Regjistri i Objekteve

Bibliografi

Lloji i Aplikimit

EPO patents

Nënlloji i Aplikimit

EPO Patent

(10) Numri dhe Data e Regjistrimit

7780 2018.12.17

Status

Regjistruar

(180) Data e mbarimit të afatit

2034.02.24

(20) Numri dhe Data e Depozitimit

AL/P/2018/754 2018.11.05

(40) Numri dhe Data e Publikimit

2018.12.26

(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit

14754772.3 2014.02.24

Status

Regjistruar

Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit

EP3019482 2018.08.15

(30) Detajet e Prioritetit

Kodi	ID e prioritetit
IN	8252013

(51) Klasat e KNP-së (IPC)

(SQ) 07; 07

(71/73) Aplikanti

Aplikanti	Adresa
Aurigene Discovery Technologies Limited	39-40 KIADB Industrial Area Electronic City Phase-II Hosur Road

(72) Shpikës

Emri	Adresa
HOSAHALLI, Subramanya	A-103Temple meadowsNo:3 27th CrossBanashankari II stage , KarnatakaBangalore 560070 , IN
THUNUGUNTLA, Siva, Sanjeeva, Rao	H.no: 52 Phase IiJaya Prakash Narayan Nagar Colony , MiyapurHyderabad 500049 , IN
KUNNAM, Satish, Reddy	Bore narasapur (village)Mangapata (mandal)Warangal (dist) , Warangal 506172 , IN

(74) Emri i Përfaqësuesit

Emri	Adresa
Kliton STEFANI	Rr."Kavajes", Nr.75/1, Tiranë , AL
Kliton STEFANI	Rr."Kavajes", Nr.75/1, Tiranë , AL

(54) Titull

DERIVATE TË TREFISHTË ZEVENDËSUES BENZOTRIAZOLE SI FRENUES I DIHIROROTATEVE TË OKSIGJENASIT

(57) Abstrakt

(58) Pretendime

Pretendim	Përshkrim
1	1. Një përbërje sipas formulës (I) 50 55 5 10 ose nje kripe farmaceutikisht e pranueshme e tij, ku; vijat e pikëzuara [ .... ] në unazë paraqesin një lidhje fakultative e cila mund të jetë e pranishme në çdo kombinim të qëndrueshëm; 15 R1 eshte zgjedhur nga hidrogjen dhe alkil; R2 eshte zgjedhur nga 20 25 R3 eshte zgjedhur nga hidroksi dhe amino; R4 eshte zgjedhur nga aryl opsionalisht i zevendesuar dhe heteroaril opsionalisht i zevendesuar; ku zevendesuesit opsionale jane zgjedhur nga nje ose me shume R5 is selected from optionally substituted aryl and optionally substituted heteroaryl; wherein the optional sub- stituents are selected from one or more R5 30 ; R5 eshte zgjedhur nga alkil dhe -(CH2)nN(Ra)Rb; Ra dhe Rb jane zgjedhur ne menyre te pavarur nga hidrogjeni, alkyl dhe -C(O) alkyl; alternativa Ra dhe Rb mund te merren se bashku me atomin e azotit me te cilin ata jane te lidhur per te formuar nje heterociklik me 4-6 elemente opsionalisht te zevendesuar qe permban 0-2 heteroatome shtese te zgjedhur ne menyre te pavarur nga 0 dhe N; ku zevendesuesi opsional eshte alkil; dhe 35 'n' është një numër i plotë i përzgjedhur nga 0 dhe 1. të paktën një përbërës tjetër aktiv.
2	2. Komponimi sipas pretendimit 1 ose kripa e tij farmaceutikisht e pranueshme, ku R1 eshte metil.
3	3. Komponimi sipas pretendimit 1 ose kripa e tij farmaceutikisht e pranueshme, ku R4 eshte phenyl opsionalisht i zevendesuar.
4	4. Komponimi sipas pretendimit 1 ose kripa e tij farmaceutikisht e pranueshme, ku R5 eshte zgjedhur nga metil, acetilamino, izopropilaminometil, metilaminometil, dimetilaminometil, 45 50 dhe 55
5	5. Komponimi sipas pretendimit 1 ose kripa e tij farmaceutikisht e pranueshme, ku R4 is 2,5-dimetil-1 H- pirrole.
6	6. Komponimi sipas pretendimit 1 ose kripa e tij farmaceutikisht e pranueshme, ku R3 eshte hidroksi.
7	7. Komponimi sipas pretendimit 1 ose kripa e tij farmaceutikisht e pranueshme, ku komponimi është një përbërës i formulës (1a) ku vija me pika [---], R1, R3 dhe R4 jane te njejta sic pershkruhet ne pretendimin 1.
8	8. Komponimi sipas pretendimit 1 ose kripa e tij farmaceutikisht e pranueshme, ku komponimi është një përbërës i formulës (1 b) 25 40 ku vija me pika [---], R1, R3 dhe R4 jane te njejta sic pershkruhet ne pretendimin 1.
9	9. 2. Komponimi sipas pretendimit 1, ku komponimi eshte zgjedhur nga grupi qe perbehet nga: 45 No i Komponimit Emri i IUPAC 1. 1-methyl-5-(2'-methyl-[1, 1 '-biphenyl)-4-yl)-1 H-benzo[d)[1,2,3)triazole-7-carboxylic acid; 2. 1-methyl-5-(2'-methyl-[1, 1 '-biphenyl)-4-yl)-1 H-benzo[d)[1,2,3]triazole-7-carboxamide; 50 3. 5-([1, 1 '-biphenyl)-4-yl)-1-methyl-1 H-benzo[d][1,2,3]triazole-7-carboxylic acid; 4. 6-((1, 1 '-biphenyl)-4-yl)-2-methyl-2H-benzo[d][1,2,3]triazole-4-carboxylic acid; 5. 6-([1, 1 '-biphenyl)-4-yl)-1 H-benzo[d)[1,2,3)triazole-4-carboxylic acid; 55 6. 6-([1, 1 '-biphenyl)-4-yl)-1 H-benzo[d][1,2,3]triazole-4-carboxamide; 7. 6-((1, 1 "-biphenyl)-4-yl)-1-methyl-1 H-benzo[d][1,2,3]triazole-4-carboxylic acid; 8. 2-methyl-6-(2'-methyl-[1, 1 '-biphenyl)-4-yl)-2H-benzo[d)[1,2,3)triazole-4-carboxylic acid; No.i Kmponimit Emri IUPAC 5 9. 1-methyl-6-(2'-methyl-[1, 1 '-biphenyl)-4-yl)-1 H-benzo[d)[1,2,3]triazole-4-carboxylic acid; 10. 1-methyl-6-(2'-methyl-[1, 1 '-biphenyl)-4-yl)-1 H-benzo[d][1,2,3]triazole-4-carboxamide; 11. 2-methyl-6-(2'-methyl-[1, 1 '-biphenyl)-4-yl)-2H-benzo[d)[1,2,3)triazole-4-carboxamide; 12. 5-(4-(2,5-dimethyl-1 H-pyrrol-1-yl)phenyl)-1-methyl-1 H-benzo [d)[1,2,3]triazole-7-carboxylic acid; 10 13. 6-(4-(2 ,5-d imethyl-1 H-pyrrol-1-yl)phenyl)-2-methyl-2 H-benzo[d) [1,2, 3]triazole-4-carboxylic acid; 14. 6-(4-(2,5-dimethyl-1 H-pyrrol-1-yl)phenyl)-1-methyl-1 H-benzo[d)[1,2,3)triazole-4-carboxylic acid; 15. 1-methyl-5-(3'-(morpholinomethyl)-[1, 1 '-biphenyl)-4-yl)-1 H-benzo[d)[1,2,3]triazole-7-carboxylic acid; 16. 2-methyl-6-(3' -( morpholi nom ethyl)-[1, 1 '-biphenyl)-4-yl)-2 H-benzo[d][1,2 ,3]triazole-4-carboxylic acid; 15 17. 1-methyl-5-(3'-(pyrrolidin-1-ylmethyl)-[1, 1 '-biphenyl)-4-yl)-1 H-benzo[d)[1,2,3]triazole-7-carboxylic acid; 20 18. 1-methyl-6-(3'-(morpholinomethyl)-[1, 1 '-biphenyl)-4-yl)-1 H-benzo[d)[1,2,3)triazole-4-carboxylic acid; 1-methyl-5-(2,3,5,6-tetrafluoro-[1, 1 '-biphenyl)-4-yl)-1 H-benzo[d][1,2,3]triazole-7-carboxylic acid; 1-methyl-6-(3'-(pipendin-1-ylmethyl)-[1, 1 '-biphenyl)-4-yl)-1 H-benzo[d)[1,2,3)triazole-4-carboxylic acid; 19. 25 20. 21. 1-methyl-6-(3'-(pyrrolidin-1-ylmethyl)-[1, 1 '-biphenyl)-4-yl)-1 H-benzo[d][1,2,3]triazole-4-carboxylic acid; 22. 1-methyl-5-(3'-((4-methylpiperazin-1-yl)methyl)-[1, 1 '-biphenyl)-4-yl)-1 H-benzo[d)[1,2,3]triazole-7- 30 carboxylic acid; 23. 2-methyl-6-(3'-(piperidin-1-ylmethyl)-[1, 1 '-biphenyl)-4-yl)-2H-benzo[d][1,2,3]triazole-4-carboxylic acid; 24. 2-methyl-6-(2,3,5,6-tetrafluoro-[1, 1 '-biphenyl)-4-yl)-2H-benzo[d][1,2,3]triazole-4-carboxylic acid; 35 25. 1-methyl-5-(2'-(morpholinomethyl)-[1, 1 '-biphenyl)-4-yl)-1 H-benzo[d][1,2,3]triazole-7-carboxylic acid; 26. 2-methyl-6-(2' -( morpholi nomethyl)-[1, 1 '-biphenyl)-4-yl)-2 H-benzo[d)[1,2 ,3]triazole-4-carboxylic acid; 40 27. 1-methyl-5-(2'-(pyrrolidin-1-ylmethyl)-[1, 1 '-biphenyl)-4-yl)-1 H-benzo[d)[1,2,3)triazole-7-carboxylic acid; 28. 2-methyl-6-(2' -(pyrrol id in-1-ylmethyl)-[1, 1 '-biphenyl)-4-yl)-2 H-benzo[ d][1,2, 3]triazole-4-carboxylic acid; 45 29. 1-methyl-5-(2'-((4-methylpiperazin-1-yl)methyl)-[1, 1'-biphenyl)-4-yl)-3a,7a-dihydro-1 H-benzo[d) [1,2,3)triazole- 7-carboxylic acid; 30. 2-methyl-6-(2'-((4-methylpiperazin-1-yl)methyl)-[1, 1 '-biphenyl)-4-yl)-2H-benzo[d][1,2,3]triazole-4- carboxylic acid; 50 31. 1-methyl-5-(4'-(morpholinomethyl)-[1, 1 '-biphenyl)-4-yl)-1 H-benzo[d)[1,2,3]triazole-7-carboxylic acid; 32. 5-(3'-acetamido-[1, 1 '-biphenyl)-4-yl)-1-methyl-1 H-benzo[d)[1,2,3)triazole-7-carboxylic acid; 33. 1-methyl-5-(2,3,5,6-tetrafluoro-3'-(morpholinomethyl)-[1, 1 '-biphenyl)-4-yl)-1 H-benzo[d)[1,2,3) 55 triazole-7-carboxylic acid; 34. 1-methyl-5-(2,3,5,6-tetrafluoro-3'-(piperidin-1-ylmethyl)-[1, 1 '-biphenyl)-4-yl)-1 H-benzo[d)[1,2,3) triazole-7-carboxylic acid.2,2,2-trifluoroacetic acid; No.i Kmponimit Emri IUPAC 35. 1-methyl-5-(2,3,5,6-tetrafluoro-3'-((4-methylpiperazin-1-yl)methyl)-[1, 1 '-biphenyl]-4-yl)-1 H-benzo 5 [d][1,2,3]triazole-7-carboxylic acid; 36. 1-methyl-5-(2,3,5,6-tetrafluoro-3'-((isopropylam ino)methyl)-[1, 1 '-biphenyl]-4-yl)-1 H-benzo[d][1,2,3] triazole-7-carboxylic acid; 37. 1-methyl-5-(2,3,5,6-tetrafluoro-3'-((methylamino)methyl)-[1, 1 '-biphenyl]-4-yl)-1 H-benzo [d] [1,2,3] 10 triazole-7-carboxylic acid; 38. 2-methyl-6-(2,3,5,6-tetrafluoro-3'-(piperidin-1-ylmethyl)-[1, 1 '-biphenyl]-4-yl)-2H-benzo[d][1,2,3] triazole-4-carboxylic acid; 39. 2-methyl-6-(2,3,5,6-tetrafluoro-3'-(morpholinomethyl)-[1, 1 '-biphenyl]-4-yl)-2H-benzo[d][1,2,3] 15 triazole-4-carboxylic acid; and 40. 5-(3'-((dimethylamino)methyl)-2,3,5,6-tetrafluoro-[1, 1 '-biphenyl]-4-yl)-1-methyl-1 H-benzo[d][1,2,3] triazole-7-carboxylic acid; 20 ose nje kripe farmaceutikisht e pranueshme e tyre.
10	10. Përbërja sipas pretendimit 1, ku përbërja është një përbërës i formulës strukturore në vijim ose nje kripe farmaceutikisht e pranueshme e tyre.
11	11. Përbërja sipas pretendimit 1, ku përbërja është një përbërës i formulës strukturore në vijim ose nje kripe farmaceutikisht e pranueshme e tyre.
12	12. Përbërja sipas pretendimit 1, ku përbërja është një përbërës i formulës strukturore në vijim ose nje kripe farmaceutikisht e pranueshme e tyre.
13	13. Përbërja sipas pretendimit 1, ku përbërja është një përbërës i formulës strukturore në vijim ose nje kripe farmaceutikisht e pranueshme e tyre.
14	14. Përbërja sipas pretendimit 1, ku përbërja është një përbërës i formulës strukturore në vijim ose nje kripe farmaceutikisht e pranueshme e tyre.
15	15. Përbërja sipas pretendimit 1, ku përbërja është një përbërës i formulës strukturore në vijim ose nje kripe farmaceutikisht e pranueshme e tyre.
16	16. Nje perberje farmaceutike qe perfshin te pakten nje komponim sipas secilit nga pretendimet 1-15 ose nje kripe farmaceutikisht e pranueshme, në përzierje me së paku një bartës ose mbushës të pranueshëm farmaceutikisht, duke përfshirë përzierjet e tyre në të gjitha raportet, për përdorim si medikament.
17	17. Nje perberje farmaceutike qe perfshin te pakten nje komponim sipas secilit nga pretendimet 1-15 ose nje kripe farmaceutikisht e pranueshme, dhe të paktën një përbërës tjetër aktiv.
18	18. Një përbërje sipas secilit prej pretendimeve 1-15, ose një kripë e saj farmaceutikisht e pranueshme, për përdorim në trajtimin ose profilaksinë e sklerozës së shumëfishtë ose artritit reumatoid.
19	19. Nje perberes sipas secilit prej pretendimeve 1-15 ose nje kripe te tij farmaceutikisht te pranueshme, per perdorim ne trajtimin dhe profilaksine e semundjeve te kancerit, semundjes se zorreve ose artritit reumatoid
20	20. Komponimi per perdorim sipas pretendimit 19, ne trajtimin e kancerit.