Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
8037
2019.03.29
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2029.04.20
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2018/819
2018.11.26
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2019.04.03
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
09732992.4
2009.04.20
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2276493
2018.11.14
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| US | 46342 |
| US | 111269 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(SQ) 61; 61; 61; 07
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Reata Pharmaceuticals Holdings, LLC | 5320 Legacy Drive Plano, Texas 75024 United States of America |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| JIANG, Xin | 920 Mill Trail , Coppell, TX 75019 , US |
| ANDERSON, Eric | 602 Nicholas Ct. , Southlake, TX 76092 , US |
| VISNICK, Melean | 330 East Las Colinas Blvd.Unit 428 , Irving, TX 75039 , US |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Krenar LOLOCI | Rr. "Dëshmorët e 4 Shkurtit", Pall. 1/1, Kati 2, Tiranë , AL |
| Krenar LOLOCI | Rr. "Dëshmorët e 4 Shkurtit", Pall. 1/1, Kati 2, Tiranë , AL |
(54) Titull
MODULATORËT INFLAMATORË ANTIOKSIDANTË: DERIVATIVËT E ACIDIT OLEANOLIK ME AMINO DHE MODIFIKIMET E TJERA NË C-17
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | 1.Një përbërje e formulës: ku: R2’është: ciano, hidroksi, halo ose amino; ose fluoroalkil(C≤8), alkoksi(C≤8), ariloksi(C≤8), aciloksi(C≤8), alkilamino(C≤8), arilamino(C≤8), amido(C≤8), ose një version i zëvendësuari ndonjë prej këtyre grupeve; dhe R1 dhe R2janë në mënyrë të pavarur: hidrogjen; ose alkil(C≤12), alkenil(C≤12), alkinil(C≤12), aril(C≤12), aralkil(C≤12), heteroaril(C≤12), heteroaralkil(C≤12), acil(C≤12), alkilsulfonil, alkenilsulfonil(C≤12), alkinilsulfonil(C≤12), arilsulfonil(C≤12), aralkilsulfonil(C≤12), heteroarilsulfonil(C≤12), heteroaralkilsulfonil(C≤12), ose një version i zëvendësuari ndonjë prej këtyre grupeve; ku: "alkil" është një grup monovalent jo aromatik me një atom karbon i ngopursi pika e lidhjes, një strukturë lineare ose e degëzuar, ciklo, ciklik ose aciklik, jo lidhje dyfishe ose trefishe karbon-karbon, dhe jo atome të tjerë përveçkarbon dhe hidrogjen; "alkil i zëvendësuar" është një grup monovalent jo aromatik me një atom karbon i ngopursi pika e lidhjes, një strukturë lineare ose e degëzuar, ciklo, ciklik ose aciklik, jo lidhje dyfishe ose trefishe karbon-karbon, dhe të paktënnjë atomnë mënyrë të pavarurzgjedhur nga grupi i përbërë prej N, O, F, Cl, Br, I, Si, P, dhe S; "alkenil" është një grup monovalent me një atom karbon jo aromatik si pika e lidhjes, një strukturë lineare ose e degëzuar, ciklo, ciklik ose aciklik, të paktënnjë lidhje dyfishe jo aromatike karbon-karbon, lidhje trefishe jo aromatike karbon-karbon, dhe jo atome të tjerë përveçkarbon dhe hidrogjen; "alkenil i pazëvendësuar" është një grup monovalent me një atom karbon jo aromatik si pika e lidhjes, të paktënnjë lidhje dyfishe jo aromatike karbon-karbon, lidhje trefishe jo aromatike karbon-karbon, një strukturë lineare ose e degëzuar, ciklo, ciklik ose aciklik, dhetë paktënnjë atomnë mënyrë të pavarurzgjedhur nga grupi i përbërë prej N, O, F, Cl, Br, I, Si, P, dhe S; "alkinil" është një grup monovalent me një atom karbon jo aromatik si pika e lidhjes, një strukturë lineare ose e degëzuar, ciklo, ciklik ose aciklik, të paktënnjë lidhje trefishe karbon-karbon, dhe jo atome të tjerë përveçkarbon dhe hidrogjen; "alkinil i pazëvendësuar " është një grup monovalent me një atom karbon jo aromatik si pika e lidhjes dhe të paktënnjë lidhje trefishe karbon-karbon, një strukturë lineare ose e degëzuar, ciklo, ciklik ose aciklik, dhe të paktënnjë atomnë mënyrë të pavarurzgjedhur nga grupi i përbërë prej N, O, F, Cl, Br, I, Si, P, dhe S; "acil" është një grup monovalent me një atom karbon prej një grupi karbonil si pika e lidhjes, më tej që ka një strukturë lineare ose e degëzuar, ciklo, ciklik ose aciklik, më tej që nuk ka atome shtesëqë nuk janë karbon ose hidrogjen, përtej atomitoksigen prej grupitkarbonil; dhe "acil i pazëvendësuar " është një grup monovalent me një atom karbon prej një grupi karbonil si pika e lidhjes, më tej që ka një strukturë lineare ose të degëzuar, ciklo, ciklik ose aciklik, më tej që ka të paktënnjë atom, përveçoksigjenittë grupit karbonil, në mënyrë të pavarurzgjedhur nga grupi i përbërë prej N, O, F, Cl, Br, I, Si, P, dhe S; ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, tautomer, ose izomer optikal i saj. |
| 2 | 2.Përbërja e pretendimit 1, më tej përcaktuar si: ku: R1 dhe R2janë në mënyrë të pavarur: hidrogjen; ose alkil(C≤12), alkenil(C≤12), alkinil(C≤12), aril(C≤12), aralkil(C≤12), heteroaril(C≤12), heteroaralkil(C≤12), acil(C≤12), alkilsulfonil, alkenilsulfonil(C≤12), alkinilsulfonil(C≤12), arilsulfonil(C≤12), aralkilsulfonil(C≤12), heteroarilsulfonil(C≤12), heteroaralkilsulfonil(C≤12), ose një version i zëvendësuari ndonjë prej këtyre grupeve; ose kripë farmaceutikisht e pranueshme, tautomer ose izomer optikal i saj. |
| 3 | 3.Përbërja e pretendimit 1 ose 2, kuçdo njëri prej R1 dhe R2përfshin një grup fluoro. |
| 4 | 4.Përbërja e pretendimit 1 ose 2, ku R1 dhe R2janë secilinë mënyrë të pavarurhidrogjen, alkil(C≤8), aril(C≤10), aralkil(C≤10), heteroaril(C≤10), heteroaralkil(C≤10), ose një version i zëvendësuari ndonjë prej këtyre grupeve. |
| 5 | 5.Përbërja e pretendimit 1 ose 2, ku R2 është acil(C≤10) ose acil i pazëvendësuar(C≤10). |
| 6 | 6.Përbërja e pretendimit 1, kulidhja që bashkonkarbonin 9 dhe karbonin 11 është një lidhje dyfishe. |
| 7 | 7.Përbërja e pretendimit 1, kulidhja që bashkonkarbonin 9 dhe karbonin 11 është një lidhje teke. |
| 8 | 8.Përbërja sipas pretendimit 1, zgjedhur nga grupi i përbërë prej: dhe ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj. |
| 9 | 9.Një përbërje e formulës: |
| 10 | 10.Një kompozim farmaceutik që përfshin si një përbërës aktiv një përbërje sipas çdo njërit prej pretendimeve 1 deri në 9 dhe një bartës farmaceutikisht i pranueshëm. |
| 11 | 11.Një përbërje sipas ndonjë prej pretendimeve 1 deri në 9 për përdorim në trajtimin ekancerit ose sëmundjeve renale/të veshkave (RKD), ose për trajtimin ose parandalimin e një sëmundje me një element inflamator, e një sëmundjekardiovaskulare, e një sëmundje autoimune, ose e një sëmundje neurodegjenerative. |
| 12 | 12.Përbërja për përdorim e pretendimit 11, kukanceri është një karcinomë, një sarkomë, një limfomë, një leucemi, një melanomë, një mesoteliomë, një mielomë shumëfishe, ose një seminomë, ose kukanceri është një kanceri i fshikëzës, gjakut, kockës, trurit, gjoksit, sistemit nervor qendror, zorrës së trashë, endometriumit, esofagut, traktit gjenitourinar, kokës, laringut, mëlçisë, mushkërisë, qafës, vezoreve, pankreasit, prostatës, shpretkës, zorrëssë vogël, zorrës së madhe, stomakut, ose testikulit. |
| 13 | 13.Përbërja për përdorim e pretendimit 11, kusëmundja me një element inflamator është lupus, artritrheumatoid, një sëmundje inflamatore e zorrëve, në veçantisëmundja e Crohnit ose koliti ulcerativ, një sëmundjekardiovaskulare, diabetet, në veçantidiabetet e tipit 1 ose tipit 2, sindroma metabolike (sindroma X), ose një sëmundje lëkure, në veçanti psoriasis, akne, ose dermstiti atopik. |
| 14 | 14.Përbërja për përdorim e pretendimit 13, kupërdorimi është për trajtimin e diabeteve dhe një ose më shumë komplikime lidhur me diabetet, në veçantikukomplikimet janë zgjedhur nga obeziteti, hipertensioni, ateroskleroza, sëmundje koronare të zemrës, goditje, sëmundje vaskulare periferike, nefropati, neuropati, mionecrosis, retinopati dhe sindroma metabolike (sindroma X). |
| 15 | 15.Përbërja për përdorim e pretendimit 11, kusëmundjakardiovaskulareështë ateroskleroza, kardiomiopatia, sëmundje kongjenitale të zemrës, dështimi i zemrës kongestive, miokarditis, sëmundje reumatike të zemrës, sëmundje valvulash, semundje e arteries koronare, endokarditis, ose infarktimiokardial. |
| 16 | 16.Përbërja për përdorim e pretendimit 11, kusëmundja neurodegjenerative e sipërpërmendur është zgjedhur nga sëmundja e Parkinsonit, sëmundja e Alzheimerit, skleroza e shumëfishtë (MS), në veçantiprogresiv primar, relaps-remituese progresive sekondare, ose relapsi progresivMS, sëmundja e Huntington, dhe skleroza amiotrofike laterale. |
| 17 | 17.Përbërja për përdorim e pretendimit 11, ku (i) rezultatet RKD nga një sulm toksik, në veçantikurezultatet e sulmit toksik nga një agjent imazhimi ose një drogë të tilla si një kimioterapeutik, (ii) rezultatet e RKD nga ishemia/ dëmtimi i reperfuzionit, diabetet, hipertension, ose një sëmundje autoimune, (iii) RKD është kronike ose RKDakute, ose (iv) subjekti që vuan nga RKD kapësuar ose është duke pësuar dializë ose një transplant veshkash. |