Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
8157
2019.05.07
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2033.12.10
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2018/712
2018.10.18
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2019.05.14
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
13849992.6
2013.12.10
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2931745
2018.08.22
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| US | 201261735823 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(SQ) 07
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| MedImmune Limited | Milstein Building Granta Park |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| BURMEISTER, Nicole | C/o Medimmune LimitedMilstein BuildingGranta Park , Cambridge CB21 6GH , GB |
| BEDNAREK, Maria | C/o Medimmune LimitedMilstein BuildingGranta Park , Cambridge CB21 6GH , GB |
| FAIRMAN, David | C/o Medimmune LimitedMilstein BuildingGranta Park , Cambridge CB21 6GH , GB |
| ANTONSSON, Madeleine | C/o Medimmune LimitedMilstein BuildingGranta Park , Cambridge CB21 6GH , GB |
| FRITSCH-FREDIN, Maria | C/o Medimmune LimitedMilstein BuildingGranta Park , Cambridge CB21 6GH , GB |
| BENTHEM, Lambertus | C/o Medimmune LimitedMilstein BuildingGranta Park , Cambridge CB21 6GH , GB |
| LOFMARK, Rasmus, Jansson | C/o Medimmune LimitedMilstein BuildingGranta Park , Cambridge CB21 6GH , GB |
| METCALFE, Jacqueline | C/o Medimmune LimitedMilstein BuildingGranta Park , Cambridge CB21 6GH , GB |
| JACKSON, Ronald | C/o Medimmune LimitedMilstein BuildingGranta Park , Cambridge CB21 6GH , GB |
| AGORAM, Balaji | C/o Medimmune LimitedMilstein BuildingGranta Park , Cambridge CB21 6GH , GB |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Krenar LOLOCI | Rr. "Dëshmorët e 4 Shkurtit", Pall. 1/1, Kati 2, Tiranë , AL |
| Krenar LOLOCI | Rr. "Dëshmorët e 4 Shkurtit", Pall. 1/1, Kati 2, Tiranë , AL |
(54) Titull
AGONISTËT GLUKAGON/GLP-1 PËR TRAJTIMIN E OBEZITETIT
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Një peptid i izoluar që përfshin sekuencën e amino acidit: HX2QGTFTSDX10SX12X13LX15X16X17X18AX20X21FX23X24WLX27X28GX30; ku X2 është G ose S, X10 është K, X12 është K, E, R, ose S, X13 është K ose Y, X15 është D ose E, X16 është S ose G, X17 është E, R, Q, ose K, X18 është R, S, ose A, X20 është R, K, ose Q, X21 është D ose E, X23 është V ose I, X24 është A ose Q, X27 është E ose V, X28 është A ose K, dhe X30 është G ose R (SEQ ID NO:4), ku mbetja lizine tek X10 është modifikuar me shtimin e një pjese palmitoil në grupin (N)epsilon të mbetjes lizine, ku lidhjet e peptideve deri në një receptor glukagon, lidhet te një Receptor GLP-1, ose lidhet te të dy një glukagon dhe një receptor GLP-1. |
| 2 | Peptidi i pretendimit 1, ku X2 është S, X15 është D, X16 është S, X20 është R, X21 është D, X23 është V, X24 është A, X28 është A, dhe X30 është G (SEQ ID NO:5). |
| 3 | Peptidi i pretendimit 2, ku nqs X17 është E, atëherë X18 është R, dhe nqs X17 është R, atëherë X18 është S (SEQ ID NOs:6 dhe 7). |
| 4 | Peptidi i pretendimit 2 ose pretendimi 3, ku X13 është Y, dhe X27 është E (SEQ ID NOs: 10 dhe 11), në mënyrë opsionale ku X12 është E (SEQ ID NOs: 12 dhe 13), në mënyrë opsionale që përfshin sekuencën e amino acidit SEQ ID NO: 17 ose SEQ ID NO: 19, ose ku X12 është R (SEQ ID NOs: 14 dhe 15), në mënyrë opsionale që përfshin sekuencën e amino acidit SEQ ID NO: 18. |
| 5 | Peptidi i çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 4, ku grupi karboksil i X30 është amiduar ose është acid i pamodifikuar. |
| 6 | Peptidi i çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 5, më tej që përfshin një modifikim te një amino acid, në mënyrë opsionale ku modifikimi është shtimi i një pjese acil dhe/ose ku modifikimi është një pjsë palmitoil në grupin N(epsilon) të një mbetje lizine, në mënyrë opsionale ku pjesa e palmitoilit është lidhur deri në lizinë nëpërmjet një lidhësi, në mënyrë opsionale ku lidhësi është gama glutamate. |
| 7 | Peptidi i çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 6, ku peptidi është HSQGTFTSDK(gamaE-palmitoil)SEYLDSERARDFVAWLEAGG-acid. |
| 8 | Peptidi i çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 7, ku receptori glukagon është një receptor glukagon miu ose një receptor glukagon njeriu në mënyrë opsionale ku lidhjet e peptideve te një receptor glukagon njeriu me një EC50 në provën cAMP 1 të më pak se 10,000 pM, më pak se 5000 pM, më pak se 2500 pM, më pak se 1000 pM, më pak se 900 pM, më pak se 800 pM, më pak se 700 pM, më pak se 600 pM, më pak se 500 pM, më pak se 400 pM, më pak se 300 pM, më pak se 200 pM, më pak se 100 pM, më pak se 50 pM, më pak se 25 pM, më pak se 20 pM, më pak se 15 pM, më pak se 10 pM, më pak se 5 pM, më pak se 4 pM, më pak se 3 pM, ose më pak se 2 pM, ose ku receptori GLP-1 është në Receptor mi GLP-1 ose një Receptor njerëzor GLP-1 në mënyrë opsionale ku lidhjet e peptideve te një Receptori njerëzor GLP-1 me një EC50 në provën 1 cAMP të më pak se 10,000 pM, më pak se 5000 pM, më pak se 2500 pM, më pak se 1000 pM, më pak se 900 pM, më pak se 800 pM, më pak se 700 pM, më pak se 600 pM, më pak se 500 pM, më pak se 400 pM, më pak se 300 pM, më pak se 200 pM, më pak se 100 pM, më pak se 50 pM, më pak se 25 pM, më pak se 20 pM, më pak se 15 pM, më pak se 10 pM, më pak se 5 pM, më pak se 4 pM, më pak se 3 pM, ose më pak se 2 pM. |
| 9 | Peptidi i çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 8, i cili është një agonist i aktivitetit GLP-1, një agonist i aktivitetit glukagon, ose një agonist i të dy GLP-1 dhe aktivitetit glukagon. |
| 10 | Peptidi i çdonjërit prej pretendimeve 8 ose 9, i cili lidhet te të dy një receptor glukagon dhe një receptor GLP-1, ku peptidi nxjerr të paktën rreth 2-copa, 5-copa, ose 10-copa aktiviet më të lartë relativ deri në ligand natyral në receptori GLP-1 më pas tek receptori glukagon. |
| 11 | Peptidi i çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 10, më tej që përfshin një pjesë heterologe lidhur me peptidin, në mënyrë opsionale ku pjesa heterologe është një proteinë, një peptid, një domein proteinik, një lidhës, një polimer organik, një polimer inorganik, një glikol politilene (PEG), biotin, një albumin, një serum lbumin njerëzor (HSA), një porcion lidhës HSA FcRn, një antitrup, një domain të një antitrupi, një fragment antitrupi, një zinxhir të vetëm antitrupi, një domain antitrupi, një albumin domain lidhjeje, një enzimë, një ligand, një receptor, një peptid lidhës, një zonë jo-FnIII, një epitope tag, një rekombinant polipeptid polimer, një citokine, ose një kombinim të dy ose më shumë të pjesëve të renditura. |
| 12 | Një kompozim farmaceutik që përfshin peptidin e çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 11, dhe një mbartës. |
| 13 | Një pajim që përfshin kompozimin e pretendimit 12. |
| 14 | Peptidi i çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 11 ose kompozimi i pretendimit 12 për përdorim në një metodë të trajtimit ose parandalimit të një sëmundje ose kusht i shkaktuar ose karakterizuar nga peshë e tepërt e trupit, në mënyrë opsionale ku sëmundja ose kushti është obeziteti ose është tipi 2 i diabetit, në mënyrë opsionale ku peptidi është administruar nga injeksioni, në mënyrë opsionale ku injeksioni është administruar nën lëkurë, në mënyrë opsionale ku peptidi është administruar një herë në ditë, në mënyrë opsionale ku subjekti është njeriu. |
| 15 | Peptidi i çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 11 ose kompozimi i pretendimit 12 për përdorim në një metodë të reduktimit të peshës së trupit në një subjekt. |