Regjistri i Objekteve

Bibliografi

Lloji i Aplikimit

EPO patents

Nënlloji i Aplikimit

EPO Patent

(10) Numri dhe Data e Regjistrimit

8054 2019.04.01

Status

Regjistruar

(180) Data e mbarimit të afatit

2034.11.12

(20) Numri dhe Data e Depozitimit

AL/P/2018/889 2018.12.18

(40) Numri dhe Data e Publikimit

2019.04.17

(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit

14814733.3 2014.11.12

Status

Regjistruar

Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit

EP3071218 2018.10.31

(30) Detajet e Prioritetit

Kodi	ID e prioritetit
CZ	20130891

(51) Klasat e KNP-së (IPC)

(SQ) 61; 61; 61

(71/73) Aplikanti

Aplikanti	Adresa
GenuStar s.r.o.	Stříbrná náves 707/16, Třebeš

(72) Shpikës

Emri	Adresa
Dolezal, Pavel	Na Brehach 398 , 500 11 Hradec Kralove , CZ
Trnka, Frantisek	Cechova 42 , 370 01 Ceske Budejovice , CZ

(74) Emri i Përfaqësuesit

Emri	Adresa
Vladimir NIKA	Bul " Bajram CURRI", Pall.2, Shk.3, Ap.4, Tiranë , AL
Vladimir NIKA	Bul " Bajram CURRI", Pall.2, Shk.3, Ap.4, Tiranë , AL

(54) Titull

PERBERJE FARMACEUTIKE QE PERMBAJNE NJE PERZJERJE PROENZIME DHE ENZIME

(57) Abstrakt

(58) Pretendime

Pretendim	Përshkrim
1	EP3071218 1. Përbërje farmaceutike anti proliferative dhe anti metastatike që përmban një përzierje proenzime dhe enzime, karakterizuar në atë që përzierja përbëhet nga substancat aktive si më poshtë: proenzime tripsinogen dhe kimotripsinogen, dhe enzime α-amilaze dhe lipaze, ku raporti i substancave aktive enzimatike , dmth aktivitetet e tripsinogenit (T), kimotripsinogenit A (CH), α-amilase B.s (A) dhe lipaze T.a. (L) për raportin T:CH:A:L shprehur në i.u. është në rangun nga 150:150:40:1 deri në 400:1200:200:1, dhe përfshin edhe një ose më shumë ekcipientë farmaceutikisht të pranueshëm, për administrim të njëkohshëm, të veçantë dhe të mëvonshëm të përbërjes në mënyrë parenterale ose transmukoze, kur përbërja është për përdorim terapeutik, profilaktik dhe anti-metastatik në gjitarë. 2. Përbërje farmaceutike sipas pretendimit 1, karakterizuar në atë që është më mirë që tripsinogeni të jetë i tipit I, kimotripsinogeni është i tipit A, α-amilaza të prodhohet nga Bacillus sp. dhe lipaza të jetë nga Triticum aestivum. 3. Përbërje farmaceutike sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 2, karakterizuar në atë që aktiviteti minimal enzimatik i substancave aktive është si në vijim: tripsinogen 40 i.u./mg, kimotripsinogen 60 i.u./mg, α-amilaze 20 i.u./mg dhe lipaze 1 i.u./mg. 4. Përbërje farmaceutike sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 3, karakterizuar në atë që përbërja është për administrim sistemik nën gjuhë, rektal, me inhalacion ose parenteral. 5. Përbërje farmaceutike sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 4, karakterizuar në atë që përmban si ekcipientë farmaceutikisht të pranueshëm: një ose më shumë alkoole hidrofile polihidrike përfshirë polietilen glikol me peshë mol. prej 100 deri në 8,000, dhe/ose alkoole hidrofile të ulëta molekulare si glicerol, propilen glikol, n-propanol dhe/ose sakaride si trehalozë, manitol, laktozë, sorbitol, mioinozitol, dhe/ose polisorbate si polisorbate 20, polisorbate 60, polisorbate 80, poloksamere si poloksamer 182, poloksamer 417, poloksamer 908 dhe/ose një ose më shumë ekcipientë lipofilë përfshirë trigliceride të hidrogjenizuara si trioleat glicerol të hidrogjenizuar, kokoat glicerol të hidrogjenizuar dhe/ose estere të acideve dhjamore të larta me glicerol ose propilen glikol si glicerol-tripalmitat, glicerol-trioleat, glicerol-tristearat, glicerol-distearat, glicerol-dioleat, glicerol-monolaurat, propilen glikol-miristat, glicerol-dipalmitostearat dhe/ose estere të alkooleve monovalente të ulta si diizopropil-adipat, izopropil-laurat, izopropil-linoleat, izopropil-palmitat, dhe/ose estere të acideve yndyrore të larta me alkoole yndyrore të mesme dhe të lartë, përfshirë stearat miristil, stearat kapril, palmitat cetil, kaprin-behenat, oleat lauroil dhe/ose alkoole yndyrore të lartë, përfshirë alkoolin lauril, alkoolin miristil, alkoolin palmitil, alkoolin stearil, alkoolin behenil dhe acide yndyrore analoge të larta, si acidet laurike, miristike, palmitike, stearike, lignocerik, arakidonike, behenike dhe derivatet e tyre të etoksiluar si glikol polietilen 10 alkool oleil, glikol polietilen 25 alkool stearil, glikol polietilen 40 alkool stearil, glikol tearoil polietilen 32 glicerol, glikol polietilen 15 stearat hidroksi dhe/ose vajra vegjetale, përfshirë vaj pambuku, vaj luledielli, vaj kikiriku, vaj soje, vaj ricine dhe derivatet e tyre të etoksiluar si polioksil 35 ricinoleat dhe/ose fosfolipide përfshirë lecitinë veze, lecitinë soje, dioleoilfosfatidilkolin, dipalmitoilfosfatidilserinë dhe/ose sterole përfshirë kolesterolin dhe derivatet e tij si kolesteril linoleat, kolesteril acetol, dhe/ose polimere biokompatibël dhe të biodegradueshme veçanërisht të poliestereve si acid poli-DL-laktik (PDLLA), acid poliglikolik (PGA), acid poli-DL-laktik glikolik (PLGA). 6. Përbërje farmaceutike sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 4 parashikuar për administrim nëngjuhë, karakterizuar në atë që është në formën e nanofibrave, ndërsa përmban të paktën një nga polimeret polivinile si polivinilpirrolidon me peshë molekulare përafërsisht 30,000 deri në 50,000 dhe alkoole polivinil me peshë molekulare prej 20,000 deri në 200,000, prej derivateve të celulozës si metilcelulozë, hidroksipropil metilcelulozë, hidroksipropil celulozë dhe/ose polisakaride të tipit amidon si amidon hidroksietil, kripë natriumi amidon karboksimetil dhe ose dekstrina me peshë molekulare prej 4,000 deri në 80,000, dhe/ose polisakarideve bioteknologjike të tipit dekstran me peshë molekulare prej 10,000 deri në 80,000 dhe/ose substanca të tipit glukuronat si lëng ksantani dhe/ose poliuronide të mëtejshme ose kripëra të tyre, veçanërisht natriumi, kaliumi, si hialuronane, alginane, pektina, arabina dhe/ose polimere me bazë akrilik, acide metakrilike dhe/ose kopolimere të tyre si polimeret karboksivinil (karbomeret) të ndërlidhura me etere polialkenil të sheqernave ose poli alkooleve (si diallil sukrozë diallil penta eritritol, poliestere të biodegradueshëm të acideve hidroksi-α si (PDLLA), (PGA), (PLGA), polikaprolaktone me peshë molekulare prej 10,000 deri në 100,000, ekcipientë të mëtejshëm polimerik të tipit kopolimer si glikol polivinil kaprolaktam-polivinil acetat polietilen. 7. Përbërje farmaceutike ose pjesë të saj sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 5 parashikuar për administrim me inhalacion, karakterizuar në atë që ajo përmban të paktën një ose më shumë sakaride, përfshirë trehalozë, mannitol, glukozë dhe/ose forma të ndryshme të laktozës. 8. Përbërje farmaceutike sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 7, karakterizuar në atë që ajo është në formë preparati të stabilizuar në nanofibër për administrim të drejtpërdrejtë të substancave aktive ose si ruajtje e stabilizuar e substancave aktive në një produkt të ndërmjetëm ose në përgatitjen përfundimtare.

Pretendim

Përshkrim

EP3071218 1. Përbërje farmaceutike anti proliferative dhe anti metastatike që përmban një përzierje proenzime dhe enzime, karakterizuar në atë që përzierja përbëhet nga substancat aktive si më poshtë: proenzime tripsinogen dhe kimotripsinogen, dhe enzime α-amilaze dhe lipaze, ku raporti i substancave aktive enzimatike , dmth aktivitetet e tripsinogenit (T), kimotripsinogenit A (CH), α-amilase B.s (A) dhe lipaze T.a. (L) për raportin T:CH:A:L shprehur në i.u. është në rangun nga 150:150:40:1 deri në 400:1200:200:1, dhe përfshin edhe një ose më shumë ekcipientë farmaceutikisht të pranueshëm, për administrim të njëkohshëm, të veçantë dhe të mëvonshëm të përbërjes në mënyrë parenterale ose transmukoze, kur përbërja është për përdorim terapeutik, profilaktik dhe anti-metastatik në gjitarë. 2. Përbërje farmaceutike sipas pretendimit 1, karakterizuar në atë që është më mirë që tripsinogeni të jetë i tipit I, kimotripsinogeni është i tipit A, α-amilaza të prodhohet nga Bacillus sp. dhe lipaza të jetë nga Triticum aestivum. 3. Përbërje farmaceutike sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 2, karakterizuar në atë që aktiviteti minimal enzimatik i substancave aktive është si në vijim: tripsinogen 40 i.u./mg, kimotripsinogen 60 i.u./mg, α-amilaze 20 i.u./mg dhe lipaze 1 i.u./mg. 4. Përbërje farmaceutike sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 3, karakterizuar në atë që përbërja është për administrim sistemik nën gjuhë, rektal, me inhalacion ose parenteral. 5. Përbërje farmaceutike sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 4, karakterizuar në atë që përmban si ekcipientë farmaceutikisht të pranueshëm: një ose më shumë alkoole hidrofile polihidrike përfshirë polietilen glikol me peshë mol. prej 100 deri në 8,000, dhe/ose alkoole hidrofile të ulëta molekulare si glicerol, propilen glikol, n-propanol dhe/ose sakaride si trehalozë, manitol, laktozë, sorbitol, mioinozitol, dhe/ose polisorbate si polisorbate 20, polisorbate 60, polisorbate 80, poloksamere si poloksamer 182, poloksamer 417, poloksamer 908 dhe/ose një ose më shumë ekcipientë lipofilë përfshirë trigliceride të hidrogjenizuara si trioleat glicerol të hidrogjenizuar, kokoat glicerol të hidrogjenizuar dhe/ose estere të acideve dhjamore të larta me glicerol ose propilen glikol si glicerol-tripalmitat, glicerol-trioleat, glicerol-tristearat, glicerol-distearat, glicerol-dioleat, glicerol-monolaurat, propilen glikol-miristat, glicerol-dipalmitostearat dhe/ose estere të alkooleve monovalente të ulta si diizopropil-adipat, izopropil-laurat, izopropil-linoleat, izopropil-palmitat, dhe/ose estere të acideve yndyrore të larta me alkoole yndyrore të mesme dhe të lartë, përfshirë stearat miristil, stearat kapril, palmitat cetil, kaprin-behenat, oleat lauroil dhe/ose alkoole yndyrore të lartë, përfshirë alkoolin lauril, alkoolin miristil, alkoolin palmitil, alkoolin stearil, alkoolin behenil dhe acide yndyrore analoge të larta, si acidet laurike, miristike, palmitike, stearike, lignocerik, arakidonike, behenike dhe derivatet e tyre të etoksiluar si glikol polietilen 10 alkool oleil, glikol polietilen 25 alkool stearil, glikol polietilen 40 alkool stearil, glikol tearoil polietilen 32 glicerol, glikol polietilen 15 stearat hidroksi dhe/ose vajra vegjetale, përfshirë vaj pambuku, vaj luledielli, vaj kikiriku, vaj soje, vaj ricine dhe derivatet e tyre të etoksiluar si polioksil 35 ricinoleat dhe/ose fosfolipide përfshirë lecitinë veze, lecitinë soje, dioleoilfosfatidilkolin, dipalmitoilfosfatidilserinë dhe/ose sterole përfshirë kolesterolin dhe derivatet e tij si kolesteril linoleat, kolesteril acetol, dhe/ose polimere biokompatibël dhe të biodegradueshme veçanërisht të poliestereve si acid poli-DL-laktik (PDLLA), acid poliglikolik (PGA), acid poli-DL-laktik glikolik (PLGA). 6. Përbërje farmaceutike sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 4 parashikuar për administrim nëngjuhë, karakterizuar në atë që është në formën e nanofibrave, ndërsa përmban të paktën një nga polimeret polivinile si polivinilpirrolidon me peshë molekulare përafërsisht 30,000 deri në 50,000 dhe alkoole polivinil me peshë molekulare prej 20,000 deri në 200,000, prej derivateve të celulozës si metilcelulozë, hidroksipropil metilcelulozë, hidroksipropil celulozë dhe/ose polisakaride të tipit amidon si amidon hidroksietil, kripë natriumi amidon karboksimetil dhe ose dekstrina me peshë molekulare prej 4,000 deri në 80,000, dhe/ose polisakarideve bioteknologjike të tipit dekstran me peshë molekulare prej 10,000 deri në 80,000 dhe/ose substanca të tipit glukuronat si lëng ksantani dhe/ose poliuronide të mëtejshme ose kripëra të tyre, veçanërisht natriumi, kaliumi, si hialuronane, alginane, pektina, arabina dhe/ose polimere me bazë akrilik, acide metakrilike dhe/ose kopolimere të tyre si polimeret karboksivinil (karbomeret) të ndërlidhura me etere polialkenil të sheqernave ose poli alkooleve (si diallil sukrozë diallil penta eritritol, poliestere të biodegradueshëm të acideve hidroksi-α si (PDLLA), (PGA), (PLGA), polikaprolaktone me peshë molekulare prej 10,000 deri në 100,000, ekcipientë të mëtejshëm polimerik të tipit kopolimer si glikol polivinil kaprolaktam-polivinil acetat polietilen. 7. Përbërje farmaceutike ose pjesë të saj sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 5 parashikuar për administrim me inhalacion, karakterizuar në atë që ajo përmban të paktën një ose më shumë sakaride, përfshirë trehalozë, mannitol, glukozë dhe/ose forma të ndryshme të laktozës. 8. Përbërje farmaceutike sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 7, karakterizuar në atë që ajo është në formë preparati të stabilizuar në nanofibër për administrim të drejtpërdrejtë të substancave aktive ose si ruajtje e stabilizuar e substancave aktive në një produkt të ndërmjetëm ose në përgatitjen përfundimtare.