Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
7818
2019.01.16
Status
Refuzuar
(180) Data e mbarimit të afatit
2035.09.09
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2018/815
2018.11.23
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2019.01.23
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
15760461.2
2015.09.09
Status
Refuzuar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP3191476
2018.10.24
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| US | 201462049449 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(SQ) 07; 61; 61; 07; 61; 61
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| GlaxoSmithKline Intellectual Property (No.2) Limited | 980 Great West Road Brentford |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| LINDON, Matthew J. | GlaxoSmithKlineGunnels Wood Road , StevenageHertfordshire SG1 2NY , GB |
| SEAL, Jonathan Thomas | GlaxoSmithKlineGunnels Wood Road , StevenageHertfordshire SG1 2NY , GB |
| ATKINSON, Stephen John | GlaxoSmithKlineGunnels Wood Road , StevenageHertfordshire SG1 2NY , GB |
| WELLAWAY, Christopher Roland | GlaxoSmithKlineGunnels Wood Road , StevenageHertfordshire SG1 2NY , GB |
| PRESTON, Alexander G. | GlaxoSmithKlineGunnels Wood Road , StevenageHertfordshire SG1 2NY , GB |
| HIRST, David Jonathan | GlaxoSmithKlineGunnels Wood Road , StevenageHertfordshire SG1 2NY , GB |
| HUMPHREYS, Philip G. | GlaxoSmithKlineGunnels Wood Road , StevenageHertfordshire SG1 2NY , GB |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Krenar LOLOCI | Rr. "Dëshmorët e 4 Shkurtit", Pall. 1/1, Kati 2, Tiranë , AL |
| Krenar LOLOCI | Rr. "Dëshmorët e 4 Shkurtit", Pall. 1/1, Kati 2, Tiranë , AL |
(54) Titull
DERIVATIVËT TETRAHIDROKUINOLINË SI FRENUESIT BROMODOMAIN
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | 1. Një përbërje zgjedhur nga grupi i përbërë prej: 1-acetil-4-((5-kloropirimidin-2-il)amino)-2-metil-1,2,3,4-tetrahidrokuinolinë-6-karboksamide; 1-acetil-4-((5-cianopiridin-2-il)amino)-N-etil-2,3-dimetil-1,2,3,4-tetrahidrokuinolinë-6-karboksamide; 1-acetil-4-((5-cianopiridin-2-il)amino)-2,3-dimetil-1,2,3,4-tetrahidrokuinolinë-6-karboksamide; 1-acetil-4-((5-cianopiridin-2-il)amino)-2,3-dimetil-N-(tetrahidro-2H-piran-4-il)-1,2,3,4-tetrahidrokuinolinë-6-karboksamide; 1-acetil-4-((5-cianopiridin-2-il)amino)-N-((R)-2-hidroksipropil)-2,3-dimetil-1,2,3,4-tetrahidrokuinolinë-6-karboksamide; 1-acetil-4-((5-cianopiridin-2-il)amino)-N-((S)-2-hidroksipropil)-2,3-dimetil-1,2,3,4-tetrahidrokuinolinë-6-karboksamide; 1-acetil-4-((5-kloropirimidin-2-il)amino)-N-etil-2,3-dimetil-1,2,3,4-tetrahidrokuinolinë-6-karboksamide; 1-acetil-4-((5-kloropirimidin-2-il)amino)-2,3-dimetil-1,2,3,4-tetrahidrokuinolinë-6-karboksamide; 1-acetil-4-((5-kloropirimidin-2-il)amino)-2,3-dimetil-N-(tetrahidro-2H-piran-4-il)-1,2,3,4-tetrahidrokuinolinë-6-karboksamide; 1-acetil-4-((5-kloropirimidin-2-il)amino)-N-((S)-2-hidroksipropil)-2,3-dimetil-1,2,3,4-tetrahidrokuinolinë-6-karboksamide; 1-acetil-4-((5-kloropirimidin-2-il)amino)-N-((R)-2-hidroksipropil)-2,3-dimetil-1,2,3,4-tetrahidrokuinolinë-6-karboksamide; 1-acetil-4-((5-cianopirazin-2-il)amino)-2,3-dimetil-1,2,3,4-tetrahidrokuinolinë-6-karboksamide; 1-acetil-4-((5-cianopirazin-2-il)amino)-N-etil-2,3-dimetil-1,2,3,4-tetrahidrokuinolinë-6-karboksamide; 1-acetil-N-etil-4-((5-fluoropiridin-2-il)amino)-2,3-dimetil-1,2,3,4-tetrahidrokuinolinë-6-karboksamide; 1-acetil-4-((5-kloropirimidin-2-il)amino)-N-etil-2-metil-1,2,3,4-tetrahidrokuinolinë-6-karboksamide; dhe 1-acetil-4-((5-cianopiridin-2-il)amino)-N-etil-2-metil-1,2,3,4-tetrahidrokuinolinë-6-karboksamide ose një kripë e tyre. |
| 2 | 2. Një përbërje sipas pretendimit 1 zgjedhur nga grupi i përbërë prej: (2S,3R,4R)-1-acetil-4-((5-cianopiridin-2-il)amino)-N-etil-2,3-dimetil-1,2,3,4-tetrahidrokuinolinë-6-karboksamide; (2S,3R,4R)-1-acetil-4-((5-cianopiridin-2-il)amino)-2,3-dimetil-1,2,3,4-tetrahidrokuinolinë-6-karboksamide; (2S,3R,4R)-1-acetil-4-((5-cianopiridin-2-il)amino)-2,3-dimetil-N-(tetrahidro-2H-piran-4-il)-1,2,3,4-tetrahidrokuinolinë-6-karboksamide; (2S,3R,4R)-1-acetil-4-((5-cianopiridin-2-il)amino)-N-((R)-2-hidroksipropil)-2,3-dimetil-1,2,3,4-tetrahidrokuinolinë-6-karboksamide; (2S,3R,4R)-1-acetil-4-((5-cianopiridin-2-il)amino)-N-((S)-2-hidroksipropil)-2,3-dimetil-1,2,3,4-tetrahidrokuinolinë-6-karboksamide; (2S,3R,4R)-1-acetil-4-((5-kloropirimidin-2-il)amino)-N-etil-2,3-dimetil-1,2,3,4-tetrahidrokuinolinë-6-karboksamide; (2S,3R,4R)-1-acetil-4-((5-kloropirimidin-2-il)amino)-2,3-dimetil-1,2,3,4-tetrahidrokuinolinë-6-karboksamide; (2S,3R,4R)-1-acetil-4-((5-kloropirimidin-2-il)amino)-2,3-dimetil-N-(tetrahidro-2H-piran-4-il)-1,2,3,4-tetrahidrokuinolinë-6-karboksamide; (2S,3R,4R)-1-acetil-4-((5-kloropirimidin-2-il)amino)-N-((S)-2-hidroksipropil)-2,3-dimetil-1,2,3,4-tetrahidrokuinolinë-6-karboksamide; (2S,3R,4R)-1-acetil-4-((5-kloropirimidin-2-il)amino)-N-((R)-2-hidroksipropil)-2,3-dimetil-1,2,3,4-tetrahidrokuinolinë-6-karboksamide; (2S,3R,4R)-1-acetil-4-((5-cianopirazin-2-il)amino)-2,3-dimetil-1,2,3,4-tetrahidrokuinolinë-6-karboksamide; (2S,3R,4R)-1-acetil-4-((5-cianopirazin-2-il)amino)-N-etil-2,3-dimetil-1,2,3,4-tetrahidrokuinolinë-6-karboksamide; (2S,3R,4R)-1-acetil-N-etil-4-((5-fluoropiridin-2-il)amino)-2,3-dimetil-1,2,3,4-tetrahidrokuinolinë-6-karboksamide; (2S,4R)-1-acetil-4-((5-kloropirimidin-2-il)amino)-N-etil-2-metil-1,2,3,4-tetrahidrokuinolinë-6-karboksamide; dhe (2S,4R)-1-acetil-4-((5-cianopiridin-2-il)amino)-N-etil-2-metil-1,2,3,4-tetrahidrokuinolinë-6-karboksamide ose një kripë e tyre. |
| 3 | 3. Një përbërje sipas pretendimit 1 e cila është (2S,4R)-1-acetil-4-((5-kloropirimidin-2-il)amino)-2-metil-1,2,3,4-tetrahidrokuinolinë-6-karboksamide ose një kripë e tyre. |
| 4 | 4. Një përbërje sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 - 3, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tyre. |
| 5 | 5. Një përbërje sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 - 3 në formën e një baze të lirë. |
| 6 | 6. Një kompozim farmaceutik i cili përfshin një përbërje ose një kripë farmaceutikisht të pranueshme të saj siç përcaktohet në pretendimin 4 dhe një ose më shumë mbartës, diluentë ose eksepientë farmaceutikisht të pranueshme. |
| 7 | 7. Një produkt kombinimi që përfshin një përbërje ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme të tyre siç përcaktohet në pretendimin 4 së bashku me një ose më shumë agjentë të tjerë aktivë në mënyrë terapeutike. |
| 8 | 8. Një përbërje ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj siç përcaktohet në pretendimin 4 për përdorim në terapi. |
| 9 | 9. Një përbërje ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj siç përcaktohet në pretendimin 4, për përdorim në trajtimin e sëmundjeve ose gjendjeve për të cilat një frenues bromodomain është treguar. |
| 10 | 10. Një përbërje ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj për përdorim sipas pretendimit 9, ku sëmundja ose gjendja është një gjendje akute ose kronike autoimune dhe/ose inflamatore. |
| 11 | 11. Një përbërje ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj për përdorim sipas pretendimit 10, ku sëmundja gjendja autoimune dhe/ose inflamatore akute ose kronike është artrit reumatoid. |
| 12 | 12. Një përbërje ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj për përdorim sipas pretendimit 9, ku sëmundja ose gjendja përfshin një përgjigje inflamatore ndaj një infeksioni me baktere, një virus, kërpudha, një parazit ose toksina të tyre. |
| 13 | 13. Një përbërje ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj për përdorim sipas pretendimit 9, ku sëmundja ose gjendja është një infeksion viral. |
| 14 | 14. Një përbërje ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj për përdorim sipas pretendimit 9, ku sëmundja ose gjendja është kancer. |
| 15 | 15. Një përbërje ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj për përdorim sipas pretendimit 14, ku kanceri përzgjidhet nga epiteli hematologjik duke përfshirë karcinomën e mushkërive, e gjirit dhe të zorrës së trashë, karcinomat e mesit, mesenkimale, hepatike, renale dhe neurologjike. |