Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
7750
2018.11.21
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2033.11.07
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2018/711
2018.10.18
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2018.11.27
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
13811640.5
2013.11.07
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2922846
2018.10.03
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| US | 201261723840 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(SQ) 61; 07; 61; 07; 07; 61; 07; 07; 61; 61; 07; 07; 07; 61; 07
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Bristol-Myers Squibb Company | Route 206 and Province Line Road |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| MOSLIN, Ryan M. | c/o Bristol-Myers Squibb CompanyRoute 206 and Province Line Road , Princeton, New Jersey 08543 , US |
| SPERGEL, Steven H. | c/o Bristol-Myers Squibb CompanyRoute 206 and Province Line Road , Princeton, New Jersey 08543 , US |
| WROBLESKI, Stephen T. | c/o Bristol-Myers Squibb CompanyRoute 206 and Province Line Road , Princeton, New Jersey 08543 , US |
| LIN, Shuqun | c/o Bristol-Myers Squibb CompanyRoute 206 and Province Line Road , Princeton, New Jersey 08543 , US |
| ZHANG, Yanlei | c/o Bristol-Myers Squibb CompanyRoute 206 and Province Line Road , Princeton, New Jersey 08543 , US |
| KUMAR, Amit | MB-1 Apt 503Surya CityChanda Pura , Bangalore 560099Karnataka , IN |
| TOKARSKI, John S. | c/o Bristol-Myers Squibb CompanyRoute 206 and Province Line Road , Princeton, New Jersey 08543 , US |
| BATT, Douglas G | c/o Bristol-Myers Squibb CompanyRoute 206 and Province Line Road , Princeton, New Jersey 08543 , US |
| WEINSTEIN, David S. | c/o Bristol-Myers Squibb CompanyRoute 206 and Province Line Road , Princeton, New Jersey 08543 , US |
| LIU, Chunjian | c/o Bristol-Myers Squibb CompanyRoute 206 and Province Line Road , Princeton, New Jersey 08543 , US |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Fatos DEGA | P.O. Box - 2420, Tirana , AL |
| Fatos DEGA | P.O. Box - 2420, Tirana , AL |
(54) Titull
PËRBËRËS HETEROCIKLIKË ZËVENDËSUES TË AMIDIT TË PËRDORSHËM SI MODULATORË TË IL-12, IL-23 DHE/OSE IFN-ALFA
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Një përbërës me Formulë I: ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij, ku: Y është CR6; R1 përzgjidhet nga H dhe C1-3alkil ose C3-6cikloalkil, secili jodetyrimisht i zëvendësuar prej 0-7 R1a; R1a në çdo shfaqje është në mënyrë të pavarur hidrogjen, deuterium, F, Cl, Br ose CN; R2 është: R3 është C3-10 cikloalkil, ose C6-10 aril, çdo grup i zëvendësuar me 0-4 R3a; R3a në çdo shfaqje është në mënyrë të pavarur hidrogjen, =O, halo, OCF3, CF3, CHF2, CN, NO2, -(CH2)rORb, -(CH2)rSRb, -(CH2)rC(O)Rb, -(CH2)rC(O)ORb, -(CH2)rOC(O)Rb, -(CH2)rNR11R11, -(CH2)rC(O)NR11R11, -(CH2)rNRbC(O)Rc, -(CH2)rNRbC(O)ORc, -NRbC(O)NR11R11, -S(O)pNR11R11, -NRbS(O)pRc, -S(O)pRc, C1-6 alkil i zëvendësuar me 0-3 Ra, C2-6alkenil i zëvendësuar me 0-3 Ra, C2-6 alkinil i zëvendësuar me 0-3 Ra, C1-6 haloalkil, karbocikël -(CH2)r-3-14 anëtarësh i zëvendësuar me 0-3 Ra ose një heterocikël -(CH2)r-5-10 anëtarësh që përmban 1-4 heteroatome të përzgjedhur nga N, O, dhe S(O)p i zëvendësuar me 0-3 Ra; ose dy R3a, së bashku me atomet te të cilët ata bashkohen (bashkëngjiten), kombinohen për të formuar një unazë të bashkuar, ku kjo unazë përzgjidhet nga fenil dhe një heterocikël që përmban 1-4 heteroatome të përzgjedhur nga N, O, dhe S(O)p, çdo unazë e bashkuar e zëvendësuar me 0-3 Ra1; R4 dhe R5 janë në mënyrë të pavarur hidrogjen, C1-4 alkil i zëvendësuar me 0-1 Rf, (CH2)r-fenil i zëvendësuar me 0-3 Rd ose një heterocikël -(CH2)-5-7 anëtarësh që përmban 1-4 heteroatome të përzgjedhur nga N, O, dhe S(O)p; R6 është hidrogjen, halo, C1-4alkil, C1-4haloalkil, OC1-4haloalkil, OC1-4alkil, CN, NO2 ose OH; R11 në çdo shfaqje është në mënyrë të pavarur hidrogjen, C1-4 alkil i zëvendësuar me 0-3 Rf, CF3, C3-10 cikloalkil i zëvendësuar me 0-1 Rf, (CH)r-fenil i zëvendësuar me 0-3 Rd ose heterocikël -(CH2)r-5-7 anëtarësh që përmban 1-4 heteroatome të përzgjedhur nga N, O, dhe S(O)p i zëvendësuar me 0-3 Rd; Ra dhe Ra1 në çdo shfaqje janë në mënyrë të pavarur hidrogjen, F, Cl, Br, OCF3, CF3, CHF2, CN, NO2, -(CH2)rORb, -(CH2)rSRb, -(CH2)rC(O)Rb, -(CH2)rC(O)ORb, -(CH2)rOC(O)Rb, -(CH2)rNR11R11, -(CH2)rC(O)NR11R11, -(CH2)rNRbC(O)Rc, -(CH2)rNRb C(O)ORc, -NRbC(O)NR11R11, -S(O)pNR11R11, -NRbS(O)pRc, -S(O)Rc, -S(O)2Rc, C1-6 alkil i zëvendësuar me 0-3 Rf, C1-6 haloalkil, C2-6 alkenil i zëvendësuar me 0-3 Ra, C2-6alkinil i zëvendësuar me 0-3 Ra, karbocikël -(CH2)r-3-14 anëtarësh ose heterocikël -(CH2)r-5-7 anëtarësh që përmban 1-4 heteroatome të përzgjedhur nga N, O, dhe S(O)p i zëvendësuar me 0-3 Rf; Rb është hidrogjen, C1-6 alkil i zëvendësuar me 0-3 Rd, C1-6 haloalkil, C3-6 cikloalkil i zëvendësuar me 0-2 Rd, ose heterocikël -(CH2)r-5-7 anëtarësh që përmban 1-4 heteroatome të përzgjedhur nga N, O, dhe S(O)p i zëvendësuar me 0-3 Rf ose (CH2)r-fenil i zëvendësuar me 0-3 Rd; Rc është C1-6 alkil i zëvendësuar me 0-3 Rf, (CH2)r-C3-6 cikloalkil i zëvendësuar me 0-3 Rf ose (CH2)r-fenil i zëvendësuar me 0-3 Rf; Rd në çdo shfaqje është në mënyrë të pavarur hidrogjen, F, Cl, Br, OCF3, CF3, CN, NO2, -ORe, -(CH2)rC(O)Rc, -NReRe, -NReC(O)ORc, C1-6 alkil ose (CH2)r-fenil i zëvendësuar me 0-3 Rf; Re në çdo shfaqje përzgjidhet në mënyrë të pavarur nga hidrogjen, C1-6 alkil, C3-6 cikloalkil dhe (CH2)r-fenil i zëvendësuar me 0-3 Rf; Rf në çdo shfaqje është në mënyrë të pavarur hidrogjen, halo, CN, NH2, OH, C3-6 cikloalkil, CF3, O(C1-6alkil) ose një heterocikël -(CH2)r-5-7 anëtarësh që përmban 1-4 heteroatome të përzgjedhur nga N, O, dhe S(O)p; p është 0, 1, ose 2; dhe r është 0, 1, 2, 3, ose 4. |
| 2 | Një përbërës sipas pretendimit 1, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij, ku të dy R4 dhe R5 janë hidrogjen. |
| 3 | Një përbërës sipas cilitdo prej pretendimeve 1-2 me formulë si më poshtë: ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij, ku: R1 është H ose C1-3alkil i zëvendësuar prej 0-7 R1a; R1a në çdo shfaqje është në mënyrë të pavarur hidrogjen, deuterium ose halogjen; R3 është C3-10 cikloalkil, ose një C6-10 aril, secili grup i zëvendësuar me 0-4 R3a; R3a në çdo shfaqje është në mënyrë të pavarur hidrogjen, halo, OCF3, CF3, CHF2, CN, -(CH2)rORb, -(CH2)rSRb, -(CH2)rC(O)Rb, -(CH2)rNR11R11, -(CH2)rC(O)NR11R11, -(C H2)rNRbC(O)Rc, -S(O)pNR11R11, -NRbS(O)pRc, -S(O)pRc, C1-6 alkil i zëvendësuar me 0-3 Ra, C1-6 haloalkil, një karbocikël -(CH2)r-3-14 anëtarësh i zëvendësuar me 0-3 Ra ose një heterocikël -(CH2)r-5-10 anëtarësh që përmban 1-4 heteroatome të përzgjedhur nga N, O, dhe S(O)pi zëvendësuar me 0-3 Ra; ose dy R3a, së bashku me atomet te të cilët ata bashkohen (bashkëngjiten), kombinohen për të formuar një unazë të bashkuar, ku kjo unazë përzgjidhet nga fenil dhe një heterocikël 5-7 anëtarësh që përmban 1-4 heteroatome të përzgjedhur nga N, S ose O, ku çdo unazë e bashkuar zëvendësohet, siç e lejon valenca, prej 0-3 Ra; R11 në çdo shfaqje është në mënyrë të pavarur hidrogjen, C1-4 alkil i zëvendësuar me 0-3 Rf ose C3-6cikloalkil i zëvendësuar me 0-1 Rf; Ra në çdo shfaqje është hidrogjen, =O, F, -(CH2)rORb ose C1-6alkil i zëvendësuar me 0-3 Rf; Rb është hidrogjen, C1-6 alkil i zëvendësuar me 0-3 Rd, C1-6 haloalkil, C3-6 cikloalkil i zëvendësuar me 0-2 Rd, ose heterocikël -(CH2)r-5-7 anëtarësh që përmban 1-4 heteroatome të përzgjedhur nga N, O, dhe S(O)p i zëvendësuar me 0-3 Rf; ose (CH2)r-fenil i zëvendësuar me 0-3 Rd; Rc është C1-6 alkil i zëvendësuar ose C3-6 cikloalkil, çdo grup i zëvendësuar me 0-3 Rf; Rd në çdo shfaqje është në mënyrë të pavarur hidrogjen, F, Cl, Br ose -OH; Rf në çdo shfaqje është në mënyrë të pavarur hidrogjen, halo, CN, OH ose O(C1-6alkil); p është 0, 1 ose 2; dhe r është 0, 1 ose 2. |
| 4 | Një përbërës sipas cilitdo prej pretendimeve 1-3, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij, ku R3 është fenil, ciklopentil, ose ciklohexil, çdo grup i zëvendësuar me 0-4 R3a. |
| 5 | Një përbërës sipas cilitdo prej pretendimeve 1-4, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij, ku: R3a në çdo shfaqje është në mënyrë të pavarur hidrogjen, F, CN, NH2, OCF3, ORb, halo, cikloalkil, C(O)NR11R11, S(O)2NR11R11, C(O)Rb, SOpRc, NRbSOpRc, NRbC(O)Rc, haloalkil, CN, heterocikël 5-7 anëtarësh që përmban 1-4 heteroatome të përzgjedhur nga N, S ose O i zëvendësuar me 0-3 Ra dhe C1-6 alkil i zëvendësuar me 0-3 Ra; ose një R3a dhe një R3a e dytë, së bashku me atomet te të cilët ata bashkohen (bashkëngjiten), kombinohen për të formuar një unazë të bashkuar heterocikël 5-7 anëtarësh që përmban 1-4 heteroatome të përzgjedhur nga N, S ose O ose fenil; R11 në çdo shfaqje është në mënyrë të pavarur hidrogjen, C3-6 cikloalkil i zëvendësuar me 0-3 Rf, ose C1-4alkil i zëvendësuar me 0-1 Rf; Ra në çdo shfaqje është në mënyrë të pavarur C1-6 alkil i zëvendësuar me 0-3 Rf, halo ose ORb; Rb në çdo shfaqje është në mënyrë të pavarur hidrogjen, heterocikël 5-7 anëtarësh që përmban 1-4 heteroatome të përzgjedhur nga N, S ose O i zëvendësuar me 0-3 Rf, ose C1-6 alkil i zëvendësuar me 0-3 Rd; Rd në çdo shfaqje është në mënyrë të pavarur F, Cl, Br ose OH; Rc në çdo shfaqje është në mënyrë të pavarur C1-6 alkil or C3-6cikloalkil, çdo grup i zëvendësuar me 0-3 Rf; Rf në çdo shfaqje është në mënyrë të pavarur hidrogjen, halo ose OH; dhe p është 2. |
| 6 | Një përbërës sipas cilitdo prej pretendimeve 1-5, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij, ku: R3 është R3aa është S(O)pRc, ORb, klor, F, CN, NH2, C(O)NR11R11, NRbSOpRc, NRbC(O)Rc, C1-6 alkil i zëvendësuar me 0-3 Ra ose një heteroaril 5- deri 6-anëtarësh që përmban 1-3 heteroatome të përzgjedhur nga N, O, dhe S i zëvendësuar me 0-3 R3a; R3ab, R3ac, ose R3ad janë në mënyrë të pavarur hidrogjen, Cl, F, Br, CN, ORb, C1-6 alkil i zëvendësuar me 0-3 Ra; C(O)NR11R11, C(O)Rb, S(O)pRc, ose një heterocikël 4-7 anëtarësh që përmban 1-3 heteroatome të përzgjedhur nga N, O, dhe S i zëvendësuar me 0-3 Ra; R11 në çdo shfaqje është në mënyrë të pavarur hidrogjen, ciklopropil i zëvendësuar me 0-3 Rf ose C1-4alkil i zëvendësuar me 0-3 Rf; Ra në çdo shfaqje është në mënyrë të pavarur C1-6 alkil i zëvendësuar me 0-3 Rf, ORb ose halo; Rb në çdo shfaqje është në mënyrë të pavarur hidrogjen, C1-6 alkil i zëvendësuar me 0-2 Rd ose një heterocikël 5- deri 7-anëtarësh që përmban 1-3 heteroatome të përzgjedhur nga N, O dhe S; Rc në çdo shfaqje është në mënyrë të pavarur C1-6 alkil i zëvendësuar me 0-3 Rf; Rd në çdo shfaqje është në mënyrë të pavarur F ose OH; Rf në çdo shfaqje është në mënyrë të pavarur halo ose OH; dhe p është 0-2. |
| 7 | Një përbërës sipas pretendimit 6, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij, ku R3aa është S(O)pRc ose C(O)NR11R11. |
| 8 | Një përbërës sipas pretendimit 6, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij, ku R3aa është ORb. |
| 9 | Një përbërës sipas cilitdo prej pretendimeve 1-8, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij, ku R3 është: |
| 10 | Një përbërës sipas pretendimit 1, që është |
| 11 | Një përbërës sipas pretendimit 1, që është një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij: |
| 12 | Një përbërje farmaceutike që përmban një ose më shumë përbërës sipas cilitdo prej pretendimeve 1-11 dhe një transportues (bartës) ose tretës farmaceutikisht të pranueshëm. |
| 13 | Një përbërës sipas cilitdo prej pretendimeve 1-11 për përdorim në mjekimin e një sëmundjeje inflamatore ose autoimune. |