Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
7878
2019.02.22
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2031.06.10
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2018/689
2018.10.12
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2019.03.06
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
11791943.1
2011.06.10
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2580225
2018.07.18
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| WO | 2010073865 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(SQ) 61; 61; 07
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Theracos Sub, LLC | 225 Cedar Hill Street, Suite 200 |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| CAI, Mengzhuang | Room 1302No. 3Lane 31Lan Cun RdPudong , Shanghai 200127 , CN |
| LV, Binhua | Room 1303Building 42No. 825Chenhui RoadPudong New District , Shanghai 201203 , CN |
| LIU, Qian | Room 701No.7Lane 999Ding Xiang RdPudong , Shanghai 200135 , CN |
| ROBERGE, Jacques Y. | 57 Southern WayPrinceton , New Jersey 08540 , US |
| SEED, Brian | 2 Hawthorne PlaceApt. 2JBoston , Massachusetts 02114 , US |
| XU, Ge | Room 301Building 36No. 1155Guanglan RoadZhangjiang TownPudong New District , Shanghai 201203 , CN |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Krenar LOLOCI | Rr. "Dëshmorët e 4 Shkurtit", Pall. 1/1, Kati 2, Tiranë , AL |
| Krenar LOLOCI | Rr. "Dëshmorët e 4 Shkurtit", Pall. 1/1, Kati 2, Tiranë , AL |
(54) Titull
FORMA KRISTALINE E INHIBITORIT TË SGLT2 BENZILBENZENIT
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Një formë kristaline e përbërjes së formulës: e karakterizuar nga (a) një model shpërbërje pluhuri rreze X (XRPD) që përfshin kulme në 11,2, 15,5, 17,8, 19,1, 20,0, 20,6, 20,7, 21,2 dhe 22,8 gradë 2θ (± 0,1 gradë 2θ), ku XRPD në fjalë formohet duke përdorur rrezatimin CuKα1; ose (b) një spektër Raman që përfshin kulme në 353, 688 dhe 825 cm-1; ose (c) kulmet Raman, në përputhje me ato të figurës 4. |
| 2 | Forma kristaline, sipas pretendimit 1, e karakterizuar nga një model XRPD që përfshin kulme në 11,2, 12,9, 15,5, 17,8, 19,1, 20,0, 20,6, 20,7, 21,2 dhe 22,8 gradë 2θ (± 0,1 gradë 2θ), ku XRPD në fjalë formohet duke përdorur rrezatimin CuKα1. |
| 3 | Forma kristaline sipas pretendimit 2, e karakterizuar nga: (a) një model XRPD që përfshin gjithashtu një ose më shumë kulme në 5,4, 11,3, 11,9, 16,3, 23,0, 23,4, 23,6, 23,9, 24,7, 25,4, 25,8, 27,8 dhe 28,2 gradë 2θ (± 0,1 gradë 2θ), ku XRPD në fjalë formohet duke përdorur rrezatimin CuKα1; ose (b) kulmet e XRPD në përputhje me ato të figurës 2. |
| 4 | Forma kristaline sipas pretendimit 1, e karakterizuar nga: (a) një spektër Raman që përfshin kulme në 353, 688, 825, 1178, 1205, 1212, 1608, 2945, 3010 dhe 3063 cm-1; ose b) kulmet Raman në përputhje me ato të figurës 4. |
| 5 | Forma kristaline sipas pretendimit 1, e karakterizuar nga (a) një model shpërbërje pluhur rreze X (XRPD), që përfshin kulme në 11,2, 12,9, 15,5, 17,8, 19,1, 20,0, 20,6, 20,7, 21,2, 22,8 dhe 28,2 gradë 2θ (± 0,1 gradë 2θ), ku XRPD në fjalë formohet duke përdorur rrezatimin CuKα1; dhe një spektër Raman, që përfshin kulme në 353, 688 dhe 825 cm-1; preferimisht (b) një model shpërbërje pluhuri rreze X (XRPD) që përfshin kulme në 5,4, 11,2, 11,3, 11,9, 12,9, 15,5, 16,3, 17,8, 19,1, 20,0, 20,6, 20,7, 21,2, 22,8, 23,0, 23,4, 23,6, 23,9, 24,7, 25,4, 25,8, 27,8 dhe 28,2 gradë 2θ (± 0,1 gradë 2θ), ku XRPD në fjalë formohet duke përdorur rrezatimin CuKα1; dhe një spektër Raman që përfshin kulme në 353, 688, 825, 1178, 1205, 1212, 1608, 2945, 3010 dhe 3063 cm-1. |
| 6 | Forma kristaline sipas pretendimit 1, e karakterizuar nga: (a) një endoterm i skanimit diferencial të kalometrisë (DSC) në rreth 136°C; ose (b) të dhënat e qelizës njësi, në përputhje me figurën 7. |
| 7 | Një përbërje farmaceutike që përmban një eksipient farmaceutikisht të pranueshëm dhe një formë kristaline të përbërjes (2S,3R,4R,5S,6R)-2-(4-kloro-3-(4-(2-ciklopropoksietoksi)benzil)fenil)-6-(hidroksimetil)tetrahidro-2H-piran-3,4,5-triol, siç përkufizohet në çdonjërin prej pretendimeve 1 deri në 6. |
| 8 | Një formë kristaline e përbërjes së pretendimit 1, e cila është etiketuar izotopikisht. |
| 9 | Një metodë për përftimin e formës kristaline të përbërjes së pretendimit 1, ku metoda në fjalë përfshin hapat e mëposhtëm: (a) kombinimin e kompleksit (2S,3R,4R,5S,6R)-2-(4-kloro-3-(4-(2-ciklopropoksietoksi)benzil)fenil)-6-(hidroksimetil)tetrahidro-2H-piran-3,4,5-triol bis (L-prolin) dhe një tretësi të përshtatshëm për përzierje për të formuar një tretësirë; (b) shtimin e një tretësi precipitues në tretësirën në fjalë, për të siguruar një përzierje; dhe (c) izolimin e formës kristaline në fjalë nga përzierja në fjalë. |
| 10 | Metoda e pretendimit 9, ku: (a) tretësi i hapit (a) është përzgjedhur nga grupi që përmban metanol dhe etanol; ose (b) tretësi i hapit (a) është metanol; ose (c) tretësi precipitues është ujë; ose (d) tretësi i hapit (a) është metanol dhe tretësi precipitues është ujë, ku preferimisht; (i) raporti i metanolit ndaj ujit në përzierjen e hapit (b) shkon nga 1:1 deri në 1:9 në vëllim; ose (ii) raporti i metanolit ndaj ujit në përzierjen e hapit (b) është rreth 1:5 në vëllim; ose (e) raporti i kompleksit ndaj tretësit dhe tretësit precipitues në përzierjen e hapit (b) shkon nga 1:10 deri në 1:25 (p/v); ose (f) përzierja e hapit (b) përmban gjithashtu një bazë; ose (g) përzierja e hapit (b) përmban gjithashtu një kripë; ose (h) përzierja e hapit (b) përmban gjithashtu një kristal farë të përbërjes së pretendimit 1. |
| 11 | Një metodë për përftimin e formës kristaline të përbërjes së pretendimit 1, ku metoda në fjalë përfshin hapat e mëposhtëm: (a) kombinimin e (2S,3R,4R,5S,6R)-2-(4-kloro-3-(4-(2- ciklopropoksietoksi)benzil)fenil)-6-(hidroksimetil)tetrahidro-2H-piran-3,4,5-triol dhe një tretësi të përshtatshëm për përzierje për të formuar një tretësirë; dhe (b) izolimin e formës kristaline në fjalë nga tretësira në fjalë. |
| 12 | Metoda e pretendimit 11, ku metoda në fjalë përfshin hapat e mëposhtëm: (a) Kombinimin e (2S,3R,4R,5S,6R)-2-(4-kloro-3-(4-(2- ciklopropoksietoksi)benzil)fenil)-6-(hidroksimetil)tetrahidro-2H-piran-3,4,5-triol amorf dhe një tretësi të përshtatshëm për përzierje për të formuar një tretësirë; dhe (b) shtimin e një tretësi precipitues në tretësirën në fjalë për të formuar një përzierje; dhe (c) izolimin e formës kristaline në fjalë nga përzierja në fjalë. |
| 13 | Metoda e pretendimit 11, që përfshin gjithashtu shtimin e një tretësi precipitues në tretësirën në fjalë, ku preferimisht: (a) tretësi i hapit (a) është përzgjedhur nga grupi që përmban metanol dhe etanol; ose (b) tretësi i hapit (a) është metanol; ose (c) tretësi precipitues është ujë; ose (d) tretësi i hapit (a) është metanol dhe tretësi precipitues është ujë, ku preferimisht: (i) raporti i metanolit ndaj ujit në përzierjen e hapit (b) është nga rreth 1:1 deri në rreth 1:9 në vëllim; ose (ii) raporti i metanolit ndaj ujit në përzierjen e hapit (b) është rreth 1:5 në vëllim; ose (e) raporti i kompleksit ndaj tretësit dhe tretësit precipitues në përzierjen e hapit (b) është nga 1:1 deri në 1:9 në vëllim; ose (f) tretësira përmban gjithashtu një kristal farë të përbërjes së pretendimit 1. |
| 14 | Metoda e pretendimit 13, ku (2S,3R,4R,5S,6R)-2-(4-kloro-3-(4-(2-ciklopropoksietoksi)benzil)fenil)-6-(hidroksimetil)tetrahidro-2H-piran-3,4,5-triol është (2S,3R,4R,5S,6R)-2-(4-kloro-3-(4-(2-ciklopropoksietoksi)benzil)fenil)-6-(hidroksimetil) tetrahidro-2H-piran-3,4,5-triol amorf. |
| 15 | Metoda e pretendimit 14, ku (2S,3R,4R,5S,6R)-2-(4-kloro-3-(4-(2-ciklopropoksietoksi)benzil)fenil)-6-(hidroksimetil)tetrahidro-2H-piran-3,4,5-triol amorf përgatitet nga (2S,3R,4R,5S,6R)-2-(4-kloro-3-(4-(2-25 ciklopropoksietoksi)benzil)fenil)-6-(hidroksimetil)tetrahidro-2H-piran-3,4,5-triol bis(L-prolin) nëpërmjet (a2) kombinimit të kompleksit (2S,3R,4R,5S,6R)-2-(4-kloro-3-(4-(2- ciklopropoksietoksi)benzil)fenil)-6-(hidroksimetil)tetrahidro-2H-piran-3,4,5- triol bis (L-prolin) dhe një përzierjeje tretësi të përshtatshëm për përzierje për të formuar një tretësirë; dhe (a3) izolimin e (2S,3R,4R,5S,6R)-2-(4-kloro-3-(4-(2- ciklopropoksietoksi)benzil)fenil)-6-(hidroksimetil)tetrahidro-2H-piran-3,4,5-triol amorf nga tretësira në fjalë e hapit (a2), ku preferimisht: (a) përzierja e tretësit në fjalë e hapit (a2) përmban një tretës organik dhe një tretës ujor; ose (b) përzierja e tretësit në fjalë e hapit (a2) përmban acetat etili dhe ujë. |
| 16 | Një formë kristaline e pretendimit 1 për përdorim në një metodë trajtimi të një sëmundjeje ose gjendjeje të prekur nga inhibimi i SGLT2, ku metoda në fjalë përfshin administrimin, te një subjekt në nevojë, e një sasie terapeutikisht të efektshme të një përbërjeje që përmban një formë kristaline të përbërjes së pretendimit 1, ku në mënyrë opsionale sëmundja ose gjendja në fjalë është përzgjedhur nga grupi që përfshin diabetin melit tipi 1, diabetin melit tipi 2, hipergliceminë, komplikacionet diabetike, rezistencën ndaj insulinës, sindromën metabolike, hiperinsulineminë, hipertensionin, hiperuriceminë, obezitetin, edemën, dislipideminë, insuficiencën kardiake kronike, aterosklerozën dhe kancerin. |