REGJISTRI I OBJEKTEVE TE PRONESISE INDUSTRIALE

Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
7803 2019.01.07
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2033.04.23
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2018/802 2018.11.21
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2019.01.23
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
13719359.5 2013.04.23
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2841428 2018.08.22
(30) Detajet e Prioritetit
Kodi ID e prioritetit
US 201261725652
US 201261637512
US 201361777806
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(SQ)  07; 07; 07; 07; 07; 07; 07; 07; 07; 07; 07; 07; 07; 07; 07
(71/73) Aplikanti
Aplikanti Adresa
Vertex Pharmaceuticals Incorporated 50 Northern Avenue
(72) Shpikës
Emri Adresa
WAAL, Nathan D. 295 Cardinal Medeiros AvenueUnit 3 , Cambridge, MA 02141 , US
LI, Pan 3 Malt Lane , Lexington, MA 02421 , US
GIROUX, Simon 27 Wheeler Street , Cambridge, MA 02138 , US
XU, Jinwang 28 Wesley Road , Framingham, MA 01701 , US
DUFFY, John P. 175 Carriage Road , Northborough, MA 01532 , US
PIERCE, Albert Charles 295 Harvard StreetApt. 911 , Cambridge, MA 02438 , US
GREEN, Jeremy 125 Lincoln Woods Road , Waltham, MA 02451 , US
KENNEDY, Joseph M. 17 Ridge Road , Walpole, MA 02081 , US
CHARIFSON, Paul S. 7 Dartmouth Street , Framingham, MA 01701 , US
DENG, Hongbo 178 Woodland Road , Southborough, MA 01772 , US
MORRIS, Mark A. 37 Lowell Street , Somerville, MA 02143 , US
COTTRELL, Kevin Michael 17b Roberts Road , Cambridge, MA 02138 , US
JACKSON, Katrina, Lee 345 Franklin Street , Cambridge, MA 02139 , US
LAUFFER, David J. 254 Taylor Road , Stow, MA 01775 , US
LEDEBOER, Mark Willem 36 Faulkner Hill Road , Acton, MA 01720 , US
MAXWELL, John Patrick 69 Gilford Road , Hingham, MA 02043 , US
GAO, Huai 82 Summer Street Unit 7 , Arlington, MA 02474 , US
(74) Emri i Përfaqësuesit
Emri Adresa
Vladimir Nika Bul. Gj.Fishta Pall.1 Jeshil prane Shallvareve, Kati 6, Ap. 16, Tirane , AL
Vladimir Nika Bul. Gj.Fishta Pall.1 Jeshil prane Shallvareve, Kati 6, Ap. 16, Tirane , AL
(54) Titull
INHIBITORE TË ADN PK
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
Pretendim Përshkrim
1 Komponim me formulë: ose nje kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme, ku Q është N ose CH; R1 është hidrogjen, CH3 ose CH2CH3, ose R1 dhe atomi i karbonit me të cilin është lidhur formon një grup C=CH2; cikli A është një sistem ciklik i zgjedhur nga dhe Ra1 është hidrogjen, halogjen, C1-4 alkil, C0-4 alkil-C3-6cikloalkil, C0-4 alkil-ORA1a, C0-4 alkil SRA1a, C0-4alkil-C(O)N(RA1a)2 , C0-4alkil-CN, C0-4alkil-S(O)-C1-4alkil, C0-4alkil-S(O)2-C1-4 alkil, C0-4 alkil-C (O)ORA1b, C0-4 alkil -C(O)C1-4 alkil, C0-4alkil-N (RA1b)C(O)RA1a, C0-4 alkil-N(RA1b)S(O)2RA1a, C0-4alkil-N(RA1a)2, C0-4alkil-N (RA1b) (cikloalkil me 3-6 elemente) C0-4alkil-N(RA1b) (heterociklil 4-6 elemente), N (RA1b)C2-4alkil-N(RA1a)2, N(RA1b)C2-4alkil-ORA1a, N(RA1b)C1-4alkil- (heteroaril me 5-10 elemente), N(RA1b) C1-4alkil- (heterociklil me 4-6 elemente), N(RA1b)C2-4alkil-N(RA1b)C(O)RA1a, C0-4alkil-N(RA1b) C(O)C1-4alkil, C0-4alkil-N(RA1b)C(O) OC1-4alkil, C0-4alkil- (fenil), C0-4alkil-heterociklil (me 3-10 elemente), C0-4alkil-C(O)-heterociklil(me 4-6 elemente), C0-4alkil-O-C0-4alkil-heterociklil (me 4-6 elemente ), C0-4alkil- (heteroaril me 5-6 elemente), C0-4 alkil-C(O)- (heteroaril me 5-6 elemente), C0-4alkil-O-C0-4alkil- (heteroaril me 5-6 elemente), C0-4alkil-N(RA1a) heterociklil (me 4-6 elemente) ose C0-4alkil-N(RA1b) (heteroaril me 5-6 elemente), ku secili nga RA1a heterociklil është një sistem ciklik i zgjedhur nga aziridinil, oksetanil, tetrahidrofuranil, tetrahidropiranil, dioksanil, dioksolanil, azetidinil, pirrolidinil, pirrolidinonil, pirrolidinedionil, morfolinil, piperidinil, piperazinil, piperazinonil, tetrahidrotiofenedioksidil, 1,1-dioksotietanile, 2-oksa-6-azaspiro[3.4]oktanil dhe izoindolinonil, ku secili prej Ra1 heteroaril është një sistem ciklik i zgjedhur nga furanil , tiofenil, imidazolil, benzoimidazolil, oksazolil, oksadiazolil, tiazolil, pirazolil, tiadiazolil, piridinil, pirimidinil, pirazinil, triazolil dhe tetrazolil, dhe ku secili nga RA1alkil, cikloalkil, fenil, heterociklil dhe heteroaril është opsionalisht i zëvendësuar me deri në tre karbon F, deri në dy grupe të C1-2alkil, një grup C3-6 cikloalkil, grup fenil, grup benzil, grup alcenil C0-2alkil, nje grup alcinil C0-2alkil, deri në dy grupe C0-2alkil-ORA1b , një grup C0-2alkil-N(RA1b)2, grup SC1-4alkil,S(O)2C1-4alkil, C(O)RA1b, C(O)ORA1b, C(O)N(RA1b)2, një grup -CN, ose një sistem ciklik C4-6 të zgjedhur nga oksetanil, tetrahidrofuranil, tetrahidropiranil, piperidinil dhe morfolinil; çdo RA1a është, në mënyrë të pavarur, hidrogjen, C1-4alkil, C3-6cikloalkil, C4-6 heterociklil i zgjedhur nga oksetanil, tetrahidrofuranil, tetrahidropiranil, pirrolidinil dhe piperidinil, C5-6 heteroaril i zgjedhur nga imidazolil, triazolil, tetrazolil, pirazolil, tiofenil, tiazolil, piridinil, pirimidinil dhe pirazinil ose dy RA1a dhe një atomi i vendosur ne mes tyre formojnë një cikël heterociklik me 3-6 elemente të zgjedhur nga aziridinil, azetidinil, pirrolidinil, pirrolidinonil, piperidinil, piperidinonil, tetrahidropiridinil, piperazinil dhe morfolinil, ku secili nga grupet ne fjale RA1a alkil, cikloalkil, heterociklil dhe heteroaril është opsionalisht i zëvendësuar me deri në tre atome F, deri në dy grupe C1-2 alkil, një grup C3-6 cikloalkil, deri në dy grupe C0-2 alkil-ORA1b, një grup C0-2alkil-N(RA1b)2, një grup SC1-4 alkil, një grup C(O)RA1b, një grup C(O)ORA1b, një grup C(O)N(RA1b)2 ose një grup -CN; çdo RA1b është, në mënyrë të pavarur, hidrogjen, C1-2alkil ose C3-4 cikloalkil; Ra2 është hidrogjen, C1-4 alkil, C0-4alkil-C3-6cikloalkil, C0-2alkil-heterociklil (me 4-6 elemente), C2-4alkil-ORA2a, C0-2alkil-C(O)N(RA2a)2, C0-2alkil-S(O)2-C1-4alkile, C0-2alkil-C(O)OC1-4alkil, C0-2alkil-C(O)-heterociklil (me 4-6 elemente), ku secili heterociklil zgjidhet nga oksetanil, tetrahidropiranil, tetrahidrofuranil, dioksanil, dioksolanil, azetidinil, pirolidinil, pyrrolidinedionil, morfolinil, piperidinil, piperazinil, piperazinonil, dhe 1,1- dioksotietanil, dhe ku secili nga grupet Ra2 përveç hidrogjenit është opsionalisht zëvendësuar me deri në tre atome F, deri në dy grupe C1-2 alkil, nje grup C3-6 cikloalkil, nje grup alcenil C0-2 alkil, një grup alcinil C0-2-alkil, deri në dy grupe ORA2b, një grup C0-2alkil-N(RA2b)2, grup SC1-4 alkil, grup S(O)2C1-4alkil, grup C(O)RA2b, grup C(O)ORA2b, grup C(O)N(RA2b)2 ose një grup -CN; çdo RA2a është në mënyrë të pavarur, hidrogjen, C1-4alkil, C5-6heteroaril i zgjedhur nga imidazolil, triazolil, tetrazolil, pirazolil, tiofenil, tiazolil, piridinil, pirimidinil dhe pirazinil ose dy RA2a dhe një atom azoti i vendosur midis tyre formojnë një cikël heterociklik me 3-6 elemente të zgjedhur nga aziridinil, azetidinil, pirrolidinil, pirrolidinonil, piperidinil, piperidinonil, tetrahidropiridinil, piperazinil dhe morfolinil; çdo RA2b është, në mënyrë të pavarur, hidrogjen, C1-4 alkil ose C3-4 cikloalkil; RA3 është hidrogjen ose C1-2 alkil; çdo RA4 është, në mënyrë të pavarur, deuterium, halogjen, CN, C1-4 alkil ose OC1-4 alkil, ku çdo RA4alkil është opsionalisht i zëvendësuar me deri në 3 atome F, dy grupe OH jo i mbirë ose një OC1-2 alkil ose dy RA4 së bashku me një atom karboni të ngopur të vendosur ndërmjet tyre formojnë një cikël ciklopropil ose ciklobutil i lidhur në spiro; n është 0-3; cikli B është një sistem ciklik i zgjedhur nga dhe RB1 eshte hidrogjen, C1-4alkil, (CH2) 0-1C3-6Cikloalkil, C(O)C1-2alkil, (CH2)0-1-cikël heterociklil (me 4-6 elemente), ku cikli heterociklik zgjidhet nga oksetanil, tetrahidrofuranil, tetrahidropiranil, dioksanil, dioksolanil dhe pirrolidinonil, fenil, benzil ose (CH2)1-2 cikël heteroaril (me 5-6 elemente), ku cikli heteroaril zgjidhet nga piridinil, imidazolil dhe pirazolil, dhe ku secili nga grupet RB1 alkil, cikloalkil, fenil, benzil, heterociklil dhe grupet është opsionalisht i zëvendësuar me deri në 3 atome F, deri në dy grupe C1-2 alkil, dy grupe OH jo i mbirë ose një OC1-2 alkil; RB2 është hidrogjen, C1-4 alkil ose OC1-4 alkil; Çdo Rb3 është në mënyrë të pavarur hidrogjen, halogjen, C1-4alkil, C2-4alcenil, C2-4 alcinil, CN, C(O)H, C(O)C1-4alkil, C(O)OC1-4alkil, C(O)C1-4alkil, C(O)NH2, C(O)NHC1-4alkil, C(O)NH-(CH2)0-1C3-6 cikloalkil, C(O)NHCH2oksetanil, C(O)NHCH2 tetrahidrofuranil, C(O)NHCH2 tetrahidropiranil, C(O)NH fenil, -C(O)NHbenzil, C(O)NHOH, C(O)NHOC1-4alkil, C(O)NHO-(CH2)0-1C3-6cikloalkil, C(O)NHO(CH2) 0-1 oksetanil, C(O)NHO(CH2)0-1 tetrahidrofuranil, C(O)NHO(CH2)0-1 tetrahidropiranil, C(O)NHOfenil, C(O)NHObenzil, NH2, NHC(O)C1-4alkil, OC1-4alkil, SC1-4alkil, S(O)C1-4 alkil, ose një sistem ciklik heteroaril me pesë lidhje të zgjedhura nga furanil, tiofenil, imidazolil, pirrol, pirazolil dhe oksadiazolil, ku cdo grup Rb3 me përjashtim të hidrogjenit ose halogjenit është opsionalisht i zëvendësuar me Cl, deri në tre atome F, deri në dy grupe OH jo i mbirë deri në dy OC1-2alkil, një NH2, NHC1-2 alkil, NH(CO)C1-2alkile ose N(C1-2alkil)2; çdo RB4 është, në mënyrë të pavarur, hidrogjen, halogjen, C1-4alkil, OC1-4alkil, SC1-4alkil, NH2, NH (C1-4 alkil), N(C1-4alkil)2, NHC(O)C1-4alkil, C(O)OH, C(O)OC1-4alkil, C(O)NH2, C(O NHC1-4alkil, CCO) N(C1-4 alkil)2, CN, një cikël morfolinili ose një cikël imidazolil, ku RB4 alkil është opsionalisht i zëvendësuar me deri në 3 atome F, dy grupe OH jo të mbirë ose OC1-2alkil; RB5 ështe hidrogjen, C1-4alkil, C(O)C1-4alkil, C(O)OC1-4alkil, C(O)NH2, C(O)NHC1-4alkil ose C(O)N(C1-4 alkil)2, ku RB5 alkil është opsionalisht i zëvendësuar me deri në 3 atome F, dy grupe OH jo të mbirë ose një OC1-2alkil dhe RB6 është F ose C1-2alkil ose dy RB6 dhe një atom karboni i vendosur midis tyre formojnë një cikël spirociklopropil ose spirociklobutil; ku termi "alkil" ose "grup alkil" nënkupton një zinxhir hidrokarboni linear (dmth jo i degëzuar) ose i degëzuar, i zëvendësuar ose i pazëvendësuar i cili është plotësisht i ngopur; dhe termat "alkoksi" dhe "tioalkil" i referohen një grupi alkil të bashkangjitur në zinxhirin kryesor të karbonit nëpërmjet respektivisht një oksigjeni ose squfuri; dhe termi "heterocikël", "heterociklil", "heterocikloalkil" ose "heterociklik" siç përdoret këtu nënkupton një sistem ciklik monociklik, biciklik ose triciklik në të cilin të paktën një cikël në sistem përmban një ose më shumë heteroatome, të njëjtë ose të ndryshëm dhe që janë plotësisht të ngopura ose që përmbajnë një ose më shumë njësi të pangopura, por që nuk është aromatike, dhe që ka një pikë të vetme të lidhjes me pjesën tjetër të molekulës.
2 Komponim sipas pretendimit 1 me formulën: ose kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme.
3 Komponim sipas pretendimit 1 me formulë: ose ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme; për shembull ku RA1 është C1-4alkil, OC1-4alkil ose N(RA1a)2, ku çdo RA1a është në mënyrë të pavarur hidrogjen ose C1-4 alkil ose dy RA1a dhe nje atom azoti i vendosur midis tyre formojnë një cikël heterociklik me 3-6 elemente përzgjedhur nga aziridinil, azetidinil, pirrolidinil, pirrolidinonil, piperidinil, piperidinonil, tetrahidropiridinil, piperazinil dhe morfolinil, ku secili prej grupeve RA1 alkil dhe heterociklil zëvendësohet opsionalisht me deri në tre atome F, deri në tre atome 2H, deri në dy grupet C1-2alkil, një grup C3-6 cikloalkil, deri në dy grupe C0-2alkil-ORA1b, një grup C0-2 alkil-N(RA1b)2, grup SC1-4alkil, një grup C(O)RA1b, nje grup C(O)ORA1b, një grup C(O)N(RA1b)2 ose nje grup -CN, ku çdo RA1b është , në mënyrë të pavarur, hidrogjen, C1-2 alkil ose C3-4 cikloalkil.
4 Komponim sipas pretendimit 1 me formulë: ose kripë e tij farmacutikisht e pranueshme.
5 Komponim sipas pretendimit 1 me formulë: ose ose kripë e tij farmacutikisht e pranueshme.
6 Komponim sipas cilitdo prej pretendimeve 1 deri në 5, ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme, ku dhe dhe R1 është CH3; përveç kur cikli B është ose dhe dhe R1 është CH3.
7 Komponim sipas cilitdo prej pretendimeve 1-6, ose një kripë e tijj farmaceutikisht e pranueshme, ku Q është CH.
8 Komponim sipas secilit prej pretendimeve 1-7, ose nje kripe e tij farmaceutikisht e pranueshme, ku cikli A përfshin një cikël heterociklil ose heteroaril.
9 Komponim sipas cilitdo prej pretendimeve 1-7, ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme, ku cikli A është ose për shëmbull ose për shembull ku Ra2 është hidrogjen, C1-4alkile, C0-2alkil-C3-6cikloalkil, C0-2alkil-heterociklil (me 4-6 lidhje), C2-4alkil-ORA2a, C0-2alkil-C(O)N(RA2a)2, C0-2alkil-S(O)2-C0-2C1-4alkile ose C0-2 alkil-C(O)OC1-4 alkil, ku secili prej heterociklilet zgjidhet nga oksetan-2-il, azetidin-2-il, piperidin-4-il dhe 1,1-dioksotietan-2-il dhe ku secili nga grupet Ra2 zëvendësohet në mënyrë opsionale me deri në tre atome F, deri në dy grupe C1-2 alkil, deri në dy grupe të ORA2b, një C0-2alkil-N (RA2b)2, një grup CCO)RA2b, një grup C(O)ORA2b, një grup C(O)N(RA2b)2 ose nje grup - CN; çdo RA2a është në mënyrë të pavarur H ose C1-4 alkil, ose dy RA2a dhe një atom azot që ndodhet ndërmjet tyre formojnë një cikël heterociklik me 3-6 lidhje zgjedhur nga aziridinil, azetidinil, pirolidinil, piperidinil, piperidinonil, tetrahidropiridinil, piperazinil dhe morfolinil; secili RA2b është në mënyrë të pavarur H ose C1-4alkil; dhe n është 0.
10 Komponim sipas pretendimit 8, ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme, ku unaza A është ose për shembull ku Ra2 është hidrogjen, C1-4alkile, C0-2alkil-C3-6cikloalkil, C0-2alkil-heterociklil (me 4-6 lidhje), C2-4alkil-ORA2a, C0-2alkil-C(O)N(RA2a)2 , C0-2alkil-S(O)2-C0-2C1-4alkil ose C0-2 alkil-C(O)OC1-4 alkil, ku secili prej heterociklilet zgjidhet nga oksetan-2-il, azetidin-2-il, piperidin-4-il dhe 1,1-dioksotietan-2-il dhe ku secili nga grupet Ra2 zëvendësohet në mënyrë opsionale me deri në tre atome F, deri në dy grupe C1-2 alkil, deri në dy grupe të ORA2b, një C0-2alkil-N (RA2b)2, një grup CCO)RA2b, një grup C(O)ORA2b, një grup C(O)N(RA2b)2 ose nje grup - CN; çdo RA2a është në mënyrë të pavarur H ose C1-4 alkil, ose dy RA2a dhe një atom azot që ndodhet ndërmjet tyre formojnë një cikël heterociklik me 3-6 lidhje zgjedhur nga aziridinil, azetidinil, pirolidinil, piperidinil, piperidinonil, tetrahidropiridinil, piperazinil dhe morfolinil; secili RA2b është në mënyrë të pavarur H ose C1-4alkil; dhe n është 0.
11 Komponim sipas pretendimit 8, ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme, ku cikli A është ose për shembull, ku Ra1 është C1-4alkil, C0-4alkil-C3-6cikloalkil, C0-4alkil-ORA1a, C0-4alkil-N(RA1a)2 ose N(RA1b)C2-4alkil-N(RA1a)2, ku çdo nga Ra1 alkil dhe cikloalkil zëvendësohet në mënyrë opsionale me deri në tre atome F, deri në tre atome ose 2H deri në dy grupe C0-2 alkil-ORA1b; çdo RA1a është në mënyrë të pavarur hidrogjen ose C1-4alkil ose dy RA1a dhe një atom azot ndërmjet tyre formojnë një cikël heterociklik me 3-6 lidhje të zgjedhur nga aziridinil, azetidinil, pirolidinil, pirolidinonil, piperidinil, piperidinonil, tetrahidropiridinil , piperazinil dhe morfolinil, ku çdo ng grupet alkil dhe heterociklil të RA1a është opsionalisht i zëvendësuar me deri ne tre atome F, deri në dy grupe të C1-2alkil, deri në dy grupe ORA1b ose një grup -CN; çdo RA1b, është secili në mënyrë të pavarur hidrogjen ose C1-2alkil; çdo Ra4, është secili në mënyrë të pavarur halogjen, 2H, C1-4alkil ose OC1-4alkil, ku çdo Ra4 alkil ëopsionalisht i zëvendësohet me deri ne 3 atome F, dy grupe OH jo të mbirë ose OC1-2alkil; dhe n është 0-3
12 Komponim sipas pretendimit 8, ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme, ku cikli A është ose ku çdo RA4, është në mënyrë të pavarur, halogjen, C1-4 alkil ose OC1-4alkil, ku çdo RA4 alkil opsionalisht i zëvendësohet me deri në 3 atome F, dy grupe OH jo të mbirë ose OC1-2alkil, dhe ku n është 0-2.
13 Komponim sipas pretendimit 7, ose një kripë e tijj farmaceutikisht e pranueshme, ku cikli B përfshin një cikël heterociklil ose heteroaril.
14 Komponim sipas pretendimit 13, ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme, ku cikli B është ose për shembull, ku a) cikli B është ku secili prej RB3 dhe RB4 është, në mënyrë të pavarur, hidrogjen, halogjen ose C1-4alkil, ku secili prej RB3 dhe RB4 alkil opsionalisht i zëvendësohet me deri në 3 atome F, dy grupe OH jo të mbirë ose OC1-2alkil; RB5 është hidrogjen, C1-4alkil, C(O)C1-4alkil, C(O)OC1-4alkil, C(O)NH2, C(O)NHC1-4 alkil ose C(O)N(C1-4 alkil)2, ku RB5alkil opsionalisht zëvendësohet me deri ne 3 atome F, dy grupe OH jo të mbirë ose OC1-2alkil; dhe RB6 eshte F ose C1-2alkil, ose dy RB6 dhe një atom karboni i ndodhur midis tyre formojnë një cikël spirociklopropil ose spirociklobutil; ose b) cikli B është ose ku RB3 është C(O)NHC1-4 alkil, ku alkil opsionalisht i zëvendësohet me deri në tre atome F, deri në dy grupe inal OH jo të mbirë ose deri në dy OC1-2alkil; dhe çdo RB4 është, në mënyrë të pavarur, hidrogjen, deuterium, halogjen, C1-4alkil ose OC1-4alkil, ku çdo RB4 alkil opsionalisht i zëvendësohet me deri në 3 atome F, dy grupe OH jo të mbirë ose OC1-2alkil; për shembull ku është cikli A ose ku RA1 është F, C1-4alkil, OC1-4alkil, NH2, NHC1-4alkil ose C4-4alkil-heterociklil (me 3-10 lidhje), ku sistemi ciklik heterociklik zgjidhet nga oksetanil, tetrahidrofuranil, tetrahidropiranil dhe morfolinil, dhe çdo alkil, cikloalkil dhe heterociklil opsionalisht i zëvendësohet me deri në tre atome F, deri në tre atome 2H, ose deri në dy OC1-2alkil; çdo RA4 është, në mënyrë të pavarur, F, 2H ose OC1-4alkil; dhe n është 0-2.
15 Komponim sipas pretendimit 1 me formulë: ose kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme, ku X është N ose CRA5; Ra1 është F, C1-4alkil, C3-5cikloalikil, OC1-4alkil, OC1-4alkil-C3-5cikloalkil, NH2, NHC1-4alkil, NHC1-4alkil-C3-5 cikloalkil ose C0-4 alkil-heterociklil, ku sistemi ciklik heterociklik zgjidhet nga oksetanil, tetrahidrofuranil, tetrahidropiranil dhe morfolinil, dhe ku secili prej alkil, cikloalkil dhe heterociklil opsionalisht zëvendësohet me deri në tre atome F, deri në tre atome 2H, deri në dy grupe OH jo të mbirë ose deri në dy OC1-2alkil; çdo RA4 është, në mënyrë të pavarur, H ose 2H; Ra5 është hidrogjen, F, C1-4alkil ose OC1-4 alkil, ku secili alkil opsionalisht zëvendësohet me deri në tre atome F ose deri në tre atome 2H; Rb3 është C(O)NHC1-4 alkil, ku alkil opsionalisht zëvendësohet me deri në tre atome F, deri në tre atome 2H, deri në dy grupe OH jo të mbira ose deri në dy OC1-2alkil; dhe çdo RB4 është, në mënyrë të pavarur, hidrogjen, deuterium, F ose C1-4alkil.
16 Komponim sipas pretendimit 1: ose kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme, ku X është N ose CRA5; Ra1 është F, C1-4alkil, C3-5cikloalikil, OC1-4alkil, OC1-4alkil-C3-5cikloalkil, NH2, NHC1-4alkil, NHC1-4alkil-C3-5cikloalkil ose C0-4 alkil-heterociklil, ku sistemi ciklik heterociklik zgjidhet nga oksetanil, tetrahidrofuranil, tetrahidropiranil dhe morfolinil, dhe ku secili prej alkil, cikloalkil dhe heterociklil opsionalisht zëvendësohet me deri në tre atome F, deri në tre atome 2H, deri në dy grupe OH jo të mbirë ose deri në dy OC1-2alkil; çdo RA4 është, në mënyrë të pavarur, H ose 2H; Ra5 është hidrogjen, F, C1-4alkil ose OC1-4 alkil, ku secili alkil opsionalisht zëvendësohet me deri në tre atome F ose deri në tre atome 2H; Rb3 është C(O)NHC1-4 alkil, ku alkil opsionalisht zëvendësohet me deri në tre atome F, deri në tre atome 2H, deri në dy grupe OH jo të mbira ose deri në dy OC1-2alkil; dhe çdo RB4 është, në mënyrë të pavarur, hidrogjen, deuterium, F ose C1-4alkil.
17 Komponim sipas pretendimit 1, ku komponimi ka formulën: ose ose kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme.
18 Komponim sipas pretendimit 1, ku komponimi ka formulën: ose kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme.
19 Komponim sipas pretendimit 1, ku komponimi ka formulën:
20 Komponim sipas pretendimit 1, ku përbërja ka formulën: ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme.
21 Përbërje farmaceutike që përmban një komponim sipas cilitdo prej pretendimeve 1-20, ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme, dhe një ekcipient farmaceutikisht i pranueshëm.
22 Komponim sipas cilitdo prej pretendimeve 1 deri në 20, ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme, ose një përbërje farmaceutike që përmban komponimin në fjalë, ose një kripë të tij farmaceutikisht të pranueshme, për përdorim në trajtimin e kancerit në një pacient.
23 Komponim sipas cilitdo prej pretendimeve 1-20, ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme, ose një përbërje farmaceutike që përmban komponimin në fjalë, ose një kripë të tij farmaceutikisht e pranueshme, për përdorim në sensibilizimin e një qelize te një agjent që nxit një dëmtim të ADN-së që përfshin fazën e kontaktit të qelizës me komponimin në fjalë.
24 Komponim sipas cilitdo prej pretendimeve 1-20, ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme, ose një përbërje farmaceutike që përmban komponimin në fjalë, ose një kripë të tij farmaceutikisht të pranueshme, për përdorim në efektshmërinë e një skeme terapeutike për trajtimin e kancerit në një pacient.
25 Komponim sipas cilitdo prej pretendimeve 1-20, ose një kripë e tijj farmaceutikisht e pranueshme, ose një përbërje farmaceutike që përmban komponimin në fjalë, ose një kripë të tij farmaceutikisht të pranueshme, për përdorim sipas pretendimit 23, ku agjenti që shkakton dëmtim të ADN-së është një radioterapi ose një agjent kimioterapeutik kundër kancerit.
26 Komponim sipas cilitdo prej pretendimeve 1-20, ose një kripë e tijj farmaceutikisht e pranueshme, ose një përbërje farmaceutike që përmban komponimin në fjalë, ose një kripë të tijj farmaceutikisht të pranueshme, për përdorim sipas pretendimit 24, ku skema terapeutike përfshin një radioterapi ose një agjent kimioterapeutik kundër kancerit.
© 2026 DPPI