Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
8130
2019.04.30
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2034.03.05
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2019/10
2019.01.04
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2019.05.09
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
14712913.4
2014.03.05
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2964650
2018.12.05
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| US | 201361773659 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(SQ) 07; 07; 07
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Incyte Holdings Corporation | 1801 Augustine Cut-Off |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| XIA, Michael | 304 Clubhouse Lane , Wilmington, Delaware 19810 , US |
| WANG, Dengjin | 2205 F Prior Road , Wilmington, Delaware 19809 , US |
| LIU, Pingli | 205 Pilot Court , Newark, Delaware 19702 , US |
| WU, Yongzhong | 2 Robert Court , Chadds Ford, Pennsylvania 19317 , US |
| CAO, Ganfeng | 10 Shadow Lane , Chadds Ford, PA 19317 , US |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Ela SHOMO PANIDHA | Euromarkpat Albania LTD , Rr. Pjeter BOGDANI, P.20/4, Ap.7/5, Tirane , AL |
| Ela SHOMO PANIDHA | Euromarkpat Albania LTD , Rr. Pjeter BOGDANI, P.20/4, Ap.7/5, Tirane , AL |
(54) Titull
PROCESE DHE NDËRMJETËSUESA PËR TË PRODHUAR NJË FRENUES JAK
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | 1. Një proces për të prodhuar një komponim të Formulës I: ose një kripë të tij, që përmban: reagimin e një komponimi të Fomrulës IIIa: me një komponim të Formulës IVa: në kushtet e çiftimit Suzuki për të formuar një Komponim të Formulës IIa: për të deprotektuar komponimin e Formulës IIa nga reagimi me acidin hidroklorik për të formuar kripën e dihidrokloride të 2-(3-(4-(7H-pirrolo[2,3-d] pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il)azetidin-3-il)acetonitrilit; dhe reagimin e kripës dihidrokloride të 2-(3-(4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il)azetidin-3-il)acetonitrilit me një komponim të Formulës VI: në praninë e një agjenti reduktues për të formuar një komponim të Formulës I, ose një kripë të tij. |
| 2 | 2. Procesi sipas pretendimit 1, ku kushtet e çiftimit Suzuki përmbajnë ngrohjen e një përzierje reaksioni që përmban komponimin e Formulës IIIa, komponimin e Formulës IVa, një katalizator çiftues Suzuki, një bazë dhe një komponent tretës. |
| 3 | 3. Procesi sipas pretendimit 2, ku katalizatori çiftues Suzuki është: (a) Pd(dppf)2Cl2, [1,1’-bis(diciklohekzilfosfino)ferrocen]dikloropalladium (II), tetra-kis(trifenilfosfinë)palladium(0), ose tetrakis(tri(o-tolil)fosfinë)palladium(0); ose (b) [1,1’-bis(diciklohekzilfosfino)ferrocen]dikloropalladium (II). |
| 4 | 4. Procesi sipas secilit prej pretendimeve 2 deri në 3, ku baza është: (a) karbonat natriumi, karbonat kaliumi, ose fluor cesiumi; ose (b) fluor cesiumi. |
| 5 | 5. Procesi sipas pretendimit 4, ku baza është fluor cesiumi dhe është e pranishme në 3 ekuivalente ose më shumë bazuar në komponimin e Formulës IVa. |
| 6 | 6. Procesi sipas secilit prej pretendimeve 2 deri në 5, ku komponenti tretës përmban tert-butanol dhe ujë. |
| 7 | 7. Procesi sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 6, ku komponimet e Formulës IIIa dhe IVa janë të pranishëm në një raport molar rreth 1:1. |
| 8 | 8. Procesi sipas pretendimit 1, ku acidi hidroklorik është i pranishëm në një sasi prej 5 deri në 8 ekuivalentësh bazuar në komponimin e Formulës IIa. |
| 9 | 9. Procesi sipas pretendimit 1 deri në 8, ku reagimi i përmendur i kripës dihidrokloride të 2-(3-(4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il)azetidin-3-il)acetonitrilit me një komponim të Formulës VI kryeht në praninë e të paktën dy ekuivalenteve të një baze të dytë. |
| 10 | 10. Procesi sipas pretendimit 9, ku baza e dytë është: (a) një aminë terciare; ose (b) trietilaminë. |
| 11 | 11. Procesi sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 10, ku agjenti reduktues është: (a) cianoborohidrid natriumi ose triacetoksiborohidrid natriumi; ose (b) triacetoksiborohidrid natriumi. |
| 12 | 12. Procesi sipas pretendimit 11, ku agjenti reduktues është triacetoksiborohidrid natriumi dhe më shumë se 1 ekuivalent i triacetoksiborohidridit të natriumit përdoret bazuar në kripën dihidrokloride të 2-(3-(4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il)azetidin-3-il)acetonitrilit. |
| 13 | 13. Procesi sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 12, ku më shumë se 1 ekuivalent i komponimit të Formulës VI përdoret bazuar në kripën dihidrokloride të 2-(3-(4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il)azetidin-3-il)acetonitrilit. |
| 14 | 14. Procesi sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 13, ku reagimi i kripës dihidrokloride të 2-(3-(4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il)azetidin-3-il)acetonitrilit me një komponim të Formulës VI kryhet në tretësin diklorometan. |
| 15 | 15. Procesi sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 14, i cili për më tej përmban reagimin e komponimit të Formulës I me acidin adipik për të formuar kripën adipate të komponimit të Formulës I. |