Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
7980
2019.03.12
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2032.11.21
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2018/780
2018.11.13
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2019.03.20
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
12809882.9
2012.11.21
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2782557
2018.09.12
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| US | 201161563229 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(SQ) 61; 61; 61; 61; 61
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Array Biopharma, Inc. | 3200 Walnut Street |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| TAN, LayChoo | Novartis Pharmaceuticals CorporationOne Health Plaza , East HanoverNew Jersey 07936-1080 , US |
| LEE, Hanchen | Novartis Pharmaceuticals CorporationOne Health Plaza , East HanoverNew Jersey 07936-1080 , US |
| SHEN, Xiaohong | Novartis Pharmaceuticals CorporationOne Health Plaza , East HanoverNew Jersey 07936-1080 , US |
| KRISHNAMACHARI, Yogita | 62 Astor Place , SpringfieldNew Jersey 07081 , US |
| SINGH, Rajinder | Novartis Pharmaceuticals CorporationOne Health Plaza , East HanoverNew Jersey 07936-1080 , US |
| VERMA, Daya | Novartis Pharmaceuticals CorporationOne Health Plaza , East HanoverNew Jersey 07936-1080 , US |
| LI, Ping | Beijing Novartis Pharma Co., Ltd.No. 72 Liangxiu RoadZhangjang Hi-Tech Park , Shanghai, 201203 , CN |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Krenar LOLOCI | Rr. "Dëshmorët e 4 Shkurtit", Pall. 1/1, Kati 2, Tiranë , AL |
| Krenar LOLOCI | Rr. "Dëshmorët e 4 Shkurtit", Pall. 1/1, Kati 2, Tiranë , AL |
(54) Titull
FORMULIME FARMACEUTIKE
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | 1. Një formulim farmaceutik oral i ngurtë, i cili përfshin: një fazë të brendshme e cila është një shpërndarje e ngurtë që përfshin amorfous (S)-metil (1- ((4-(3-(5-kloro-2-fluoro-3-(metilsulfonamido)fenil)-1-izopropil-1H-pirazol-4-il)pirimidin-2-il)amino)propan-2-il)karbamate (PËRBËRJA A), një lidhës hidrofilik, një surfaktant dhe një fazë të jashtme e cili përfshin një acidifikues, një mbushës, dhe një lubrifikant. |
| 2 | 2. Formulimi farmaceutik oral i ngurtë i pretendimit 1, ku faza e brendshme përfshin nga 5% deri në 40% prej peshës së amorfous (S)-metil (1- ((4-(3-(5-kloro-2-fluoro-3-(metilsulfonamido)fenil)-1-izopropil-1H-pirazol-4-il)pirimidin-2-il)amino)propan-2-il)karbamate (Përbërja A), nga 50% deri në 80% prej peshës së lidhësit hidrofilik, dhe nga 5% deri në 20% prej peshës së surfaktantit. |
| 3 | 3. Formulimi farmaceutik oral i ngurtë i pretendimit 1, ku lidhësi hidrofilik është zgjedhur nga grupi i përbërë prej kopovidone, hidroksipropilmetilcelulozë, polivinilpirrolidone, hidroksipropilcelulozë, dhe kopolimer metakrilate, okside polietilene, acetate sukinate hidroksipropilmetilcelulozë (HPMC), dhe ftalate hidroksipropilmetilcelulozë (HPMC). |
| 4 | 4. Formulimi farmaceutik oral i ngurtë i pretendimit 3, ku lidhësi hidrofilik është kopovidone. |
| 5 | 5. Formulimi farmaceutik oral i ngurtë i pretendimit 1, ku surfaktanti është zgjedhur nga grupi i përbërë prej poloksamerë, sulfat lauril natriumi, sorbitol, polisorbate 20, polisorbate 80, Vitamin E TPGS, dhe glikol polietilen. |
| 6 | 6. Formulimi farmaceutik oral i ngurtë i pretendimit 5, ku poloksameri është poloksamer 188. |
| 7 | 7. Formulimi farmaceutik oral i ngurtë i pretendimit 1, ku faza e jashtme përfshin nga 10% deri në 40% prej peshës së acidifikuesit, nga 20% deri në 40% prej peshës së mbushësit dhe nga 1% deri në 5% prej peshës së lubrifikantit, ku faza e jashtme përfshin më tej nga 1% deri në 15% prej peshës së një shpërbërësi dhe nga 1% deri në 5% prej peshës së një përforcuesi rrjedhe. |
| 8 | 8. Formulimi farmaceutik oral i ngurtë i pretendimit 1, ku acidifikuesi është zgjedhur nga grupi i përbërë prej acidit citrik, acidit succinik, acidit maleik, acidit tartarik, acidit malik, dhe acidit adipik. |
| 9 | 9. Formulimi farmaceutik oral i ngurtë i pretendimit 1, ku mbushësi është zgjedhur nga grupi i përbërë prej laktoze, maltodekstrin, manitol, celulozë mikrokristaline, niseshte e parezatinizuar, dhe estere sukroze. |
| 10 | 10. Formulimi farmaceutik oral i ngurtë i pretendimit 7, ku shpërbërësi është zgjedhur nga grupi i përbërë prej krospovidone, natrium kroskarmelozë, glikolat niseshte natriumi, celulozë mikrokristaline, dhe niseshte e parezatinizuar. |
| 11 | 11. Formulimi farmaceutik oral i ngurtë i pretendimit 7, ku përforcuesi i rrjedhës është zgjedhur nga grupi i përbërë prej dioksidi silicium kolloidal, talk, stearate magnezium, dhe manitol. |
| 12 | 12. Formulimi farmaceutik oral i ngurtë i pretendimit 1, ku lubrifikanti është zgjedhur nga grupi i përbërë prej stearate magnezium, stearate kalcium, monostearate gliceril, vaj pluhur i hidrogjenizuar, sulfat lauril natriumi, fumarate stearil natriumi, acid stearik, stearate zink, talk, celulozë mikrokristaline, dhe esterë sukroze. |
| 13 | 13. Formulimi farmaceutik oral i ngurtë i pretendimit 1, që përfshin një përzierje të fazave të brendshme dhe të jashtme në një raport prej nga 80:20 deri në 40:60. |
| 14 | 14. Formulimi farmaceutik oral i ngurtë i pretendimit 13, që përfshin një përzierje të fazave të brendshme dhe të jashtme në një raport prej nga 75:25 deri në 50:50. |
| 15 | 15. Formulimi oral i ngurtë i pretendimit 1, i formuluar si një kapsulë ose tablet. |
| 16 | 16. Formulimi farmaceutik oral i ngurtë i pretendimit 15, që përfshin 10 mg, 20 mg, 25 mg, 50 mg, 100 mg, 200 mg, 400 mg or 500 mg prej amorfous (S)-metil (1- ((4-(3-(5-kloro-2-fluoro-3-(metilsulfonamido)fenil)-1-izopropil-1H-pirazol-4-il)pirimidin-2-il)amino)propan-2-il)karbamate (Përbërja A). |
| 17 | 17. Formulimi farmaceutik oral i ngurtë i pretendimit 1, ku formulimi është një kapsulë zgjedhur nga grupi i përbërë prej: A) Përbërësi %w/w Faza e Brendshme amorfous (S)-metil (1-((4-(3-(5-kloro-2-fluoro-3-(metilsulfonamido)fenil)-1-izopropil-1H-pirazol-4-il)pirimidin-2-il)amino)propan-2-il)karbamate (Përbërja A) 15 1-vinil-2-pirrolidone : acetate vinil (6:4 prej masës) kopolimer 45 Poloksameri 188 5 Faza e Jashtme Acid succinik 13 Celulozë mikrokristaline 16 Krospovidone 5 Stearate magnezium 0.5 Dioksid silikon kolloidal 0.5 Total 100 dhe B) Përbërësi %w/w I Brendshëm amorfous (S)-metil (1-((4-(3-(5-kloro-2-fluoro-3-(metilsulfonamido)fenil)-1-izopropil-1H-pirazol-4-il)pirimidin-2-il)amino)propan-2-ilkarbamate (Përbërja A) 17 poly(vinil pirrolidone) K30 51 Përbërësi Sorbitol 5 I Jashtëm Acid succinik 9 Celulozë mikrokristaline 12 Krospovidone 5 Stearate magnezium 0.5 Dioksid silikon kolloidal 0.5 Total 100 |
| 18 | 18. Formulimi oral i ngurtë i pretendimit 1, ku formulimi është një kapsulë zgjedhur nga grupi i përbërë prej: Përbërësi Faza e Brendshme (mg) amorfous (S)-metil (1-((4-(3-(5-kloro-2-fluoro-3-(metilsulfonamido)fenil)-1-izopropil-1H-pirazol-4-il)pirimidin-2-il)amino)propan-2-il)karbamate (PËRBËRJA A) 10.0 1-vinil-2-pirrolidone : kopolimer acetate vinil (6:4 prej masës) 29.9 Poloksameri 188 3.3 Faza e Jashtne (mg) Acidi succinik 8.7 Mikrokristalinë celulozë 10.7 Krospovidone 3.3 Dioksid silikon kolloidal 0.3 Stearate magnezium 0.3 Total (mg) 66.6 , Përbërësi Faza e Brendshme (mg) amorfous (S)-metil (1-((4-(3-(5-kloro-2-fluoro-3-(metilsulfonamido)fenil)-1-izopropil-1H-pirazol1-4-il)pirimidin-2-il)amino)propan-2-ilkarbamate (PËRBËRJA A) 25.0 1-vinil-2-pirrolidone : kopolimer acetate vinil (6:4 prej masës) 74.8 Poloksameri 188 8.4 Faza e Jashtme (mg) Acidi succinik 21.7 Mikrokristalinë celulozë 26.7 Krospovidone 8.4 Dioksid silikon kolloidal 0.9 Stearate magnezium 0.9 Total (mg) 166.5 , Përbërësi Faza e Brendshme (mg) amorfous (S)-metil (1-((4-(3-(5-kloro-2-fluoro-3-(metilsulfonamido)fenil)-1-izopropil-1H-pirazol-4-il)pirimidin-2-il)amino)propan-2-il)karbamate (PËRBËRJA A) 50.0 1-vinil-2-pirrolidone : kopolimer vinil acetat (6:4 prej masës) 150.0 Poloksameri 188 16.7 Faza e Jashtme (mg) Acidi succinik 43.3 Mikrokristalinë celulozë 53.3 Krospovidone 16.7 Dioksid silikon kolloidal 1.7 Stearate magnezium 1.7 Total (mg) 333.4 , dhe Përbërësi Faza e Brendshme (mg) amorfous (S)-metil (1-((4-(3-(5-kloro-2-fluoro-3-(metilsulfonamido)fenil)-1-izopropil-1H-pirazol-4-il)pirimidin-2-il)amino)propan-2-il)karbamate (PËRBËRJA A) 100.0 1-vinil-2-pirrolidone : kopolimer acetate vinil (6:4 prej masës) 300.0 Poloksameri 188 33.3 Faza e Jashtme (mg) Acidi succinik 86.7 Mikrokristalinë celulozë 106.7 Krospovidone 33.3 Dioksid silikon kolloidal 3.3 Stearate magnezium 3.3 Total (mg) 666.6 |
| 19 | 19. Një formulim farmaceutik oral i ngurtë sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 18 për përdorim në trajtimin e një sëmundje proliferative. |
| 20 | 20. Një formulim farmaceutik oral i ngurtë sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 18 për përdorim në trajtimin e një sëmundje e cila i përgjigjet frenimit të B-RAF. |
| 21 | 21. Një formulim farmaceutik oral i ngurtë për përdorim sipas pretendimit 20 ku sëmundja është karakterizuar nga një mutacion në B-RAF. |
| 22 | 22. Një formulim farmaceutik oral i ngurtë për përdorim sipas pretendimit 21 ku sëmundja është melanoma ose kanceri kolorektal. |