Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
7813
2019.01.09
Status
Refuzuar
(180) Data e mbarimit të afatit
2037.01.13
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2018/882
2018.12.17
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2019.01.23
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
17706525.7
2017.01.13
Status
Refuzuar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP3271368
2018.10.31
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| FR | 1670004 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(SQ) 61; 61; 07; 61; 07; 61
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Les Laboratoires Servier | 35, Rue de Verdun |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| SCHAFFNER, Arnaud-Pierre | 48 bis, rue de Fontenelle , 78160 Marly le Roi , FR |
| VALLEZ, Marie-Odile | 15-17, rue Lavoisier , 93100 Montreuil , FR |
| GLOANEC, Philippe | 18, avenue de l'Abreuvoir , 78160 Marly le Roi , FR |
| RUPIN, Alain | 84, rue du Port , 37510 Savonnieres , FR |
| SANSILVESTRI-MOREL, Patricia | 15, rue Buffon , 92160 Antony , FR |
| MENNECIER, Philippe | 29, avenue Jacqueline , 78700 Conflans Sainte Honorine , FR |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Vladimir NIKA | Bul " Bajram CURRI", Pall.2, Shk.3, Ap.4, Tiranë , AL |
| Vladimir NIKA | Bul " Bajram CURRI", Pall.2, Shk.3, Ap.4, Tiranë , AL |
(54) Titull
DERIVATE TE REJA TE FOSFINANEVE DHE AZAFOSFINANEVE, METODA E PERGATITJES SE TYRE DHE PERBERJET FARMACEUTIKE QE I PERMBAJNE ATO
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | 1. Komponim me formulë (I): ku: Ak1 përfaqëson një zinxhir alikil C1-C6, X përfaqëson -(CH2)m-, -CH(R)-, -N(R)-, -CH2-(R)-, -N(R)-CH2-, ose -CH2-N(R)-CH2-, m përfaqëson 0 ose një numër të plotë 1 deri në 4, R përfaqëson një atom hidrogjeni ose nje grup i zgjedhur nga alkil C1-C6, -Ak2-Ar1, -Ak2-Ar1-Ar2 dhe -Ak2-Ar1-O-Ar2, -Ak2-cikloalkil ose -Ak2-OH, Ak2 përfaqëson një zinxhir alkil linear ose të degëzuar C1-C6, Ar1 dhe Ar2, identike ose të ndryshme, përfaqësojnë një grup aril ose heteroaril, R1 dhe R2 përfaqësojnë një atom hidrogjeni kur X përfaqëson -(CH2)m-, -CH(R)-, -N(R)-, -CH2N(R)- ose -N(R)-CH2-, ose së formojnë bashku një lidhje kur X është -CH2-N(R)-CH2-, R3 përfaqëson NH2, Cy-NH2, Cy-Ak3-NH2 ose piperidin -4-il, Cy përfaqëson një grup të zgjedhur nga cikloalkil, aril dhe heteroaril, Ak3 përfaqëson një zinxhir alkil C1-C3, R4 dhe R5, identike ose të ndryshme, përfaqësojnë një atom hidrogjeni ose një atom fluori, izomerët e tyre optike, kripqra shtesq të një acidi farmaceutikisht të pranueshme. |
| 2 | 2. Komponim me formulë (I) sipas pretendimit 1, ku R1, R2, R4 dhe R5 përfaqësojnë një atom hidrogjeni, R3 përfaqëson NH2, X përfaqëson -N(R)-,-CH2-N(R)-, -N(R)-CH2- ose -CH2-N(R)-CH2-, dhe R përfaqëson një grup të zgjedhur nga -Ak2-Ar1, -Ak2-Ar1-Ar2 dhe -Ak2-Ar1-O-Ar2, ku Ak2, Ar1 dhe Ar2, janë siç përcaktuar në pretendimin 1. |
| 3 | 3. Komponim me formulë (la), rast i veçantë i komponimeve me formulë (I) sipas pretendimit 1, ku Ra përfaqëson një grup të zgjedhur nga -CH2-Ar1 dhe -CH2-Ar1-Ar2, ku Ar1 dhe Ar2 janë siç përcaktuar në pretendimin 1. |
| 4 | 4. Komponim me formulë (I) sipas pretendimit 4, që është acidi (36)-3-(4-aminobutil)-1-[[2(3,4-dimetoksifenil)-4-fluorofenil]metil]-4-hidroksi-4-okso-1,4-azafosfinan-3-karboksilik, si dhe izomeret e tij optike dhe kripërat e tij shtesë të një acidi farmaceutikisht të pranueshëm. |
| 5 | 5. Komponim me formulë (I) sipas pretendimit 1 që është acidi (3S)-3-(4-aminobutil)-1-[[4-fluoro-2-(4-metilfenil)fenil]metil]-4-hidroksi-4-okso-1,4-azafosfinan-3-karboksilik, si dhe izomeret e tij optike dhe kripërat e tij shtesë të një acidi farmaceutikisht të pranueshëm. |
| 6 | 6. Komponim me formulë (I) sipas pretendimit 1, që është acidi (36)-3-(4-aminobutil)-1-[[4-fluoro-2-(4-metoksifenil)fenil]metil]-4-hidroksi-4-okso-1,4-azafosfinan-3-karboksilik, si dhe izomeret e tij optike dhe kripërat e tij shtesë të një acidi farmaceutikisht të pranueshëm. |
| 7 | 7. Komponim me formulë (I) sipas pretendimit 1, që është acidi (3S)-3-(4-aminobutil)-1-[[4-fluoro-2-(4-fluorofenil)fenil]metil]-4-hidroksi-4-okso-1,4-azafosfinan-3-karboksilik, si dhe izomeret e tij optike dhe kripërat e tij shtesë të një acidi farmaceutikisht të pranueshëm. |
| 8 | 8. Komponim me formulë (I) sipas pretendimit 1, që është acidi (3S)-3-(4-aminobutil)-4-hidroksi-1-[(4-hidroksi-2-fenilfenil)metil]-4-okso-1,4-azafosfinan-3-karboksilik, si dhe izomeret e tij optike dhe kripërat e tij shtesë të një acidi farmaceutikisht të pranueshëm. |
| 9 | 9. Komponim me formulë (I) sipas pretendimit 1, që është acidi (3S)-3-(4-aminobutil)-4-hidroksi-1-[2-(6-metoksipiridin-3-il)benzil]-4-okso-1,4-azafosfinan-3-karboksilik, si dhe izomeret e tij optike dhe kripërat e tij shtesë të një acidi farmaceutikisht të pranueshëm. |
| 10 | 10. Komponim me formulë (I) sipas pretendimit 1, që është acidi (3S)-3-(4-aminobutil)-1-[[2-(4-klorofenil)-4-fluorofenil]metil]-4-hidroksi-4-okso-1,4-azafosfinan-3-karboksilik, si dhe izomeret e tij optike dhe kripërat e tij shtesë të një acidi farmaceutikisht të pranueshëm. |
| 11 | 11. Komponim me formulë (I) sipas pretendimit 1, që është acidi (3S)-3-(4-aminobutil)-1-[4-fluoro-2-(1-metill-1H-imi-dazol-5-il)benzil]-4-hidroksi-4-okso-1,4-azafosfinan-3-karboksilik, si dhe izomeret e tij optike dhe kripërat e tij shtesë të një acidi farmaceutikisht të pranueshëm. |
| 12 | 12. Komponim me formulë (I) sipas pretendimit 1, që është acidi (3S)-3-(4-aminobutil)-1-[2-(1,2-dimetil-1H-imida-zol-5-il)-4-fluorobenzil]-4-hidroksi-4-okso-1,4-azafosfinan-3-karboksilik, si dhe izomeret e tij optike dhe kripërat e tij shtesë të një acidi farmaceutikisht të pranueshëm. |
| 13 | 13. Komponim me formulë (I) sipas pretendimit 1, që është acidi (3S)-3-(4-aminobutil)-4-hidroksi-1-[[4-hidroksi-2-(4-metilfenil)fenil]metil]-4-okso-1,4-azafosfinan-3-karboksilik, si dhe izomeret e tij optike dhe kripërat e tij shtesë të një acidi farmaceutikisht të pranueshëm. |
| 14 | 14. Komponim me formulë (I) sipas pretendimit 1, që është acidi (3S)-3-(4-aminobutil)-4-hidroksi-1-[4-hidroksi-2-(imidazo[1,2-a]piridin-3-il)benzil]-4-oxo-1,4-azafosfinan-3-karboksilik, si dhe izomeret e tij optike dhe kripërat e tij shtesë të një acidi farmaceutikisht të pranueshëm. |
| 15 | 15. Përbërje farmaceutike që përmban një komponim me formulë (I) sipas cilitdo prej pretendimeve 1 deri në 14, në kombinim me një ose më shumë ekcipientë, ose bartës inertë, jo-toksikë, farmaceutikisht të pranueshëm. |
| 16 | 16. Përbërje farmaceutike sipas pretendimit 15, karakterizuar në atë që ajo përmban gjithashtu një fibrinolitik, një antikoagulant ose një antipllakëzor. |
| 17 | 17. Komponim sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 14 për përdorim si frenues i TAFIa. |
| 18 | 18. Komponim sipas secilit prej pretendimeve nga 1 deri në 14 për përdorim në trajtimin, parandalimin ose parandalimin dytësor të aksidenteve vaskulare cerebrale, infarktit të miokardit, anginës së kraharorit, arteritit të gjymtyrëve, trombozave, në veçanti trombozat venoze, embolia pulmonare, aneurizma aortale ose çmenduria. |
| 19 | 19. Komponim sipas secilit prej pretendimeve nga 1 deri në 14 për përdorim sipas pretendimit 17 ose 18, në kombinim me një fibrinolitik, antikoagulues ose antipllakëzor. |
| 20 | 20. Komponim sipas secilit prej pretendimeve nga 1 deri në 14 për përdorim sipas pretendimit 19, në kombinim me nje fibrinolitik të injektueshëm të zgjedhur nga alteplase dhe tenekteplase. |