Regjistri i Objekteve

Bibliografi

Lloji i Aplikimit

EPO patents

Nënlloji i Aplikimit

EPO Patent

(10) Numri dhe Data e Regjistrimit

7991 2019.03.13

Status

Refuzuar

(180) Data e mbarimit të afatit

2033.12.10

(20) Numri dhe Data e Depozitimit

AL/P/2018/799 2018.11.20

(40) Numri dhe Data e Publikimit

2019.04.03

(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit

13862252.7 2013.12.10

Status

Refuzuar

Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit

EP2933247 2018.08.29

(30) Detajet e Prioritetit

Kodi	ID e prioritetit
JP	2013210439
JP	2012270445

(51) Klasat e KNP-së (IPC)

(SQ) 07; 61; 07; 61; 61; 61; 61; 61; 61; 07; 61; 61; 61; 61; 07; 07; 07; 61; 07; 61

(71/73) Aplikanti

Aplikanti	Adresa
Takeda Pharmaceutical Company Limited	1-1 Doshomachi 4-chome Chuo-ku

(72) Shpikës

Emri	Adresa
IKEDA, Shuhei	c/o TAKEDA PHARMACEUTICAL COMPANY LIMITED26-1 Muraoka-Higashi 2-chome , Fujisawa-shiKanagawa 251-0012 , JP
HASUI, Tomoaki	c/o TAKEDA PHARMACEUTICAL COMPANY LIMITED26-1 Muraoka-Higashi 2-chome , Fujisawa-shiKanagawa 251-0012 , JP
KOIKE, Tatsuki	c/o TAKEDA PHARMACEUTICAL COMPANY LIMITED26-1 Muraoka-Higashi 2-chome , Fujisawa-shiKanagawa 251-0012 , JP
KAJITA, Yuichi	c/o TAKEDA PHARMACEUTICAL COMPANY LIMITED26-1 Muraoka-Higashi 2-chome , Fujisawa-shiKanagawa 251-0012 , JP
KIMURA, Eiji	c/o TAKEDA PHARMACEUTICAL COMPANY LIMITED26-1 Muraoka-Higashi 2-chome , Fujisawa-shiKanagawa 251-0012 , JP
NISHI, Toshiya	c/o TAKEDA PHARMACEUTICAL COMPANY LIMITED26-1 Muraoka-Higashi 2-chome , Fujisawa-shiKanagawa 251-0012 , JP
YOSHIKAWA, Masato	c/o TAKEDA PHARMACEUTICAL COMPANY LIMITED26-1 Muraoka-Higashi 2-chome , Fujisawa-shiKanagawa 251-0012 , JP
FUKUDA, Hiromi	c/o TAKEDA PHARMACEUTICAL COMPANY LIMITED26-1 Muraoka-Higashi 2-chome , Fujisawa-shiKanagawa 251-0012 , JP

(74) Emri i Përfaqësuesit

Emri	Adresa
Ditika HOXHA	Rr."Emin DURAKU" No.6/1, Ap.4-02, Tiranë , AL
Ditika HOXHA	Rr."Emin DURAKU" No.6/1, Ap.4-02, Tiranë , AL

(54) Titull

KOMPONIM HETEROCIKLIK;

(57) Abstrakt

(58) Pretendime

Pretendim	Përshkrim
1	1. Një komponim i përfaqësuar nga formula (I): ku X1 është një atom karboni ose një atom nitrogjeni; Unaza A është (1) ose secila prej tyre është zëvendësuar më tej opsionalisht me 1 deri në 3 zëvendësues të përzgjedhur nga (a) një atom halogjeni, (b) një grup C1-6 alkil, dhe (c) një grup okso, ose (2) një unazë 8-azabiciklo[3.2.1]oktan, një unazë 2,5-diazabiciklo[2.2.1]heptan ose një unazë 3 -azabiciklo[3.1.0]hekzan; R1 është (1) një grup C1-6 alkil është zëvendësuar opsionalisht me 1 deri në 3 zëvendësues të përzgjedhur nga (a) një grup ciano, (b) një grup C6-14 aril opsionalisht i zëvendësuar me 1 deri në 3 grupe C1-6 alkoksi, (c) një grup C6-14 ariloksi, (d) një grup C3-8 cikloalkil, (e) një grup pirazolil, (f) një grup indazolil, dhe (g) një grup dihidropiridil opsionalisht i zëvendësuar me 1 në 3 grupe okso, (2) një grup C1-6 alkil është zëvendësuar opsionalisht me 1 deri në 3 grupe C6-14 aril, (3) një grup amino opsionalisht i mono- ose di- zëvendësuar me zëvendësuesin(t) e përzgjedhur nga (a) një grup C1-6 alkil është zëvendësuar opsionalisht me 1 deri në 3 zëvendësues të përzgjedhur nga (i) një atom halogjen, (ii) një grup ciano, (iii) një grup C3-8 cikloalkil, (iv) një grup C6-14 aril opsionalisht i zëvendësuar me 1 deri në 3 zëvendësues të përzgjedhur nga një atom halogjen dhe një grup C1-6 alkoksi, (v) një grup piridil, dhe (vi) një grup oksetanil opsionalisht i zëvendësuar me 1 deri në 3 grupe C1-6 alkil, (b) një grup C3-8 cikloalkil opsionalisht i zëvendësuar me 1 deri në 3 atome halogjen, (c) një grup C6-14 aril, dhe (d) një grup tetrahidropiranil, një grup oksetanil, një grup tetrahidrofuril dhe një grup pirrolidinil, secili prej të cilëve është zëvendësuar opsionalisht me 1 deri në 3 grupe C1-6 alkil, (4) një grup C3-8 cikloalkil opsionalisht i zëvendësuar me 1 deri në 3 grupe C6-14 aril, (5) një grup C6-14 aril, ose (6) një grup heterociklik jo-aromatik mono-ciklik me 3 deri në 8 elemente ose një grup 3,7-dioksa-9-azabiciklo[3.3.1]nonil, secili prej të cilëve është zëvendësuar opsionalisht me 1 deri në 5 zëvendësues të përzgjedhur nga (a) një atom halogjen, (b) një grup ciano, (c) një grup hidroksi, (d) një grup okso, (e) një grup karbamoil opsionalisht i mono- ose di- zëvendësuar me një grup(e) C1-6 alkil, (f) një grup C1-6 alkil opsionalisht i zëvendësuar me 1 deri në 3 zëvendësues të përzgjedhur nga (i) një grup hidroksi, dhe (ii) një grup C1-6 alkoksi, (g) një grup C1-6 alkoksi opsionalisht i zëvendësuar me 1 deri në 3 atome halogjen, (h) një grup C1-6 alkoksi-karbonil, dhe (i) një grup C6-14 aril opsionalisht i zëvendësuar me 1 deri në 3 atome halogjen, ose R1 është lidhur tek atomi në Unazën A,për të formuar, bashkë me Unazën A, një unazë 2,8-diazaspiro[4,5]dekan të zëvendësuar nga okso dhe opsionalisht e zëvendësuar më tëj me 1 deri në 3 grupe C1-6 alkil; R2 është (1) një grup C6-14 aril opsionalisht i zëvendësuar me 1 deri në 3 zëvendësues të përzgjedhur nga (a) një atom halogjen, dhe (b) një grup C1-6 alkil opsionalisht i zëvendësuar me 1 deri në 3 atome halogjen (2) një grup heterociklik aromatik monociklik me 5- ose 6- elementë ose një grup heterociklik aromatik i bashkuar me 8- deri në 12- elementë, secili prej të cilëve është opsionalisht i zëvendësuar me 1 deri në 3 zëvendësues të përzgjedhur nga (a) një atom halogjen, (b) një grup ciano, (c) një grup C1-6 alkil opsionalisht i zëvendësuar me 1 deri në 3 atome halogjen, dhe (d) një grup C3-8 cikloalkil; dhe R3 është një atom hidrogjeni ose një atom halogjeni kur X1 është një atom karboni,ose mungon kur X1 është një atom nitrogjen, (tert-butil 4-(4-fenilpirimidinë-5-il)piperazinë-1-karboksilati është përjashtuar) ose një kripë e tij. 2. Një komponim ose kripë e pretendimit 1, ku R1 është (1) një grup C1-6 alkil opsionalisht i zëvendësuar me 1 deri në 3 zëvendësues të përzgjedhur nga (a) një grup ciano, (b) një grup C6-14 aril opsionalisht i zëvendësuar me 1 deri në 3 grupe C1-6 alkoksi, (c) një grup C6-14 ariloksi, (d) një grup C3-8 cikloalkil, (e) një grup pirazolil, (f) një grup indazolil, dhe (g) një grup dihidropiridil opsionalisht i zëvendësuar me 1 në 3 grupe okso, (2) një grup C1-3 alkoksi opsionalisht i zëvendësuar me 1 deri në 3 grupe C6-14 aril, (3) një grup amino opsionalisht i mono- ose di- zëvendësuar me zëvendësuesin(t) e përzgjedhur nga (a) një grup C1-6 alkil është zëvendësuar opsionalisht me 1 deri në 3 zëvendësues të përzgjedhur nga (i) një atom halogjen, (ii) një grup ciano, (iii) një grup C3-8 cikloalkil, (iv) një grup C6-14 aril opsionalisht i zëvendësuar me 1 deri në 3 zëvendësues të përzgjedhur nga një atom halogjen dhe një grup C1-6 alkoksi, (v) një grup piridil, dhe (vi) një grup oksetanil opsionalisht i zëvendësuar me 1 deri në 3 grupe C1-6 alkil, (b) një grup C3-8 cikloalkil opsionalisht i zëvendësuar me 1 deri në 3 atome halogjen, (c) një grup C6-14 aril, dhe (d) një grup tetrahidropiranil, një grup oksetanil, një grup tetrahidrofuril dhe një grup pirrolidinil, secili prej të cilëve është zëvendësuar opsionalisht me 1 deri në 3 grupe C1-6 alkil, (4) një grup C3-8 cikloalkil opsionalisht i zëvendësuar me 1 deri në 3 grupe C6-14 aril, (5) një grup C6-14 aril, ose (6) një grup heterociklik jo-aromatik mono-ciklik me 3 deri në 8 elemente ose një grup 3,7-dioksa-9-azabiciklo[3.3.1]nonil, secili prej të cilëve është zëvendësuar opsionalisht me 1 deri në 5 zëvendësues të përzgjedhur nga (a) një atom halogjen, (b) një grup ciano, (c) një grup hidroksi, (d) një grup okso, (e) një grup karbamoil opsionalisht i mono- ose di- zëvendësuar me një grup(e) C1-6 alkil, (f) një grup C1-6 alkil opsionalisht i zëvendësuar me 1 deri në 3 zëvendësues të përzgjedhur nga (i) një grup hidroksi, dhe (ii) një grup C1-6 alkoksi, (g) një grup C1-6 alkoksi opsionalisht i zëvendësuar me 1 deri në 3 atome halogjen, (h) një grup C1-6 alkoksi-karbonil, dhe (i) një grup C6-14 aril opsionalisht i zëvendësuar me 1 deri në 3 atome halogjen, ose R1 është lidhur tek atomi në Unazën A,për të formuar, bashkë me Unazën A, një unazë 2,8-diazaspiro[4,5]dekan të zëvendësuar nga okso dhe opsionalisht e zëvendësuar më tëj me 1 deri në 3 grupe C1-6 alkil. 3. Komponimi ose kripa e pretendimit 1, ku R1 është (1) Një grup amino opsionalisht i mono- ose di-zëvendësuar nga zëvendësuesi(t) e përzgjedhur nga (a) një grup C1-6 alkil opsionalisht i zëvendësuar me 1 deri në 3 zëvendësues të përzgjedhur nga (i) një atom halogjen, dhe (ii) një grup fenil opsionalisht i zëvendësuar me 1 deri në 3 atome halogjen, (b) një grup tetrahidropiranil, dhe (c) një grup tetrahidrofuril, ose (2) një grup azetidinil ose një grup pirolidinil, secili prej të cilëve është zëvendësuar opsionalisht me 1 deri në 5 zëvendësues të përzgjedhur nga (a) një atom halogjen, (b) një grup ciano, (c) një grup karbamoil, (d) një grup C1-6 alkil, (e) një grup C1-6 alkoksi; R2 është (1) një grup fenil opsionalisht i zëvendësuar me 1 deri në 3 atome halogjen, ose (2) një grup pirazolil, një grup tiazolil ose një grup tiadiazolil, secili prej të cilëve opsionalisht i zëvendësuar me 1 deri në 3 zëvendësues të përzgjedhur nga (a) një atom halogjen, (b) një grup C1-6 alkil, (c) një grup ciklopropil; X1 është një atom karboni ose një atom nitrogjeni; R3 është një atom hidrogjeni; dhe Unaza A është ose 4. Komponimi ose kripa e pretendimit 1, ku R1 është një grup pirolidinil, secili prej të cilëve është zëvendësuar opsionalisht me 1 deri në 5 zëvendësues të përzgjedhur nga (a) një atom halogjen, dhe (b) një grup ciano; R2 është një grup pirazolil, opsionalisht i zëvendësuar me 1 deri në 3 zëvendësues të përzgjedhur nga (a) një atom halogjen, dhe (b) një grup C1-6 alkil; X1 është një atom karboni; R3 është një atom hidrogjeni; dhe Unaza A është 5. Komponimi ose kripa e pretendimit 1, e cila është përzgjedhur nga (2R)-1-((1-(4-(4-metil-1H-pirazol-1-il)piridinë-3-il)piperidinë-4-il)karbonil) pirolidinë-2-karbonitril ose një kripë e tij, (2R)-1-((1-(4-(4-kloro-1H-pirazol-1-il)piridinë-3-il)piperidinë-4-il)karbonil) pirolidinë-2-karbonitril ose një kripë e tij, (2R)-4,4-difloro-1-((1-(4-(4-metil-1H-pirazol-1-il)piridinë-3-il)piperidinë-4-il) karbonil)pirolidinë-2-karbonitril ose një kripë e tij, (3-floroazetidin-1-il)(1-(4-(4-florofenil)pirimidinë-5-il)piperidinë-4-il)metazon ose një kripë e tij, (1-(4-(4-kloro-1H-pirazol-1-il)piridinë-3-il)piperidinë-4-il)(3-floroazetidin-1-il)metazon ose një kripë e tij, (1-(4-(4-kloro-1H-pirazol-1-il)piridinë-3-il)piperidinë-4-il)((3S)-3-floropirolidinë-1-il)metazon ose një kripë e tij, (1-(4-(4-florofenil)pirimidinë-5-il)piperidinë-4-il)((3S)-3-floropirolidinë-1-il)metazon ose një kripë e tij, N-benzil-N-(2-floroetil)-4-(4-fenilpirimidinë-5-il)piperazine-1-karboksamid ose një kripë e tij, N-(4-florobenzil)-N-(2-floroetil)-4-(4-(4-metil-1H-pirazol-1-il)piridinë-3-il)piperazinë-1-karboksamid ose një kripë e tij, ((3S)-3-floropirolidinë-1-il)(1-(4-(5-metil-1,3-tiazol-2-il)piridinë-3-il)piperidinë-4-il)metazon ose një kripë e tij, (3-floroazetidin-1-il)(1-(4-(5-metil-1,3-tiazol-2-il)piridinë-3-il)piperidinë-4-il)metazon ose një kripë e tij, (1-(4-(4-bromo-1H-pirazol-1-il)piridinë-3-il)piperidinë-4-il) (3-floroazetidin-1-il)metazon ose një kripë e tij, dhe (1-(4-(4-ciklopropil-1H-pirazol-1-il)piridinë-3-il)piperidinë-4-il)(3-floroazetidin-1-il)metazon ose një kripë e tij. 6. Kompinimi ose kripa e pretendimit 1, e cila është (2R)-1-((1-(4-(4-metil-1H-pirazol-1-il)piridinë-3-il)piperidinë-4-il)karbonil)pirolidinë-2-karbonitril ose një kripë e tij. 7. Kompinimi ose kripa e pretendimit 1, e cila është (2R)-1-((1-(4-(4-kloro-1H-pirazol-1-il)piridinë-3-il)piperidinë-4-il)karbonil)pirolidinë-2-karbonitril ose një kripë e tij. 8. Kompinimi ose kripa e pretendimit 1, e cila është (2R)-4,4-difloro-1-((1-(4-(4-metil-1H-pirazol-1-il)piridinë-3-il)piperidinë-4-il)karbonil)pirolidinë-2-karbonitril ose një kripë e tij. 9. Një ilaç që përmban komponimin ose kripën e pretendimit 1. 10. Një ilaç i pretendimit 9, për tu përdorur si një pengues i hidroksilazës 24 të kolesterolit. 11. Një ilaç i pretendimit 9, për tu përdorur në parandalimin ose trajtimin e epilepsisë ose të një sëmundje neurodegjenerative. 12. Ilaçi për tu përdorur sipas pretendimit 11, ku sëmundja neurodegjenerative është sëmundja e Alzheimerit, çrregullimi mesatar i njohjes, sëmundja Huntington, sëmundja Parkinson ose skleroza e shumëfishtë. 13. Komponimi ose kripa e pretendimit 1, për tu përdorur në parandalimin ose trajtimin e epilepsisë ose të një sëmundje neurodegjenerative. 14. Një komponim ose një kripë për tu përdorur sipas pretendimit 13, ku sëmundja neurodegjenerative është sëmundja e Alzheimerit, çrregullimi mesatar i njohjes, sëmundja Huntington, sëmundja Parkinson ose skleroza e shumëfishtë. 15. Një përbërje që përmban (2R)-1-((1-(4-(4-metil-1H-pirazol-1-il)piridinë-3-il)piperidinë-4-il)karbonil) pirolidinë-2-karbonitril, (2R)-1-((1-(4-(4-kloro-1H-pirazol-1-il)piridinë-3-il)piperidinë-4-il)karbonil) pirolidinë-2-karbonitril, (2R)-4,4-difloro-1-((1-(4-(4-metil-1H-pirazol-1-il)piridinë-3-il)piperidinë-4-il) karbonil)pirolidinë-2-karbonitril ose një kripë e tyre, dhe një tjetër përbërës aktiv. %%%%%%

Pretendim

Përshkrim

1. Një komponim i përfaqësuar nga formula (I): ku X1 është një atom karboni ose një atom nitrogjeni; Unaza A është (1) ose secila prej tyre është zëvendësuar më tej opsionalisht me 1 deri në 3 zëvendësues të përzgjedhur nga (a) një atom halogjeni, (b) një grup C1-6 alkil, dhe (c) një grup okso, ose (2) një unazë 8-azabiciklo[3.2.1]oktan, një unazë 2,5-diazabiciklo[2.2.1]heptan ose një unazë 3 -azabiciklo[3.1.0]hekzan; R1 është (1) një grup C1-6 alkil është zëvendësuar opsionalisht me 1 deri në 3 zëvendësues të përzgjedhur nga (a) një grup ciano, (b) një grup C6-14 aril opsionalisht i zëvendësuar me 1 deri në 3 grupe C1-6 alkoksi, (c) një grup C6-14 ariloksi, (d) një grup C3-8 cikloalkil, (e) një grup pirazolil, (f) një grup indazolil, dhe (g) një grup dihidropiridil opsionalisht i zëvendësuar me 1 në 3 grupe okso, (2) një grup C1-6 alkil është zëvendësuar opsionalisht me 1 deri në 3 grupe C6-14 aril, (3) një grup amino opsionalisht i mono- ose di- zëvendësuar me zëvendësuesin(t) e përzgjedhur nga (a) një grup C1-6 alkil është zëvendësuar opsionalisht me 1 deri në 3 zëvendësues të përzgjedhur nga (i) një atom halogjen, (ii) një grup ciano, (iii) një grup C3-8 cikloalkil, (iv) një grup C6-14 aril opsionalisht i zëvendësuar me 1 deri në 3 zëvendësues të përzgjedhur nga një atom halogjen dhe një grup C1-6 alkoksi, (v) një grup piridil, dhe (vi) një grup oksetanil opsionalisht i zëvendësuar me 1 deri në 3 grupe C1-6 alkil, (b) një grup C3-8 cikloalkil opsionalisht i zëvendësuar me 1 deri në 3 atome halogjen, (c) një grup C6-14 aril, dhe (d) një grup tetrahidropiranil, një grup oksetanil, një grup tetrahidrofuril dhe një grup pirrolidinil, secili prej të cilëve është zëvendësuar opsionalisht me 1 deri në 3 grupe C1-6 alkil, (4) një grup C3-8 cikloalkil opsionalisht i zëvendësuar me 1 deri në 3 grupe C6-14 aril, (5) një grup C6-14 aril, ose (6) një grup heterociklik jo-aromatik mono-ciklik me 3 deri në 8 elemente ose një grup 3,7-dioksa-9-azabiciklo[3.3.1]nonil, secili prej të cilëve është zëvendësuar opsionalisht me 1 deri në 5 zëvendësues të përzgjedhur nga (a) një atom halogjen, (b) një grup ciano, (c) një grup hidroksi, (d) një grup okso, (e) një grup karbamoil opsionalisht i mono- ose di- zëvendësuar me një grup(e) C1-6 alkil, (f) një grup C1-6 alkil opsionalisht i zëvendësuar me 1 deri në 3 zëvendësues të përzgjedhur nga (i) një grup hidroksi, dhe (ii) një grup C1-6 alkoksi, (g) një grup C1-6 alkoksi opsionalisht i zëvendësuar me 1 deri në 3 atome halogjen, (h) një grup C1-6 alkoksi-karbonil, dhe (i) një grup C6-14 aril opsionalisht i zëvendësuar me 1 deri në 3 atome halogjen, ose R1 është lidhur tek atomi në Unazën A,për të formuar, bashkë me Unazën A, një unazë 2,8-diazaspiro[4,5]dekan të zëvendësuar nga okso dhe opsionalisht e zëvendësuar më tëj me 1 deri në 3 grupe C1-6 alkil; R2 është (1) një grup C6-14 aril opsionalisht i zëvendësuar me 1 deri në 3 zëvendësues të përzgjedhur nga (a) një atom halogjen, dhe (b) një grup C1-6 alkil opsionalisht i zëvendësuar me 1 deri në 3 atome halogjen (2) një grup heterociklik aromatik monociklik me 5- ose 6- elementë ose një grup heterociklik aromatik i bashkuar me 8- deri në 12- elementë, secili prej të cilëve është opsionalisht i zëvendësuar me 1 deri në 3 zëvendësues të përzgjedhur nga (a) një atom halogjen, (b) një grup ciano, (c) një grup C1-6 alkil opsionalisht i zëvendësuar me 1 deri në 3 atome halogjen, dhe (d) një grup C3-8 cikloalkil; dhe R3 është një atom hidrogjeni ose një atom halogjeni kur X1 është një atom karboni,ose mungon kur X1 është një atom nitrogjen, (tert-butil 4-(4-fenilpirimidinë-5-il)piperazinë-1-karboksilati është përjashtuar) ose një kripë e tij. 2. Një komponim ose kripë e pretendimit 1, ku R1 është (1) një grup C1-6 alkil opsionalisht i zëvendësuar me 1 deri në 3 zëvendësues të përzgjedhur nga (a) një grup ciano, (b) një grup C6-14 aril opsionalisht i zëvendësuar me 1 deri në 3 grupe C1-6 alkoksi, (c) një grup C6-14 ariloksi, (d) një grup C3-8 cikloalkil, (e) një grup pirazolil, (f) një grup indazolil, dhe (g) një grup dihidropiridil opsionalisht i zëvendësuar me 1 në 3 grupe okso, (2) një grup C1-3 alkoksi opsionalisht i zëvendësuar me 1 deri në 3 grupe C6-14 aril, (3) një grup amino opsionalisht i mono- ose di- zëvendësuar me zëvendësuesin(t) e përzgjedhur nga (a) një grup C1-6 alkil është zëvendësuar opsionalisht me 1 deri në 3 zëvendësues të përzgjedhur nga (i) një atom halogjen, (ii) një grup ciano, (iii) një grup C3-8 cikloalkil, (iv) një grup C6-14 aril opsionalisht i zëvendësuar me 1 deri në 3 zëvendësues të përzgjedhur nga një atom halogjen dhe një grup C1-6 alkoksi, (v) një grup piridil, dhe (vi) një grup oksetanil opsionalisht i zëvendësuar me 1 deri në 3 grupe C1-6 alkil, (b) një grup C3-8 cikloalkil opsionalisht i zëvendësuar me 1 deri në 3 atome halogjen, (c) një grup C6-14 aril, dhe (d) një grup tetrahidropiranil, një grup oksetanil, një grup tetrahidrofuril dhe një grup pirrolidinil, secili prej të cilëve është zëvendësuar opsionalisht me 1 deri në 3 grupe C1-6 alkil, (4) një grup C3-8 cikloalkil opsionalisht i zëvendësuar me 1 deri në 3 grupe C6-14 aril, (5) një grup C6-14 aril, ose (6) një grup heterociklik jo-aromatik mono-ciklik me 3 deri në 8 elemente ose një grup 3,7-dioksa-9-azabiciklo[3.3.1]nonil, secili prej të cilëve është zëvendësuar opsionalisht me 1 deri në 5 zëvendësues të përzgjedhur nga (a) një atom halogjen, (b) një grup ciano, (c) një grup hidroksi, (d) një grup okso, (e) një grup karbamoil opsionalisht i mono- ose di- zëvendësuar me një grup(e) C1-6 alkil, (f) një grup C1-6 alkil opsionalisht i zëvendësuar me 1 deri në 3 zëvendësues të përzgjedhur nga (i) një grup hidroksi, dhe (ii) një grup C1-6 alkoksi, (g) një grup C1-6 alkoksi opsionalisht i zëvendësuar me 1 deri në 3 atome halogjen, (h) një grup C1-6 alkoksi-karbonil, dhe (i) një grup C6-14 aril opsionalisht i zëvendësuar me 1 deri në 3 atome halogjen, ose R1 është lidhur tek atomi në Unazën A,për të formuar, bashkë me Unazën A, një unazë 2,8-diazaspiro[4,5]dekan të zëvendësuar nga okso dhe opsionalisht e zëvendësuar më tëj me 1 deri në 3 grupe C1-6 alkil. 3. Komponimi ose kripa e pretendimit 1, ku R1 është (1) Një grup amino opsionalisht i mono- ose di-zëvendësuar nga zëvendësuesi(t) e përzgjedhur nga (a) një grup C1-6 alkil opsionalisht i zëvendësuar me 1 deri në 3 zëvendësues të përzgjedhur nga (i) një atom halogjen, dhe (ii) një grup fenil opsionalisht i zëvendësuar me 1 deri në 3 atome halogjen, (b) një grup tetrahidropiranil, dhe (c) një grup tetrahidrofuril, ose (2) një grup azetidinil ose një grup pirolidinil, secili prej të cilëve është zëvendësuar opsionalisht me 1 deri në 5 zëvendësues të përzgjedhur nga (a) një atom halogjen, (b) një grup ciano, (c) një grup karbamoil, (d) një grup C1-6 alkil, (e) një grup C1-6 alkoksi; R2 është (1) një grup fenil opsionalisht i zëvendësuar me 1 deri në 3 atome halogjen, ose (2) një grup pirazolil, një grup tiazolil ose një grup tiadiazolil, secili prej të cilëve opsionalisht i zëvendësuar me 1 deri në 3 zëvendësues të përzgjedhur nga (a) një atom halogjen, (b) një grup C1-6 alkil, (c) një grup ciklopropil; X1 është një atom karboni ose një atom nitrogjeni; R3 është një atom hidrogjeni; dhe Unaza A është ose 4. Komponimi ose kripa e pretendimit 1, ku R1 është një grup pirolidinil, secili prej të cilëve është zëvendësuar opsionalisht me 1 deri në 5 zëvendësues të përzgjedhur nga (a) një atom halogjen, dhe (b) një grup ciano; R2 është një grup pirazolil, opsionalisht i zëvendësuar me 1 deri në 3 zëvendësues të përzgjedhur nga (a) një atom halogjen, dhe (b) një grup C1-6 alkil; X1 është një atom karboni; R3 është një atom hidrogjeni; dhe Unaza A është 5. Komponimi ose kripa e pretendimit 1, e cila është përzgjedhur nga (2R)-1-((1-(4-(4-metil-1H-pirazol-1-il)piridinë-3-il)piperidinë-4-il)karbonil) pirolidinë-2-karbonitril ose një kripë e tij, (2R)-1-((1-(4-(4-kloro-1H-pirazol-1-il)piridinë-3-il)piperidinë-4-il)karbonil) pirolidinë-2-karbonitril ose një kripë e tij, (2R)-4,4-difloro-1-((1-(4-(4-metil-1H-pirazol-1-il)piridinë-3-il)piperidinë-4-il) karbonil)pirolidinë-2-karbonitril ose një kripë e tij, (3-floroazetidin-1-il)(1-(4-(4-florofenil)pirimidinë-5-il)piperidinë-4-il)metazon ose një kripë e tij, (1-(4-(4-kloro-1H-pirazol-1-il)piridinë-3-il)piperidinë-4-il)(3-floroazetidin-1-il)metazon ose një kripë e tij, (1-(4-(4-kloro-1H-pirazol-1-il)piridinë-3-il)piperidinë-4-il)((3S)-3-floropirolidinë-1-il)metazon ose një kripë e tij, (1-(4-(4-florofenil)pirimidinë-5-il)piperidinë-4-il)((3S)-3-floropirolidinë-1-il)metazon ose një kripë e tij, N-benzil-N-(2-floroetil)-4-(4-fenilpirimidinë-5-il)piperazine-1-karboksamid ose një kripë e tij, N-(4-florobenzil)-N-(2-floroetil)-4-(4-(4-metil-1H-pirazol-1-il)piridinë-3-il)piperazinë-1-karboksamid ose një kripë e tij, ((3S)-3-floropirolidinë-1-il)(1-(4-(5-metil-1,3-tiazol-2-il)piridinë-3-il)piperidinë-4-il)metazon ose një kripë e tij, (3-floroazetidin-1-il)(1-(4-(5-metil-1,3-tiazol-2-il)piridinë-3-il)piperidinë-4-il)metazon ose një kripë e tij, (1-(4-(4-bromo-1H-pirazol-1-il)piridinë-3-il)piperidinë-4-il) (3-floroazetidin-1-il)metazon ose një kripë e tij, dhe (1-(4-(4-ciklopropil-1H-pirazol-1-il)piridinë-3-il)piperidinë-4-il)(3-floroazetidin-1-il)metazon ose një kripë e tij. 6. Kompinimi ose kripa e pretendimit 1, e cila është (2R)-1-((1-(4-(4-metil-1H-pirazol-1-il)piridinë-3-il)piperidinë-4-il)karbonil)pirolidinë-2-karbonitril ose një kripë e tij. 7. Kompinimi ose kripa e pretendimit 1, e cila është (2R)-1-((1-(4-(4-kloro-1H-pirazol-1-il)piridinë-3-il)piperidinë-4-il)karbonil)pirolidinë-2-karbonitril ose një kripë e tij. 8. Kompinimi ose kripa e pretendimit 1, e cila është (2R)-4,4-difloro-1-((1-(4-(4-metil-1H-pirazol-1-il)piridinë-3-il)piperidinë-4-il)karbonil)pirolidinë-2-karbonitril ose një kripë e tij. 9. Një ilaç që përmban komponimin ose kripën e pretendimit 1. 10. Një ilaç i pretendimit 9, për tu përdorur si një pengues i hidroksilazës 24 të kolesterolit. 11. Një ilaç i pretendimit 9, për tu përdorur në parandalimin ose trajtimin e epilepsisë ose të një sëmundje neurodegjenerative. 12. Ilaçi për tu përdorur sipas pretendimit 11, ku sëmundja neurodegjenerative është sëmundja e Alzheimerit, çrregullimi mesatar i njohjes, sëmundja Huntington, sëmundja Parkinson ose skleroza e shumëfishtë. 13. Komponimi ose kripa e pretendimit 1, për tu përdorur në parandalimin ose trajtimin e epilepsisë ose të një sëmundje neurodegjenerative. 14. Një komponim ose një kripë për tu përdorur sipas pretendimit 13, ku sëmundja neurodegjenerative është sëmundja e Alzheimerit, çrregullimi mesatar i njohjes, sëmundja Huntington, sëmundja Parkinson ose skleroza e shumëfishtë. 15. Një përbërje që përmban (2R)-1-((1-(4-(4-metil-1H-pirazol-1-il)piridinë-3-il)piperidinë-4-il)karbonil) pirolidinë-2-karbonitril, (2R)-1-((1-(4-(4-kloro-1H-pirazol-1-il)piridinë-3-il)piperidinë-4-il)karbonil) pirolidinë-2-karbonitril, (2R)-4,4-difloro-1-((1-(4-(4-metil-1H-pirazol-1-il)piridinë-3-il)piperidinë-4-il) karbonil)pirolidinë-2-karbonitril ose një kripë e tyre, dhe një tjetër përbërës aktiv. %%%%%%