Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
7880
2019.02.22
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2035.01.12
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2018/690
2018.10.12
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2019.03.06
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
15735499.4
2015.01.12
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP3094329
2018.09.26
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| IN | 30002014 |
| IN | 1582014 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(SQ) 07; 61; 07; 61
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Aurigene Oncology Limited | 39-40 KIADB Industrial Area Electronic City Phase-II Hosur Road |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| SAMAJDAR, Susanta | Flat R801 H. M TambourineJaraganahalliJ.P. Nagar 6thPhase , Bangalore 560078 , IN |
| GUMMADI, Venkateshwar, Rao | Balaji Nilayam 62 1st mainVeerabhadraswamylayoutDoddanagamangalaElectronic City , BangaloreKarnataka 560100 , IN |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Krenar LOLOCI | Rr. "Dëshmorët e 4 Shkurtit", Pall. 1/1, Kati 2, Tiranë , AL |
| Krenar LOLOCI | Rr. "Dëshmorët e 4 Shkurtit", Pall. 1/1, Kati 2, Tiranë , AL |
(54) Titull
DERIVATIVËT HETEROCIKLIL BICIKLIK SI FRENUES TË IRAK4
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | 1. Një përbërje e formulës (I): ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme ose një stereoizomer i saj; ku, X1 dhe X3 në mënyrë të pavarur janë CH ose N; X2 është CR2 ose N; me kusht një dhe jo më shumë se një nga X1, X2 ose X3 është N; A është O ose S; Y është -CH2- ose O; Unaza Z është aril ose heterociklil; R1, në çdo rast, është në mënyrë të pavarur halo ose në mënyrë opsionale zëvendësuar heterociklil; ku zëvendësuesi është alkil, alkoksi, aminoalkil, halo, hidroksil, hidroksialkil ose -NRaRb; R2 është hidrogjen, në mënyrë opsionale zëvendësuar ciklialkil, në mënyrë opsionale zëvendësuar aril, në mënyrë opsionale zëvendësuar heterociklil ose -NRaRb; ku zëvendësuesi është alkil, amino, halo ose hidroksil; R3, në çdo rast, është alkil ose hidroksil; Ra dhe Rb janë në mënyrë të pavarur hidrogjen, alkil, acil ose heterociklil; ’m’ dhe ’n’ janë në mënyrë të pavarur 0, 1 ose 2; p’ është 0 ose 1. |
| 2 | Përbërja e formulës (I) sipas pretendimit 1, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme ose një stereoizomer i saj, ku grupi ku R2 është siç përcaktohet në pretendimin 1. |
| 3 | Përbërja e formulës (I) ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj sipas pretendimit 1, ku Unaza Z është aril ose 5- ose 6-elementë heterociklil. |
| 4 | Përbërja e formulës (I) ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 ose 3, ku Unaza Z është një aril ose grup heterociklil zgjedhur nga fenil, furanil, tienil, pirrolil, pirazolil, imidazolil, oksazolil, izoksazolil, tiazolil, izotiazolil, 1H-tetrazolil, oksadiazolil, triazolil, piridil, pirimidinil, pirazinil, piridazinil, azetidinil, oksetanil, imidazolidinil, pirrolidinil, oksazolidinil, tiazolidinil, pirazolidinil, tetrahidrofuranil, piperidinil, piperazinil, tetrahidropiranil, morfolinil, tiomorfolinil, 1,4-dioksanil, dioksidotiomorfolinil, oksapiperazinil, oksapiperidinil, tetrahidrofuril, tetrahidropiranil, tetrahidrotiofenil, dihidropiranil ose azabiciklo[3.2.1]oktanil; secila prej tyre është në mënyrë opsionale zëvendësuar me alkil, alkoksi, halo, hidroksil, hidroksialkil ose -NRaRb; dhe Ra dhe Rb janë në mënyrë të pavarur hidrogjen, alkil ose acil. |
| 5 | Përbërja e formulës (I) sipas pretendimit 1, është një përbërje e formulës (IA): ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme ose një stereoizomer i saj; ku, A, Y, R1, R2, R3, ’m’, ’p’ dhe ’n’ janë njësoj siç përcaktohen në pretendimin 1. |
| 6 | Përbërja e formulës (I) sipas pretendimit 1 është një përbërje e formulës (IB): ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme ose një stereoizomer i saj; ku, A, Y, R1, R2 dhe ’n’ janë njësoj siç përcaktohen në pretendimin 1. |
| 7 | Përbërja e formulës (I) sipas pretendimit 1, është një përbërje e formulës (IC) ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme ose një stereoizomer i saj; ku, A, Y, R1, R2 dhe ’n’ janë njësoj siç përcaktohen në pretendimin 1. |
| 8 | Përbërja e formulës (I) ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, sipas çdonjërit prej pretendimeve 1, 5 ose 6 ku R2 është hidrogjen. |
| 9 | Përbërja e formulës (I) ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, sipas çdonjërit prej pretendimeve 1, 5, 6 ose 7 ku R2 është në mënyrë opsionale zëvendësuar heterociklil zgjedhur nga piperidinil, pirrolidinil, morfolinil, piperazinil, azetidinil, pirazolil, furanil ose azabiciklo[3.2.1]oktanil; ku zëvendësuesi është hidroksil, halo, alkil ose amino. |
| 10 | Përbërja e formulës (I) ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, sipas çdonjërit prej pretendimeve 1, 5, 6 ose 7 ku R2 është ciklialkil. |
| 11 | Përbërja e formulës (I) ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 10 ku R1 është në mënyrë opsionale zëvendësuar heterociklil; ku zëvendësuesi është alkil, alkoksi, aminoalkil, halo, hidroksil, hidroksialkil ose -NRaRb; Ra dhe Rb janë në mënyrë të pavarur hidrogjen ose acil. |
| 12 | Përbërja e formulës (I) ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, sipas pretendimit 11, ku R1 është piridil, pirazolil, pirrolidinil ose piperidinil. |
| 13 | Përbërja e formulës (I) ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, sipas çdonjërit prej pretendimeve 1, 3, 4 ose 6 ku R1 është halo. |
| 14 | Një përbërje sipas pretendimit 1, ku përbërja është zgjedhur nga: Shembull Nr emri IUPAC 1. 6’-amino-N-(2-morfolinooksazolo[6,5-b]piridin-6-il)-[2,3’-bipiridine]-6-karboksamide; 2. 6’-amino-N-(5-ciklopropil-2-morfolinooksazolo[4,5-b]piridin-6-il)-[2,3’-bipiridine] -6- karboksamide hidrokloride; 3. N-(5-ciklopropil-2-morfolinooksazolo[4,5-b]piridin-6-il)-2-(2-metilpiridin-4-il)oksazole-4- karboksamide hidrokloride; 4. N-(2,5-di(piperidin-1-il)oksazolo[4,5-b]piridin-6-il)-6-(1H-pirazol-4-il)pikolinamide hidrokloride; 5. N-(2,5-di(piperidin-1-il)oksazolo[4,5-b]piridin-6-il)-2-(2-metilpiridin-4-il)oksazole-4- karboksamide; 6. N-(2-morfolino-5-(piperidin-1-il)oksazolo[4,5-b]piridin-6-il)-6-(1H-pirazol-4-il)pikolinamide; 7. 2-(2-metilpiridin-4-il)-N-(2-morfolino-5-(piperidin-1-il)oksazolo[4,5-b]piridin-6-il)oksazole-4- karboksamide; 8. 6-kloro-N-(2-morfolino-5-(piperidin-1-il)oksazolo[4,5-b]piridin-6-il)pikolinamide; 9. N-(2,5-di(piperidin-1-il)oksazolo[4,5-b]piridin-6-il)-6-(1-metil-1H-pirazol-4-il)pikolinamide; 10. 2-(2-kloropiridin-4-il)-N-(2,5-di(piperidin-1-il)oksazolo[4,5-b]piridin-6-il)oksazole-4- karboksamide; 11. (S)-2-(2-metilpiridin-4-il)-N-(2-morfolino-5-(pirrolidin-3-ilamino)oksazolo[4,5-b]piridin-6-il) oksazole-4-karboksamide; 12. 6’-amino-N-(2-morfolinooksazolo[5,4-b]piridin-5-il)-[2,3’-bipiridine]-6-karboksamide; 13. 6’-amino-N-(2-morfolinotiazolo[4,5-c]piridin-6-il)-[2,3’-bipiridine]-6-karboksamide; 14. 6’-amino-N-(2-morfolinotiazolo[5,4-b]piridin-5-il)-[2,3’-bipiridine]-6-karboksamide; 15. 2-(2-metilpiridin-4-il)-N-(2-morfolinotiazolo[4,5-b]piridin-6-il)oksazole-4-karboksamide; 16. 6’-amino-N-(2-morfolinotiazolo[4,5-b]piridin-6-il)-[2,3’-bipiridine]-6-karboksamide; 17. N-(2-morfolinotiazolo[4,5-b]piridin-6-il)-6-(1H-pirazol-4-il)pikolinamide; (i vazhdueshëm) Shembull Nr emri IUPAC 18. 3-(4-(aminometil)piperidin-1-il)-5-fluoro-N-(2-morfolinotiazolo[4,5-b]piridin-6-il) benzamide; 19. 2-(4-(aminometil)piperidin-1-il)-5-fluoro-N-(2-morfolinotiazolo[4,5-b]piridin-6-il) benzamide; 20. 2-(2-metilpiridin-4-il)-N-(2-morfolino-5-(piperidin-1-il)tiazolo[4,5-b]piridin-6-il)oksazole-4- karboksamide; 21. N-(2-morfolino-5-(piperidin-1-il)tiazolo[4,5-b]piridin-6-il)-6-(1H-pirazol-4-il)pikolinamide; 22. N-(2,5-di(piperidin-1-il)tiazolo[4,5-b]piridin-6-il)-6-(1H-pirazol-4-il)pikolinamide; 23. N-(2,5-di(piperidin-1-il)tiazolo[4,5-b]piridin-6-il)-2-(2-metilpiridin-4-il)oksazole-4- karboksamide; 24. N-(2,5-dimorfolinooksazolo[4,5-b]piridin-6-il)-2-(2-metilpiridin-4-il)oksazole-4-karboksamide; 25. N-(5-(4-metilpiperazin-1-il)-2-morfolinooksazolo[4,5-b]piridin-6-il)-2-(2-metilpiridin-4-il) oksazole-4-karboksamide; 26. N-(2,5-di(piperidin-1-il)oksazolo[4,5-b]piridin-6-il)-2-(6-metoksopiridin-3-il)oksazole-4- karboksamide; 27. N-(2,5-di(piperidin-1-il)oksazolo[4,5-b]piridin-6-il)-2-(2-metilpiridin-3-il)oksazole-4- karboksamide; 28. N-(2,5-di(piperidin-1-il)oksazolo[4,5-b]piridin-6-il)-2-(2-hidroksipiridin-3-il)oksazole-4- karboksamide; 29. 2-(2-hidroksipiridin-3-il)-N-(2-morfolino-5-(piperidin-1-il)oksazolo[4,5-b]piridin-6-il)oksazole-4- karboksamide; 30. N-(2,5-di(piperidin-1-il)oksazolo[4,5-b]piridin-6-il)-2-(6-hidroksipiridin-3-il)oksazole-4- karboksamide; 31. 2-(2-metoksopiridin-4-il)-N-(2-morfolino-5-(piperidin-1-il)oksazolo[4,5-b]piridin-6-il)oksazole4-karboksamide; 32. 2-(2-metilpiridin-3-il)-N-(2-morfolino-5-(piperidin-1-il)oksazolo[4,5-b]piridin-6-il)oksazole-4- karboksamide; 33. 2-(3-metilpiridin-4-il)-N-(2-morfolino-5-(piperidin-1-il)oksazolo[4,5-b]piridin-6-il)oksazole-4- karboksamide; 34. N-(2,5-di(piperidin-1-il)oksazolo[4,5-b]piridin-6-il)-2-(3-metilpiridin-4-il)oksazole-4- karboksamide; 35. 2-(6-metilpiridin-3-il)-N-(2-morfolino-5-(piperidin-1-il)oksazolo[4,5-b]piridin-6-il)oksazole-4- karboksamide; 36. 6-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-N-(2-morfolino-5-(piperidin-1-il)oksazolo[4,5-b]piridin-6-il) pikolinamide; 37. N-(2,5-di(piperidin-1-il)oksazolo[4,5-b]piridin-6-il)-2-(6-metilpiridin-3-il)oksazole-4- karboksamide; 38. (S)-N-(5-(3-aminopirrolidin-1-il)-2-morfolinooksazolo[4,5-b]piridin-6-il)-2-(2-metilpiridin-4- il)oksazole-4-karboksamide; 39. (S)-N-(5-(3-hidroksipirrolidin-1-il)-2-morfolinooksazolo[4,5-b]piridin-6-il)-2-(2-metilpiridin-4- il)oksazole-4-karboksamide; 40. (R)-N-(5-(3-aminopirrolidin-1-il)-2-morfolinooksazolo[4,5-b]piridin-6-il)-2-(2-metilpiridin-4- il)oksazole-4-karboksamide; (i vazhdueshëm) Shembull No emri IUPAC 41. (R)-N-(5-(3-hidroksipirrolidin-1-il)-2-morfolinooksazolo[4,5-b]piridin-6-il)-2-(2-metilpiridin-4- il)oksazole-4-karboksamide; 42. (S)-2-(3-aminopirrolidin-1-il)-N-(2-morfolino-5-(piperidin-1-il)oksazolo[4,5-b]piridin-6-il) oksazole-4-karboksamide; 43. (S)-6-(3-hidroksipirrolidin-1-il)-N-(2-morfolino-5-(piperidin-1-il)oksazolo[4,5-b]piridin-6-il) pikolinamide; 44. (S)-6-(3-aminopirrolidin-1-il)-N-(2-morfolino-5-(piperidin-1-il)oksazolo[4,5-b]piridin-6-il) pikolinamide; 45. (S)-2-(3-hidroksipirrolidin-1-il)-N-(2-morfolino-5-(piperidin-1-il)oksazolo[4,5-b]piridin-6-il) oksazole-4-karboksamide; 46. (S)-N-(5-ciklopropil-2-morfolinooksazolo[4,5-b]piridin-6-il)-2-(3-hidroksipirrolidin-1-il) oksazole-4-karboksamide; 47. (S)-2-(3-aminopirrolidin-1-il)-N-(5-ciklopropil-2-morfolinooksazolo[4,5-b]piridin-6-il)oksazole4-karboksamide; 48. 2-(2-metilpiridin-4-il)-N-(5-(piperidin-1-il)-2-(pyrrolidin-1-il)oksazolo[4,5-b]piridin-6-il) oksazole-4-karboksamide hidrokloride; 49. N-(2-(2,6-dimetilmorfolino)-5-(piperidin-1-il)oksazolo[4,5-b]piridin-6-il)-2-(2-metilpiridin-4- il)oksazole-4-karboksamide hidrokloride; 50. N-(2,5-di(piperidin-1-il)tiazolo[4,5-b]piridin-6-il)-6-(1-metil-1H-pirazol-4-il)pikolinamide hidrokloride; 51. 6-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-N-(2-morfolino-5-(piperidin-1-il)tiazolo[4,5-b]piridin-6-il) pikolinamide; 52. N-(2,5-di(piperidin-1-il)tiazolo[4,5-b]piridin-6-il)-2-(2-metilpiridin-3-il)oksazole-4- karboksamide hidrokloride; 53. N-(2-((2S,6R)-2,6-dimetilmorfolino)-5-(piperidin-1-il)tiazolo[4,5-b]piridin-6-il)-2-(2- metilpiridin-4-il)oksazole-4-karboksamide; 54. 2-(2-metilpiridin-3-il)-N-(2-morfolino-5-(piperidin-1-il)tiazolo[4,5-b]piridin-6-il)oksazole-4- karboksamide; 55. 2-(2-hidroksipiridin-3-il)-N-(2-morfolino-5-(piperidin-1-il)tiazolo[4,5-b]piridin-6-il)oksazole-4- karboksamide;VV 56. N-(2,5-di(piperidin-1-il)tiazolo[4,5-b]piridin-6-il)-2-(2-metoksopiridin-4-il)oksazole-4- karboksamide; 57. 2-(6-metoksopiridin-3-il)-N-(2-morfolino-5-(piperidin-1-il)tiazolo[4,5-b]piridin-6-il)oksazole4-karboksamide; 58. 2-(2-metoksopiridin-4-il)-N-(2-morfolino-5-(piperidin-1-il)tiazolo[4,5-b]piridin-6-il)oksazole4-karboksamide; 59. (S)-N-(5-(3-fluoropiperidin-1-il)-2-morfolinotiazolo[4,5-b]piridin-6-il)-2-(2-metilpiridin-4-il) oksazole-4-karboksamide; 60. 2-(6-metilpiridin-3-il)-N-(2-morfolino-5-(piperidin-1-il)tiazolo[4,5-b]piridin-6-il)oksazole-4- karboksamide; 61. 2-(3-metilpiridin-4-il)-N-(2-morfolino-5-(piperidin-1-il)tiazolo[4,5-b]piridin-6-il)oksazole-4- karboksamide; 62. (S)-6-(3-aminopirrolidin-1-il)-N-(2-morfolino-5-(piperidin-1-il)tiazolo[4,5-b]piridin-6-il) pikolinamide; (i vazhdueshëm) Shembull No emri IUPAC 63. (S)-6-(3-hidroksipirrolidin-1-il)-N-(2-morfolino-5-(piperidin-1-il)tiazolo[4,5-b]piridin-6-il) pikolinamide; 64. (S)-6-(3-aminopirrolidin-1-il)-N-(2,5-di(piperidin-1-il)tiazolo[4,5-b]piridin-6-il)pikolinamide; 65. (S)-N-(2,5-di(piperidin-1-il)tiazolo[4,5-b]piridin-6-il)-6-(3-hidroksipirrolidin-1-il)pikolinamide; 66. (S)-2-(3-aminopirrolidin-1-il)-N-(2-morfolino-5-(piperidin-1-il)tiazolo[4,5-b]piridin-6-il) oksazole-4-karboksamide; 67. (S)-N-(5-(3-aminopirrolidin-1-il)-2-morfolinotiazolo[4,5-b]piridin-6-il)-2-(2-metilpiridin-4- il)oksazole-4-karboksamide; 68. (S)-2-(3-aminopirrolidin-1-il)-N-(5-ciklopropil-2-morfolinotiazolo[4,5-b]piridin-6-il)oksazole4-karboksamide; 69. N-(5-ciklopropil-2-morfolinotiazolo[4,5-b]piridin-6-il)-2-(2-metilpiridin-4-il)oksazole-4- karboksamide; 70. (S)-2-(3-hidroksipirrolidin-1-il)-N-(2-morfolino-5-(piperidin-1-il)tiazolo[4,5-b]piridin-6-il) oksazole-4-karboksamide; 71. (S)-N-(5-(3-hidroksipirrolidin-1-il)-2-morfolinotiazolo[4,5-b]piridin-6-il)-2-(2-metilpiridin-4- il)oksazole-4-karboksamide; 72. (S)-N-(5-ciklopropil-2-morfolinotiazolo[4,5-b]piridin-6-il)-6-(3-hidroksipirrolidin-1-il) pikolinamide; 73. (S)-N-(5-ciklopropil-2-morfolinotiazolo[4,5-b]piridin-6-il)-2-(3-hidroksipirrolidin-1-il) oksazole-4-karboksamide; 74. (S)-N-(5-ciklopropil-2-morfolinotiazolo[4,5-b]piridin-6-il)-6-(1-(2-hidroksipropil)-1H-pirazol4-il)pikolinamide; 75. (S)-N-(5-ciklopropil-2-morfolinotiazolo[4,5-b]piridin-6-il)-2-(1-(2-hidroksipropil)-1H-pirazol4-il)oksazole-4-karboksamide; 76. N-(5-(3-hidroksipirrolidin-1-il)-2-morfolinotiazolo[4,5-b]piridin-6-il)-2-(6-metoksopiridin-3- il)oksazole-4-karboksamide; 77. (S)-N-(5-(3-hidroksipirrolidin-1-il)-2-morfolinotiazolo[4,5-b]piridin-6-il)-2-(6-metoksopiridin3-il)oksazole-4-karboksamide; 78. (R)-N-(5-(3-hidroksipirrolidin-1-il)-2-morfolinotiazolo[4,5-b]piridin-6-il)-2-(6-metoksopiridin3-il)oksazole-4-karboksamide; 79. (S)-N-(5-(azetidin-1-il)-2-morfolinotiazolo[4,5-b]piridin-6-il)-6-(3-hidroksipirrolidin-1-il) pikolinamide; 80. N-(5-(3-hidroksiazetidin-1-il)-2-morfolinotiazolo[4,5-b]piridin-6-il)-2-(2-metilpiridin-4-il) oksazole-4-karboksamide; 81. (S)-N-(5-(3-hidroksipirrolidin-1-il)-2-morfolinotiazolo[4,5-b]piridin-6-il)-5-(2-metilpiridin-4- il)tiofene-2-karboksamide; 82. (S)-N-(5-(3-hidroksipirrolidin-1-il)-2-morfolinotiazolo[4,5-b]piridin-6-il)-5-(2-metilpiridin-4- il)furan-2-karboksamide; 83. (S)-N-(5-(3-hidroksipiperidin-1-il)-2-morfolinotiazolo[4,5-b]piridin-6-il)-2-(2-metilpiridin-4- il)oksazole-4-karboksamide; 84. N-(5-(4-hidroksipiperidin-1-il)-2-morfolinotiazolo[4,5-b]piridin-6-il)-2-(2-metilpiridin-4-il) oksazole-4-karboksamide 85. (R)-N-(5-(3-hidroksipirrolidin-1-il)-2-morfolinotiazolo[4,5-b]piridin-6-il)-2-(2-metilpiridin-4- il)oksazole-4-karboksamide; (i vazhdueshëm) Shembull No emri IUPAC 86. N-(5-(4-hidroksipiperidin-1-il)-2-morfolinotiazolo[4,5-b]piridin-6-il)-5-(2-metilpiridin-4-il) furan-2-karboksamide; 87. N-(5-(azetidin-1-il)-2-(piperidin-1-il)tiazolo[4,5-b]piridin-6-il)-2-(2-metilpiridin-4-il)oksazole4-karboksamide; 88. 2-(2-metilpiridin-4-il)-N-(2-(piperidin-1-il)-5-(pirrolidin-1-il)tiazolo[4,5-b]piridin-6-il) oksazole-4-karboksamide; 89. 2-(2-metilpiridin-4-il)-N-(2-morfolino-5-(pirrolidin-1-il)tiazolo[4,5-b]piridin-6-il)oksazole-4- karboksamide; 90. 5-(2-metilpiridin-4-il)-N-(2-morfolino-5-(piperidin-1-il)tiazolo[4,5-b]piridin-6-il)furan-2- karboksamide; 91. N-(5-(azepan-1-il)-2-morfolinotiazolo[4,5-b]piridin-6-il)-2-(2-metilpiridin-4-il)oksazole-4- karboksamide; 92. 2-(2-aminopiridin-4-il)-N-(2-morfolino-5-(piperidin-1-il)tiazolo[4,5-b]piridin-6-il)oksazole-4- karboksamide hidrokloride; 93. N-(5-(azetidin-1-il)-2-morfolinotiazolo[4,5-b]piridin-6-il)-2-(2-metilpiridin-4-il)oksazole-4- karboksamide; 94. (R)-N-(5-(3-hidroksipiperidin-1-il)-2-morfolinotiazolo[4,5-b]piridin-6-il)-2-(2-metilpiridin-4- il)oksazole-4-karboksamide; 95. (R)-N-(5-(3-hidroksipiperidin-1-il)-2-morfolinotiazolo[4,5-b]piridin-6-il)-5-(2-metilpiridin-4- il)furan-2-karboksamide; 96. (S)-6-(1-(2-hidroksipropil)-1H-pirazol-4-il)-N-(2-morfolino-5-(piperidin-1-il)tiazolo[4,5-b] piridin-6-il)pikolinamide 97. N-(5-(4-fluoropiperidin-1-il)-2-morfolinotiazolo[4,5-b]piridin-6-il)-5-(2-metilpiridin-4-il) furan-2-karboksamide 98. N-(5-(4-fluoropiperidin-1-il)-2-morfolinotiazolo[4,5-b]piridin-6-il)-2-(2-metilpiridin-4-il) oksazole-4-karboksamide hidrokloride 99. N-(5-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-2-morfolinotiazolo[4,5-b]piridin-6-il)-2-(2-metilpiridin-4-il) oksazole-4-karboksamide; 100. N-(5-(3-fluorofenil)-2-morfolinotiazolo[4,5-b]piridin-6-il)-2-(2-metilpiridin-4-il)oksazole-4- karboksamide; 101. N-(5-(4-hidroksipiperidin-1-il)-2-morfolinotiazolo[4,5-b]piridin-6-il)-5-(2-metilpiridin-4-il) furan-2-karboksamide; 102. N-(5-(3-fluoropiperidin-1-il)-2-morfolinotiazolo[4,5-b]piridin-6-il)-5-(2-metilpiridin-4-il) furan-2-karboksamide; 103. (S)-N-(5-(3-hidroksipirrolidin-1-il)-2-morfolinooksazolo[4,5-b]piridin-6-il)-2-(6-metoksopiridin3-il)oksazole-4-karboksamide; 104. N-(5-(3-hidroksipirrolidin-1-il)-2-morfolinooksazolo[4,5-b]piridin-6-il)-2-(2-metilpiridin-4-il) oksazole-4-karboksamide; 105. (R)-N-(5-(3-hidroksipirrolidin-1-il)-2-morfolinooksazolo[4,5-b]piridin-6-il)-2-(6-metoksopiridin3-il)oksazole-4-karboksamide; 106. N-(5-(3-hidroksipirrolidin-1-il)-2-morfolinooksazolo[4,5-b]piridin-6-il)-2-(6-metoksopiridin-3- il)oksazole-4-karboksamide; 107. (S)-N-(5-(3-hidroksipirrolidin-1-il)-2-morfolinooksazolo[4,5-b]piridin-6-il)-5-(2-metilpiridin-4- il)furan-2-karboksamide; (i vazhdueshëm) Shembull No emri IUPAC 108. (S)-N-(5-(3-hidroksipirrolidin-1-il)-2-morfolinooksazolo[4,5-b]piridin-6-il)-5-(2-metilpiridin-4- il)tiofene-2-karboksamide; 109. N-(5-(azetidin-1-il)-2-(piperidin-1-il)oksazolo[4,5-b]piridin-6-il)-2-(2-metilpiridin-4-il)oksazole4-karboksamide; 110. 2-(2-metilpiridin-4-il)-N-(2-(piperidin-1-il)-5-(pirrolidin-1-il)oksazolo[4,5-b]piridin-6-il) oksazole-4-karboksamide; 111. 5-(2-metilpiridin-4-il)-N-(2-morfolino-5-(piperidin-1-il)oksazolo[4,5-b]piridin-6-il)furan-2- karboksamide; 112. N-(5-(azetidin-1-il)-2-morfolinooksazolo[4,5-b]piridin-6-il)-2-(2-metilpiridin-4-il)oksazole-4- karboksamide; 113. 2-(2-metilpiridin-4-il)-N-(2-morfolino-5-(pirrolidin-1-il)oksazolo[4,5-b]piridin-6-il)oksazole-4- karboksamide; 114. N-(5-(4-hidroksipiperidin-1-il)-2-morfolinooksazolo[4,5-b]piridin-6-il)-5-(2-metilpiridin-4-il) furan-2-karboksamide; 115. (R)-N-(5-(3-hidroksipiperidin-1-il)-2-morfolinooksazolo[4,5-b]piridin-6-il)-5-(2-metilpiridin-4- il)furan-2-karboksamide; 116. N-(5-(furan-3-il)-2-morfolinooksazolo[4,5-b]piridin-6-il)-2-(2-metilpiridin-4-il)oksazole-4- karboksamide; 117. N-(5-(3-fluoropiperidin-1-il)-2-morfolinooksazolo[4,5-b]piridin-6-il)-2-(2-metilpiridin-4-il) oksazole-4-karboksamide; 118. N-(5-(4-hidroksipiperidin-1-il)-2-morfolinooksazolo[4,5-b]piridin-6-il)-2-(2-metilpiridin-4-il) oksazole-4-karboksamide; 119. N-(5-(4-fluoropiperidin-1-il)-2-morfolinooksazolo[4,5-b]piridin-6-il)-2-(2-metilpiridin-4-il) oksazole-4-karboksamide; 120. (S)-N-(5-(3-aminopiperidin-1-il)-2-morfolinotiazolo[4,5-b]piridin-6-il)-2-(2-metilpiridin-4-il) oksazole-4-karboksamide; 121. 2-(2-metilpiridin-4-il)-N-(2-morfolino-5-(1H-pirazol-4-il)tiazolo[4,5-b]piridin-6-il)oksazole4-karboksamide; 122. N-(5-(6-fluoropiridin-3-il)-2-morfolinotiazolo[4,5-b]piridin-6-il)-2-(2-metilpiridin-4-il) oksazole-4-karboksamide; 123. N-(5-(3-hidroksi-8-azabiciklo[3.2.1]oktan-8-il)-2-morfolinotiazolo[4,5-b]piridin-6-il)-2-(2- metilpiridin-4-il)oksazole-4-karboksamide; 124. N-(2-(3-hidroksipiperidin-1-il)-5-(piperidin-1-il)tiazolo[4,5-b]piridin-6-il)-2-(2-metilpiridin-4- il)oksazole-4-karboksamide; 125. 2-(2-acetamidopiridin-4-il)-N-(5-(4-hidroksipiperidin-1-il)-2-morfolinotiazolo[4,5-b]piridin-6- il)oksazole-4-karboksamide; 126. N-(2-(3-hidroksipiperidin-1-il)-5-(4-hidroksipiperidin-1-il)tiazolo[4,5-b]piridin-6-il)-2-(2- metilpiridin-4-il)oksazole-4-karboksamide; 127. 2-(2-acetamidopiridin-4-il)-N-(5-(3-hidroksipiperidin-1-il)-2-morfolinotiazolo[4,5-b]piridin-6- il)oksazole-4-karboksamide; 128. 2-(2-aminopiridin-4-il)-N-(5-(3-hidroksipiperidin-1-il)-2-morfolinotiazolo[4,5-b]piridin-6-il) oksazole-4-karboksamide hidrokloride; 129. 5-(2-aminopiridin-4-il)-N-(5-(4-hidroksipiperidin-1-il)-2-morfolinotiazolo[4,5-b]piridin-6-il) furan-3-karboksamide hidrokloride; (i vazhdueshëm) Shembull No emri IUPAC 130. 2-(2-aminopiridin-4-il)-N-(5-(4-hidroksipiperidin-1-il)-2-morfolinotiazolo[4,5-b]piridin-6-il) oksazole-4-karboksamide hidrokloride; 131. 2-(2-aminopiridin-4-il)-N-(5-(4-fluoropiperidin-1-il)-2-morfolinotiazolo[4,5-b]piridin-6-il) oksazole-4-karboksamide hidrokloride; 132. N-(5-(2-fluoropiridin-4-il)-2-morfolinotiazolo[4,5-b]piridin-6-il)-2-(2-metilpiridin-4-il) oksazole-4-karboksamide; 133. N-(5-(4-fluoropiperidin-1-il)-2-(3-hidroksipiperidin-1-il)tiazolo[4,5-b]piridin-6-il)-2-(2- metilpiridin-4-il)oksazole-4-karboksamide; 134. N-(5-(4-aminopiperidin-1-il)-2-(3-hidroksipiperidin-1-il)tiazolo[4,5-b]piridin-6-il)-2-(2- metilpiridin-4-il)oksazole-4-karboksamide hidrokloride; dhe 135. N-(5-(2-hidroksipiridin-4-il)-2-morfolinotiazolo[4,5-b]piridin-6-il)-2-(2-metilpiridin-4-il) oksazole-4-karboksamide hidrokloride; ose një kripë farmacautikisht e pranueshme dhe një stereoizomer i saj. |
| 15 | Një kompozim farmaceutik, që përfshin të paktën një përbërje sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 14, ose një kripë farmaceutikisht të pranueshme ose një stereoizomer të saj dhe një mbartës ose eksipient farmaceutikisht të pranueshëm. |
| 16 | Përbërja sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 14, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme ose një stereoizomer i saj, për përdorim si medikament. |
| 17 | Një përbërje sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 14 për përdorim në trajtimin e një çrregullimi të ndërmjetësuar nga IRAK4 ose sëmundje ose gjendje. |
| 18 | Një përbërje për përdorim sipas pretendimit 17, ku çrregullimi i ndërmjetësuar nga IRAK4 ose sëmundje ose gjendje është zgjedhur nga grupi i përbërë prej kancerit, një sëmundje inflamatore, një sëmundje autoimune, çrregullime metabolike, një çrregullim i trashëguar, një sëmundje e lidhur me hormonet, çrregullime të mungesës së imunitetit, një gjendje lidhur me vdekjen e qelizave, një çrregullim kockor shkatërrues, trombi i shkaktuar nga grumbullimi i trombociteve, sëmundje e mëlçisë dhe një çrregullim kardiovaskular. |
| 19 | Një përbërje për përdorim sipas pretendimit 18, ku kanceri është zgjedhur nga grupi i përbërë prej një tumori solid, tumori beninj ose malinj, karcinoma e trurit, veshka, mëlçia, stomaku, vagina, vezoret, tumoret gastrike, gjoksi, fshikëza e zorrës së hollë, prostata, pankreasi, mushkëria, qafa e mitrës, testikujt, lëkura, kocka ose tiroide; sarkoma, glioblastoma, neuroblastoma, mieloma e shumëfishtë, kanceri gastrointestinal, një tumor i qafës dhe kokës, një hiperproliferacion epidermal, psoriaza, hiperplazia e prostatës, një neoplazi, adenoma, adenokarcinoma, keratoakantoma, karcinoma epidermoide, karcinoma me qeliza të mëdha, karcinoma e mushkërive me qeliza jo të vogla, limfoma, Hodgkins dhe Jo-Hodgkins, një karcinomë e qumështit, karcinoma folikulare, karcinoma papilare, seminoma, melanoma; malinjet hematologjike zgjedhur nga leuçemia, limfoma e qelizave të mëdha B të shpërndara (LQMBSH), qelizat e aktivizuara B si LQMBSH, leuçemia limfotike kronike (LLK), limfoma limfotike kronike, limfoma primare e derdhjes, limfoma/leuçemia Burkitt, leuçemia limfotike akute, leuçemia limfotike pro qelizësB, limfoma limfoplasmatike, makroglobulinemia e Waldenstrom (MW), limfoma e zonës marginale të shpretkës, limfoma e qelizës së madhe B intravaskulare, plazmakitoma dhe mieloma e shumëfishtë. |
| 20 | Një përbërje për përdorim sipas pretendimit 18, ku sëmundja inflamatore është zgjedhur nga grupi i përbërë prej alergjisë okulare, konjuktivitet, keratokonjunktivitet sicca, konjuktivitet pranveror, riniti alergjik, çrregullime hematologjike autoimune (p.sh., anemia hemolitike, anemia aplastike, anemia e qelizave të kuqe të pastra dhe trombokitopenia idiopatike), lupus eritematoz sistemik, artrit reumatoid, polikondrit, skleroderma, granulamatoza Wegener, dermatomiositi, hepatiti aktiv kronik, miastenia gravis, sindroma Steven - Johnson, sprue-ja idiopatike, sëmundje inflamatore autoimune e zorrëve (p.sh., koliti ulçerativ dhe sëmundja e Crohn), sindroma e zorrëve të irrituara, sëmundja celiac, periodontiti, sëmundja e membranës hialine, sëmundja e veshkës, sëmundja glomerulare, sëmundja e mëlçisë alkolike, skleroza e shumëfishtë, optalmopatia endokrine, sëmundja e Grave, sarkoidioza, alveoliti, pneumoniti hipersensistiv kronik, cirroza primare e kanalit të tëmthit, uveiti (përpara ose pas), sindroma e Sjogren, fibroza e mushkërive intersticiale, artriti psoriatik, artriti idiopatik sistemik i të rinjve, nefriti, vaskuliti, divertikuliti, cistiti intersticial, glomerulonefriti (p.sh., që përfshin sindromën nefrotike idiopatike ose ndryshim minimal nefropatik), sëmundja granulomatoze kronike, endometrioza, sëmundja renale leptospiroze, glaukoma, sëmundja retinale, dhimbja e kokës, dhimbje, sindroma komplekse rajonale e dhimbjes, hipertrofia kardiake, humbje e muskujve, çrregullime katabolike, obeziteti, vonimi i rritjes së fetusit, hiperkolesterolemia, sëmundja e zemrës, dështim kronik i zemrës, mezotelioma, displazia ektodermale anhidrotike, sëmundja Behcet, pigmenti inkontinentia, sëmundja Paget, pankreatiti, sindroma e etheve periodike të trashëguara, astma, dëmtim akut i mushkërive, sindroma akute e stresit respirator, eozinofilia, hipersensitiviteteti, anafilaksia, fibroziti, gastriti, gastroenteriti, sinoziti i hundës, alergjia okulare, sëmundje të shkaktuara nga silici, sëmundja pulmonare obstruktive kronike (SPOK), fibroza cistike, dëmtimi i mushkërive të shkaktuara nga acidi, hipertensioni pulmonar, polineuropatia, kataraktet, inflamacioni i muskujve në lidhje me sklerozën sistemike, mioziti gjithëpërfshirës i trupit, miastenia gravis, tiroidet, sëmundja Addison, lichen planus, apandesiti, dermatiti atopik, astma, alergjia, blefariti, bronkioliti, bronkiti, bursiti, inflamacion i qafës së mitrës, kolangiti, kolecistiti, refuzimi kronik i grafiteve, koliti, konjuktiviti, cistiti, dakrioadeniti, dermatiti, artriti reumatoid i të rinjve, dermatomioziti, encefaliti, endokarditi, endometriti, enteriti, enterokoliti, epikondiliti, epididimiti, fasciiti, purpura Henoch-Schonlein, hepatiti, hidradeniti supurativ, nefropatia imunoglobulina A, sëmundja e mushkërive intersticiale, laringiti, mastiti, meningjiti, miokarditi mielit, mioziti, nefriti, ooforiti, inflamacion i testikujve, osteiti, inflamacion i veshëve, pankreatiti, inflamacion i gjendrave parodite, perikarditi, peritoniti, faringiti, pleuriti, flebiti, pneumoniti, pneumonia, polimioziti, proktiti, prostatita, pielonefriti, inflamacion i mukozës së hundës, inflamacion i tubave fallopiane, sinusi, inflamacion i mukozës së gojës, sinoviti, tendoniti, inflamacion i bajameve, kolit ulçerativ, inflamacion i enëve të gjakut, vulviti, alopecia areata, eritema multiforma, dermatiti herpetiformis, skleroderma, vitiligo, angiti hipersensitiiv, urtikaria, bullus pemfigoid, pemfigus vulgaris, pemphigus foliaceus, pemfigus paraneoplastik, epidermoliza bullosa acquisita, përdhes akute dhe kronike, artriti përdhes kronik, psoriaza, artriti psoriatik, artriti reumatoid, Sindromi Periodik i Lidhur me Criopirin (SPLC) dhe osteoartriti. |