Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
8030
2019.03.28
Status
Refuzuar
(180) Data e mbarimit të afatit
2033.03.19
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2018/885
2018.12.17
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2019.04.17
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
13763460.6
2013.03.19
Status
Refuzuar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2827875
2018.11.14
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| US | 201213721988 |
| US | 201261613836 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(SQ) 61; 07; 61; 12; 61; 07; 61; 07; 61; 61; 07; 61; 07; 07; 61; 61
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Janssen BioPharma, Inc. | 260-E Grand Avenue, 2nd Floor, South San Francisco, Ca 94080 |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| WANG, Guangyi | 5066 Millay Court , Carlsbad, CA 92008 , US |
| DEVAL, Jerome | 143 Carmel Ave. , Pacifica, CA 94044 , US |
| BEIGELMAN, Leonid | 991 East Grant Place , San Mateo, CA 94402 , US |
| SMITH, David, Bernard | 218 W. 40th Avenue , San Mateo, CA 94403 , US |
| PRHAVC, Marija | 1122 Cambria Way , Encinitas, CA 92024 , US |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Krenar LOLOCI | Rr. "Dëshmorët e 4 Shkurtit", Pall. 1/1, Kati 2, Tiranë , AL |
| Krenar LOLOCI | Rr. "Dëshmorët e 4 Shkurtit", Pall. 1/1, Kati 2, Tiranë , AL |
(54) Titull
NUKLEOTIDE, NUKLEOSIDE TË ZËVENDËSUARA DHE ANALOGE TË TYRE
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | 1-10 1. Një përbërje e Formulës (I), ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, për përdorim në përmirësimin ose trajtimin e një infeksioni viral të shkaktuar nga një virus zgjedhur nga grupi i përbërë prej një virusi 3 parainfluencoz njerëzor dhe një metapneumovirus njerëzor, ku përbërja e Formulës (I) ka strukturën: ku: B1A është zgjedhur nga grupi i përbërë prej: ku: RA2 është zgjedhur nga grupi i përbërë prej hidrogjen, halogjen dhe NHRJ2, ku RJ2 është zgjedhur nga grupi i përbërë prej hidrogjen, -C(=O)RK2 dhe - C(=O)ORL2; RB2 është halogjen ose NHRW2, ku RW2 është zgjedhur nga grupi i përbërë prej hidrogjen, një alkil C1-6 i zëvendësuar në mënyrë opsionale, një alkenil C2-6 i zëvendësuar në mënyrë opsionale, një cikloalkil C3-8 i zëvendësuar në mënyrë opsionale, -C(=O)RM2 dhe -C(=O)ORN2; RC2 është hidrogjen ose NHRO2, ku RO2 është zgjedhur nga grupi i përbërë prej hidrogjen, -C(=O)RP2 dhe -C(=O)ORQ2; RD2 është zgjedhur nga grupi i përbërë prej hidrogjen, halogjen, një alkil C1-6 i zëvendësuar në mënyrë opsionale, një alkenil C2-6 i zëvendësuar në mënyrë opsionale dhe një alkinil C2-6 i zëvendësuar në mënyrë opsionale; RE2 është zgjedhur nga grupi i përbërë prej hidrogjen, hidroksi, një alkil C1-6 i zëvendësuar në mënyrë opsionale, një cikloalkil C3-8 i zëvendësuar në mënyrë opsionale, -C(=O)RR2 dhe - C(=O)ORS2; RF2 është zgjedhur nga grupi i përbërë prej hidrogjen, halogjen, një alkil C1-6 i zëvendësuar në mënyrë opsionale, një alkenil C2-6 i zëvendësuar në mënyrë opsionale dhe një alkinil C2-6 i zëvendësuar në mënyrë opsionale; Y2 dhe Y3 janë në mënyrë të pavarur N ose CRI2, ku RI2 është zgjedhur nga grupi i përbërë prej hidrogjen, halogjen, një alkil C1-6 i zëvendësuar në mënyrë opsionale, një alkenil C2-6 i zëvendësuar në mënyrë opsionale dhe një alkinil C2-6 i zëvendësuar në mënyrë opsionale; RG2 është një alkil C1-6 i zëvendësuar në mënyrë opsionale; RH2 është hidrogjen ose NHRT2 , ku RT2 është në mënyrë të pavarur zgjedhur nga grupi i përbërë prej hidrogjen, -C(=O)RU2 dhe -C(=O)ORV2; dhe RK2, RL2, RM2, RN2, RP2, RQ2 RR2, RS2, RU2 dhe RV2 janë në mënyrë të pavarur zgjedhur nga grupi i përbërë prej C1-6 alkil, C2-6 alkenil, C2-6 alkinil, C3-6 cikloalkil, C3-6 cikloalkenil, C6-10aril, heteroaril, heteroaliciklil, aril(C1-6 alkil), heteroaril(C1-6alkil) dhe heteroaliciklil(C1-6 alkil); R1A është zgjedhur nga grupi i përbërë prej hidrogjen, një acil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, një amino acid O-i lidhur i zëvendësuar në mënyrë opsionale, dhe vija e ndërprerë (------) e Formulës (I) është në mungesë; R2A është zgjedhur nga grupi i përbërë prej një C1-6 alkil i pazëvendësuar, një halogjen i zëvendësuar C1-6 alkil, një hidroksi i zëvendësuar C1-6alkil, një alkoksi i zëvendësuar C1-6 alkil, një sulfenil i zëvendësuar C1-6 alkil, një alkenil C2-6 i zëvendësuar në mënyrë opsionale, një alkinil C2-6 i zëvendësuar në mënyrë opsionale, një cikloalkil C3-6 i zëvendësuar në mënyrë opsionale, një alkil -O-C1-6 i zëvendësuar në mënyrë opsionale, një alkenil -O-C3-6 i zëvendësuar në mënyrë opsionale, një alkinil -O-C3-6 i zëvendësuar në mënyrë opsionale dhe ciano; R3A është zgjedhur nga grupi i përbërë prej OH, -OC(=O)R"A dhe një amino acid O-i lidhur i zëvendësuar në mënyrë opsionale; R4A është një halogjen; R5A është hidrogjen ose halogjen; R6A, R7A dhe R8A janë në mënyrë të pavarur zgjedhur nga grupi i përbërë prej mungesës, hidrogjen, një alkil C1-24 i zëvendësuar në mënyrë opsionale, një alkenil C2-24 i zëvendësuar në mënyrë opsionale, një alkinil C2-24 i zëvendësuar në mënyrë opsionale, një cikloalkil C3-6 i zëvendësuar në mënyrë opsionale, një cikloalkenil C3-6 i zëvendësuar në mënyrë opsionale, një aril i zëvendësuar në mënyrë opsionale, një heteroaril i zëvendësuar në mënyrë opsionale, një aril i zëvendësuar në mënyrë opsionale(C1-6 alkil), një alkil *-(CR15AR16A)p-O-C1-24 alkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, një alkenil *-(CR17AR18A)p-O-C1-24 i zëvendësuar në mënyrë opsionale, ose R6A është dhe R7A është në mungesë ose hidrogjen; ose R6A dhe R7A janë marrë së bashku për të formuar një pjesë zgjedhur nga grupi i përbërë prej një zëvendësimi në mënyrë opsionale dhe një zëvendësimi në mënyrë opsionale ku oksigjenet lidhur te R6A dhe R7A, fosfori dhe pjesa formojnë një sistem unazor me gjashtë-elemente deri në dhjetë-elemente; R9A është zgjedhur nga grupi i përbërë prej një alkil C1-24 i zëvendësuar në mënyrë opsionale, një alkenil C2-24 i zëvendësuar në mënyrë opsionale, një alkinil C2-24 i zëvendësuar në mënyrë opsionale, një cikloalkil C3-6 i zëvendësuar në mënyrë opsionale, një cikloalkenil C3-6 i zëvendësuar në mënyrë opsionale, NR30AR31A, një aminoacid N-i lidhur i zëvendësuar në mënyrë opsionale dhe një derivativ esteri aminoacidi N-i lidhur i zëvendësuar në mënyrë opsionale; R10A dhe R11A janë në mënyrë të pavarur një aminoacid N-i lidhur i zëvendësuar në mënyrë opsionale ose një derivativ esteri aminoacidi N-i lidhur i zëvendësuar në mënyrë opsionale; R12A, R13A dhe R14A janë në mënyrë të pavarur në mungesë ose hidrogjen; secili R15A, secili R16A, secili R17A dhe secili R18A janë në mënyrë të pavarur hidrogjen, një alkil C1-24 i zëvendësuar në mënyrë opsionale ose alkoksi; R19A, R20A, R22A dhe R23A janë në mënyrë të pavarur zgjedhur nga grupi i përbërë prej hidrogjen, një alkil C1-24 i zëvendësuar në mënyrë opsionale dhe një aril i zëvendësuar në mënyrë opsionale; R21A dhe R24A janë në mënyrë të pavarur zgjedhur nga grupi i përbërë prej hidrogjen, një alkil C1-24 i zëvendësuar në mënyrë opsionale, një aril i zëvendësuar në mënyrë opsionale, një alkil -O-C1-24 i zëvendësuar në mënyrë opsionale dhe një aril -O- i zëvendësuar në mënyrë opsionale; R25A dhe R29A janë në mënyrë të pavarur zgjedhur nga grupi i përbërë prej hidrogjen, një alkil C1-24 i zëvendësuar në mënyrë opsionale dhe një aril i zëvendësuar në mënyrë opsionale; R26A dhe R27A janë në mënyrë të pavarur -C=N ose një zëvendësues i zëvendësuar në mënyrë opsionale zgjedhur nga grupi i përbërë prej C2-8organilkarbonil, C2-8 alkoksikarbonil dhe C2-8organilaminokarbonil; R28A është zgjedhur nga grupi i përbërë prej hidrogjen, një alkil C1-24 i zëvendësuar në mënyrë opsionale, një alkenil C2-24 i zëvendësuar në mënyrë opsionale, një alkinil C2-24 i zëvendësuar në mënyrë opsionale, një cikloalkil C3-6 i zëvendësuar në mënyrë opsionale dhe një cikloalkenil C3-6 i zëvendësuar në mënyrë opsionale; R30A dhe R31A janë në mënyrë të pavarur zgjedhur nga grupi i përbërë prej hidrogjen, një alkil C1-24 i zëvendësuar në mënyrë opsionale, një alkenil C2-24 i zëvendësuar në mënyrë opsionale, një alkinil C2-24 i zëvendësuar në mënyrë opsionale, një cikloalkil C3-6 i zëvendësuar në mënyrë opsionale dhe një cikloalkenil C3-6 i zëvendësuar në mënyrë opsionale; R"A është një alkil C1-24 i zëvendësuar në mënyrë opsionale; m është 0 ose 1; p dhe q janë në mënyrë të pavarur zgjedhur nga grupi i përbërë prej 1, 2 dhe 3; r është 1 ose 2; Z1A, Z2A, Z3A dhe Z4A janë në mënyrë të pavarur O ose S; dhe me kusht që kur R1A është ku R8A është një alkil C1-4 i pazëvendësuar ose fenil në mënyrë opsionale para-zëvendësuar me një halogjen ose metil dhe R9A është metil ester, etil ester, isopropil ester, n-butil ester, benzil ester ose fenil ester prej një amino acidi zgjedhur nga grupi i përbërë prej glicine, alanine, valine, leucine, fenilalanine, triptofan, metionine dhe proline; R3A është OH; R4A është fluoro; R5A është fluoro ose hidrogjen; dhe B1A është një uracil i pazëvendësuar; më pas R2A nuk mund të jetë -OCH3; me kusht që kur R1A është H; R3A është OH; R4A është fluoro; R5A është fluoro; dhe B1A është një citosine e pazëvendësuar; më pas R2A nuk mund të jetë allenil; dhe me kusht që kur R1A është H; R3A është OH; R4A është fluoro; R5A është fluoro; dhe B1A është një citosine e pazëvendësuar; më pas R2A nuk mund të jetë etinil. 2. Përbërja, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, për përdorimin e Pretendimit 1, ku virusi është një metapneumovirus njerëzor. 3. Përbërja, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, për përdorimin e Pretendimit 1 ose 2, ku R1A është 4. Përbërja, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, për përdorimin e Pretendimit 3, ku një prej R6A dhe R7A është hidrogjen; dhe të tjerët prej R6A dhe R7A është zgjedhur nga grupi i përbërë prej një alkil C1-24 i zëvendësuar në mënyrë opsionale, një alkenil C2-24 i zëvendësuar në mënyrë opsionale, një alkinil C2-24 i zëvendësuar në mënyrë opsionale, një cikloalkil C3-6 i zëvendësuar në mënyrë opsionale, një cikloalkenil C3-6 i zëvendësuar në mënyrë opsionale, një aril i zëvendësuar në mënyrë opsionale, një heteroaril i zëvendësuar në mënyrë opsionale dhe një aril i zëvendësuar në mënyrë opsionale(C1-6 alkil); në mënyrë të preferueshme të tjerët prej R6A dhe R7A është një alkil C1-24 i zëvendësuar në mënyrë opsionale; ose ku të dy R6A dhe R7A janë në mënyrë të pavarur zgjedhur nga grupi i përbërë prej një alkil C1-24 i zëvendësuar në mënyrë opsionale, një alkenil C2-24 i zëvendësuar në mënyrë opsionale, një alkinil C2-24 i zëvendësuar në mënyrë opsionale, një cikloalkil C3-6 i zëvendësuar në mënyrë opsionale, një cikloalkenil C3-6 i zëvendësuar në mënyrë opsionale, një aril i zëvendësuar në mënyrë opsionale, një heteroaril i zëvendësuar në mënyrë opsionale dhe një aril i zëvendësuar në mënyrë opsionale(C1-6 alkil); në mënyrë të preferueshme të dy R6A dhe R7A janë një alkil C1-24 i zëvendësuar në mënyrë opsionale; ose ku të paktën një prej R6A dhe R7A janë zgjedhur nga grupi i përbërë prej dhe të tjerët prej R6A dhe R7A është zgjedhur nga grupi i përbërë prej mungesës, hidrogjen, një alkil C1-24 i zëvendësuar në mënyrë opsionale, një alkenil C2-24 i zëvendësuar në mënyrë opsionale, një alkinil C2-24 i zëvendësuar në mënyrë opsionale, një cikloalkil C3-6 i zëvendësuar në mënyrë opsionale, një cikloalkenil C3-6 i zëvendësuar në mënyrë opsionale, një aril i zëvendësuar në mënyrë opsionale, një heteroaril i zëvendësuar në mënyrë opsionale dhe një aril i zëvendësuar në mënyrë opsionale(C1-6 alkil); në mënyrë të preferueshme të dy R6A dhe R7A janë në mënyrë të pavarur zgjedhur nga grupi i përbërë prej dhe ose në mënyrë të preferueshme R6A dhe R7A janë të dy ose në mënyrë të preferueshme R6A dhe R7A janë të dy ose në mënyrë të preferueshme R6A dhe R7A janë të dy ose ku R6A dhe R7A janë të dy një alkil C1-24 i zëvendësuar në mënyrë opsionale; ose ku R6A dhe R7A janë të dy një alkenil C2-24 i zëvendësuar në mënyrë opsionale; ose ku R6A dhe R7A janë të dy *-(CR15AR16A)p-O-C1-24 alkil; ose ku R6A dhe R7A janë të dy *-(CR17AR18A)q-O-C2-24 alkenil; ose ku R6Adhe R7A janë të dy një aril i zëvendësuar në mënyrë opsionale; ose ku R6A dhe R7Aj janë të dy një aril i zëvendësuar në mënyrë opsionale(C1-6 alkil); ose ku R6A dhe R7A janë të dy ose ku R6A dhe R7A janë të dy ose ku R6A dhe R7A janë marrë së bashku për të formuar një pjesë zgjedhur nga grupi i përbërë prej një zëvendësimi në mënyrë opsionale dhe një zëvendësimi në mënyrë opsionale ose ku oksigjenet lidhur te R6A dhe R7A, fosfori dhe pjesa formojnë një sistem unazor me gjashtë-elemente deri në dhjetë-elemente; në mënyrë të preferueshme R6A dhe R7A janë marrë së bashku për të formuar një pjesë zgjedhur nga grupi i përbërë prej dhe ku R32A është një aril i zëvendësuar në mënyrë opsionale, një heteroaril i zëvendësuar në mënyrë opsionale ose një heterociklil i zëvendësuar në mënyrë opsionale. 5. Përbërja, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, për përdorimin e Pretendimit 1 ose 2, ku R1A është 6. Përbërja, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, për përdorimin e Pretendimit 5, ku R8A është zgjedhur nga grupi i përbërë prej mungesës, hidrogjen, një alkil C1-24 i zëvendësuar në mënyrë opsionale, një alkenil C2-24 i zëvendësuar në mënyrë opsionale, një alkinil C2-24 i zëvendësuar në mënyrë opsionale, një cikloalkil C3-6 i zëvendësuar në mënyrë opsionale dhe një cikloalkenil C3-6 i zëvendësuar në mënyrë opsionale; dhe R9A është zgjedhur nga grupi i përbërë prej një alkil C1-24 i zëvendësuar në mënyrë opsionale, një alkenil C2-24 i zëvendësuar në mënyrë opsionale, një alkinil C2-24 i zëvendësuar në mënyrë opsionale, një cikloalkil C3-6 i zëvendësuar në mënyrë opsionale dhe një cikloalkenil C3-6 i zëvendësuar në mënyrë opsionale; në mënyrë të preferueshme R8A është hidrogjen; dhe R9A është një alkil C1-6 i zëvendësuar në mënyrë opsionale; ose ku R8A është hidrogjen, dhe R9A është NR30AR31A, ku R30A dhe R31A janë në mënyrë të pavarur zgjedhur nga grupi i përbërë prej hidrogjen, një alkil C1-24 i zëvendësuar në mënyrë opsionale, një alkenil C2-24 i zëvendësuar në mënyrë opsionale, një alkinil C2-24 i zëvendësuar në mënyrë opsionale, një cikloalkil C3-6 i zëvendësuar në mënyrë opsionale dhe një cikloalkenil C3-6 i zëvendësuar në mënyrë opsionale; ose ku R8Aështë në mungesë ose hidrogjen; dhe R9A është një aminoacid N-i lidhur i zëvendësuar në mënyrë opsionale ose një derivativ esteri aminoacidi N-i lidhur i zëvendësuar në mënyrë opsionale; ose ku R8A është një aril i zëvendësuar në mënyrë opsionale; dhe R9A është një aminoacid N-i lidhur i zëvendësuar në mënyrë opsionale ose një derivativ esteri aminoacidi N-i lidhur i zëvendësuar në mënyrë opsionale; në mënyrë të preferueshme R9A është zgjedhur nga grupi i përbërë prej alanine, asparagine, aspartate, cisteine, glutamate, glutamine, glicine, proline, serine, tirosine, arginine, histidine, isoleucine, leucine, lizine, metionine, fenilalanine, treonine, triptofan, valine dhe derivativët e esterit të tyre; ose në mënyrë të preferueshme R9A është zgjedhur nga grupi i përbërë prej alanine isopropil ester, alanine cikloheksil ester, alanine neopentil ester, valine isopropil ester dhe leucine isopropil ester; ose ku R8A është një aril i zëvendësuar në mënyrë opsionale; dhe R9A ka strukturën ku R33A është zgjedhur nga grupi i përbërë prej hidrogjen, një alkil C1-6 i zëvendësuar në mënyrë opsionale, një cikloalkil C3-6 i zëvendësuar në mënyrë opsionale, një aril i zëvendësuar në mënyrë opsionale, një aril i zëvendësuar në mënyrë opsionale(C1-6 alkil) dhe një haloalkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale; R34A është zgjedhur nga grupi i përbërë prej hidrogjen, një alkil C1-6 i zëvendësuar në mënyrë opsionale, një haloalkil C1-6 i zëvendësuar në mënyrë opsionale, një cikloalkil C3-6 i zëvendësuar në mënyrë opsionale, një aril C6 i zëvendësuar në mënyrë opsionale, një aril C10 i zëvendësuar në mënyrë opsionale dhe një aril i zëvendësuar në mënyrë opsionale(C1-6 alkil); dhe R35A është hidrogjen ose një alkil C1-4 i zëvendësuar në mënyrë opsionale; ose R34A dhe R35A janë marrë së bashku për të formuar një cikloalkil C3-6 i zëvendësuar në mënyrë opsionale; në mënyrë të preferueshme R34A është një alkil C1-6 i zëvendësuar në mënyrë opsionale; ose në mënyrë të preferueshme R34A është metil; në mënyrë të preferueshme R35A është hidrogjen; në mënyrë të preferueshme R33A është një alkil C1-6 i zëvendësuar në mënyrë opsionale, një cikloalkil C3-6 i zëvendësuar në mënyrë opsionale ose një benzil i zëvendësuar në mënyrë opsionale. 7. Përbërja, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, për përdorimin e Pretendimit 1 ose 2, ku R1A është 8. Përbërja, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, për përdorimin e Pretendimit 7, ku R10A dhe R11A janë të dy një aminoacid N-i lidhur i zëvendësuar në mënyrë opsionale ose një derivativ esteri aminoacidi N-i lidhur i zëvendësuar në mënyrë opsionale; në mënyrë të preferueshme R10A dhe R11A janë në mënyrë të pavarur zgjedhur nga grupi i përbërë prej alanine, asparagine, aspartate, cisteine, glutamate, glutamine, glicine, proline, serine, tirosine, arginine, histidine, isoleucine, leucine, lizine, metionine, fenilalanine, treonine, triptofan, valine dhe derivativët e esterit të tyre; ose në mënyrë të preferueshme R10A dhe R11A janë në mënyrë të pavarur zgjedhur nga grupi i përbërë prej alanine isopropil ester, alanine cikloheksil ester, alanine neopentil ester, valine isopropil ester dhe leucine isopropil ester; ose ku R10A dhe R11A në mënyrë të pavarur kanë strukturën ku R36A është zgjedhur nga grupi i përbërë prej hidrogjen, një alkil C1-6 i zëvendësuar në mënyrë opsionale, një cikloalkil C3-6 i zëvendësuar në mënyrë opsionale, një aril i zëvendësuar në mënyrë opsionale, një aril i zëvendësuar në mënyrë opsionale(C1-6 alkil) dhe një haloalkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale; R37A është zgjedhur nga grupi i përbërë prej hidrogjen, një alkil C1-6 i zëvendësuar në mënyrë opsionale, një haloalkil C1-6 i zëvendësuar në mënyrë opsionale, një cikloalkil C3-6 i zëvendësuar në mënyrë opsionale, një aril C6 i zëvendësuar në mënyrë opsionale, një aril C10 i zëvendësuar në mënyrë opsionale dhe një aril i zëvendësuar në mënyrë opsionale(C1-6 alkil); dhe R38A është hidrogjen ose një alkil C1-4 i zëvendësuar në mënyrë opsionale; ose R37A dhe R38A janë marrë së bashku për të formuar një cikloalkil C3-6 i zëvendësuar në mënyrë opsionale; në mënyrë të preferueshme R37A është një alkil C1-6 i zëvendësuar në mënyrë opsionale; ose në mënyrë të preferueshme R37A është metil; në mënyrë të preferueshme R38A është hidrogjen; në mënyrë të preferueshme R36A është një alkil C1-6 i zëvendësuar në mënyrë opsionale, një cikloalkil C3-6 i zëvendësuar në mënyrë opsionale ose një benzil i zëvendësuar në mënyrë opsionale. 9. Përbërja, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, për përdorimin e Pretendimit 3, ku R6A dhe R7A janë të dy hidrogjen; ose ku R6Aand R7A janë të dy në mungesë; ose R1A është ku R6A është në mënyrë të preferueshme m është 0; dhe ku R7A, R12A dhe R13A janë në mënyrë të pavarur në mungesë ose hidrogjen; ose në mënyrë të preferueshme m është 1; dhe ku R7A, R12A, R13Aand R14A janë në mënyrë të pavarur në mungesë ose hidrogjen. 10. Përbërja, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, për përdorimin e Pretendimit 1 ose 2, ku R1A është H. |
| 11 | 11. Përbërja, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, për përdorimin e Pretendimit 1 ose 2, ku R1A është një acil i zëvendësuar në mënyrë opsionale. 12. Përbërja, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, për përdorimin e Pretendimit 11, ku R1A është -C(=O)R39A, ku R39A është zgjedhur nga grupi i përbërë prej një alkil C1-12 i zëvendësuar në mënyrë opsionale, një alkenil C2-12 i zëvendësuar në mënyrë opsionale, një alkinil C2-12 i zëvendësuar në mënyrë opsionale, një cikloalkil C3-8 i zëvendësuar në mënyrë opsionale, një cikloalkenil C5-8 i zëvendësuar në mënyrë opsionale, një aril C6-10 i zëvendësuar në mënyrë opsionale, një heteroaril i zëvendësuar në mënyrë opsionale, një heterociklil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, një aril i zëvendësuar në mënyrë opsionale(C1-6 alkil), një heteroaril i zëvendësuar në mënyrë opsionale(C1-6 alkil) dhe një heterociklil i zëvendësuar në mënyrë opsionale(C1-6alkil); në mënyrë të preferueshme R39A është një alkil C1-12 i pazëvendësuar. 13. Përbërja, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, për përdorimin e Pretendimit 1 ose 2, ku R1A është një amino acid O-i lidhur i zëvendësuar në mënyrë opsionale; ose R1A është ku R40A është zgjedhur nga grupi i përbërë prej hidrogjen, një alkil C1-6 i zëvendësuar në mënyrë opsionale, një haloalkil C1-6 i zëvendësuar në mënyrë opsionale, një cikloalkil C3-6 i zëvendësuar në mënyrë opsionale, një aril C6 i zëvendësuar në mënyrë opsionale, një aril C10 i zëvendësuar në mënyrë opsionale dhe një aril i zëvendësuar në mënyrë opsionale(C1-6 alkil); dhe R41A është hidrogjen ose një alkil C1-4 i zëvendësuar në mënyrë opsionale; ose R40A dhe R41A janë marrë së bashku për të formuar një cikloalkil C3-6 i zëvendësuar në mënyrë opsionale; në mënyrë të preferueshme R40A është një alkil C1-6 i zëvendësuar në mënyrë opsionale; ose në mënyrë të preferueshme R40A është metil; në mënyrë të preferueshme R41A është hidrogjen. 14. Përbërja, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, për përdorimin e çdonjërit prej Pretendimeve 1-13, ku B1A është ose 15. Përbërja, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, për përdorimin e çdonjërit prej Pretendimeve 1-13, ku B1A është në mënyrë të preferueshme 16. Përbërja, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, për përdorimin e çdonjërit prej Pretendimeve 1-15, ku R2A është një halogjen alkil C1-6 i zëvendësuar ose një sulfenil alkil C1-6 i zëvendësuar; në mënyrë të preferueshme R2A është një halogjen alkil C1-6 i zëvendësuar. 17. Përbërja, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, për përdorimin e çdonjërit prej Pretendimeve 1-15, ku R2A është alkil C1-6 i pazëvendësuar. 18. Përbërja, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, për përdorimin e çdonjërit prej Pretendimeve 1-15, ku R2A është një alkenil C2-6 i zëvendësuar në mënyrë opsionale; në mënyrë të preferueshme R2A është alkenil C2-6 i pazëvendësuar; ose ku R2A është një alkinil C¬6 i zëvendësuar në mënyrë opsionale; në mënyrë të preferueshme R2A është alkinil C2-6 i pazëvendësuar; ose ku R2A është një cikloalkil C3-6 i zëvendësuar në mënyrë opsionale; ose ku R2A është një alkil -O-C1-6 i zëvendësuar në mënyrë opsionale; në mënyrë të preferueshme R2A është alkil -O-C1-6 i pazëvendësuar; ose ku R2A është një alkenil -O-C3-6 i zëvendësuar në mënyrë opsionale; në mënyrë të preferueshme R2A është alkenil -O-C3-6 i pazëvendësuar; ose ku R2A është një alkinil -O-C3-6 i zëvendësuar në mënyrë opsionale; në mënyrë të preferueshme R2A është -O- alkinil C3-6 i pazëvendësuar; ose ku R2A është ciano. 19. Përbërja, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, për përdorimin e çdonjërit prej Pretendimeve 1-18, ku R3A është OH. 20. Përbërja, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, për përdorimin e çdonjërit prej Pretendimeve 1-18, ku R3A është -OC(=O)R"A; në mënyrë të preferueshme R"A është një alkil C1-8 i pazëvendësuar. |
| 21 | 21. Përbërja, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, për përdorimin e çdonjërit prej Pretendimeve 1-18, ku R3A është një amino acid O-i lidhur i zëvendësuar në mënyrë opsionale; në mënyrë të preferueshme amino acidi O-i lidhur i zëvendësuar në mënyrë opsionale është zgjedhur nga grupi i përbërë prej alanine, asparagine, aspartate, cisteine, glutamate, glutamine, glicine, proline, serine, tirosine, arginine, histidine, isoleucine, leucine, lizine, metionine, fenilalanine, treonine, triptofan dhe valine; ose ku R3A është ku R42A është zgjedhur nga grupi i përbërë prej hidrogjen, një alkil C1-6 i zëvendësuar në mënyrë opsionale, një haloalkil C1-6 i zëvendësuar në mënyrë opsionale, një cikloalkil C3-6 i zëvendësuar në mënyrë opsionale, një aril C6 i zëvendësuar në mënyrë opsionale, një aril C10 i zëvendësuar në mënyrë opsionale dhe një aril i zëvendësuar në mënyrë opsionale(C1-6 alkil); dhe R43A është hidrogjen ose një alkil C1-4 i zëvendësuar në mënyrë opsionale; ose R42A dhe R43A janë marrë së bashku për të formuar një cikloalkil C3-6 i zëvendësuar në mënyrë opsionale; në mënyrë të preferueshme R42A është një alkil C1-6 i zëvendësuar në mënyrë opsionale; ose në mënyrë të preferueshme R42A është metil; në mënyrë të preferueshme R43A është hidrogjen. |
| 22 | 22. Përbërja, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, për përdorimin e çdonjërit prej Pretendimeve 1-21, ku R5A është hidrogjen. |
| 23 | 23. Përbërja, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, për përdorimin e çdonjërit prej Pretendimeve 1-22, ku R4A është fluoro. |
| 24 | 24. Përbërja, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, për përdorimin e Pretendimit 1 ose 2, ku përbërja e Formulës (I) është zgjedhur nga grupi i përbërë prej: dhe |
| 25 | 25. Përbërja, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, për përdorimin e Pretendimit 1 ose 2, ku përbërja e Formulës (I) është |
| 26 | 26. Përbërja, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, për përdorimin e Pretendimit 1 ose 2, ku përbërja e Formulës (I) është zgjedhur nga grupi i përbërë prej: |
| 27 | 27. Përbërja, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, për përdorimin e Pretendimit 1 ose 2, ku përbërja e Formulës (I) është zgjedhur nga grupi i përbërë prej: dhe |
| 28 | 28. Përbërja, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, për përdorimin e Pretendimit 1 ose 2, ku përbërja e Formulës (I) është zgjedhur nga grupi i përbërë prej: dhe |
| 29 | 29. Përbërja, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, për përdorimin e Pretendimit 1 ose 2, ku përbërja e Formulës (I) është |
| 30 | 30. Përbërja, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, për përdorimin e Pretendimit 1 ose 2, ku përbërja e Formulës (I) është |
| 31 | 31. Përbërja, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, për përdorimin e Pretendimit 1 ose 2, ku përbërja e Formulës (I) është |
| 32 | 32. Përbërja, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, për përdorimin e Pretendimit 1 ose 2, ku përbërja e Formulës (I) është |
| 33 | 33. Përbërja, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, për përdorimin e Pretendimit 1 ose 2, ku përbërja e Formulës (I) është |
| 34 | 34. Përbërja, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, për përdorimin e Pretendimit 1 ose 2, ku përbërja e Formulës (I) është |
| 35 | 35. Përbërja, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, për përdorimin e Pretendimit 1 ose 2, ku përbërja e Formulës (I) është |
| 36 | 36. Përbërja për përdorimin e Pretendimit 1 ose 2, ku përbërja e Formulës (I) |
| 37 | 37. Përbërja, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, për përdorimin e Pretendimit 1 ose 2, ku përbërja e Formulës (I) është |
| 38 | 38. Përbërja, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, për përdorimin e Pretendimit 1 ose 2, ku përbërja e Formulës (I) është ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj. |
| 39 | 39. Përbërja, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, për përdorimin e Pretendimit 1 ose 2, ku përbërja e Formulës (I) është |
| 40 | 40. Përbërja, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, për përdorimin e Pretendimit 1 ose 2, ku përbërja e Formulës (I) është |
| 41 | 41. Përbërja, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, për përdorimin e Pretendimit 1 ose 2, ku përbërja e Formulës (I) është |
| 42 | 42. Përbërja, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, për përdorimin e Pretendimit 1 ose 2, ku përbërja e Formulës (I) është |
| 43 | 43. Përbërja, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, për përdorimin e Pretendimit 1 ose 2, ku përbërja e Formulës (I) është |
| 44 | 44. Përbërja, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, për përdorimin e Pretendimit 1 ose 2, ku përbërja e Formulës (I) është |