Regjistri i Objekteve

Bibliografi

Lloji i Aplikimit

EPO patents

Nënlloji i Aplikimit

EPO Patent

(10) Numri dhe Data e Regjistrimit

7814 2019.01.15

Status

Regjistruar

(180) Data e mbarimit të afatit

2035.02.19

(20) Numri dhe Data e Depozitimit

AL/P/2018/774 2018.11.12

(40) Numri dhe Data e Publikimit

2019.01.23

(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit

15751885.3 2015.02.19

Status

Regjistruar

Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit

EP3109240 2018.10.24

(30) Detajet e Prioritetit

Kodi	ID e prioritetit
JP	2014031035

(51) Klasat e KNP-së (IPC)

(SQ) 61; 07; 61; 07; 07; 61; 61; 07; 61; 01; 61; 61; 61; 61; 07; 07; 07

(71/73) Aplikanti

Aplikanti	Adresa
Japan Tobacco, Inc.	2-1, Toranomon 2-chome Minato-ku

(72) Shpikës

Emri	Adresa
YAMASHITA, Masaki	c/o Central Pharmaceutical Research InstituteJapan Tobacco Inc.1-1 Murasaki-cho , Takatsuki-shiOsaka 569-1125 , JP
UEDA, Masatoshi	c/o Central Pharmaceutical Research InstituteJapan Tobacco Inc.1-1 Murasaki-cho , Takatsuki-shiOsaka 569-1125 , JP
MITANI, Ikuo	c/o Central Pharmaceutical Research InstituteJapan Tobacco Inc.1-1 Murasaki-cho , Takatsuki-shiOsaka 569-1125 , JP
HOTTA, Takahiro	c/o Central Pharmaceutical Research InstituteJapan Tobacco Inc.1-1 Murasaki-cho , Takatsuki-shiOsaka 569-1125 , JP
NAKAGAWA, Yuichi	c/o Central Pharmaceutical Research InstituteJapan Tobacco Inc.1-1 Murasaki-cho , Takatsuki-shiOsaka 569-1125 , JP
NAGAMORI, Hironobu	c/o Central Pharmaceutical Research InstituteJapan Tobacco Inc.1-1 Murasaki-cho , Takatsuki-shiOsaka 569-1125 , JP

(74) Emri i Përfaqësuesit

Emri	Adresa
Ela SHOMO PANIDHA	Euromarkpat Albania LTD , Rr. Pjeter BOGDANI, P.20/4, Ap.7/5, Tirane , AL
Ela SHOMO PANIDHA	Euromarkpat Albania LTD , Rr. Pjeter BOGDANI, P.20/4, Ap.7/5, Tirane , AL

(54) Titull

KOMPONIM TRIAZINE DHE PËRDORIMI I TIJ PËR QËLLIME MJEKËSORE

(57) Abstrakt

(58) Pretendime

Pretendim	Përshkrim
1	Një komponim i përfaqësuar nga formula [I] ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranu-eshme: ku X është CH ose N, unaza Cy është formula: ose formula: {ku R1 është (1) halogjen, (2) C1-6 alkil, (3) ciano ose (4) haloC1-4 alkil, R2 është (1) halogjen, (2) hidroksi, (3) karboksi, (4) C1-6 alkil, (5) C1-6 alkoksi, (6) haloC1-4 alkoksi, (7) haloC1-4 alkil, (8) C1-6 alkil-karbonil, (9) -C(O)NRa1Ra2 (Ra1 dhe Ra2 janë secili në mënyrë të pavarur hidrogjen ose C1-6 alkil) ose (10) -(CnH2n)-Rb (n është 1, 2, 3 ose 4, -(CnH2n) - mund të jetë zinxhir i drejtë ose i degëzuar, dhe Rb është (a) hidroksi, (b) karboksi, (c) C1-6 alkoksi, (d) C1-6 alkil-karboniloksi, (e) -C(O)NRb1Rb2 (Rb1 dhe Rb2 janë secili në mënyrë të pavarur hidrogjen ose C1-6 alkil), (f) -OC(O)NRb3Rb4 (Rb3 dhe Rb4 janë secili në mënyrë të pavarur hidrogjen ose C1-6 alkil), (g) -NRb5C(O)NRb6Rb7 (Rb5, Rb6 dhe Rb7 janë secili në mënyrë të pavarur hi-drogjen ose C1-6 alkil), (h) -NRb8Rb9 (Rb8 dhe Rb9 janë secili në mënyrë të pavarur hidrogjen, C1-6 alkil ose haloC1-4 alkil), (i) -NRb10S(O)2Rb11 (Rb10 dhe Rb11 janë secili në mënyrë të pavarur hidrogjen, C1-6 alkil ose C3-7 cikloalkil), (j) -NRb12C(O)ORb13 (Rb12 është hidrogjen ose C1-6 alkil, dhe Rb13 është C1-6 alkil), (k) -NRb14C(O)Rb15 (Rb14 është hidrogjen ose C1-6 alkil, dhe Rb15 është (i) C6-10 aril, (ii) C1-8 alkil (C1-8 alkili i përmendur është zëvendësuar opsionalisht nga 1, 2 ose 3 zëvendësues të përzgjedhur nga grupi që konsiston në hidroksi, haloC1-4 alkil, C1-6 alkoksi dhe C6-10 aril), (iii) adamantil ose (iv) C3-7 cikloakil (C3-7 cikloalkili i përmendur është opsionalisht i zëvendësuar nga 1, 2, 3 ose 4 zëvendësues të përzgjedhur nga grupi që konsiston në C1-6 alkil, halogjen, hidroksil C1-6 alkil dhe halo C1-4 alkil, dhe/ose opsionalisht formon një unazë të ndërfutur me një unazë benzeni), ose Rb14 dhe Rb15 opsionalisht formon një lactam 4-, 5- ose 6-elementësh sëbashku me atomin e azotit tek i cili lidhet Rb14 dhe atomin e karbonit tek i cili lidhet Rb15 (laktami i përmendur është opsionalisht i zëvendësuar nga 1, 2 ose 3 C1-6 alkile dhe/ose formon një unazë të ndërfutur me një unazë benzeni)), (1) formula: ku m2 dhe m3 janë secili në mënyrë të pavarur 1, 2 ose 3, m4 është 0, 1, 2, 3 ose 4, Rb16 është C1-6 alkil ose C1-6 alkoksi, dhe ku m4 është 2, 3 ose 4, secili Rb16 është përzgjedhur në mënyrë të pavarur ose (m) formula: ku m5 dhe m6 janë secili në mënyrë të pavarur 1, 2 ose 3, dhe Rb17 është C1-6 alkil ose C1-6 alkoksi), R3 është (1) halogjen, (2) hidroksi, (3) C1-6 alkil ose (4) -ORc {Rc është C1-6 alkil opsionalisht e zëvendësuar nga 1, 2 ose 3 zëvendësues të përzgjedhur nga 1, 2 ose 3 zëvendësues të përzgjedhur nga grupi që konsiston në sa më poshtë vijon nga (a) deri në (f); (a) halogjen, (b) hidroksi, (c) C1-6 alkoksi, (d) -C(O)NRc1Rc2 (Rc1 dhe Rc2 janë secili në mënyrë të pavarur hidrogjen ose C1-6 alkil), (e) C6-10 aril (i përmenduri C6-10 aril është zëvendësuar opsionalisht nga 1, 2 ose 3 zëvendësues të përzgjedhur nga grupi që konsiston në (i) halo (ii) (iii) gjen, (ii) hidroksi, (iii) C1-6 alkil, (iv) C1-6 alkoksi, dhe (v) haloC1-4 alkil), dhe (f) heteroaril 5- ose 6-elementësh që përmban 1, 2 ose 3 atome azoti, atome ok-sigjeni ose atome squfuri (heteroarili i përmendur është zëvendësuar opsiona-lisht nga 1, 2 ose 3 zëvendësues të përzgjedhur nga grupi që konsiston në (i) halogjen, (ii) hidroksi, (iii) C1-6 alkil, (iv) C1-6 alkoksi, dhe (v) haloC1-4 alkil)}, dhe R4 është (1) hidrogjen, (2) halogjen, (3) C1-6 alkil ose (4) C1-6 alkoksi}, R5 është (1) halogjen, (2) hidroksi, (3) C1-6 alkilsulfanil, (4) C1-6 alkil (i përmenduri C1-6 alkil është opsionalisht i zëvendësuar nga 1, 2 ose 3 zëvendësues të përzgjedhur nga grupi që konsiston në halogjen, C6-10 aril dhe C1-6 alkoksi), (5) C3-7 cikloalkil, (6) -ORd {Rd është (a) C2-6 alkinil, (b) C3-7 cikloalkil opsionalisht i zëvendësuar nga 1, 2 ose 3 C1-6 alkile ose (c) C1-8 alkil (i përmenduri C1-8 alkil është opsionalisht i zëvendësuar nga 1, 2 ose 3 zëvendësues të përzgjedhur nga grupi që konsiston në sa më poshtë vijon nga (i) deri në (v); (i) halogjen, (ii) C6-10 aril, (iii) C1-6 alkoksi, (iv) C3-7 cikloalkil (i përmenduri C3-7 cikloalkil është opsionalisht i zëvendësuar nga 1, 2 ose 3 zëvendësues të përzgjedhur nga grupi që konsiston në C1-6 alkil dhe haloC1-4 alkil), dhe (iv) heterociklil i ngopur 4-, 5- ose 6-elementësh që përmban 1, 2 ose 3 atome azoti, atome oksigjeni ose atome squfuri (ku heterociklili i ngo-pur është opsionalisht i zëvendësuar nga 1, 2 ose 3 zëvendësues tëpërzgjedhur nga grupi që konsiston në C1-6 alkil dhe haloC1-4 alkil))} ose (7) formula: ku Re është (a) C1-6 alkil, (b) C3-7 cikloalkil, (c) heteroaril 5- ose 6-elementësh që përmban 1, 2 ose 3 atome azoti, atome oksigjeni ose atome squfuri, ose (d) C6-10 aril (i përmenduri C6-10 aril është opsionalisht i zëvendësuar nga 1, 2 ose 3 zëvendësues të përzgjedhur nga grupi që konsiston në (i) halogjen, (ii) C1-6 alkil, (iii) haloC1-4 alkil, (iv) C1-6 alkoksi, dhe (v) haloC1-4 alkoksi) dhe m1 është 0, 1, 2 ose 3 dhe, ku m1 është 2 ose 3, secili R5 është përzgjedhur në mënyrë të pavarur, me përjashtim të 4,6-bis-(2,5-dimetil-fenil)-1,3,5-triazin-2-ol.
2	Komponimi sipas pretendimit 1 ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme, ku unaza Cy është formula: ku R1, R2 dhe R4 janë ashtu siç është përcaktuar në pretendimin 1.
3	Komponimi sipas pretendimit 1 ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme, ku unaza Cy është formula: ku R1, R3 dhe R4 janë ashtu siç është përcaktuar në pretendimin 1.
4	Komponimi sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 3 ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme, ku X është CH.
5	Komponimi sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 3 ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme, ku X është N.
6	Komponimi sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 5 ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme, ku R1 është (1) kloro, (2) metil, (3) ciano ose (4) trifluorometil.
7	Komponimi sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 6 ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme, ku R4 është hidrogjen.
8	Komponimi sipas secilit prej pretendimeve 1, 2 dhe 4 deri në 7 ose një kripë e tij far-maceutikisht e pranueshme, ku R2 është -(CnH2n)-Rb (n është 1 ose 2, -(CnH2n)- mund të jetë zinxhir i drejtë ose i degëzuar, dhe Rb është (a) -C(O)NRb1Rb2, (b) -NRb5C(O)NRb6Rb7, (c) -NRb10S(O)2Rb11 ose (d) -NRb14C(0)Rb15 (Rb1, Rb2, Rb5, Rb6, Rb7, Rb10, Rb11, Rb14, dhe Rb15 janë ashtu siç është përcaktuar në pretendimin 1)).
9	Komponimi sipas pretendimit 8 ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme, ku R2 është -CH2-Rb (Rb është ashtu siç është përcaktuar në pretendimin 8).
10	Komponimi sipas secilit prej pretendimeve 1 dhe 3 deri në 9 ose një kripë e tij farma-ceutikisht e pranueshme, ku R3 është (1) halogjen, (2) hidroksi, (3) C1-6 alkil ose (4) -ORc {Rc është C1-6 alkil opsionalisht i zëvendësuar nga 1, 2 ose 3 zëven-dësues të përzgjedhur nga grupi që konsiston në sa më poshtë vijon nga (a) në (f) (a) halogjen, (b) hidroksi, (c) C1-6 alkoksi, (d) -C(O)NRc1Rc2 (Rc1 dhe Rc2 janë secili në mënyrë të pavarur hidrogjen ose C1-6 alkil), (e) fenil (fenili i përmendur është opsionalisht i zëvendësuar nga 1, 2 ose 3 zëvendësues të përzgjedhur nga grupi që konsiston në (i) halogjen, (ii) hidroksi, (iii) C1-6 alkil, (iv) C1-6 alkoksi, dhe (v) haloC1-4 alkil), dhe (f) piridil (piridili i përmendur është opsionalisht i zëvendësuar nga 1, 2 ose 3 zëvendësues të përzgjedhur nga grupi që konsiston në (i) halogjen, (ii) hidroksi, (iii) C1-6 alkil, (iv) C1-6 alkoksi, dhe (v) haloC1-4 alkil)}.
11	Komponimi sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 10 ose një kripë e tij farmaceuti-kisht e pranueshme, ku m1 është 1, dhe R5 është formula: ku Re është ashtu siç është përcaktuar në pretendimin 1.
12	Një komponim sipas pretendimit 1 i përzgjedhur nga formulat si më poshtë vijon: dhe ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme.
13	Një përbërje farmaceutike që përmban komponimi sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 12 ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme, dhe një transportues farmaceutikisht i pranueshëm.
14	Një frenues mPGES-1 që përmban komponimin sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 12 ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme.
15	Një agjent terapeutik ose profilaktik për tu përdorur në trajtimin e dhimbjes, reumatizmës, etheve, osteoartritit, arteriosklerozës, sëmundjes Alzheimer, sklerozës së shumëfishtë, glaukomës, hipertensionit okular, sëmundjes retinale ishemike, sklerodermës sistemike ose kancerit, që përmban komponimin sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 12 ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme.
16	Një agjent terapeutik ose profilaktik për tu përdorur në trajtimin e glaukomës ose të hipertensionit okular, që përmban komponimin sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 12 ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme, dhe një ose më shumë lloje të tjerë agjentësh për glaukomën në kombinim.
17	Një komponim sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 12 ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme për tu përdorur në frenimin e mPGES-1.
18	Një komponim sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 12 ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme për tu përdorur në trajtimin ose parandalimin e dhimbjes, reumatizmës, etheve, osteoartritit, arteriosklerozës, sëmundjes Alzheimer, sklerozës së shumëfishtë, glaukomës, hipertensionit okular, sëmudnjes retinale ishemike, sklero-dermës sistemike ose kancerit.
19	Komponimi për tu përdorur sipas pretendimit 18, i cili është për tu përdorur në trajtimin ose parandalimin e glaukomës ose të hipertensionit okular, ku përdorimi për më tej përmban administrimin e një sasie efektive farmaceutike të një ose më shumë llojeve të tjerë të agjentëve për glaukomën.