Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
7961
2019.03.08
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2033.05.09
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2018/757
2018.11.06
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2019.03.20
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
13779943.3
2013.05.09
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2858991
2018.08.08
(30) Detajet e Prioritetit
Kodi | ID e prioritetit |
---|---|
US | 201261644802 |
US | 201361798188 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(SQ) 07; 07; 07; 61; 61; 61; 07; 07
(71/73) Aplikanti
Aplikanti | Adresa |
---|---|
Biogen MA Inc. | 225 Binney Street |
(72) Shpikës
Emri | Adresa |
---|---|
SHECHTER, Sharon | 18 Ivy Lane , Andover, MA 01810 , US |
SHACHAM, Sharon | 15 Bontempo Road , Newton, MA 02459 , US |
SANDANAYAKA, Vincent, P. | 10 Laurel Avenue , Northboro, MA 01532 , US |
BALOGLU, Erkan | 8 Benjamin Terrace , Stoneham, MA 02180 , US |
MCCAULEY, Dilara | 85 Gore Street , Cambridge, MA 02141 , US |
(74) Emri i Përfaqësuesit
Emri | Adresa |
---|---|
Krenar LOLOCI | Rr. "Dëshmorët e 4 Shkurtit", Pall. 1/1, Kati 2, Tiranë , AL |
Krenar LOLOCI | Rr. "Dëshmorët e 4 Shkurtit", Pall. 1/1, Kati 2, Tiranë , AL |
(54) Titull
MODULATORËT E TRANSPORTIT NUKLEAR DHE PËRDORIMET E TYRE
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
Pretendim | Përshkrim |
---|---|
1 | Një përbërje e formulës I: ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, ku: R1është zgjedhur nga hidrogjen dhe C1-C4 alkil; R2 është zgjedhur nga O dhe S; dhe R3 është zgjedhur nga -N(R4)-(C3-C6 cikloalkil), -C1-C6 alkil, -(C0-C4 alkilene)-heterociklil, dhe -(C0-C4 alkilene)-heteroaril, ku çdo alkil, alkilene, heterociklil, dhe heteroaril pjesë prej R3 është në mënyrë opsionale dhe në mënyrë të pavarur zëvendësuar; dhe R4 është zgjedhur nga hidrogjen dhe C1-C4 alkil. |
2 | Përbërja e pretendimit 1, ku: R1 është zgjedhur nga hidrogjen dhe metil; R1 është hidrogjen; R2 është O; dhe/ose R4 është hidrogjen. |
3 | Përbërja e pretendimit 1 ose Pretendimit 2, ku R3 është zgjedhur nga -N(R4)-(C3-C6 cikloalkil), -C3-C6 alkil, -(C0-C1 alkilene)-heterociklil, dhe -(C0-C1 alkilene)-heteroaril, ku: çdo alkil ose alkilene pjesë prej R3 është në mënyrë opsionale dhe në mënyrë të pavarur zëvendësuar me një ose më shumë zëvendësues zgjedhur nga grupi i përbërë prej okso dhe -N(R5)2, ku secili R5 është në mënyrë të pavarur zgjedhur nga hidrogjen dhe C1-C4 alkil; çdo heterociklil pjesë prej R3 përfshin të paktën një atom nitrogjen në një unazë, dhe është në mënyrë opsionale zëvendësuar me një ose më shumë zëvendësues zgjedhur nga grupi i përbërë prej C1-C4 alkil dhe okso; dhe çdo heteroaril pjesë prej R3 përfshin të paktën një atom nitrogjen në një unazë dhe është në mënyrë opsionale zëvendësuar me një ose më shumë C1-C4 alkil. |
4 | Përbërja e pretendimit 3, ku: R3 është zgjedhur nga -C(CH3)3, -NH-ciklopropil, -CH2-pirazin-2-il, -pirazin-2-il, -CH2-morfolin-4-il, dhe 5- metil-1-H-pirazol-4-il; R3 është -(C0-C1alkilene)-heterociklil; ose R3 është -(C1alkilene)-heterociklil. |
5 | Përbërja e pretendimit 3, ku R3 është -(C0-C1 alkilene)-heterociklil në të cilin: heterociklili është zgjedhur nga pirazinil, piperidinil, morfolinil, dhe pirazolil; ose heterociklili është morfolinil. |
6 | Përbërja e pretendimit 1 ose Pretendimit 2, ku: (i) çdo alkil, alkilene, heterociklil, dhe heteroaril pjesë prej R3 është në mënyrë opsionale dhe në mënyrë të pavarur zëvendësuar me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur nga grupi i përbërë prej -OH,-SH, nitro, halogjen, amino, ciano, C1-C12 alkil, C2-C12 alkenil ose C2-C12 grup alkinil, C1-C12 alkoksi, C1-C12 haloalkil, C1-C12haloalkoksi dhe C1-C12 alkil sulfanil; (ii) çdo alkil, alkilene, heterociklil, dhe heteroaril pjesë prej R3 është në mënyrë opsionale dhe në mënyrë të pavarur zëvendësuar me një grup amino që ka formulën -N(R5)2, ku secili R5 është zgjedhur në mënyrë të pavarur nga hidrogen dhe C1-C4 alkil; (iii) çdo heteroaril pjesë prej R3 është në mënyrë opsionale dhe në mënyrë të pavarur zëvendësuar me një ose më shumë zëvendësues zgjedhur nga grupi i përbërë prej -OH, -SH, nitro, halogjen, amino, ciano, C1-C12 alkil, C2-C12 alkenil, C2-C12 alkinil, C1-C12 alkoksi, C1-C12 haloalkil, C1-C12 haloalkoksi dhe C1-C12alkil sulfanil; dhe çdo alkil, alkilene ose heterociklil pjesë prej R3 është në mënyrë opsionale dhe në mënyrë të pavarur zëvendësuar me një ose më shumë zëvendësues zgjedhur nga grupi i përbërë prej okso, -OH, -SH,nitro, halogjen, amino, ciano, C1-C12 alkil, C2-C12 alkenil, C2-C12 alkinil, C1-C12 alkoksi, C1-C12 haloalkil, C1-C12haloalkoksi dhe C1-C12 alkil sulfanil; (iv) R3 është zgjedhur nga -N(R4)-(C3-C6 cikloalkil), -C3-C6 alkil, -(C0-C1 alkilene)-heterociklil, dhe -(C0-C1 alkilene)-heteroaril, ku: çdo alkil ose alkilene pjesë prej R3 është zëvendësuar në mënyrë opsionale me -N(R5)2, ku secili R5 është në mënyrë të pavarur zgjedhur nga hidrogjen dhe C1-C4 alkil; çdo heterociklil, dhe heteroaril pjesë prej R3 përfshin të paktën një atom nitrogjen në një unazë; dhe çdo heterociklil, dhe heteroaril pjesë prej R3 është zëvendësuar në mënyrë opsionale me C1-C4 alkil; (v) R3 është zgjedhur nga -C(CH3)3, -CH(NH2)-CH(CH3)2, -NH-ciklopropil, -(CH2)0-1-pirazinil, piperidinil, hidroksipiperidinil, N-metilpiperidinil, -CH2-morfolin-4-il, and metilpirazolil; (vi) R3 është zgjedhur nga -C(CH3)3, -CH(NH2)-CH(CH3)2, -NH-ciklopropil, -(CH2)0-1-pirazin-2-il, piperidin-3-il, -CH2-morfolin-4-il, dhe 5-metil-1-H-pirazol-4-il; ose (vii) R3 është zgjedhur nga -C(CH3)3, -NH-ciklopropil, -CH2-pirazin-2-il, -pirazin-2-il, -CH2-morfolin-4-il, dhe 5-metil-1-H-pirazol-4-il. |
7 | Përbërja e pretendimit 1 përfaqësuar nga çdonjëra prej formulave strukturore të paraqitura më poshtë: (vazhdon) Nr.Përb Struktura e Përbërjes Nr.Përb Struktura e Përbërjes 5 13 6 14 7 15 8 ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj. |
8 | Përbërja e pretendimit 7, zgjedhur nga çdonjëra prej përbërjeve 1, 2, 3, 4, 8, 11, 12 dhe 13, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj. |
9 | Përbërja e pretendimit 8, përfaqësuar nëpërmjet formulës së mëposhtme ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj. |
10 | Një kompozim faramceutik që përfshin një përbërje të çdonjërit prej Pretendimeve 1-9, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, dhe një mbartës farmaceutikisht të pranueshëm. |
11 | Një përbërje sipas Pretendimit 1 ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj ose një kompozim faramceutik që përfshin sipas Pretendimit 10, për përdorim në trajtimin e një çrregullimi të lidhur me aktivitetin CRM1. |
12 | Përbërja për përdorim ose kompozimi për përdorim sipas Pretendimit11, ku çrregullimi është zgjedhur nga një çrregullim proliferativ, një çrregullim inflamator, një çrregullim autoimun, një infeksion viral, një çrregullim oftalmologjik, një çrregullim neurodegjenerativ, një çrregullim i rritjes së indeve anormale, një çrregullim që lidhet me marrjen e ushqimit, alergjitë, dhe një çrregullim respirator. |
13 | Përbërja për përdorim ose kompozimi për përdorim sipas Pretendimit 12, ku çrregullimi është kancer; në mënyrë opsionale ku kanceri është limfoma. |
14 | Përbërja për përdorim ose kompozimi për përdorim sipas Pretendimit 13, ku përbërja ose kripa farmaceutikisht e pranueshme e saj ose kompozimi është administruar së bashku me një agjent të dytë terapeutik të përdorshëm për trajtimin e kancerit. |
15 | Përbërja për përdorim ose kompozimi për përdorim sipas Pretendimit 11, ku: çrregullimi është artriti; çrregullimi është psoriasis; çrregullimi është obeziteti; çrregullimi është goditje; çrregullimi është lëndim traumatik i trurit; ose çrregullimi është zgjedhur nga skleroza e shumëfishtë, lupusi dhe skleroza laterale amiotrofike. |
16 | Një përbërje sipas Pretendimit 1 ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj ose një kompozim faramceutik që përfshin sipas Pretendimit 10 për përdorim në nxitjen e shërimit të plagëve në një subjekt në nevojë të tyre. |
17 | Kompozimi faramceutik për përdorim sipas Pretendimit 16, ku: plaga është një plagë në sipërfaqe, një plagë kirurgjikale, një plagë e brendshme, një plagë kronike, një ulçerë, një djegie, ose një rezultat i ekspozimit ndaj rrezatimit; ose plaga është zgjedhur nga grupi i përbërë prej një plage djegëse, një plage të skalitur, një plage të hapur, një plage kirurgjikale ose postkirurgjike, një dëmtim diabetik, një djegie termike, një djegie kimike, një djegie rrezatimi, një presioni të lënduar, një stomaku , dhe një kusht që lidhet me diabetin ose qarkullimin e dobët. |