REGJISTRI I OBJEKTEVE TE PRONESISE INDUSTRIALE

Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
7773 2018.12.15
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2031.11.30
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2018/678 2018.10.08
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2018.12.26
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
11845786.0 2011.11.30
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2647707 2018.09.12
(30) Detajet e Prioritetit
Kodi ID e prioritetit
JP 2010266760
JP 2011238818
JP 2011121771
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(SQ)  07; 12; 12; 12; 07; 12; 61; 07; 61; 12
(71/73) Aplikanti
Aplikanti Adresa
Chugai Seiyaku Kabushiki Kaisha 5-1, Ukima 5-chome
(72) Shpikës
Emri Adresa
KAWAI, Yumiko c/o CHUGAI SEIYAKU KABUSHIKI KAISHA200 Kajiwara , Kamakura-shiKanagawa 247-8530 , JP
ISHIGURO, Takahiro c/o CHUGAI SEIYAKU KABUSHIKI KAISHA200 Kajiwara , Kamakura-shiKanagawa 247-8530 , JP
IGAWA, Tomoyuki c/o CHUGAI SEIYAKU KABUSHIKI KAISHA135 Komakado 1-chome , Gotemba-shiShizuoka 412-8513 , JP
KURAMOCHI, Taichi c/o CHUGAI SEIYAKU KABUSHIKI KAISHA135 Komakado 1-chome , Gotemba-shiShizuoka 412-8513 , JP
NARITA, Atsushi c/o CHUGAI SEIYAKU KABUSHIKI KAISHA135 Komakado 1-chome , Gotemba-shiShizuoka 412-8513 , JP
SAKAMOTO, Akihisa c/o CHUGAI SEIYAKU KABUSHIKI KAISHA135 Komakado 1-chome , Gotemba-shiShizuoka 412-8513 , JP
NEZU, Junichi c/o CHUGAI SEIYAKU KABUSHIKI KAISHA135 Komakado 1-chome , Gotemba-shiShizuoka 412-8513 , JP
(74) Emri i Përfaqësuesit
Emri Adresa
Krenar LOLOCI Rr. "Dëshmorët e 4 Shkurtit", Pall. 1/1, Kati 2, Tiranë , AL
Krenar LOLOCI Rr. "Dëshmorët e 4 Shkurtit", Pall. 1/1, Kati 2, Tiranë , AL
(54) Titull
CITOTOKSICITI-QË NXIT AGJENTIN TERAPEUTIK
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
Pretendim Përshkrim
1 Një kompleks polipeptid i cili përfshin: (1) një fushë lidhëse të antigjenit të kancerit; (2) çdonjë prej fushave Fc të SEQ ID NOs: 23, 24, 25, dhe 26 në të cilin njё amino acid që formon fushën Fc është mutacionizuar, ku mutacioni i fushës Fc ka reduktuar aktivitetin e lidhjes së receptorit Fcγ nga mutacioni i sipërpërmendur siç krahasohet me kompleksin e polipeptidit të kontrollit që përfshin fushën Fc të të njëjtit izotip zgjedhur nga SEQ ID NOs: 23, 24, 25, dhe 26, dhe ku mutacioni i fushës Fc ka reduktuar aktivitetin lidhes te FcγRI, FcγRIIA, FcγRIIB, FcγRIIIA, dhe/ose FcγRIIIB; dhe (3) një fushë lidhëse CD3, ku fusha lidhëse e antigjenit dhe fushat lidhëse CD3- janë secila një monovalent Fab, dhe ku (i) fragmenti i një zinxhiri të rëndë Fv i një monovalenti Fab që formon fushën lidhëse të antigjenit është lidhur te një prej polipetideve që formojnë fushën Fcnëpërmjet një fushe CH1 dhe fragmenti i zinxhirit të lehtë Fv i Fab është lidhur te një fushë CL; dhe fragmenti i një zinxhiri të rëndë Fv i Fab që formon fushën lidhëse CD3 është lidhur te polipeptidi tjetër që formon fushën Fc nëpërmjet një fushe CH1 dhe fragmenti i zinxhirit të lehtë Fv i Fab është lidhur te një fushë CL; (ii) fragmenti i një zinxhiri të rëndë Fv i një monovalenti Fab që formon fushën lidhëse të antigjenit është lidhur te një prej polipeptideve që formojnë fushen Fcnëpërmjet një fushe CH1 dhe fragmenti i zinxhirit të lehtë Fv i Fab është lidhur te në fushë CL; dhe fragmenti i zinxhirit të lehtë Fv i Fab që formon fushen lidhëse CD3 është lidhur te polipeptidi tjetër që formon fushën Fc nëpërmjet një fushe CH1 dhe fragmenti i një zinxhiri të rëndë Fv i Fab është lidhur te një fushë CL; (iii) fragmenti i një zinxhiri të rëndë Fv i një monovalenti Fab që formon fushën lidhëse të antigjenit është lidhur te një prej polipeptideve që formon fushën Fcnëpërmjet një fushe CH1; fragmenti i zinxhirit të lehtë Fv i Fab është lidhur te një fushë CL; fragmenti i një zinxhiri të rëndë Fv i Fab që formon fushën lidhëse CD3 është lidhur te polipeptidi tjetër që formon fushën Fc nëpërmjet një fushe CL; dhe fragmenti i zinxhirit të lehtë Fv i Fab është lidhur te një fushë CH1; (iv) fragmenti i një zinxhiri të rëndë Fv i një monovalenti Fab që formon fushën lidhëse CD3 është lidhur te në prej polipeptideve që formon fushën Fc nëpërmjet një fushe CH1; fragmenti i zinxhirit të lehtë Fv i Fab është lidhur tenjë fushë CL; fragmenti i zinxhirit të lehtë Fv i Fab që formon fushën e lidhjes së antigjenit është lidhur te polipeptidi tjetër që formon fushën Fc nëpërmjet një fushe CH1; dhe fragmenti i një zinxhiri të rëndë Fv i Fab është lidhur tenjë fushë CL; ose (v) fragmenti i një zinxhiri të rëndë Fv i një monovalenti Fab që formon fushën lidhëse CD3 është lidhur te një prej polipeptideve që formojnë fushën Fc nëpërmjet një fushe CH1; fragmenti i zinxhirit të lehtë Fv i Fab është lidhur te një fushë CL; fragmenti i një zinxhiri të rëndë Fv i Fab që formon fushën lidhëse të antigjenit është lidhur te polipeptidi tjeter që formon fushen Fc nëpërmjet një fushe CL; dhe fragmenti i zinxhirit të lehtë Fv i Fab është lidhur te një fushë CH1.
2 Kompleksi i polipeptidit i pretendimit 1, ku fusha Fc përfshin çdonjërin prej amino acideve të mëposhtme: sekuenca e amino acidit e pozicioneve 118 deri në 260 (Numërimi i BE) është sekuenca e përshkruar në SEQ ID NO: 24; ose sekuenca e amino acidit në pozicionet 261 deri në 447 (Numërimi i BE) është sekuenca e përshkruar në SEQ ID NO: 26.
3 Kompleksi i polipeptidit i pretendimit 1, ku fusha Fc përfshin një mutacion në amino acidet e SEQ ID NO: 23 që formon fushën Fc dhe ku amino acidet që formojnë fushën Fc përfshijnë një mutacion te çdonjëri prej pozicioneve të mëposhtme: 220, 226, 229, 231, 232, 233, 234, 235, 236, 237, 238, 239, 240, 264, 265, 266, 267, 269, 270, 295, 296, 297, 298, 299, 300, 325, 327, 328, 329, 330, 331, dhe 332 (Numërimi i BE).
4 Kompleksi i polipeptidit i pretendimit 3, i) ku fusha Fc është një fushë Fc që përfshin një zëvendësim të amino acidit në pozicionin 233, 234, 235, 236, 237, 327, 330, ose 331 (Numërimi i BE) nga amino acidi te një pozicion korrespondues (Numërimi i BE) në IgG2 ose IgG4 korresponduese; ose ii) ku fusha Fc përfshin një mutacion amino acidi në pozicionin 234, 235, ose 297 (Numërimi i BE) dhe amino acideve në pozicionin(et) 234, 235, dhe/ose 297 është zëvendësuar me alanine.
5 Kompleksi i polipeptideve i çdonjërit prej pretendimeve 2 deri në 4, ku sekuencat e dy polipeptideve që formojnë fushën Fc janë të ndryshme nga njëra-tjetra dhe ku amino acidi në pozicionin 349 është zëvendësuar me cisteine dhe amino acidi në pozicionin 366 (Numërimi i BE) është zëvendësuar me triptofan përgjatë mbetjeve të amino acidit të një prej dy polipeptideve që formojnë fushën Fc; dhe ku amino acidi në pozicionin 356 është zëvendësuar me cisteine, amino acidi në pozicionin 366 është zëvendësuar me serine, amino acidi në pozicionin 368 është zëvendësuar me alanine, dhe amino acidi në pozicionin 407 (Numërimi i BE) është zëvdnësuar me valine pergjatë mbetjeve të amino acidit të polipeptideve të tjerë.
6 Kompleksi i polipeptideve i çdonjërit prej pretendimeve 2 deri në 4, ku sekuenca e dy polipeptideve që formon fushën Fc janë të ndryshme nga njëra-tjetra dhe ku amino acidi në pozicionin 356 (Numërimi i BE) është zëvendësuar me lizinë përgjatë mbetjeve të amino acidit të një prej dy polipeptideve që formon fusha Fc; amino acidi në pozicionin 439 (Numërimi i BE) është zëvendësuar me acid glutamik në polipeptidin tjetër; dhe amino acidi në pozicionin 435 (Numërimi i BE) është zëvendësuar me arginine përgjatë mbetjeve të amino acidit të secilit prej dy polipeptideve.
7 Kompleksi i polipeptidit i pretendimit 5 ose 6, ku sekuenca GK është fshirë nga termini karboksil i dy polipeptideve që formon fusha Fc.
8 Një agjent terapeutik për përdorim në trajtimin ose parandalimin e kancerit, i cili përfshin si një ingredient aktiv kompleksin e polipeptideve të çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 7.
9 Një agjent terapeutik për përdorim në trajtimin ose parandalimin e kancerit të pretendimit 8, ku kanceri është kancer mëlçie ose kancer mushkërie.