Regjistri i Objekteve

Bibliografi

Lloji i Aplikimit

EPO patents

Nënlloji i Aplikimit

EPO Patent

(10) Numri dhe Data e Regjistrimit

8020 2019.03.27

Status

Regjistruar

(180) Data e mbarimit të afatit

2034.12.18

(20) Numri dhe Data e Depozitimit

AL/P/2018/836 2018.12.04

(40) Numri dhe Data e Publikimit

2019.04.17

(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit

14825046.7 2014.12.18

Status

Regjistruar

Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit

EP3083627 2018.09.05

(30) Detajet e Prioritetit

Kodi	ID e prioritetit
US	201361918089

(51) Klasat e KNP-së (IPC)

(SQ) 07; 61; 61

(71/73) Aplikanti

Aplikanti	Adresa
Novartis AG	Lichtstrasse 35

(72) Shpikës

Emri	Adresa
BIGGART, Agnes	Novartis Institute for Functional Genomics Inc.dba Genomics Institute of the Novartis ResearchFoundation10675 John Jay Hopkins Drive , San Diego, California 92121 , US
MOLTENI, Valentina	Novartis Institute for Functional Genomics Inc.dba Genomics Institute of the Novartis ResearchFoundation10675 John Jay Hopkins Drive , San Diego, California 92121 , US
NAGLE, Advait Suresh	Novartis Institute for Functional Genomics Inc.dba Genomics Institute of the Novartis ResearchFoundation10675 John Jay Hopkins Drive , San Diego, California 92121 , US
SUPEK, Frantisek	Novartis Institute for Functional Genomics Inc.dba Genomics Institute of the Novartis ResearchFoundation10675 John Jay Hopkins Drive , San Diego, California 92121 , US
LIANG, Fang	Novartis Institute for Functional Genomics Inc.dba Genomics Institute of the Novartis ResearchFoundation10675 John Jay Hopkins Drive , San Diego, California 92121 , US
YEH, Vince	Novartis Institute for Functional Genomics Inc.dba Genomics Institute of the Novartis ResearchFoundation10675 John Jay Hopkins Drive , San Diego, California 92121 , US
MATHISON, Casey Jacob Nelson	Novartis Institute for Functional Genomics Inc.dba Genomics Institute of the Novartis ResearchFoundation10675 John Jay Hopkins Drive , San Diego, California 92121 , US

(74) Emri i Përfaqësuesit

Emri	Adresa
Krenar LOLOCI	Rr. "Dëshmorët e 4 Shkurtit", Pall. 1/1, Kati 2, Tiranë , AL
Krenar LOLOCI	Rr. "Dëshmorët e 4 Shkurtit", Pall. 1/1, Kati 2, Tiranë , AL

(54) Titull

DERIVATIVËT [1,2,4]TRIAZOLO[1,5-A]PIRIMIDINE SI FRENUES PROTOZOAN PROTEASOME PËR TRAJTIMIN E SËMUNDJEVE PARASITIKE TË TILLA SI LEISHMANIOZA

(57) Abstrakt

(58) Pretendime

Pretendim	Përshkrim
1	1. Një përbërje e Formulës (A): (A) ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme, ose stereoizomer i saj; ku Unaza A është fenil ose piridil; X është –C(O)- ose –S(O)2-; R1 është zgjedhur nga nitro, C1-4alkil, C1-6alkoksi, amino, C1-6alkilamino, di-C1-6alkilamino, N(C2H3)2, C3-6cikloalkil, C4-6heterocikloalkil, C4-8heterocikloalkenil, dhe C5-9heteroaril, ku C1-6alkoksi, C1-6alkilamino, C3-6cikloalkil, C4-6heterocikloalkil, C4-8heterocikloalkenil, ose C5-9heteroarili R1 është pazëvendësuar ose zëvendësuar nga 1 deri në 2 zëvendësuesnë mënyrë të pavarurzgjedhur nga halo, ciano, C1-4alkil, haloC1-4alkil, C1-4alkoksi, amino, C1-4alkilamino, diC1-4alkilamino, hidroksikarbonil, dhe C1-4alkilkarbonil; R3 është zgjedhur ngahidrogjen, halo, ciano, C1-4alkil, dhe haloC1-4alkil, dhe n është 0, 1, ose 2; R7 është zgjedhur ngahidrogjen ose C1-4alkil; L3 është një lidhje, fenilene, ose C5-6heteroarilene; R0 është zgjedhur ngahidrogjen, hidroksil, halo, nitro, -N=CHN(CH3)2, C1-4alkil, C4-6heterocikloalkilC1-4alkil, C1-4alkoksi, -NR2aR2b, -NR5C(O)R6, -NR5S(O)2R8, -Si(CH3)3, C3-6cikloalkil, C5-6cikloalkenil, C4-6heterocikloalkil, C5-8heterocikloalkenil,C6-10aril, dhe C5-6heteroaril; ku C1-4alkil ose C1-4alkoksii R0 është pazëvendësuar ose zëvendësuar nga 1-2 zëvendësuesnë mënyrë të pavarurzgjedhur nga C1-4alkoksi, amino, fenil dhe C5-6heteroaril; kufenili ose C5-6heteroarilzëvendësues i R0 është pazëvendësuar ose më tejzëvendësuar nga halo ose C1-4alkil; C3-6cikloalkil, C5-6cikloalkenil, C4-6heterocikloalkil, C5-8heterocikloalkenil, C6-10aril, ose C5-6heteroarili R0 është pazëvendësuar ose zëvendësuar nga 1 deri në 4 zëvendësuesnë mënyrë të pavarurzgjedhur nga halo, okso, C1-4alkil, hidroksiC1-4alkil, haloC1-4alkil, –(CH2)1-4NRaRb, C4-6heterocikloalkilC1-4alkil, benzil, C1-4alkoksi, amino, C1-4alkilamino, diC1-4alkilamino, pazëvendësuar C4-6heterocikloalkil dhe C1-4alkilzëvendësuar C4-6heterocikloalkil, ku Ra dhe Rbjanë secilinë mënyrë të pavarurzgjedhur ngahidrogjen, C1-4alkil, dhe C3-6cikloalkil; R2a është hidrogjen ose C1-4alkil; R2b është zgjedhur ngahidrogjen, C1-4alkil dhe -C(O)OCH(CH3)2, ku C1-4alkil of R2b është pazëvendësuar ose zëvendësuar nga amino, C4-6heterocikloalkil, fenil ose C5-6heteroaril, ku C4-6heterocikloalkil, fenil ose C5-6heteroarilzëvendësues i R2b është pazëvendësuar ose zëvendësuar ngahidroksil, halo ose C1-4alkil; R5 është hidrogjen ose C1-4alkil; R6 është zgjedhur ngahidrogjen, C1-4alkil, C1-4alkoksi,C3-6cikloalkiloksi, amino, C3-6cikloalkil, C5-6heterocikloalkil, dhe C5-6heteroaril, ku C1-4alkil, C1-4alkoksi, C3-6cikloalkiloksi, ose amino i R6 është pazëvendësuar ose zëvendësuar nga 1 deri në 2 zëvendësuesnë mënyrë të pavarurzgjedhur nga halo, hidroksil, C1-4alkil, haloC1-4alkil, C1-4alkoksi, -NR9aR9b, C3-6cikloalkil, C5-6heterocikloalkil, dhe C5-6heteroaril, ku R9aështëhidrogjen ose C1-4alkil, R9b është zgjedhur ngahidrogjen, C1-4alkil, C1-4alkilkarbonil dhe C1-4alkoksikarbonil, dhe C5-6heterocikloalkil ose C5-6heteroarilzëvendësues i R6 është secilipazëvendësuar ose zëvendësuar nga 1-2 zëvendësuesnë mënyrë të pavarurzgjedhur ngahidroksil, C1-4alkil dhe C1-4alkoksikarbonil, C3-6cikloalkil ose C5-6heterocikloalkili R6 është pazëvendësuar ose zëvendësuar nga 1 deri në 2 zëvendësuesnë mënyrë të pavarurzgjedhur nga halo, ciano, hidroksil, C1-4alkil, haloC1-4alkil, C1-4alkoksilC1-4alkil, C1-4alkoksi, amino, C1-4alkilamino, di-C1-4alkilamino, aminokarbonil, C1-4alkoksikarbonil, dhe C1-4alkoksikarbonilaminoC1-4alkil, dhe C5-6heteroarili R6 është pazëvendësuar ose zëvendësuar nga 1 deri në 2 zëvendësuesnë mënyrë të pavarurzgjedhur ngahidroksil, C1-4alkil, C1-4alkoksi, amino, C1-4alkilamino, di-C1-4alkilamino, dhe C1-4alkoksikarbonil; dhe R8 është C1-4alkil ose C1-4alkilamino. 2. Përbërja e pretendimit 1, kupërbërja është e Formulës (I): (I) ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme, ose stereoizomer i saj; ku X është –C(O)- ose –S(O)2-; R1 është zgjedhur nga nitro, C1-4alkil, C1-6alkoksi, amino, C1-6alkilamino, di-C1-6alkilamino, N(C2H3)2, C3-6cikloalkil, C4-6heterocikloalkil, C4-8heterocikloalkenil, dhe C5-9heteroaril, ku C1-6alkoksi, C1-6alkilamino, C3-6cikloalkil, C4-6heterocikloalkil, C4-8heterocikloalkenil, ose C5-9heteroaril of R1 është pazëvendësuar ose zëvendësuar nga 1-2 zëvendësuesnë mënyrë të pavarurzgjedhur nga halo, ciano, C1-4alkil, haloC1-4alkil, C1-4alkoksi, amino, C1-4alkilamino, diC1-4alkilamino, hidroksikarbonil, dhe C1-4alkilkarbonil; R3 është zgjedhur ngahidrogjen, halo, ciano, C1-4alkil, dhe haloC1-4alkil; L3 është një lidhje, fenilene, ose C5-6heteroarilene; R0 është zgjedhur ngahidrogjen, hidroksil, halo, nitro, -N=CHN(CH3)2, C1-4alkil, C4-6heterocikloalkilC1-4alkil, C1-4alkoksi, -NR2aR2b, -NR5C(O)R6, -NR5S(O)2R8, -Si(CH3)3, C3-6cikloalkil, C5-6cikloalkenil, C4-6heterocikloalkil, C5-6heterocikloalkenil, C6-10aril, dhe C5-6heteroaril; ku C1-4alkil ose C1-4alkoksii R0 është pazëvendësuar ose zëvendësuar nga 1-2 zëvendësuesnë mënyrë të pavarurzgjedhur nga C1-4alkoksi, amino, fenil dhe C5-6heteroaril; kufenili ose C5-6heteroarilzëvendësues i R0 është pazëvendësuar ose më tejzëvendësuar nga halo ose C1-4alkil; C3-6cikloalkil, C5-6cikloalkenil, C4-6heterocikloalkil, C5-6heterocikloalkenil, C6-10aril, ose C5-6heteroarili R0 është pazëvendësuar ose zëvendësuar nga 1 deri në 4 zëvendësuesnë mënyrë të pavarurzgjedhur nga halo, okso, C1-4alkil, hidroksiC1-4alkil, haloC1-4alkil, –(CH2)1-4NRaRb, C4-6heterocikloalkilC1-4alkil, benzil, C1-4alkoksi, amino, C1-4alkilamino, diC1-4alkilamino, pazëvendësuar C4-6heterocikloalkil dhe C1-4alkilzëvendësuar C4-6heterocikloalkil, ku Ra dhe Rbjanë secilinë mënyrë të pavarurzgjedhur ngahidrogjen, C1-4alkil, dhe C3-6cikloalkil; R2a është hidrogjen ose C1-4alkil; R2b është zgjedhur ngahidrogjen, C1-4alkil dhe -C(O)OCH(CH3)2, ku C1-4alkili R2b është pazëvendësuar ose zëvendësuar nga amino, C4-6heterocikloalkil, fenil ose C5-6heteroaril, ku C4-6heterocikloalkil, fenil ose C5-6heteroarilzëvendësues i R2b është pazëvendësuar ose zëvendësuar ngahidroksil, halo ose C1-4alkil; R5 është hidrogjen ose C1-4alkil; R6 është zgjedhur ngahidrogjen, C1-4alkil, C1-4alkoksi, C3-6cikloalkiloksi, amino, C3-6cikloalkil, C5-6heterocikloalkil, dhe C5-6heteroaril, ku C1-4alkil, C1-4alkoksi, C3-6cikloalkiloksi, ose amino i R6 është pazëvendësuar ose zëvendësuar nga 1 deri në 2 zëvendësuesnë mënyrë të pavarurzgjedhur nga halo, hidroksil, C1-4alkil, haloC1-4alkil, C1-4alkoksi, -NR9aR9b, C3-6cikloalkil, C5-6heterocikloalkil, dhe C5-6heteroaril, ku R9ahidrogjen ose C1-4alkil, R9b është zgjedhur ngahidrogjen, C1-4alkil, C1-4alkilkarbonil dhe C1-4alkoksikarbonil, dhe C5-6heterocikloalkil ose C5-6heteroarilzëvendësues i R6 është secilipazëvendësuar ose zëvendësuar nga 1-2 zëvendësuesnë mënyrë të pavarurzgjedhur ngahidroksil, C1-4alkil dhe C1-4alkoksikarbonil, C3-6cikloalkil ose C5-6heterocikloalkili R6 është pazëvendësuar ose zëvendësuar nga 1 deri në 2 zëvendësuesnë mënyrë të pavarurzgjedhur nga halo, ciano, hidroksil, C1-4alkil, haloC1-4alkil, C1-4alkoksilC1-4alkil, C1-4alkoksi, amino, C1-4alkilamino, di-C1-4alkilamino, aminokarbonil, C1-4alkoksikarbonil, dhe C1-4alkoksikarbonilaminoC1-4alkil, dhe C5-6heteroarili R6 është pazëvendësuar ose zëvendësuar nga 1 deri në 2 zëvendësuesnë mënyrë të pavarurzgjedhur ngahidroksil, C1-4alkil, C1-4alkoksi, amino, C1-4alkilamino, di-C1-4alkilamino, dhe C1-4alkoksikarbonil; dhe R8 është C1-4alkil ose C1-4alkilamino. 3. Përbërja e pretendimit 1 ose pretendimit 2, ku X është –C(O)-. 4. Përbërjasipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 3, ku R1 është zgjedhur nga C1-4alkil, C1-4alkoksi, amino, C1-4alkilamino, diC1-4alkilamino, N(C2H3)2, C3-6cikloalkil, C4-6heterocikloalkil, dhe C5-6heteroaril, ku C1-4alkoksi ose C1-4alkilaminoi R1 është pazëvendësuar ose zëvendësuar nga 1 deri në 2 zëvendësuesnë mënyrë të pavarurzgjedhur nga C1-4alkil dhe C1-4alkoksi; dhe C3-6cikloalkil, C4-6heterocikloalkil ose C5-6heteroarili R1 është pazëvendësuar ose zëvendësuar nga 1 deri në 2 zëvendësuesnë mënyrë të pavarurzgjedhur nga halo, ciano, C1-4alkil, haloC1-4alkil, C1-4alkoksi, amino, C1-4alkilamino, diC1-4alkilamino, dhe hidroksikarbonil. 5. Përbërjasipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në4, ku R3 është halo. 6. Përbërjasipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në5, ku L3 është një lidhje. 7. Përbërjasipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në6, ku R0 është zgjedhur ngahidrogjen,hidroksil, halo, C1-4alkil, C1-4alkoksi, amino, C1-4alkilamino, diC1-4alkilamino, -NH(CH2)1-2-fenil, -NR5C(O)R6, -Si(CH3)3, C3-6cikloalkil, C5-6cikloalkenil, C4-6heterocikloalkil, C5-6heterocikloalkenil, fenil, dhe C5-6heteroaril, ku C3-6cikloalkil, C5-6cikloalkenil, C4-6heterocikloalkil, C5-6heterocikloalkenil,fenil, ose C5-6heteroarili R0 është pazëvendësuar ose zëvendësuar nga 1 deri në 4 zëvendësuesnë mënyrë të pavarurzgjedhur nga halo, C1-4alkil, –(CH2)1-4OH, haloC1-4alkil, –(CH2)1-4NRaRb, C4-6heterocikloalkilC1-4alkil, benzil, C1-4alkoksi, amino, C1-4alkilamino, diC1-4alkilamino, pazëvendësuar C6heterocikloalkil dhe C1-4alkilzëvendësuar C6heterocikloalkil, ku Ra dhe Rbjanë secilinë mënyrë të pavarurzgjedhur ngahidrogjen, C1-4alkil dhe C3-6cikloalkil; R5 është hidrogjen ose C1-4alkil; dhe R6 është zgjedhur ngaC1-4alkil, C1-4alkoksi, C3-6cikloalkil, C5-6heterocikloalkil, dhe C5-6heteroaril, secili prej të cilëve është pazëvendësuar ose zëvendësuar nga 1 deri në 2 zëvendësuesnë mënyrë të pavarurzgjedhur ngahidroksil, C1-4alkil, C1-4alkoksi, amino, dhe C1-4alkilamino. 8.Përbërjasipas pretendimit 2, kupërbërja është përfaqësuar nga Formula Ia: (Ia) ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme, ose stereoizomer i saj; ku R1 është zgjedhur ngaC1-4alkoksi, di-C1-4alkilamino, C3-6cikloalkil, C4-6heterocikloalkil, dhe C5-6heteroaril, ku C3-6cikloalkil, C4-6heterocikloalkil, ose C5-6heteroarili R1 është pazëvendësuar ose zëvendësuar nga 1 deri në 2 zëvendësuesnë mënyrë të pavarurzgjedhur nga halo, C1-4alkil, C1-4alkoksi, diC1-4alkilamino, dhe hidroksikarbonil; R3 është halo; R0 është zgjedhur ngahidrogjen, halo, C1-4alkil, -NR2aR2b, -Si(CH3)3, C3-6cikloalkil, C5-6cikloalkenil, C4-6heterocikloalkil, C5-6heterocikloalkenil, fenil, dhe C5-6heteroaril; ku R2a është hidrogjen ose C1-4alkil; R2b është zgjedhur ngahidrogjen, C1-4alkil, dhe -C(O)OCH(CH3)2; dhe C3-6cikloalkil, C5-6cikloalkenil, C4-6heterocikloalkil, C5-6heterocikloalkenil, fenil, ose C5-6heteroarili R0 është pazëvendësuar ose zëvendësuar nga 1 deri në 4 zëvendësuesnë mënyrë të pavarurzgjedhur nga halo, C1-4alkil, haloC1-4alkil, C4-6heterocikloalkilC1-4alkil, benzil, C1-4alkoksi, pazëvendësuar C6heterocikloalkil, dhe C1-4alkilzëvendësuar C6heterocikloalkil. 9.Përbërjasipas pretendimit 8, ku R1 është oksazolil ose pirrolidinil, ku the oksazolil ose pirrolidinil është pazëvendësuar ose zëvendësuar nga 1 deri në 2 zëvendësuesnë mënyrë të pavarurzgjedhur nga halo, C1-4alkil, C1-4alkoksi, diC1-4alkilamino, dhe hidroksikarbonil; R3 është fluoro ose kloro; R0 është zgjedhur nga C1-4alkil, pirrolidinil, fenil dhe piridinil, ku the pirrolidinil, fenil ose piridinil është pazëvendësuar ose zëvendësuar nganjë zëvendësueszgjedhur nga halo, C1-4alkil, haloC1-4alkil, C1-4alkoksi, pazëvendësuar C6heterocikloalkil, dhe C1-4alkilzëvendësuar C6heterocikloalkil. 10. Një përbërjesipas pretendimit 1, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme, ose stereoizomer i saj, kupërbërja është zgjedhur ngagrupi i përbërë prej: N-(4-fluoro-3-(6-fenil-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidin-2-il)fenil)-2,4-dimetiloksazole-5-karboksamide; N-(4-fluoro-3-(6-fenil-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidin-2-il)fenil)-2-metiloksazole-5-karboksamide; 2-(dimetilamino)-N-(4-fluoro-3-(6-fenil-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidin-2-il)fenil)oksazole-5-karboksamide; N-(4-fluoro-3-(6-fenil-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidin-2-il)fenil)ciklobutanekarboksamide; N-(4-fluoro-3-(6-fenil-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidin-2-il)fenil)pirrolidine-1-karboksamide; (R)-N-(4-fluoro-3-(6-fenil-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidin-2-il)fenil)-3-metoksipirrolidine-1-karboksamide; 3-(4-fluoro-3-(6-fenil-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidin-2-il)fenil)-1,1-dimetil(deuterated) urea; N-(4-fluoro-3-(6-fenil-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidin-2-il)fenil)-3,3-dimetilazetidine-1-karboksamide; N-(4-fluoro-3-(6-fenil-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidin-2-il)fenil)azetidine-1-karboksamide; (R)-3-fluoro-N-(4-fluoro-3-(6-fenil-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidin-2-il)fenil)pirrolidine-1-karboksamide; (2S,4R)-4-fluoro-1-((4-fluoro-3-(6-fenil-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidin-2-il)fenil)karbamoil)pirrolidine-2-karboksilic acid; 3-fluoro-N-(4-fluoro-3-(6-fenil-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidin-2-il)fenil)azetidine-1-karboksamide; N-(4-fluoro-3-(6-fenil-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidin-2-il)fenil)-3-metilazetidine-1-karboksamide; 3,3-difluoro-N-(4-fluoro-3-(6-fenil-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidin-2-il)fenil)azetidine-1-karboksamide; Isopropil (4-fluoro-3-(6-fenil-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidin-2-il)fenil)karbamate; N-(4-kloro-3-(6-fenil-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidin-2-il)fenil)furan-2-karboksamide; N-(4-kloro-3-(6-fenil-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidin-2-il)fenil)pirrolidine-1-karboksamide; N-(4-fluoro-3-(6-(piridine-2-il)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidin-2-il)fenil)-2,4-dimetiloksazole-5-karboksamide; N-(4-fluoro-3-(6-(piridine-2-il)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidin-2-il)fenil)-2-metiloksazole-5-karboksamide; N-(4-fluoro-3-(6-(piridine-2-il)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidin-2-il)fenil)azetidine-1-karboksamide; N-(3-(6-(tert-butil)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidin-2-il)-4-fluorofenil)-2,4-dimetiloksazole-5-karboksamide; N-(3-(6-kloro-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidin-2-il)-4-fluorofenil)-2,4-dimetiloksazole-5-karboksamide; N-(3-(6-kloro-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidin-2-il)-4-fluorofenil)-2-metiloksazole-5-karboksamide; N-(3-(6-kloro-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidin-2-il)-4-fluorofenil)pirrolidine-1-karboksamide; N-(3-(6-kloro-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidin-2-il)-4-fluorofenil)-3-fluoroazetidine-1-karboksamide; N-(3-(6-kloro-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidin-2-il)-4-fluorofenil)-3,3-difluoroazetidine-1-karboksamide; (R)-N-(3-(6-kloro-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidin-2-il)-4-fluorofenil)-3-metoksipirrolidine-1-karboksamide; N-(3-(6-(3,6-dihidro-2H-piran-4-il)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidin-2-il)-4-fluorofenil)-2,4-dimetiloksazole-5-karboksamide; 3-(3-(6-(3,6-dihidro-2H-piran-4-il)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidin-2-il)-4-fluorofenil)-1,1-dimetilurea; N-(3-(6-(3,6-dihidro-2H-piran-4-il)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidin-2-il)-4-fluorofenil)-3-fluoroazetidine-1-karboksamide; N-(3-(6-(3,6-dihidro-2H-piran-4-il)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidin-2-il)-4-fluorofenil)azetidine-1-karboksamide; (R)-N-(3-(6-(3,6-dihidro-2H-piran-4-il)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidin-2-il)-4-fluorofenil)-3-fluoropirrolidine-1-karboksamide; N-(3-(6-bromo-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidin-2-il)-4-klorofenil)furan-2-karboksamide; N-(3-(6-ciklopropil-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidin-2-il)-4-fluorofenil)-2,4-dimetiloksazole-5-karboksamide; N-(3-(6-(ciklopent-1-en-1-il)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidin-2-il)-4-fluorofenil)-2,4-dimetiloksazole-5-karboksamide; N-(4-fluoro-3-(6-(2,2,6,6-tetrametil-3,6-dihidro-2H-piran-4-il)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidin-2-il)fenil)-2,4-dimetiloksazole-5-karboksamide; N-(4-fluoro-3-(6-(1-metil-1,2,5,6-tetrahidropiridin-3-il)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidin-2-il)fenil)-2,4-dimetiloksazole-5-karboksamide; N-(3-(6-((1R,5S)-8-azabiciklo[3.2.1]oct-3-en-3-il)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidin-2-il)-4-fluorofenil)-2,4-dimetiloksazole-5-karboksamide; N-(4-fluoro-3-(6-(2,2,6,6-tetrametil-1,2,3,6-tetrahidropiridin-4-il)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidin-2-il)fenil)-2,4-dimetiloksazole-5-karboksamide; N-(3-(6-(1-benzil-1,2,3,6-tetrahidropiridin-4-il)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidin-2-il)-4-fluorofenil)-2,4-dimetiloksazole-5-karboksamide; N-(4-fluoro-3-(6-(1-metil-1,2,3,6-tetrahidropiridin-4-il)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidin-2-il)fenil)-2,4-dimetiloksazole-5-karboksamide; N-(3-(6-(2,5-dihidro-1H-pirrol-3-il)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidin-2-il)-4-fluorofenil)-2,4-dimetiloksazole-5-karboksamide; N-(4-fluoro-3-(6-(4-(2-morfolinoetil)fenil)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidin-2-il)fenil)-2,4-dimetiloksazole-5-karboksamide; N-(4-fluoro-3-(6-(2-fluorofenil)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidin-2-il)fenil)-2,4-dimetiloksazole-5-karboksamide; N-(4-fluoro-3-(6-(5-metil-1H-pirazol-4-il)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidin-2-il)fenil)-2,4-dimetiloksazole-5-karboksamide; N-(4-fluoro-3-(6-(1-metil-1H-pirazol-5-il)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidin-2-il)fenil)-2,4-dimetiloksazole-5-karboksamide; N-(4-fluoro-3-(6-(1-metil-1H-pirazol-3-il)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidin-2-il)fenil)-2,4-dimetiloksazole-5-karboksamide; N-(4-fluoro-3-(6-(2-fluorofenil)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidin-2-il)fenil)-2,4-dimetiloksazole-5-karboksamide; N-(4-fluoro-3-(6-(6-metoksipiridin-3-il)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidin-2-il)fenil)-2,4-dimetiloksazole-5-karboksamide; N-(3-([1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidin-2-il)-4-fluorofenil)-2,4-dimetiloksazole-5-karboksamide; N-(4-fluoro-3-(6-(piridine-3-il)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidin-2-il)fenil)-2,4-dimetiloksazole-5-karboksamide; N-(4-fluoro-3-(6-(6-metoksipiridin-2-il)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidin-2-il)fenil)-2,4-dimetiloksazole-5-karboksamide; N-(4-fluoro-3-(6-(2-metoksipiridin-3-il)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidin-2-il)fenil)-2,4-dimetiloksazole-5-karboksamide; N-(4-fluoro-3-(6-(6-(piperazin-1-il)piridine-3-il)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidin-2-il)fenil)-2,4-dimetiloksazole-5-karboksamide; N-(4-fluoro-3-(6-(6-(4-metilpiperazin-1-il)piridine-3-il)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidin-2-il)fenil)-2,4-dimetiloksazole-5-karboksamide; N-(4-fluoro-3-(6-(6-isopropoksipiridin-3-il)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidin-2-il)fenil)-2,4-dimetiloksazole-5-karboksamide; N-(3-(6-(5-kloropiridin-3-il)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidin-2-il)-4-fluorofenil)-2,4-dimetiloksazole-5-karboksamide; N-(4-fluoro-3-(6-(6-morfolinopiridin-3-il)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidin-2-il)fenil)-2,4-dimetiloksazole-5-karboksamide; N-(4-fluoro-3-(6-(3-fluoropiridin-2-il)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidin-2-il)fenil)-2,4-dimetiloksazole-5-karboksamide; N-(4-fluoro-3-(6-(3-(trifluorometil)piridine-2-il)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidin-2-il)fenil)-2,4-dimetiloksazole-5-karboksamide; N-(4-fluoro-3-(6-(3-metilpiridin-2-il)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidin-2-il)fenil)-2,4-dimetiloksazole-5-karboksamide; N-(4-fluoro-3-(6-(3-metoksipiridin-2-il)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidin-2-il)fenil)-2,4-dimetiloksazole-5-karboksamide; N-(4-fluoro-3-(6-(5-metilpirazin-2-il)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidin-2-il)fenil)-2,4-dimetiloksazole-5-karboksamide; N-(4-fluoro-3-(6-(pirazin-2-il)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidin-2-il)fenil)-2,4-dimetiloksazole-5-karboksamide; N-(3-(6-(3-kloropiridin-2-il)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidin-2-il)-4-fluorofenil)-2,4-dimetiloksazole-5-karboksamide; N-(4-fluoro-3-(6-(trimetilsilil)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidin-2-il)fenil)-2,4-dimetiloksazole-5-karboksamide; N-(4-fluoro-3-(6-(piperidin-1-il)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidin-2-il)fenil)-2,4-dimetiloksazole-5-karboksamide; N-(4-fluoro-3-(6-morfolino-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidin-2-il)fenil)-2,4-dimetiloksazole-5-karboksamide; N-(3-(6-(etil(metil)amino)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidin-2-il)-4-fluorofenil)-2,4-dimetiloksazole-5-karboksamide; N-(3-(6-(azetidin-1-il)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidin-2-il)-4-fluorofenil)-2,4-dimetiloksazole-5-karboksamide; N-(4-fluoro-3-(6-(3-fluoroazetidin-1-il)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidin-2-il)fenil)-2,4-dimetiloksazole-5-karboksamide; N-(4-fluoro-3-(6-(isopropil(metil)amino)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidin-2-il)fenil)-2,4-dimetiloksazole-5-karboksamide; N-(3-(6-(dimetilamino)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidin-2-il)-4-fluorofenil)-2,4-dimetiloksazole-5-karboksamide; N-(3-(6-(dietilamino)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidin-2-il)-4-fluorofenil)-2,4-dimetiloksazole-5-karboksamide; N-(3-(6-(3,3-difluoroazetidin-1-il)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidin-2-il)-4-fluorofenil)-2,4-dimetiloksazole-5-karboksamide; N-(4-fluoro-3-(6-(pirrolidin-1-il)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidin-2-il)fenil)-2,4-dimetiloksazole-5-karboksamide; (R)-N-(4-fluoro-3-(6-(3-fluoropirrolidin-1-il)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidin-2-il)fenil)-2,4-dimetiloksazole-5-karboksamide; N-(4-fluoro-3-(6-(piperazin-1-il)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidin-2-il)fenil)-2,4-dimetiloksazole-5-karboksamide; N-(4-fluoro-3-(6-(isopropilamino)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidin-2-il)fenil)-2,4-dimetiloksazole-5-karboksamide; Isopropil (2-(5-(2,4-dimetiloksazole-5-karboksamido)-2-fluorofenil)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidin-6-il)karbamate; N-(4-fluoro-3-(6-(piridin-2-il)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidin-2-il)fenil)-N,2,4-trimetiloksazole-5-karboksamide; N-(4-fluoro-3-(6-(3-metilpiridin-2-il)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidin-2-il)fenil)-N,2,4-trimetiloksazole-5-karboksamide; N-(3-(6-(3-(difluorometil)piridin-2-il)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidin-2-il)-4-fluorofenil)-2,4-dimetiloksazole-5-karboksamide; N-(3-(6-(7-azabiciklo[2.2.1]hept-2-en-2-il)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidin-2-il)-4-fluorofenil)-2,4-dimetiloksazole-5-karboksamide; 2,4-dimetil-N-(4-(6-fenil-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidin-2-il)piridin-2-il)oksazole-5-karboksamide; 2,4-dimetil-N-(5-(6-fenil-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidin-2-il)piridin-3-il)oksazole-5-karboksamide; 2,4-dimetil-N-(2-(6-fenil-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidin-2-il)piridin-4-il)oksazole-5-karboksamide; N-(2,4-difluoro-3-(6-fenil-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidin-2-il)fenil)-2,4-dimetiloksazole-5-karboksamide; 2,4-dimetil-N-(6-(6-fenil-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidin-2-il)piridin-2-il)oksazole-5-karboksamide; N-(4-fluoro-3-(6-(pirrolidin-1-il)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidin-2-il)fenil)-2,4-dimetiloksazole-5-karboksamide; N-(2,4-difluoro-5-(6-fenil-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidin-2-il)fenil)-2,4-dimetiloksazole-5-karboksamide; (R)-3-fluoro-N-(3-(6-fenil-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidin-2-il)fenil)pirrolidine-1-karboksamide; (R)-N-(3-(6-kloro-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidin-2-il)-4-fluorofenil)-3-fluoropirrolidine-1-karboksamide; N-(4-fluoro-3-(6-isopropil-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidin-2-il)fenil)-2,4-dimetiloksazole-5-karboksamide; 2,4-dimetil-N-(3-(6-fenil-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidin-2-il)fenil)oksazole-5-karboksamide; N-(3-(6-(3,6-dihidro-2H-piran-4-il)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidin-2-il)fenil)-2,4-dimetiloksazole-5-karboksamide; dhe (R)-3-fluoro-N-(3-(6-fenil-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidin-2-il)fenil)pirrolidine-1-karboksamide. 11. Një përbërjesipas pretendimit 10 ose një kripë farmaceutikisht e pranueshmee saj,kupërbërja është zgjedhur ngagrupi i përbërë prej: , , , , , , , dhe . 12. Një përbërjeepretendimit11 e cila është: , ose një kripë farmaceutikisht e pranueshmee saj. 13. Një përbërjee pretendimit 11 e cila është: , ose një kripë farmaceutikisht e pranueshmee saj. 14.Një përbërjee pretendimit 11 e cila është: , ose një kripë farmaceutikisht e pranueshmee saj. 15.Një përbërjee pretendimit 11 e cila është: , ose një kripë farmaceutikisht e pranueshmee saj. 16. Një kompozim farmaceutikqë përfshinnjë përbërjesipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në15si një përbërës aktivose një kripë farmaceutikisht e pranueshmee saj, dhe të pakten një eksipient. 17. Një përbërjeose një kripë farmaceutikisht e pranueshmee sajsipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në15, ose një kompozimsipas pretendimit 16, për përdorim në trajtim, parandalim, frenim, përmirësim, ose çrrënjosje të patologjisëdhe/ose simptomologjisë së një sëmundje shkaktuar nga një parazit, kusëmundja është zgjedhur nga leishmanioza, tripanosomiasis afrikane e njeriut dhe sëmundja Chagas. 18. Përbërjaose një kripë farmaceutikisht e pranueshmee saj ose kompozimi për përdorim sipas pretendimit 17në kombinim me një agjent të dytë, kusëmundja është leishmanioza dhe agjenti i dytë është zgjedhur ngastiboglukonate, meglumine antimoniate, Amfotericin, Miltefosine, dhe paromomicin. 19. Përbërjaose një kripë farmaceutikisht e pranueshmee saj ose kompozimi për përdorim sipas pretendimit 17në kombinim me një agjent të dytë, kusëmundja është tripanosomiasis afrikane e njeriut dhe agjenti i dytë është zgjedhur ngapentamidine, suramin, melarsoprol, eflornitine, dhe nifurtimoks. 20. Përbërjaose një kripë farmaceutikisht e pranueshmee saj ose kompozimi për përdorimsipas pretendimit 17në kombinim me një agjent të dytë, kusëmundja është sëmundja Chagas dhe agjenti i dytë është zgjedhur nga benznidazole, nifurtimoks dhe Amfotericin.

Pretendim

Përshkrim

1. Një përbërje e Formulës (A): (A) ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme, ose stereoizomer i saj; ku Unaza A është fenil ose piridil; X është –C(O)- ose –S(O)2-; R1 është zgjedhur nga nitro, C1-4alkil, C1-6alkoksi, amino, C1-6alkilamino, di-C1-6alkilamino, N(C2H3)2, C3-6cikloalkil, C4-6heterocikloalkil, C4-8heterocikloalkenil, dhe C5-9heteroaril, ku C1-6alkoksi, C1-6alkilamino, C3-6cikloalkil, C4-6heterocikloalkil, C4-8heterocikloalkenil, ose C5-9heteroarili R1 është pazëvendësuar ose zëvendësuar nga 1 deri në 2 zëvendësuesnë mënyrë të pavarurzgjedhur nga halo, ciano, C1-4alkil, haloC1-4alkil, C1-4alkoksi, amino, C1-4alkilamino, diC1-4alkilamino, hidroksikarbonil, dhe C1-4alkilkarbonil; R3 është zgjedhur ngahidrogjen, halo, ciano, C1-4alkil, dhe haloC1-4alkil, dhe n është 0, 1, ose 2; R7 është zgjedhur ngahidrogjen ose C1-4alkil; L3 është një lidhje, fenilene, ose C5-6heteroarilene; R0 është zgjedhur ngahidrogjen, hidroksil, halo, nitro, -N=CHN(CH3)2, C1-4alkil, C4-6heterocikloalkilC1-4alkil, C1-4alkoksi, -NR2aR2b, -NR5C(O)R6, -NR5S(O)2R8, -Si(CH3)3, C3-6cikloalkil, C5-6cikloalkenil, C4-6heterocikloalkil, C5-8heterocikloalkenil,C6-10aril, dhe C5-6heteroaril; ku C1-4alkil ose C1-4alkoksii R0 është pazëvendësuar ose zëvendësuar nga 1-2 zëvendësuesnë mënyrë të pavarurzgjedhur nga C1-4alkoksi, amino, fenil dhe C5-6heteroaril; kufenili ose C5-6heteroarilzëvendësues i R0 është pazëvendësuar ose më tejzëvendësuar nga halo ose C1-4alkil; C3-6cikloalkil, C5-6cikloalkenil, C4-6heterocikloalkil, C5-8heterocikloalkenil, C6-10aril, ose C5-6heteroarili R0 është pazëvendësuar ose zëvendësuar nga 1 deri në 4 zëvendësuesnë mënyrë të pavarurzgjedhur nga halo, okso, C1-4alkil, hidroksiC1-4alkil, haloC1-4alkil, –(CH2)1-4NRaRb, C4-6heterocikloalkilC1-4alkil, benzil, C1-4alkoksi, amino, C1-4alkilamino, diC1-4alkilamino, pazëvendësuar C4-6heterocikloalkil dhe C1-4alkilzëvendësuar C4-6heterocikloalkil, ku Ra dhe Rbjanë secilinë mënyrë të pavarurzgjedhur ngahidrogjen, C1-4alkil, dhe C3-6cikloalkil; R2a është hidrogjen ose C1-4alkil; R2b është zgjedhur ngahidrogjen, C1-4alkil dhe -C(O)OCH(CH3)2, ku C1-4alkil of R2b është pazëvendësuar ose zëvendësuar nga amino, C4-6heterocikloalkil, fenil ose C5-6heteroaril, ku C4-6heterocikloalkil, fenil ose C5-6heteroarilzëvendësues i R2b është pazëvendësuar ose zëvendësuar ngahidroksil, halo ose C1-4alkil; R5 është hidrogjen ose C1-4alkil; R6 është zgjedhur ngahidrogjen, C1-4alkil, C1-4alkoksi,C3-6cikloalkiloksi, amino, C3-6cikloalkil, C5-6heterocikloalkil, dhe C5-6heteroaril, ku C1-4alkil, C1-4alkoksi, C3-6cikloalkiloksi, ose amino i R6 është pazëvendësuar ose zëvendësuar nga 1 deri në 2 zëvendësuesnë mënyrë të pavarurzgjedhur nga halo, hidroksil, C1-4alkil, haloC1-4alkil, C1-4alkoksi, -NR9aR9b, C3-6cikloalkil, C5-6heterocikloalkil, dhe C5-6heteroaril, ku R9aështëhidrogjen ose C1-4alkil, R9b është zgjedhur ngahidrogjen, C1-4alkil, C1-4alkilkarbonil dhe C1-4alkoksikarbonil, dhe C5-6heterocikloalkil ose C5-6heteroarilzëvendësues i R6 është secilipazëvendësuar ose zëvendësuar nga 1-2 zëvendësuesnë mënyrë të pavarurzgjedhur ngahidroksil, C1-4alkil dhe C1-4alkoksikarbonil, C3-6cikloalkil ose C5-6heterocikloalkili R6 është pazëvendësuar ose zëvendësuar nga 1 deri në 2 zëvendësuesnë mënyrë të pavarurzgjedhur nga halo, ciano, hidroksil, C1-4alkil, haloC1-4alkil, C1-4alkoksilC1-4alkil, C1-4alkoksi, amino, C1-4alkilamino, di-C1-4alkilamino, aminokarbonil, C1-4alkoksikarbonil, dhe C1-4alkoksikarbonilaminoC1-4alkil, dhe C5-6heteroarili R6 është pazëvendësuar ose zëvendësuar nga 1 deri në 2 zëvendësuesnë mënyrë të pavarurzgjedhur ngahidroksil, C1-4alkil, C1-4alkoksi, amino, C1-4alkilamino, di-C1-4alkilamino, dhe C1-4alkoksikarbonil; dhe R8 është C1-4alkil ose C1-4alkilamino. 2. Përbërja e pretendimit 1, kupërbërja është e Formulës (I): (I) ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme, ose stereoizomer i saj; ku X është –C(O)- ose –S(O)2-; R1 është zgjedhur nga nitro, C1-4alkil, C1-6alkoksi, amino, C1-6alkilamino, di-C1-6alkilamino, N(C2H3)2, C3-6cikloalkil, C4-6heterocikloalkil, C4-8heterocikloalkenil, dhe C5-9heteroaril, ku C1-6alkoksi, C1-6alkilamino, C3-6cikloalkil, C4-6heterocikloalkil, C4-8heterocikloalkenil, ose C5-9heteroaril of R1 është pazëvendësuar ose zëvendësuar nga 1-2 zëvendësuesnë mënyrë të pavarurzgjedhur nga halo, ciano, C1-4alkil, haloC1-4alkil, C1-4alkoksi, amino, C1-4alkilamino, diC1-4alkilamino, hidroksikarbonil, dhe C1-4alkilkarbonil; R3 është zgjedhur ngahidrogjen, halo, ciano, C1-4alkil, dhe haloC1-4alkil; L3 është një lidhje, fenilene, ose C5-6heteroarilene; R0 është zgjedhur ngahidrogjen, hidroksil, halo, nitro, -N=CHN(CH3)2, C1-4alkil, C4-6heterocikloalkilC1-4alkil, C1-4alkoksi, -NR2aR2b, -NR5C(O)R6, -NR5S(O)2R8, -Si(CH3)3, C3-6cikloalkil, C5-6cikloalkenil, C4-6heterocikloalkil, C5-6heterocikloalkenil, C6-10aril, dhe C5-6heteroaril; ku C1-4alkil ose C1-4alkoksii R0 është pazëvendësuar ose zëvendësuar nga 1-2 zëvendësuesnë mënyrë të pavarurzgjedhur nga C1-4alkoksi, amino, fenil dhe C5-6heteroaril; kufenili ose C5-6heteroarilzëvendësues i R0 është pazëvendësuar ose më tejzëvendësuar nga halo ose C1-4alkil; C3-6cikloalkil, C5-6cikloalkenil, C4-6heterocikloalkil, C5-6heterocikloalkenil, C6-10aril, ose C5-6heteroarili R0 është pazëvendësuar ose zëvendësuar nga 1 deri në 4 zëvendësuesnë mënyrë të pavarurzgjedhur nga halo, okso, C1-4alkil, hidroksiC1-4alkil, haloC1-4alkil, –(CH2)1-4NRaRb, C4-6heterocikloalkilC1-4alkil, benzil, C1-4alkoksi, amino, C1-4alkilamino, diC1-4alkilamino, pazëvendësuar C4-6heterocikloalkil dhe C1-4alkilzëvendësuar C4-6heterocikloalkil, ku Ra dhe Rbjanë secilinë mënyrë të pavarurzgjedhur ngahidrogjen, C1-4alkil, dhe C3-6cikloalkil; R2a është hidrogjen ose C1-4alkil; R2b është zgjedhur ngahidrogjen, C1-4alkil dhe -C(O)OCH(CH3)2, ku C1-4alkili R2b është pazëvendësuar ose zëvendësuar nga amino, C4-6heterocikloalkil, fenil ose C5-6heteroaril, ku C4-6heterocikloalkil, fenil ose C5-6heteroarilzëvendësues i R2b është pazëvendësuar ose zëvendësuar ngahidroksil, halo ose C1-4alkil; R5 është hidrogjen ose C1-4alkil; R6 është zgjedhur ngahidrogjen, C1-4alkil, C1-4alkoksi, C3-6cikloalkiloksi, amino, C3-6cikloalkil, C5-6heterocikloalkil, dhe C5-6heteroaril, ku C1-4alkil, C1-4alkoksi, C3-6cikloalkiloksi, ose amino i R6 është pazëvendësuar ose zëvendësuar nga 1 deri në 2 zëvendësuesnë mënyrë të pavarurzgjedhur nga halo, hidroksil, C1-4alkil, haloC1-4alkil, C1-4alkoksi, -NR9aR9b, C3-6cikloalkil, C5-6heterocikloalkil, dhe C5-6heteroaril, ku R9ahidrogjen ose C1-4alkil, R9b është zgjedhur ngahidrogjen, C1-4alkil, C1-4alkilkarbonil dhe C1-4alkoksikarbonil, dhe C5-6heterocikloalkil ose C5-6heteroarilzëvendësues i R6 është secilipazëvendësuar ose zëvendësuar nga 1-2 zëvendësuesnë mënyrë të pavarurzgjedhur ngahidroksil, C1-4alkil dhe C1-4alkoksikarbonil, C3-6cikloalkil ose C5-6heterocikloalkili R6 është pazëvendësuar ose zëvendësuar nga 1 deri në 2 zëvendësuesnë mënyrë të pavarurzgjedhur nga halo, ciano, hidroksil, C1-4alkil, haloC1-4alkil, C1-4alkoksilC1-4alkil, C1-4alkoksi, amino, C1-4alkilamino, di-C1-4alkilamino, aminokarbonil, C1-4alkoksikarbonil, dhe C1-4alkoksikarbonilaminoC1-4alkil, dhe C5-6heteroarili R6 është pazëvendësuar ose zëvendësuar nga 1 deri në 2 zëvendësuesnë mënyrë të pavarurzgjedhur ngahidroksil, C1-4alkil, C1-4alkoksi, amino, C1-4alkilamino, di-C1-4alkilamino, dhe C1-4alkoksikarbonil; dhe R8 është C1-4alkil ose C1-4alkilamino. 3. Përbërja e pretendimit 1 ose pretendimit 2, ku X është –C(O)-. 4. Përbërjasipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 3, ku R1 është zgjedhur nga C1-4alkil, C1-4alkoksi, amino, C1-4alkilamino, diC1-4alkilamino, N(C2H3)2, C3-6cikloalkil, C4-6heterocikloalkil, dhe C5-6heteroaril, ku C1-4alkoksi ose C1-4alkilaminoi R1 është pazëvendësuar ose zëvendësuar nga 1 deri në 2 zëvendësuesnë mënyrë të pavarurzgjedhur nga C1-4alkil dhe C1-4alkoksi; dhe C3-6cikloalkil, C4-6heterocikloalkil ose C5-6heteroarili R1 është pazëvendësuar ose zëvendësuar nga 1 deri në 2 zëvendësuesnë mënyrë të pavarurzgjedhur nga halo, ciano, C1-4alkil, haloC1-4alkil, C1-4alkoksi, amino, C1-4alkilamino, diC1-4alkilamino, dhe hidroksikarbonil. 5. Përbërjasipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në4, ku R3 është halo. 6. Përbërjasipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në5, ku L3 është një lidhje. 7. Përbërjasipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në6, ku R0 është zgjedhur ngahidrogjen,hidroksil, halo, C1-4alkil, C1-4alkoksi, amino, C1-4alkilamino, diC1-4alkilamino, -NH(CH2)1-2-fenil, -NR5C(O)R6, -Si(CH3)3, C3-6cikloalkil, C5-6cikloalkenil, C4-6heterocikloalkil, C5-6heterocikloalkenil, fenil, dhe C5-6heteroaril, ku C3-6cikloalkil, C5-6cikloalkenil, C4-6heterocikloalkil, C5-6heterocikloalkenil,fenil, ose C5-6heteroarili R0 është pazëvendësuar ose zëvendësuar nga 1 deri në 4 zëvendësuesnë mënyrë të pavarurzgjedhur nga halo, C1-4alkil, –(CH2)1-4OH, haloC1-4alkil, –(CH2)1-4NRaRb, C4-6heterocikloalkilC1-4alkil, benzil, C1-4alkoksi, amino, C1-4alkilamino, diC1-4alkilamino, pazëvendësuar C6heterocikloalkil dhe C1-4alkilzëvendësuar C6heterocikloalkil, ku Ra dhe Rbjanë secilinë mënyrë të pavarurzgjedhur ngahidrogjen, C1-4alkil dhe C3-6cikloalkil; R5 është hidrogjen ose C1-4alkil; dhe R6 është zgjedhur ngaC1-4alkil, C1-4alkoksi, C3-6cikloalkil, C5-6heterocikloalkil, dhe C5-6heteroaril, secili prej të cilëve është pazëvendësuar ose zëvendësuar nga 1 deri në 2 zëvendësuesnë mënyrë të pavarurzgjedhur ngahidroksil, C1-4alkil, C1-4alkoksi, amino, dhe C1-4alkilamino. 8.Përbërjasipas pretendimit 2, kupërbërja është përfaqësuar nga Formula Ia: (Ia) ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme, ose stereoizomer i saj; ku R1 është zgjedhur ngaC1-4alkoksi, di-C1-4alkilamino, C3-6cikloalkil, C4-6heterocikloalkil, dhe C5-6heteroaril, ku C3-6cikloalkil, C4-6heterocikloalkil, ose C5-6heteroarili R1 është pazëvendësuar ose zëvendësuar nga 1 deri në 2 zëvendësuesnë mënyrë të pavarurzgjedhur nga halo, C1-4alkil, C1-4alkoksi, diC1-4alkilamino, dhe hidroksikarbonil; R3 është halo; R0 është zgjedhur ngahidrogjen, halo, C1-4alkil, -NR2aR2b, -Si(CH3)3, C3-6cikloalkil, C5-6cikloalkenil, C4-6heterocikloalkil, C5-6heterocikloalkenil, fenil, dhe C5-6heteroaril; ku R2a është hidrogjen ose C1-4alkil; R2b është zgjedhur ngahidrogjen, C1-4alkil, dhe -C(O)OCH(CH3)2; dhe C3-6cikloalkil, C5-6cikloalkenil, C4-6heterocikloalkil, C5-6heterocikloalkenil, fenil, ose C5-6heteroarili R0 është pazëvendësuar ose zëvendësuar nga 1 deri në 4 zëvendësuesnë mënyrë të pavarurzgjedhur nga halo, C1-4alkil, haloC1-4alkil, C4-6heterocikloalkilC1-4alkil, benzil, C1-4alkoksi, pazëvendësuar C6heterocikloalkil, dhe C1-4alkilzëvendësuar C6heterocikloalkil. 9.Përbërjasipas pretendimit 8, ku R1 është oksazolil ose pirrolidinil, ku the oksazolil ose pirrolidinil është pazëvendësuar ose zëvendësuar nga 1 deri në 2 zëvendësuesnë mënyrë të pavarurzgjedhur nga halo, C1-4alkil, C1-4alkoksi, diC1-4alkilamino, dhe hidroksikarbonil; R3 është fluoro ose kloro; R0 është zgjedhur nga C1-4alkil, pirrolidinil, fenil dhe piridinil, ku the pirrolidinil, fenil ose piridinil është pazëvendësuar ose zëvendësuar nganjë zëvendësueszgjedhur nga halo, C1-4alkil, haloC1-4alkil, C1-4alkoksi, pazëvendësuar C6heterocikloalkil, dhe C1-4alkilzëvendësuar C6heterocikloalkil. 10. Një përbërjesipas pretendimit 1, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme, ose stereoizomer i saj, kupërbërja është zgjedhur ngagrupi i përbërë prej: N-(4-fluoro-3-(6-fenil-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidin-2-il)fenil)-2,4-dimetiloksazole-5-karboksamide; N-(4-fluoro-3-(6-fenil-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidin-2-il)fenil)-2-metiloksazole-5-karboksamide; 2-(dimetilamino)-N-(4-fluoro-3-(6-fenil-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidin-2-il)fenil)oksazole-5-karboksamide; N-(4-fluoro-3-(6-fenil-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidin-2-il)fenil)ciklobutanekarboksamide; N-(4-fluoro-3-(6-fenil-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidin-2-il)fenil)pirrolidine-1-karboksamide; (R)-N-(4-fluoro-3-(6-fenil-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidin-2-il)fenil)-3-metoksipirrolidine-1-karboksamide; 3-(4-fluoro-3-(6-fenil-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidin-2-il)fenil)-1,1-dimetil(deuterated) urea; N-(4-fluoro-3-(6-fenil-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidin-2-il)fenil)-3,3-dimetilazetidine-1-karboksamide; N-(4-fluoro-3-(6-fenil-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidin-2-il)fenil)azetidine-1-karboksamide; (R)-3-fluoro-N-(4-fluoro-3-(6-fenil-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidin-2-il)fenil)pirrolidine-1-karboksamide; (2S,4R)-4-fluoro-1-((4-fluoro-3-(6-fenil-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidin-2-il)fenil)karbamoil)pirrolidine-2-karboksilic acid; 3-fluoro-N-(4-fluoro-3-(6-fenil-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidin-2-il)fenil)azetidine-1-karboksamide; N-(4-fluoro-3-(6-fenil-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidin-2-il)fenil)-3-metilazetidine-1-karboksamide; 3,3-difluoro-N-(4-fluoro-3-(6-fenil-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidin-2-il)fenil)azetidine-1-karboksamide; Isopropil (4-fluoro-3-(6-fenil-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidin-2-il)fenil)karbamate; N-(4-kloro-3-(6-fenil-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidin-2-il)fenil)furan-2-karboksamide; N-(4-kloro-3-(6-fenil-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidin-2-il)fenil)pirrolidine-1-karboksamide; N-(4-fluoro-3-(6-(piridine-2-il)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidin-2-il)fenil)-2,4-dimetiloksazole-5-karboksamide; N-(4-fluoro-3-(6-(piridine-2-il)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidin-2-il)fenil)-2-metiloksazole-5-karboksamide; N-(4-fluoro-3-(6-(piridine-2-il)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidin-2-il)fenil)azetidine-1-karboksamide; N-(3-(6-(tert-butil)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidin-2-il)-4-fluorofenil)-2,4-dimetiloksazole-5-karboksamide; N-(3-(6-kloro-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidin-2-il)-4-fluorofenil)-2,4-dimetiloksazole-5-karboksamide; N-(3-(6-kloro-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidin-2-il)-4-fluorofenil)-2-metiloksazole-5-karboksamide; N-(3-(6-kloro-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidin-2-il)-4-fluorofenil)pirrolidine-1-karboksamide; N-(3-(6-kloro-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidin-2-il)-4-fluorofenil)-3-fluoroazetidine-1-karboksamide; N-(3-(6-kloro-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidin-2-il)-4-fluorofenil)-3,3-difluoroazetidine-1-karboksamide; (R)-N-(3-(6-kloro-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidin-2-il)-4-fluorofenil)-3-metoksipirrolidine-1-karboksamide; N-(3-(6-(3,6-dihidro-2H-piran-4-il)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidin-2-il)-4-fluorofenil)-2,4-dimetiloksazole-5-karboksamide; 3-(3-(6-(3,6-dihidro-2H-piran-4-il)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidin-2-il)-4-fluorofenil)-1,1-dimetilurea; N-(3-(6-(3,6-dihidro-2H-piran-4-il)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidin-2-il)-4-fluorofenil)-3-fluoroazetidine-1-karboksamide; N-(3-(6-(3,6-dihidro-2H-piran-4-il)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidin-2-il)-4-fluorofenil)azetidine-1-karboksamide; (R)-N-(3-(6-(3,6-dihidro-2H-piran-4-il)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidin-2-il)-4-fluorofenil)-3-fluoropirrolidine-1-karboksamide; N-(3-(6-bromo-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidin-2-il)-4-klorofenil)furan-2-karboksamide; N-(3-(6-ciklopropil-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidin-2-il)-4-fluorofenil)-2,4-dimetiloksazole-5-karboksamide; N-(3-(6-(ciklopent-1-en-1-il)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidin-2-il)-4-fluorofenil)-2,4-dimetiloksazole-5-karboksamide; N-(4-fluoro-3-(6-(2,2,6,6-tetrametil-3,6-dihidro-2H-piran-4-il)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidin-2-il)fenil)-2,4-dimetiloksazole-5-karboksamide; N-(4-fluoro-3-(6-(1-metil-1,2,5,6-tetrahidropiridin-3-il)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidin-2-il)fenil)-2,4-dimetiloksazole-5-karboksamide; N-(3-(6-((1R,5S)-8-azabiciklo[3.2.1]oct-3-en-3-il)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidin-2-il)-4-fluorofenil)-2,4-dimetiloksazole-5-karboksamide; N-(4-fluoro-3-(6-(2,2,6,6-tetrametil-1,2,3,6-tetrahidropiridin-4-il)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidin-2-il)fenil)-2,4-dimetiloksazole-5-karboksamide; N-(3-(6-(1-benzil-1,2,3,6-tetrahidropiridin-4-il)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidin-2-il)-4-fluorofenil)-2,4-dimetiloksazole-5-karboksamide; N-(4-fluoro-3-(6-(1-metil-1,2,3,6-tetrahidropiridin-4-il)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidin-2-il)fenil)-2,4-dimetiloksazole-5-karboksamide; N-(3-(6-(2,5-dihidro-1H-pirrol-3-il)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidin-2-il)-4-fluorofenil)-2,4-dimetiloksazole-5-karboksamide; N-(4-fluoro-3-(6-(4-(2-morfolinoetil)fenil)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidin-2-il)fenil)-2,4-dimetiloksazole-5-karboksamide; N-(4-fluoro-3-(6-(2-fluorofenil)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidin-2-il)fenil)-2,4-dimetiloksazole-5-karboksamide; N-(4-fluoro-3-(6-(5-metil-1H-pirazol-4-il)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidin-2-il)fenil)-2,4-dimetiloksazole-5-karboksamide; N-(4-fluoro-3-(6-(1-metil-1H-pirazol-5-il)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidin-2-il)fenil)-2,4-dimetiloksazole-5-karboksamide; N-(4-fluoro-3-(6-(1-metil-1H-pirazol-3-il)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidin-2-il)fenil)-2,4-dimetiloksazole-5-karboksamide; N-(4-fluoro-3-(6-(2-fluorofenil)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidin-2-il)fenil)-2,4-dimetiloksazole-5-karboksamide; N-(4-fluoro-3-(6-(6-metoksipiridin-3-il)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidin-2-il)fenil)-2,4-dimetiloksazole-5-karboksamide; N-(3-([1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidin-2-il)-4-fluorofenil)-2,4-dimetiloksazole-5-karboksamide; N-(4-fluoro-3-(6-(piridine-3-il)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidin-2-il)fenil)-2,4-dimetiloksazole-5-karboksamide; N-(4-fluoro-3-(6-(6-metoksipiridin-2-il)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidin-2-il)fenil)-2,4-dimetiloksazole-5-karboksamide; N-(4-fluoro-3-(6-(2-metoksipiridin-3-il)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidin-2-il)fenil)-2,4-dimetiloksazole-5-karboksamide; N-(4-fluoro-3-(6-(6-(piperazin-1-il)piridine-3-il)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidin-2-il)fenil)-2,4-dimetiloksazole-5-karboksamide; N-(4-fluoro-3-(6-(6-(4-metilpiperazin-1-il)piridine-3-il)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidin-2-il)fenil)-2,4-dimetiloksazole-5-karboksamide; N-(4-fluoro-3-(6-(6-isopropoksipiridin-3-il)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidin-2-il)fenil)-2,4-dimetiloksazole-5-karboksamide; N-(3-(6-(5-kloropiridin-3-il)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidin-2-il)-4-fluorofenil)-2,4-dimetiloksazole-5-karboksamide; N-(4-fluoro-3-(6-(6-morfolinopiridin-3-il)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidin-2-il)fenil)-2,4-dimetiloksazole-5-karboksamide; N-(4-fluoro-3-(6-(3-fluoropiridin-2-il)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidin-2-il)fenil)-2,4-dimetiloksazole-5-karboksamide; N-(4-fluoro-3-(6-(3-(trifluorometil)piridine-2-il)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidin-2-il)fenil)-2,4-dimetiloksazole-5-karboksamide; N-(4-fluoro-3-(6-(3-metilpiridin-2-il)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidin-2-il)fenil)-2,4-dimetiloksazole-5-karboksamide; N-(4-fluoro-3-(6-(3-metoksipiridin-2-il)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidin-2-il)fenil)-2,4-dimetiloksazole-5-karboksamide; N-(4-fluoro-3-(6-(5-metilpirazin-2-il)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidin-2-il)fenil)-2,4-dimetiloksazole-5-karboksamide; N-(4-fluoro-3-(6-(pirazin-2-il)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidin-2-il)fenil)-2,4-dimetiloksazole-5-karboksamide; N-(3-(6-(3-kloropiridin-2-il)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidin-2-il)-4-fluorofenil)-2,4-dimetiloksazole-5-karboksamide; N-(4-fluoro-3-(6-(trimetilsilil)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidin-2-il)fenil)-2,4-dimetiloksazole-5-karboksamide; N-(4-fluoro-3-(6-(piperidin-1-il)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidin-2-il)fenil)-2,4-dimetiloksazole-5-karboksamide; N-(4-fluoro-3-(6-morfolino-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidin-2-il)fenil)-2,4-dimetiloksazole-5-karboksamide; N-(3-(6-(etil(metil)amino)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidin-2-il)-4-fluorofenil)-2,4-dimetiloksazole-5-karboksamide; N-(3-(6-(azetidin-1-il)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidin-2-il)-4-fluorofenil)-2,4-dimetiloksazole-5-karboksamide; N-(4-fluoro-3-(6-(3-fluoroazetidin-1-il)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidin-2-il)fenil)-2,4-dimetiloksazole-5-karboksamide; N-(4-fluoro-3-(6-(isopropil(metil)amino)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidin-2-il)fenil)-2,4-dimetiloksazole-5-karboksamide; N-(3-(6-(dimetilamino)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidin-2-il)-4-fluorofenil)-2,4-dimetiloksazole-5-karboksamide; N-(3-(6-(dietilamino)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidin-2-il)-4-fluorofenil)-2,4-dimetiloksazole-5-karboksamide; N-(3-(6-(3,3-difluoroazetidin-1-il)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidin-2-il)-4-fluorofenil)-2,4-dimetiloksazole-5-karboksamide; N-(4-fluoro-3-(6-(pirrolidin-1-il)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidin-2-il)fenil)-2,4-dimetiloksazole-5-karboksamide; (R)-N-(4-fluoro-3-(6-(3-fluoropirrolidin-1-il)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidin-2-il)fenil)-2,4-dimetiloksazole-5-karboksamide; N-(4-fluoro-3-(6-(piperazin-1-il)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidin-2-il)fenil)-2,4-dimetiloksazole-5-karboksamide; N-(4-fluoro-3-(6-(isopropilamino)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidin-2-il)fenil)-2,4-dimetiloksazole-5-karboksamide; Isopropil (2-(5-(2,4-dimetiloksazole-5-karboksamido)-2-fluorofenil)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidin-6-il)karbamate; N-(4-fluoro-3-(6-(piridin-2-il)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidin-2-il)fenil)-N,2,4-trimetiloksazole-5-karboksamide; N-(4-fluoro-3-(6-(3-metilpiridin-2-il)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidin-2-il)fenil)-N,2,4-trimetiloksazole-5-karboksamide; N-(3-(6-(3-(difluorometil)piridin-2-il)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidin-2-il)-4-fluorofenil)-2,4-dimetiloksazole-5-karboksamide; N-(3-(6-(7-azabiciklo[2.2.1]hept-2-en-2-il)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidin-2-il)-4-fluorofenil)-2,4-dimetiloksazole-5-karboksamide; 2,4-dimetil-N-(4-(6-fenil-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidin-2-il)piridin-2-il)oksazole-5-karboksamide; 2,4-dimetil-N-(5-(6-fenil-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidin-2-il)piridin-3-il)oksazole-5-karboksamide; 2,4-dimetil-N-(2-(6-fenil-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidin-2-il)piridin-4-il)oksazole-5-karboksamide; N-(2,4-difluoro-3-(6-fenil-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidin-2-il)fenil)-2,4-dimetiloksazole-5-karboksamide; 2,4-dimetil-N-(6-(6-fenil-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidin-2-il)piridin-2-il)oksazole-5-karboksamide; N-(4-fluoro-3-(6-(pirrolidin-1-il)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidin-2-il)fenil)-2,4-dimetiloksazole-5-karboksamide; N-(2,4-difluoro-5-(6-fenil-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidin-2-il)fenil)-2,4-dimetiloksazole-5-karboksamide; (R)-3-fluoro-N-(3-(6-fenil-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidin-2-il)fenil)pirrolidine-1-karboksamide; (R)-N-(3-(6-kloro-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidin-2-il)-4-fluorofenil)-3-fluoropirrolidine-1-karboksamide; N-(4-fluoro-3-(6-isopropil-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidin-2-il)fenil)-2,4-dimetiloksazole-5-karboksamide; 2,4-dimetil-N-(3-(6-fenil-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidin-2-il)fenil)oksazole-5-karboksamide; N-(3-(6-(3,6-dihidro-2H-piran-4-il)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidin-2-il)fenil)-2,4-dimetiloksazole-5-karboksamide; dhe (R)-3-fluoro-N-(3-(6-fenil-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidin-2-il)fenil)pirrolidine-1-karboksamide. 11. Një përbërjesipas pretendimit 10 ose një kripë farmaceutikisht e pranueshmee saj,kupërbërja është zgjedhur ngagrupi i përbërë prej: , , , , , , , dhe . 12. Një përbërjeepretendimit11 e cila është: , ose një kripë farmaceutikisht e pranueshmee saj. 13. Një përbërjee pretendimit 11 e cila është: , ose një kripë farmaceutikisht e pranueshmee saj. 14.Një përbërjee pretendimit 11 e cila është: , ose një kripë farmaceutikisht e pranueshmee saj. 15.Një përbërjee pretendimit 11 e cila është: , ose një kripë farmaceutikisht e pranueshmee saj. 16. Një kompozim farmaceutikqë përfshinnjë përbërjesipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në15si një përbërës aktivose një kripë farmaceutikisht e pranueshmee saj, dhe të pakten një eksipient. 17. Një përbërjeose një kripë farmaceutikisht e pranueshmee sajsipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në15, ose një kompozimsipas pretendimit 16, për përdorim në trajtim, parandalim, frenim, përmirësim, ose çrrënjosje të patologjisëdhe/ose simptomologjisë së një sëmundje shkaktuar nga një parazit, kusëmundja është zgjedhur nga leishmanioza, tripanosomiasis afrikane e njeriut dhe sëmundja Chagas. 18. Përbërjaose një kripë farmaceutikisht e pranueshmee saj ose kompozimi për përdorim sipas pretendimit 17në kombinim me një agjent të dytë, kusëmundja është leishmanioza dhe agjenti i dytë është zgjedhur ngastiboglukonate, meglumine antimoniate, Amfotericin, Miltefosine, dhe paromomicin. 19. Përbërjaose një kripë farmaceutikisht e pranueshmee saj ose kompozimi për përdorim sipas pretendimit 17në kombinim me një agjent të dytë, kusëmundja është tripanosomiasis afrikane e njeriut dhe agjenti i dytë është zgjedhur ngapentamidine, suramin, melarsoprol, eflornitine, dhe nifurtimoks. 20. Përbërjaose një kripë farmaceutikisht e pranueshmee saj ose kompozimi për përdorimsipas pretendimit 17në kombinim me një agjent të dytë, kusëmundja është sëmundja Chagas dhe agjenti i dytë është zgjedhur nga benznidazole, nifurtimoks dhe Amfotericin.