Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
10106
2021.06.30
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2035.03.26
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2018/880
2018.12.14
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2021.07.12
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
15720269.8
2015.03.26
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP3122742
2018.09.19
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| EP | 14161820 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(SQ) 61; 61; 07
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Astex Therapeutics Ltd | 436 Cambridge Science Park, Milton Road, |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| JONES, Russell Mark | Bruderholzstrasse 38 , 4102 Binningen , CH |
| VERMEULEN, Wim | Janssen Pharmaceutica NVTurnhoutseweg 30 , 2340 Beerse , BE |
| CUYCKENS, Filip Albert Celine | Janssen Pharmaceutica NVTurnhoutseweg 30 , 2340 Beerse , BE |
| HOSTYN, Steven Anna | Janssen Pharmaceutica NVTurnhoutseweg 30 , 2340 Beerse , BE |
| BROGGINI, Diego Fernando Domenico | Cilag AGHochstrasse 201 , 8200 Schaffhausen , CH |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Krenar LOLOÇI | Rr. Ibrahim Rugova, P.1/1, Kati II, Tiranë, Shqipëri , AL |
| Krenar LOLOÇI | Rr. Ibrahim Rugova, P.1/1, Kati II, Tiranë, Shqipëri , AL |
(54) Titull
DERIVATET KINOKSALINE TE DOBISHEM SI MODULATORE KINASE FGFR
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | 1. Një përbërës i formulës (I): duke përfshirëçdo formëizmomerike tautomerike ose stereokimike të tyre, ku n përfaqëson një numër të plotë të barabartë me 1 ose 2; R1 përfaqëson hidrogjen, C1-6alkil, hidroksiC1-6alkil, C1-6alkil i zëvendësuar me -C(=O)NHCH3, ose C1-6alkil të zëvendësuar me -S(=O)2- C1-4alkil; R2apërfaqëson hidrogjen, fluoro ose klor; R2b ose R2c secili në mënyrë të pavarur përfaqëson metoksi ose hidroksi; R3 përfaqëson hidrogjen, C1-6alkil, C3-6cikloalkil, ose C1-2alkil të zëvendësuar me C3-6cikloalkil; R4 përfaqëson hidrogjen, metil ose etil; një kripëfarmaceutikisht e pranueshme e tyre ose një tretës i tyre. |
| 2 | 2. Një përbërës sipas pretendimit 1, ku përbërësi ka strukturën vijuese |
| 3 | 3. Një përbërës sipas pretendimit 1 ose 2 ku R2a përfaqëson hidrogjen ose fluoro. |
| 4 | 4. Një përbërës sipas pretendimit 3 ku R2a përfaqëson fluoro. |
| 5 | 5. Një përbërës sipas pretendimit 1, ku përbërësi ka strukturën vijuese |
| 6 | 6. Një përbërës sipas ndonjë nga pretendimet 1 deri në 5 ku n përfaqëson një numër të plotë të barabartë me 1. |
| 7 | 7. Një përbërës sipas ndonjë nga pretendimet e mësipërme ku R3 përfaqëson hidrogjen. |
| 8 | 8. Një përbërës sipas ndonjë nga pretendimet 1 deri në 6 ku R3 përfaqëson C1-6alkil, në mënyrë tëveçantë C1-4 alkil. |
| 9 | 9. Një përbërës sipas ndonjë nga pretendimet 1 deri në 6, ose 8, ku përbërësi ka strukturën vijuese |
| 10 | 10. Një përbërës sipas ndonjë nga pretendimet e mësipërme ku R1 përfaqëson hidrogjen ose C1-6 alkil. |
| 11 | 11. Një përbërës sipas pretendimit 10 ku R1 përfaqëson C1-6alkil. |
| 12 | 12. Një përbërës sipas pretendimit 11 ku R1 përfaqëson metil. |
| 13 | 13. Një përbërës sipas ndonjë nga pretendimet e mësipërme ku R2b përfaqëson metoksi. |
| 14 | 14. Një përbërës sipas ndonjë nga pretendimet 1 deri në12 ku R2b përfaqëson hidroksi. |
| 15 | 15. Një përbërës sipas ndonjë nga pretendimet e mësipërme ku R2c përfaqëson metoksi. |
| 16 | 16. Një përbërës sipas ndonjë nga pretendimet 1 deri në 14 ku R2c përfaqëson hidroksi. |
| 17 | 17. Një përbërës sipas pretendimit 1, ku përbërësi është ose një kripëfarmaceutikisht e pranueshme ose tretës i tyre. |
| 18 | 18. Një përbërës sipas pretendimit 17 ku përbërësi është |
| 19 | 19. Një përbërës sipas pretendimit 1 ku përbërësi është zgjedhur nga ose |
| 20 | 20. Një proces për përgatitjen e një përbërësi të formulës (I) siç pretendohet tek pretendimi 1, proces i cili përmban: reaksionin e një përbërësi të formulës (II) me formaldehide në prezencë të një tretësi të përshtatshëm, tek një temperaturë e përshtatshme, ku R1, R2a, R2b, R2c, R3, R4 dhe n janësiç përcaktohet në pretendimin 1; dhe në mënyrë opsionale më pas duke konvertuar një përbërës të formulës (I) tek një përbërës tjetër të formulës (I). |
| 21 | 21. Një kompozim farmaceutik që përmban një përbërës siç përcaktohet tek ndonjë nga pretendimet 1 deri në 19. |
| 22 | 22. Një përbërës siç përcaktohet tek ndonjë nga pretendimet 1 deri në 19 për përdorim në terapi. |
| 23 | 23. Një përbërës siç përcaktohet tek ndonjë nga pretendimet 1 deri në 19 për përdorim në profilaksi ose trajtimin e njëgjendje ose formë sëmundje ndërmjetësuar nga një FGFR kinase. |
| 24 | 24. Një përbërës siç përcaktohet tek ndonjë nga pretendimet 1 deri 19 për përdorim në profilaksi ose trajtimin e kancerit. |
| 25 | 25. Një përbërës për përdorim në trajtimin e kancerit sipas pretendimit 24 ku kanceri është kanceri i fshikëzës, kanceri urotelial, kanceri urotelial metastatik, kanceri urotelial i paoperueshëm në mënyrë kirurgjikale, kanceri i gjirit, glioblastoma, kanceri në mushkëri, kanceri në mushkëri i qelizave jo të vogla, kanceri në mushkëri i qelizës skuamose, adenokarkinoma e mushkërive, adenokarkinoma pulmonare, kanceri në mushkëri i qelizës së vogël, kanceri i vezoreve, kanceri endometrial, kanceri cervikal, sarkoma e indit të butë, karcinoma eqelizës skuamose e kokës dhe qafës, kanceri gastrik, kanceri ezofageal, karcinoma e qelizës skuamoze e ezofagusit, adenokarkinoma e ezofagusit, kolangiokarcinoma, karcinoma qepatoqelizore. |
| 26 | 26. Një përbërës për përdorim sipas pretendimit 25 ku kanceri është kancer urotelial, kancer urotelial metastatik, ose kancer urotelial i paoperueshëm në mënyrë kirurgjikale. |
| 27 | 27. Një përbërës për përdorim sipas pretendimit 25 ku kanceri është kancer i fshikëzës. |
| 28 | 28. Një përbërës për përdorim sipas pretendimit 27 ku kanceri është kancer i fshikëzës me një translokacion kromozomal FGFR3. |
| 29 | 29. Një përbërës për përdorim sipas pretendimit 27 ku kanceri është kancer i fshikëzës me një pikë mutacioni FGFR3. |
| 30 | 30. Një përbërës për përdorim në trajtimin e kancerit sipas pretendimit 24 ku (i) kanceri është një tumor me një mutant FGFR1, FGFR2, FGFR3 ose FGFR4; ose (ii) kanceri është një tumor me një mutant fitimi-i-funksionit (iii) kanceri është një tumor me përtej-shprehje të FGFR1. |
| 31 | 31. Një përbërës për përdorim sipas pretendimit 25 ku kanceri është kolangiokarcinoma. |
| 32 | 32. Një përbërës për përdorim në trajtimin e kancerit sipas pretendimit 24 ku përbërësi është |
| 33 | 33. Një përbërës për përdorim sipas pretendimit 25 ku përbërësi është |
| 34 | 34. Një përbërës për përdorim sipas ndonjë nga pretendimet 26 deri në 29 ku përbërësi është |
| 35 | 35. Një përbërës për përdorim sipas pretendimit 30 ku përbërësi është |
| 36 | 36. Një përbërës për përdorim sipas pretendimit 31 ku përbërësi është |