-4-ylkarbamoil]benzoik acid 2-(3’-ciklopropoksi-3,5-difluorobifenil-4-ylkarbamoil)benzoik acid 2-(3’-etoksi-3,5-difluorobifenil-4-ylkarbamoil)-6(5)-metilbenzoik acid 2-[4-(3-etil-1H-indol-5-yl)-2,6-difluorofenilkarbamoil]benzoik acid 2-(3’-etoksi-3,5-difluorobifenil-4-ylkarbamoil)nicotinic acid 4-(3’-etoksi-3,5-difluorobifenil-4-ylkarbamoil)nicotinic acid 2-[3’-(etilthio)-2,3,5,6-tetrafluorobifenil-4-ylkarbamoil]benzoik acid 2-(2’-kloro-2-fluoro-5’-metoksibifenil-4-ylkarbamoil)benzoik acid 2-(3-fluoro-3’-propoksibifenil-4-ylkarbamoil)benzoik acid 2-(3’-propoksibifenil-4-ylkarbamoil)benzoik acid 2-[3’-(etilthio)-2-fluorobifenil-4-ylkarbamoil]benzoik acid 2-[3,5-difluoro-3’-(2,2,2-trifluoroetoksi)bifenil-4-ylkarbamoil]benzoik acid 2-(3’-etil-3,5-difluorobifenil-4-ylkarbamoil)benzoik acid 2-(2’-klorobifenil-4-ylkarbamoil)benzoik acid 2-(3’-metoksibifenil-4-ylkarbamoil)benzoik acid 2-[3’-(trifluorometoksi)bifenil-4-ylkarbamoil]benzoik acid 2-[3’-(etilthio)-2,6-difluorobifenil-4-ylkarbamoil]benzoik acid 2-(3’-etilbifenil-4-ylkarbamoil)benzoik acid 2-(3’-butoksi-2,3,5,6-tetrafluorobifenil-4-ylkarbamoil)benzoik acid 2-(3’-butoksi-3-fluorobifenil-4-ylkarbamoil)benzoik acid 2-[3,5-difluoro-3’-(trifluorometoksi)bifenil-4-ylkarbamoil]benzoik acid 2-(3’-ciklopropoksi-3-fluorobifenil-4-ylkarbamoil)benzoik acid 2-(3’-ciklopropoksibifenil-4-ylkarbamoil)benzoik acid 2-(3’-butoksibifenil-4-ylkarbamoil)benzoik acid 2-(3’-butoksi-2-fluorobifenil-4-ylkarbamoil)benzoik acid 2-(3’-Butoksi-2,6-difluorobifenil-4-ylkarbamoil)benzoik acid 2-[2,6-Difluoro-4-(3-propyl-1H-indol-5-yl)fenilkarbamoil]benzoik acid 2-[2-Kloro-4-(3-etil-1H-indol-5-yl)-6-fluorofenilkarbamoil]benzoik acid dhe kripërat farmaceutikisht të pranueshme.
10 10. Një kompozim farmaceutik, që përmban një përbërës të ndonjë nga pretendimet 1-9 dhe një transportues farmaceutikisht të pranueshëm.
11 11. Kompozimi farmaceutik i pretendimit 10, që përmban më tej një ose më shumë agjentë terapeutik shtesë të zgjedhur nga agjent anti-inflamator, agjent imunoshtytës dhe/ose imunomodulator, steroide, agjentë anti-inflamator jo-steroidal, antihistamina, analgjezik, dhe përzierës të përshtatshëm të tyre.
12 12. Një përbërës i ndonjë nga pretendimet 1-9 për përdorim në trajtimin e një sëmundje, crregullimi, ose gjëndje që mund të përfitojë nga frenimi si dhe të dy nga dehidreogjenas dihidroratate (DHODH) dhe IL 17 citokinë.
13 13. Një përbërës i ndonjë nga pretendimet 1-9 për përdorim në trajtimin e sëmundjeve autoimune, sëmundjeve imune dhe inflamatore, crregullime destruktive të kockës, llojshmëri e kancerëve & sëmundjeve malinj neoplastik, crregullime angjiogjenike-të lidhur, sëmundje virale, ose sëmundje infektuese përmes frenimit të DHODH ose IL 17, ose një kombinim i tyre.
14 14. Një përbërës i ndonjë nga pretendimet 1-9 për përdorim në trajtimin e artritid reumatoid, artritid psoriatik, eritematosus lupus sitemik, skleroza e shumëfishtë, psoriasis, spondilitis ankiloz, granulomatosis Wegener, artrititi idiopatik poliartikular i ri, sëmundjet inflamatore të zorrës, sëmundja Crohn, sindroma Reiter, fibormialgia, pankreatiti kronik, sëmundja graft kundër-pritës, sarkoidosis kronik, refuzimi transplantit, dermatitis i kontaktit, dermatitis atopik, rinitis alergjik, konjukitivit alergjik, sindroma behcet, gjëndja inflamatore e syrit sic është konjuktivitis, uveitis, osteoporosis, osteoartritis, hemangiomas, neovaskularizimi okular, degjenerimi makular, infeksioni HIV, hepatiti dhe infeksioni citomegalovirus, sepsis, shoku septik, shoku endotoksik, sepsis negativë Gram, sindroma shokut toksik, Shigellosis dhe infestime protozoal të tjera sic është malaria, sëmundja pulmonare obstruktive kronike, astma, kolitis, kolitis ulcerativë, artriti, sëmundja e kockës e shoqëruar me absorbimin e kockës, ose sëmundja obstruktive kanaleve të frymëmarjes kronike, sindroma Felti, sarkoidosis, sëmundja Still, pemfigoid, arteritis Takayasu, slerosis sistemik, polikondritis rikthyes, nefropati IgA reftaktore, sindorma SAPHO2 (SAS), infeksioni citomegalovirus që përfshin rinitis ose cist.
15 15. Një përbërës i ndonjë nga pretendimet 1-9 për përdorim në trajtimin e artritit reumatoid, sklerozës së shumëfishtë, ose sëmundje inflamatore të zorrës.