Regjistri i Objekteve

Bibliografi

Lloji i Aplikimit

EPO patents

Nënlloji i Aplikimit

EPO Patent

(10) Numri dhe Data e Regjistrimit

8202 2019.05.21

Status

Regjistruar

(180) Data e mbarimit të afatit

2032.06.14

(20) Numri dhe Data e Depozitimit

AL/P/2018/870 2018.12.12

(40) Numri dhe Data e Publikimit

2019.05.27

(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit

12727767.1 2012.06.14

Status

Regjistruar

Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit

EP2721065 2018.09.12

(30) Detajet e Prioritetit

Kodi	ID e prioritetit
US	201161578309
US	201161498518

(51) Klasat e KNP-së (IPC)

(SQ) 61; 61; 07

(71/73) Aplikanti

Aplikanti	Adresa
Regeneron Pharmaceuticals, Inc.	777 Old Saw Mill River Road

(72) Shpikës

Emri	Adresa
GUSAROVA, Viktoria	131 Sky Top Drive , Pleasantville, NY 10570 , US
SLEEMAN, Mark, W.	2 Albert Place , Richmond,Victoria 3121 , AU
MURPHY, Andrew, J.	10 Newton Court , Croton-on-Hudson, NY 10520 , US

(74) Emri i Përfaqësuesit

Emri	Adresa
Krenar LOLOCI	Rr. "Dëshmorët e 4 Shkurtit", Pall. 1/1, Kati 2, Tiranë , AL
Krenar LOLOCI	Rr. "Dëshmorët e 4 Shkurtit", Pall. 1/1, Kati 2, Tiranë , AL

(54) Titull

ANTITRUPAT ANTI-ANGPTL3 DHE PËRDORIMET E TYRE

(57) Abstrakt

(58) Pretendime

Pretendim	Përshkrim
1	1. Një antitrup human i izoluar ose fragment antigjen-lidhës i tij, i cili lidh në mënyrë specifike proteinën 3 të ngjashme me angiopoietinën humane (hANGPTL3) me SEQ ID NR:161 dhe neutralizon, redukton ose ndërhyn në të paktën një aktivitet të hANGPTL3, ku antitrupi ose fragmenti: (a) përbëhet nga një çift sekuencash të HCVR dhe LCVR (HCVR/LCVR) me SEQ ID NR: 66/74; (b) përbëhet nga sekuencat e regjionit përcaktues të komplementaritetit (CDR) të vargut të rëndë, HCDR1, HCDR2 dhe HCDR3 dhe sekuencat CDR të vargut të lehtë, LCDR1, LCDR2 dhe LCDR3, që përfshihen brenda një çifti sekuencash (HCVR/LCVR) të regjionit të ndryshueshëm të vargut të rëndë (HCVR) dhe regjionit të ndryshueshëm të vargut të lehtë (LCVR), me SEQ ID NR: 66/74, ku CDR-të përcaktohen sipas përkufizimit Kabat, përkufizimit Chothia ose përkufizimit AbM; ose (c) përbëhet nga një kombinim sekuencash HCDR1/HCDR2/HCDR3/LCDR1/LCDR2/LCDR3 me SEQ ID NR: 68/70/72/76/78/80. 2. Antitrupi ose fragmenti antigjen-lidhës sipas pretendimit 1, ku: (a) antitrupi ose fragmenti antigjen-lidhës reagon në mënyrë të kryqëzuar me ANGPTL3 e majmunit cinomolgus; dhe/ose (b) antitrupi ose fragmenti antigjen-lidhës reagon në mënyrë të kryqëzuar me ANGPTL3 e miut ose të miut të arave; dhe/ose (c) antitrupi ose fragmenti antigjen-lidhës reagon në mënyrë të kryqëzuar me çdonjërin prej ANGPTL3 të majmunit cinomolgus, ANGPTL3 të miut dhe ANGPTL3 të miut të arave. 3. Antitrupi ose fragmenti i pretendimit 1 ose 2, ku: (a) antitrupi ose fragmenti është një antitrup me një varg të vetëm, një Fab, ose një F(ab')2; dhe/ose (b) antitrupi ose fragmenti është një antitrup ose fragment antitrupi kimerik ose plotësisht human. 4. Antitrupi sipas çdonjërit prej pretendimeve 1-3, i cili është një IgG1 ose IgG4. 5. Një molekulë e izoluar e acidit nukleik që kodon antitrupin ose fragmentin e tij sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 3, ose antitrupi sipas pretendimit 4. 6. Një vektor shprehës që përmban molekulën e acidit nukleik e pretendimit 5. 7. Një qelizë bujtëse e izoluar që përmban vektorin shprehës të pretendimit 6. 8. Një metodë për prodhimin e një antitrupi anti-hANGPTL3 ose fragmenti antigjen-lidhës të tij, e cila përbëhet nga rritja e qelizës bujtëse të pretendimit 7 në kushte që lejojnë prodhimin e antitrupit ose fragmentit të tij dhe rikuperimin e antitrupit ose fragmentit të tij të prodhuar në këtë mënyrë. 9. Një përbërje farmaceutike që përmban një a më shumë antitrupa ose fragmente të tyre sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 3, ose një a më shumë antitrupa të pretendimit 4 dhe një bartës farmaceutikisht të pranueshëm. 10. Përbërja farmaceutike e pretendimit 9, që përmban gjithashtu një a më shumë agjentë terapeutikë shtesë të përzgjedhur nga grupi që përbëhet nga një inhibitor i HMG-CoA reduktazës, niacinë, një fibrat, 22-hidroksikolesterol, ezetimibe plus simvastatinë, një statinë me rezinë biliare, niacinë plus një ester etili të acidit yndyror omega-3, një statinë, një antitrup anti-hANGPTL4 dhe një antitrup anti-PCSK9. 11. Një antitrup ose fragment i tij, sipas çdonjërit prej pretendimeve 1-3, ose një antitrup i pretendimit 4, ose një përbërje farmaceutike e pretendimit 9 ose 10, për përdorim në një metodë për parandalimin ose trajtimin e një sëmundjeje apo çrregullimi i cili parandalohet, lehtësohet, përmirësohet ose frenohet nëpërmjet reduktimit ose inhibimit (frenimit) të aktivitetit të ANGPTL3, ku sëmundja apo çrregullimi në fjalë është përzgjedhur nga grupi i përbërë nga hipertrigliceridemia, hiperkolesterolemia, kilomikronemia, dislipidemia aterogjenike, dislipidemia e përzier, një sëmundje apo çrregullim kardiovaskular, pankreatiti akut, steatohepatiti joalkoolik (NASH), diabeti dhe obeziteti. 12. Antitrupi, fragmenti ose përbërja për përdorim sipas pretendimit 11, ku hiperkolesterolemia është një hiperkolesterolemi familjare homozigote me LDLR -/-. 13. Antitrupi, fragmenti ose përbërja për përdorim sipas pretendimit 11 ose 12, ku metoda përfshin gjithashtu administrimin te subjekti të një a më shumë agjentëve terapeutikë shtesë të përzgjedhur nga grupi që përbëhet nga një inhibitor i HMG-CoA reduktazës, niacinë, një fibrat, 22-hidroksikolesterol, ezetimibe plus simvastatinë, një statinë me rezinë biliare, niacinë plus një ester etili të acidit yndyror omega-3, një statinë, një antitrup anti-hANGPTL4 dhe një antitrup anti-PCSK9. 14. Antitrupi, fragmenti ose përbërja për përdorim sipas pretendimit 13, ku antitrupi ose fragmenti i tij dhe një a më shumë agjentë terapeutikë shtesë administrohen njëkohësisht ose në mënyrë të njëpasnjëshme.

Pretendim

Përshkrim

1. Një antitrup human i izoluar ose fragment antigjen-lidhës i tij, i cili lidh në mënyrë specifike proteinën 3 të ngjashme me angiopoietinën humane (hANGPTL3) me SEQ ID NR:161 dhe neutralizon, redukton ose ndërhyn në të paktën një aktivitet të hANGPTL3, ku antitrupi ose fragmenti: (a) përbëhet nga një çift sekuencash të HCVR dhe LCVR (HCVR/LCVR) me SEQ ID NR: 66/74; (b) përbëhet nga sekuencat e regjionit përcaktues të komplementaritetit (CDR) të vargut të rëndë, HCDR1, HCDR2 dhe HCDR3 dhe sekuencat CDR të vargut të lehtë, LCDR1, LCDR2 dhe LCDR3, që përfshihen brenda një çifti sekuencash (HCVR/LCVR) të regjionit të ndryshueshëm të vargut të rëndë (HCVR) dhe regjionit të ndryshueshëm të vargut të lehtë (LCVR), me SEQ ID NR: 66/74, ku CDR-të përcaktohen sipas përkufizimit Kabat, përkufizimit Chothia ose përkufizimit AbM; ose (c) përbëhet nga një kombinim sekuencash HCDR1/HCDR2/HCDR3/LCDR1/LCDR2/LCDR3 me SEQ ID NR: 68/70/72/76/78/80. 2. Antitrupi ose fragmenti antigjen-lidhës sipas pretendimit 1, ku: (a) antitrupi ose fragmenti antigjen-lidhës reagon në mënyrë të kryqëzuar me ANGPTL3 e majmunit cinomolgus; dhe/ose (b) antitrupi ose fragmenti antigjen-lidhës reagon në mënyrë të kryqëzuar me ANGPTL3 e miut ose të miut të arave; dhe/ose (c) antitrupi ose fragmenti antigjen-lidhës reagon në mënyrë të kryqëzuar me çdonjërin prej ANGPTL3 të majmunit cinomolgus, ANGPTL3 të miut dhe ANGPTL3 të miut të arave. 3. Antitrupi ose fragmenti i pretendimit 1 ose 2, ku: (a) antitrupi ose fragmenti është një antitrup me një varg të vetëm, një Fab, ose një F(ab')2; dhe/ose (b) antitrupi ose fragmenti është një antitrup ose fragment antitrupi kimerik ose plotësisht human. 4. Antitrupi sipas çdonjërit prej pretendimeve 1-3, i cili është një IgG1 ose IgG4. 5. Një molekulë e izoluar e acidit nukleik që kodon antitrupin ose fragmentin e tij sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 3, ose antitrupi sipas pretendimit 4. 6. Një vektor shprehës që përmban molekulën e acidit nukleik e pretendimit 5. 7. Një qelizë bujtëse e izoluar që përmban vektorin shprehës të pretendimit 6. 8. Një metodë për prodhimin e një antitrupi anti-hANGPTL3 ose fragmenti antigjen-lidhës të tij, e cila përbëhet nga rritja e qelizës bujtëse të pretendimit 7 në kushte që lejojnë prodhimin e antitrupit ose fragmentit të tij dhe rikuperimin e antitrupit ose fragmentit të tij të prodhuar në këtë mënyrë. 9. Një përbërje farmaceutike që përmban një a më shumë antitrupa ose fragmente të tyre sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 3, ose një a më shumë antitrupa të pretendimit 4 dhe një bartës farmaceutikisht të pranueshëm. 10. Përbërja farmaceutike e pretendimit 9, që përmban gjithashtu një a më shumë agjentë terapeutikë shtesë të përzgjedhur nga grupi që përbëhet nga një inhibitor i HMG-CoA reduktazës, niacinë, një fibrat, 22-hidroksikolesterol, ezetimibe plus simvastatinë, një statinë me rezinë biliare, niacinë plus një ester etili të acidit yndyror omega-3, një statinë, një antitrup anti-hANGPTL4 dhe një antitrup anti-PCSK9. 11. Një antitrup ose fragment i tij, sipas çdonjërit prej pretendimeve 1-3, ose një antitrup i pretendimit 4, ose një përbërje farmaceutike e pretendimit 9 ose 10, për përdorim në një metodë për parandalimin ose trajtimin e një sëmundjeje apo çrregullimi i cili parandalohet, lehtësohet, përmirësohet ose frenohet nëpërmjet reduktimit ose inhibimit (frenimit) të aktivitetit të ANGPTL3, ku sëmundja apo çrregullimi në fjalë është përzgjedhur nga grupi i përbërë nga hipertrigliceridemia, hiperkolesterolemia, kilomikronemia, dislipidemia aterogjenike, dislipidemia e përzier, një sëmundje apo çrregullim kardiovaskular, pankreatiti akut, steatohepatiti joalkoolik (NASH), diabeti dhe obeziteti. 12. Antitrupi, fragmenti ose përbërja për përdorim sipas pretendimit 11, ku hiperkolesterolemia është një hiperkolesterolemi familjare homozigote me LDLR -/-. 13. Antitrupi, fragmenti ose përbërja për përdorim sipas pretendimit 11 ose 12, ku metoda përfshin gjithashtu administrimin te subjekti të një a më shumë agjentëve terapeutikë shtesë të përzgjedhur nga grupi që përbëhet nga një inhibitor i HMG-CoA reduktazës, niacinë, një fibrat, 22-hidroksikolesterol, ezetimibe plus simvastatinë, një statinë me rezinë biliare, niacinë plus një ester etili të acidit yndyror omega-3, një statinë, një antitrup anti-hANGPTL4 dhe një antitrup anti-PCSK9. 14. Antitrupi, fragmenti ose përbërja për përdorim sipas pretendimit 13, ku antitrupi ose fragmenti i tij dhe një a më shumë agjentë terapeutikë shtesë administrohen njëkohësisht ose në mënyrë të njëpasnjëshme.