Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
7795
2018.12.26
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2023.09.02
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2018/781
2018.11.13
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2019.01.09
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
03751958.4
2003.09.02
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP1551511
2018.10.24
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| US | 491645 |
| US | 408099 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(SQ) 61; 61; 61; 61; 61; 61; 61; 61; 07; 07; 61; 07; 61; 61
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Bristol-Myers Squibb Company | Route 206 and Province Line Road |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| TINO, Joseph, A. | 11 Chopin Lane , Lawrenceville, NJ 08648 , US |
| LI, Jun | 137 York Drive , Princeton, NJ 08540 , US |
| YU, Guixue | 8 Greene Drive , Princeton Junction, NJ 08550 , US |
| LI, James, J. | 76 Stanford Road East , Pennington, NJ 08534 , US |
| EWING, William, R. | 1193 Waterwheel Drive , Yardley, PA 19067 , US |
| SULSKY, Richard, B. | 2 Coventry Square , West Trenton, NJ 08628 , US |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Fatos DEGA | Rr.Nikolla Tupe, Pall. tek bar 3 Plepat, Kati 9/1, Tirane , AL |
| Fatos DEGA | Rr.Nikolla Tupe, Pall. tek bar 3 Plepat, Kati 9/1, Tirane , AL |
(54) Titull
PËRBËRËS HETEROCIKLIKË AROMATIKË TË PËRDORSHËM SI SEKRETAGOGUES TË HORMONIT TË RRITJES
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Një përbërës me formulë I ku Xa është R1 është një grup funksional i zëvendësuar ose i pazëvendësuar, i përzgjedhur nga grupi i përbërë nga alkil, aril, alkenil, alkinil, arilalkil, cikloalkil, heterocikël, alkoksialkil, arilalkiloksialkil, ariloksialkil, heteroaril, cikloalkilalkoksialkil, heteroarilalkoksi, heteroarilalkil dhe heterocikloalkil; R2, R3 dhe R4 janë hidrogjen; R1' është një grup funksional i zëvendësuar ose i pazëvendësuar, i përzgjedhur nga grupi i përbërë nga hidrogjen, alkil, cikloalkil, heterocikël, aril dhe heteroaril; Y është C(CH3)2; R5 dhe R5' në çdo shfaqje përzgjidhen secili në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë nga hidrogjen, alkil, cikloalkil, heterocikël dhe aril, ku R5 dhe R5' në çdo shfaqje jodetyrimisht mund të zëvendësohen me një ose më shumë Rb; Rb në çdo shfaqje përzgjidhet në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë nga alkil, alkenil, alkinil, halogjen, ciano, karbonil, -CN, aril, arilalkil, arilalkenil, arilalkinil, cikloalkil, alkoksi, alkoksialkil, ariloksi, ariloksialkil, heterocikël, heteroaril, heteroarilalkil, -OR2, -NR5R5', -CF3, -SO2R6, -OC(O)R5, -SO2NR6R6', -(CH2)mR8 dhe R9; R6 dhe R6' në çdo shfaqje përzgjidhen secili në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë nga hidrogjen, alkil, alkenil, alkinil, alkilthioalkil, alkoksialkil, aril, arilalkil, heterocikël, heteroaril, heteroarilalkil, heterocikloalkil dhe cikloalkil, ku R6 dhe R6' në çdo shfaqje jodetyrimisht mund të zëvendësohen me 1 deri 3 zëvendësues të përzgjedhur nga grupi i përbërë nga halogjen, OR2, alkoksi, heterocikloalkil, -NR5C(O)NR5R5', -C(O)NR5R5', -NR5C(O)R5', -CN, -NR5SO2R5', -OC(O)R5, -SO2NR5R5', -SOR7, -COOH dhe -C(O)OR7, ose R6 dhe R6' të marrë së bashku mund të ciklizohen për të formuar -(CH2)qX(CH2)s-; R7 në çdo shfaqje përzgjidhet në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë nga C1 deri C6 alkil, aril dhe heteroaril, ku R7 jodetyrimisht mund të zëvendësohet me -(CH2)wOH; R8 përzgjidhet nga grupi i përbërë nga alkoksi, alkoksikarbonil, -C(O)NR6R6', -NR5R5', -C(O)R6, -NR5C(O)NR5R5' dhe -N-heteroaril; R9 përzgjidhet nga grupi i përbërë nga heterocikloalkil, heteroaril, -CN, -(CH2)pN(R6)C(O)R6', -(CH2)pCN, -(CH2)pN(R6)C(O)OR6', -(CH2)pN(R6)C(O)NR6R6', -(CH2)pN(R6)SO2R6, -(CH2)pC(O)NR6R6', -(CH2)pC(O)OR6, -(CH2)pOC(O)OR6, -(CH2)pOC(O)R6, -(CH2)pOC(O)NR6R6', -(CH2)pN(R6)SO2NR6R6', -(CH2)pOR6, -(CH2)pOC(O)N(R6)(CH2)mOH, -(CH2)pSOR6 dhe -(CH2)pOCH2C(O)N (R6)(CH2)mOH; X përzgjidhet nga grupi i përbërë nga -CR5R5'-, -O-, -S-, -SO-, -SO2-, -NC(O)OR7-, -NC(O)NR5- dhe -NR5-; Z është azot; m është një numër i plotë ndërmjet 1 dhe 6; n është 1; p është një numër i plotë nga 0 deri 5; w është një numër i plotë ndërmjet 0 dhe 5; dhe q dhe s janë secili në mënyrë të pavarur një numër i plotë ndërmjet 1 dhe 3, me kusht që R5, R5', R6 ose R6' nuk mund të jenë hidrogjen, kur janë të lidhur te një grup karbonil ose grup sulfon; ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij. |
| 2 | Përbërësi sipas pretendimit 1, ku kur Rb është R9, R6 është heterocikël ose alkil, jodetyrimisht i zëvendësuar me hidroksil ose halogjen; ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij. |
| 3 | Përbërësi sipas pretendimit 2, ku R9 është (CH2)pC(O)OR6, (CH2)pOC(O)R6, ose (CH2)pOC(O)N(R6)(CH2)mOH; ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij. |
| 4 | Përbërësi sipas pretendimit 1, ku kur Rb është R9, R6 dhe R6' janë në mënyrë të pavarur hidrogjen, alkil, ose cikloalkil, ku alkili ose cikloalkili jodetyrimisht zëvendësohet me -C(O)OR7 ose -C(O)NR5R5', ose R6 dhe R6' të marrë së bashku mund të ciklizohen për të formuar -(CH2)qX(CH2)s-; ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij. |
| 5 | Përbërësi sipas pretendimit 4, ku R9 është -(CH2)pN(R6)C(O)OR6', -(CH2)pN(R6)C(O)NR6R6', ose (CH2)pOC(O)NR6R6', ku R6 dhe R6' janë në mënyrë të pavarur hidrogjen ose alkil, ku alkili jodetyrimisht zëvendësohet me -C(O)NR5R5', ku R5 dhe R5' janë në mënyrë të pavarur hidrogjen ose alkil; ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij. |
| 6 | Përbërësi sipas pretendimit 1, ku përbërësi ka strukturë: ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij. |
| 7 | Përbërësi sipas pretendimit 1, ku përbërësi ka strukturë: ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij. |
| 8 | Përbërësi sipas pretendimit 1, ku përbërësi ka strukturë: ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij. |
| 9 | Përbërësi sipas pretendimit 1, ku përbërësi ka strukturë: ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij. |
| 10 | Përbërësi sipas pretendimit 1, ku përbërësi ka strukturë: ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij. |
| 11 | Përbërësi sipas pretendimit, 1 ku përbërësi ka strukturë: ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij. |
| 12 | Një përbërje farmaceutike që përmban një përbërës sipas cilitdo prej pretendimeve 1 deri 11 dhe një transportues (bartës) farmaceutikisht të pranueshëm të tij. |
| 13 | Përbërja farmaceutike sipas pretendimit 12 që përmban edhe të paktën një agjent terapeutik shtesë të përzgjedhur nga grupi i përbërë nga përbërës të tjerë me formulë I, hormon paratiroid, bisfosfonat, estrogjen, testosteron, modulatorë receptori estrogjen përzgjedhës, modulatorë receptori androgjen përzgjedhës, agonistë receptori progestin, agjentë anti-diabetikë, agjentë anti-hipertensivë, agjentë anti-inflamatorë, agjentë anti-osteoporozë, agjentë anti-obesitet, glikoside kardiake, agjentë ulës të kolesterolit dhe mimetikë tiroidesh. |
| 14 | Përdorimi i një përbërësi sipas cilitdo prej pretendimeve 1 deri 11 për prodhimin e një ilaçi për rritjen e niveleve të hormonit rritës endogjen, ose për prodhimin e një ilaçi për mjekimin ose vonimin e fillimit ose ngadalësimin e përparimit të sindromit të shpërdorimit të HIV, atrofisë muskulare, lipodistrofisë, sëmundjes kritike afatgjatë, osteoporozës, sarkopenisë, fraxhilitetit ose ARFD te të moshuarit, obezitetit, sëmundjes renale, anoreksisë, çrregullimeve të gjumit, depresionit, Sindromit X, diabetit, insufiçencës kardiake konxhestive, miopatisë kardiake, disfunksionimit kardiak të shoqëruar me sëmundje valvulare dhe kakeksi. |
| 15 | Përdorimi sipas pretendimit 14, ku ilaçi duhet përdorur i kombinuar, njëkohësisht ose në mënyrë sekuenciale, me një sasi terapeutikisht të efektshme edhe e të paktën një agjenti terapeutik shtesë të përzgjedhur nga grupi i përbërë nga përbërës të tjerë me formulë I, hormon paratiroid, bisfosfonat, estrogjen, testosteron, modulatorë receptori estrogjen përzgjedhës, modulatorë receptori androgjen përzgjedhës, agoniste receptori progestin, agjentë anti-diabetikë, agjentë anti-hipertensivë, agjentë anti-inflamatorë, agjentë anti-osteoporozë, agjentë anti-obesitet, glikoside kardiake, agjentë ulës të kolesterolit dhe mimetikë tiroidesh. |
| 16 | Përdorimi i një përbërësi sipas cilitdo prej pretendimeve 1 deri 11 për prodhimin e një ilaçi për stimulimin e shërimit të plagëve dhe/ose të sistemit imunitar, ose për rritjen e masës dhe/ose të forcës muskulore ose ruajtjen e forcës dhe funksionit muskulor te të moshuarit, ose për rritjen e masës së mishit pa dhjamë në trup, ose për përmirësimin e funksionit njohës, ose për përmirësimin e përgjigjes imune ndaj vaksinimit, ose për përshpejtimin e shërimit të thyerjes së kockës së artikulimit. |
| 17 | Një përbërës sipas cilitdo prej pretendimeve 1 deri 11 për përdorim në rritjen e niveleve të hormonit rritës endogjen, ose për përdorim në mjekimin ose vonimin e fillimit ose ngadalësimin e përparimit të sindromit të shpërdorimit të HIV, atrofisë muskulare, lipodistrofisë, sëmundjes kritike afatgjatë, osteoporozës, sarkopenisë, fraxhilitetit ose ARFD te të moshuarit, obesitetit, sëmundjes renale, anoreksisë, çrregullimeve të gjumit, depresionit, Sindromit X, diabetit, insufiçencës kardiake konxhestive, miopatisë kardiake, disfunksionimit kardiak të shoqëruar me sëmundje valvulare dhe kakeksi. |
| 18 | Përbërësi për përdorim sipas pretendimit 17, ku ilaçi duhet përdorur i kombinuar, njëkohësisht ose në mënyrë sekuenciale, me një sasi terapeutikisht të efektshme edhe e të paktën një agjenti terapeutik shtesë të përzgjedhur nga grupi i përbërë nga përbërës të tjerë me formulë I, hormon paratiroid, bisfosfonat, estrogjen, testosteron, modulatorë receptori estrogjen përzgjedhës, modulatorë receptori androgjen përzgjedhës, agoniste receptori progestin, agjentë anti-diabetikë, agjentë anti-hipertensivë, agjentë anti-inflamatorë, agjentë anti-osteoporozë, agjentë anti-obesitet, glikoside kardiake, agjentë ulës të kolesterolit dhe mimetikë tiroidesh |
| 19 | Një përbërës sipas cilitdo prej pretendimeve 1 deri 11 për përdorim në stimulimin e shërimit të plagëve dhe/ose të sistemit imunitar, ose për rritjen e masës dhe/ose të forcës muskulore ose ruajtjen e forcës dhe të funksionit muskulor te të moshuarit, ose për rritjen e masës së mishit pa dhjamë në trup, ose për përmirësimin e funksionit njohës, ose për përmirësimin e përgjigjes imune ndaj vaksinimit, ose për përshpejtimin e shërimit të thyerjes së kockës së artikulimit. |
| 20 | Përbërja farmaceutike sipas pretendimit 12, që përmban edhe të paktën një shtesë ushqyese. |