Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
8374
2019.07.15
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2034.10.01
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2019/105
2019.02.06
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2019.07.29
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
14790731.5
2014.10.01
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP3052513
2018.12.05
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| HU | 1300566 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(SQ) 07; 07; 07
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Richter Gedeon Nyrt. | Gyömröi út 19-21 |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| CSÖRGEI, János | Párnás u. 5/A , H-1213 Budapest , HU |
| MAHÓ, Sándor | Rím u. 20. , H-1183 Budapest , HU |
| SÁNTA, Csaba | Szentmihályi út 25-27. , H-1144 Budapest , HU |
| HORVÁTH, János | Ecseri út 6. , H-1098 Budapest , HU |
| ARANYI, Antal | Törökbálinti u. 13/A , H-2030 Érd , HU |
| BÉNI, Zoltán | Bercsényi utca 20. , H-2234 Maglód , HU |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Krenar LOLOCI | Rr. "Dëshmorët e 4 Shkurtit", Pall. 1/1, Kati 2, Tiranë , AL |
| Krenar LOLOCI | Rr. "Dëshmorët e 4 Shkurtit", Pall. 1/1, Kati 2, Tiranë , AL |
(54) Titull
PROCESI INDUSTRIAL PËR SINTEZËN E ACETATIT ULIPRISTAL DHE ANALOGUN E TIJ 4’-ACETIL
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | 1.Procesi për sintezën e përbërjes së formulës (I) , ku kuptimi i R është grupi dimetilamin ose acetil, i karakterizuar nga a) - përbërja e formulës (II) (ku kuptimi i R është grupi dimetilamino ose 2- metil-1,3-dioksolan-2-il) ka hyrë në reaksion me metilitiumin ekuivalent 2-15 mol në prani të tetraalkil etilenediaminës në eter ose tretës i tipit formaldehid acetal ose në një përzierje të tyre në një temperaturë ndërmjet -78 dhe -20°C, më pas imina e mbrojtur e fituar si ndërmjetëse ka hyrë në reaksion me një mineral ose acid organik të fortë në një temperaturë ndërmjet 0°C dhe pikës së vlimit të tretësit organik të përdorur, atëherë -grupi hidroksil në pozicionin 17 të përbërjes së fituar të formulës (IV), ku kuptimi i R është siç përshkruhet për formulën (I), është acetiluar me anhidrid acetik në një tretës të halogjenizuar, mundësisht diklorometan, në praninë e acidit perklorik 70% në një temperaturë ndërmjet -78 - 0°C, atëherë përbërja e fituar e formulës (I), ku kuptimi i R është grupi dimetilamin ose acetil, në rastin e dhënë është rikristalizuar nga metanoli ose etanoli; ose b) - grupi hidroksil në pozicionin 5 të përbërjes së formulës (II) (ku kuptimi i R është grupi dimetilamin ose 2-metil-1,3-dioksolan-2-il) është sililuar me klorometil silani në prani të imidazolit në një tretës të halogjenuar, tetrahidrofuran ose toluen, mundësisht në diklorometan në temperaturë dhome; atëherë - përbërja e fituar e formulës (III), ku kuptimi i R është siç përshkruhet për formulën (II), Ka hyrë në reaksion me metilitiumin ekuivalent 2-15 mol në prani të tetraalkil etilenediaminës në një eter ose tretës i tipit formaldehid acetal ose në një përzierje të tyre në një temperaturë ndërmjet -78 dhe -20°C, më pas imina e mbrojtur e fituar si ndërmjetëse ka hyrë në reaksion me një mineral ose acid organik të fortë në një temperaturë ndërmjet 0°C dhe pikës së vlimit të tretësit organik të përdorur, më pas - grupi hidroksil në pozicionin 17 të përbërjes së fituar të formulës (IV), ku kuptimi i R është siç përshkruhet për formulën (I), është acetiluar me anhidrid acetik në një tretës të halogjenizuar, mundësisht diklorometan, në praninë e acidit perklorik 70% në një temperaturë ndërmjet -78 - 0°C, atëherë përbërja e fituar e formulës (I), ku kuptimi i R është grupi dimetilamin ose acetil, në rastin e dhënë është rikristalizuar nga metanoli ose etanoli. |
| 2 | 2. Procesi a) ose b) sipas pretendimit 1, i karakterizuar nga përdorimi i një teprie të metilit 5-15 mol ekuivalent në hapin 1 të procesit a) ose hapin 2 të procesit b). |
| 3 | 3. Procesi sipas çdonjërit prej pretendimeve 1-2, i karakterizuar nga përdorimi i tetrametil etilenediamin si tetraalkil etilenediamin në hapin 1 të procesit a) ose hapin 2 të procesit b). |
| 4 | 4. Procesi sipas çdonjërit prej pretendimeve 1-3, i karakterizuar nga fakti se raporti i tetraalkil etilenediamina/metilitium është 0.5:1 - 5:1 në hapin 1 të procesit a) ose hapin 2 të procesit b). |
| 5 | 5. Procesi sipas çdonjërit prej pretendimeve 1-4, i karakterizuar nga përdorimi i dietil eterit, tetrahidrofuranit, metiltetrahidrofuranit, metil tert-butil eterit, diisopropil eterit, dietoksimetanit, dimetoksimetanit, mundësisht tetrahidrofuran, dimetoksi- dhe dietoksimetan si tretës në hapin 1 të procesit a) ose hapin 2 të procesit b). |
| 6 | 6. Procesi sipas çdonjërit prej pretendimeve 1-5, i karakterizuar nga mbajtja e temperaturës në hapin 1 të procesit a) ose hapin 2 të procesit b) ndërmjet -50 - (-30)°C. |
| 7 | 7. Procesi sipas çdonjërit prej pretendimeve 1-6, i karakterizuar nga futja në reaksion e iminës së mbrojtur të ndërmjetme të fituar në hapin 1 të procesit a) ose hapin 2 të procesit b) me acid mineral ose organik të fortë, për shembull acidi hidroklorik, acidi sulfurik, hidrogjensulfat kaliumi, hidrogjensulfat natriumi, acid p-toluenesulfonik, acid perklorik, mundësisht acid sulfurik. |
| 8 | 8. Procesi sipas çdonjërit prej pretendimeve 1-7, i karakterizuar nga kryerja e transformimit të iminës së mbrojtur të ndërmjetme të fituar në hapin 1 të procesit a) ose hapin 2 të procesit b) në një tretës të përzier me ujë, për shembull alkool ose eter të përzier me ujë, mundësisht metanol, etanol ose tetrahidrofuran. |
| 9 | 9. Procesi sipas çdonjërit prej pretendimeve 1-7, i karakterizuar nga kryerja e transformimit e iminës së mbrojtur të ndërmjetme të fituar në hapin 1 të procesit a) ose hapin 2 të procesit b) në një temperaturë ndërmjet 0°C dhe pikës së vlimit të tretësit organik të përdorur, mundësisht ndërmjet 20-50°C. |
| 10 | 10. Përbërja e formulës (III), ku kuptimi i R është grupi 2-metil-1,3-dioksolan-2-il: |