REGJISTRI I OBJEKTEVE TE PRONESISE INDUSTRIALE

Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
7718 2018.11.09
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2034.10.17
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2018/661 2018.10.03
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2018.11.27
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
14795564.5 2014.10.17
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP3057984 2018.07.11
(30) Detajet e Prioritetit
Kodi ID e prioritetit
US 201361892256
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(SQ)  61; 07; 61; 61; 61; 61; 61; 61; 61
(71/73) Aplikanti
Aplikanti Adresa
Boehringer Ingelheim International GmbH Binger Strasse 173
Zealand Pharma A/S Smedeland 36
(72) Shpikës
Emri Adresa
HAMPRECHT, Dieter Wolfgang Boehringer Ingelheim GmbHBinger Strasse 173 , 55216 Ingelheim am Rhein , DE
RIBER, Ditte Zealand Pharma A/SSmedeland 36 , DK - 2600 Glostrup , DK
TOLBORG, Jakob Lind Zealand Pharma A/SSmedeland 36 , DK - 2600 Glostrup , DK
RIST, Wolfgang Boehringer Ingelheim GmbHBinger Strasse 173 , 55216 Ingelheim am Rhein , DE
(74) Emri i Përfaqësuesit
Emri Adresa
Rajmonda KARAPICI Rr."Muhamet GJOLLESHA", Pall1, Shk..2, Ap.5 Tiranë , AL
Rajmonda KARAPICI Rr."Muhamet GJOLLESHA", Pall1, Shk..2, Ap.5 Tiranë , AL
(54) Titull
ANALOGE GLUKAGON TË AKILUAR
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
Pretendim Përshkrim
1 Nje perberes qe ka formulen: R1-P1-P2-R2 ku R1 eshte H, C1-4 alkil, acetil, formil, benzoil ose trifloroacetil; R2 eshte OH ose NH2; P1 eshte nje peptide qe ka vargun: His-X2-X3-GTFTSDYSKYL-X15-X16-X17-X18-A-X20-DFI-X24-WLE-X28-A ku: X2 eshte zgjedhur nga Aib, Ac3c, Ac4c dhe Ac5c; X3 eshte zgjedhur nga Gln dhe His; X15 eshte zgjedhur nga Asp dhe Glu; X16 eshte zgjedhur nga Glu dhe Ψ; X17 eshte zgjedhur nga Arg dhe Ψ; X18 eshte zgjedhur nga Ala dhe Arg; X20 eshte zgjedhur nga Lys dhe His; X24 eshte zgjedhur nga Glu dhe Ψ; X28 eshte zgjedhur nga Ser dhe Ψ; dhe P2 mungon ose eshte nje varg prej 1-20 njesish amino acide te zgjedhura ne menyre te pavarur nga grupi qe konsiston ne Ala, Leu, Ser, Thr, Tyr, Cys, Glu, Lys, Arg, Dbu, Dpr dhe Orn; ku perberesi permban nje dhe vetem nje Ψ dhe ku Ψ ne fjale eshte nje mbetje e Lys, Arg, Orn ose Cys ne te cilen skaji i zinxhirit eshte kombinuar me nje zevendesues qe ka formulen -Z2Z1; -Z1 eshte nje zinxhir yndyror qe ka nje grup polar ne njerin fund te zinxhirit dhe nje lidhje me Z2, -X- ne fundin e zinxhirit ne distance nga grupi polar, ku grupi polar perbehet nga nje acid karboksilik ose nje bioizoter acidi karboksilik, nje acid fosfonik, ose nje grup acidi sulfonik; dhe -X- eshte nje lidhje, -CO-, -SO-, ose -SO2-; -Z2- eshte nje hapesire e formules: ku: cdo Y eshte ne menyre te pavarur -NH, -NR, -S ose -O, ku R eshte alkil, nje grup mbrojtes ose formon nje lidhje me nje pjese tjeter te hapesires Z2; cdo X eshte ne menyre te pavarur nje lidhje, CO-, SO-, ose SO2-; me kushti qe kur Y eshte -S, X eshte nje lidhje; cdo V eshte ne menyre te pavarur nje pjese organike bivalente qe lidh Y dhe X; dhe n eshte 1-10; ose nje kripe apo tretesire e tyre e pranueshme farmaceutikisht.
2 Perberesi sipas pretendimit 1 ku: X2 eshte Ac4c dhe X20 eshte Lys; X2 eshte Aib dhe X20 eshte Heshte.
3 Perberesi sipas pretendimit 1 ose pretendimit 2 ku X2 eshte Aib nese X15 eshte E; ose X15 eshte D nese X2 eshte Ac4c.
4 Perberesi sipas pretendimit 1 ku: X2 eshte zgjedhur nga Aib dhe Ac4c; X3 eshte zgjedhur nga Gln dhe Heshte; X15 eshte Asp; X16 eshte Glu; X17 eshte zgjedhur nga Arg dhe Ψ; X18 eshte zgjedhur nga Ala dhe Arg; X20 eshte Lys; X24 eshte zgjedhur nga Glu dhe Ψ; X28 eshte zgjedhur nga Ser dhe Ψ;
5 Perberesi sipas pretendimit 1 ku P1 ka nje varg te zgjedhur nga: H-Aib-QGTFTSDYSKYLDΨRAAKDFIEWLESA H-Aib-QGTFTSDYSKYLDΨRAAKDFIEWLESA H-Aib-QGTFTSDYSKYLEΨRAAKDFIEWLESA H-Ac4c-QGTFTSDYSKYLDΨRAAKDFIEWLESA H-Aib-QGTFTSDYSKYLEΨRAAHDFIEWLESA H-Aib-QGTFTSDYSKYLDEΨAAKDFIEWLESA H-Ac4c-QGTFTSDYSKYLDEΨRAKDFIEWLESA H-Ac4c-HGTFTSDYSKYLDEΨRAKDFIEWLESA H-Ac4c-QGTFTSDYSKYLDEΨAAKDFIEWLESA H-Ac4c-QGTFTSDYSKYLDEΨRAKDFIEWLESA H-Aib-QGTFTSDYSKYLDERAAKDFIΨWLESA H-Ac4c-QGTFTSDYSKYLDERAAKDFIΨWLESA H-Ac4c-QGTFTSDYSKYLDERRAKDFIΨWLESA H-Ac4c-QGTFTSDYSKYLDERAAKDFIEWLEΨA dhe H-Ac4c-QGTFTSDYSKYLDERRAKDFIEWLEΨA
6 Perberesi sipas pretendimit 5 i cili eshte zgjedhur nga: H-H-Aib-QGTFTSDYSKYLDΨRAAKDFIEWLESA-NH2 H-H-Aib-QGTFTSDYSKYLDΨRAAKDFIEWLESA-NH2 H-H-Aib-QGTFTSDYSKYLEΨRAAKDFIEWLESA-NH2 H-H-Ac4c-QGTFTSDYSKYLDΨRAAKDFIEWLESA-NH2 H-H-Aib-QGTFTSDYSKYLEΨRAAHDFIEWLESA-NH2 H-H-Aib-QGTFTSDYSKYLDEΨAAKDFIEWLESA-NH2 H-H-Ac4c-QGTFTSDYSKYLDEΨRAKDFIEWLESA-NH2 H-H-Ac4c-HGTFTSDYSKYLDEΨRAKDFIEWLESA-NH2 H-H-Ac4c-QGTFTSDYSKYLDEΨAAKDFIEWLESA-NH2 H-H-Ac4c-QGTFTSDYSKYLDEΨRAKDFIEWLESA-NH2 H-H-Aib-QGTFTSDYSKYLDERAAKDFIΨWLESA-NH2 H-H-Ac4c-QGTFTSDYSKYLDERAAKDFIΨWLESA-NH2 H-H-Ac4c-QGTFTSDYSKYLDERRAKDFIΨWLESA-NH2 H-H-Ac4c-QGTFTSDYSKYLDERAAKDFIEWLEΨA-NH2 dhe H-H-Ac4c-QGTFTSDYSKYLDERRAKDFIEWLEΨA-NH2
7 Perberesi sipas cdonjerit prej pretendimeve 1 deri ne 6 ku -Z1 eshte nje grup akil i formules: A-B-Alk-(CO)- ose nje grup sulfonil i formules: A-B-Alk-(SO2)-; A eshte -COOH ose nje bioizoster acidi karboksilik; B eshte nje lidhje, C6arilene, ose C6arilene-O-; Alk eshte nje zinxhir yndyror i ngopur ose i pangopur prej 6 deri ne 18 atomesh karboni ne gjatesi, opsionalisht i zevendesuar me nje apo me shume zevendesues te zgjedhur nga flor, C1-4 alkil, triflorometil, hidroksimetil, amino, hidroksil, C1-4 alkoksi,okso, dhe karboksil; -Z2- eshte -SA-, -SA-SB-, ose -SB-SA-; -SA- eshte nje mbetje amino acide e vetme e zgjedhur nga γ-Glu, α-Glu, α-Asp, β-Asp, Ala, β-Ala (3-aminopropanoik acid), dhe Gaba (4-aminobutanoik acid); -SB- eshte nje lidhes i formules se pergjitheshme: ku n eshte 1-10 dhe cdo Pu eshte zgjedhur ne menyre te pavarur nga PUi dhe PUiii; cdo PUi eshte ne menyre te pavarur nje mbetje amino acide natyrale ose jo natyrale; and cdo PUiii eshte ne menyre te pavarur nje mbetje e formules se pergjitheshme: ku m eshte 0-5 dhe p eshte 1, 3, 4, ose 5.
8 Perberesi sipas cdonjerit prej pretendimeve 1 deri ne 6 ku Z1-Z2 eshte zgjedhur nga: (i) [17-Karboksi-heptadekanoil]-isoGlu-Peg3-Peg3; (ii) [17- Karboksi-heptadekanoil]-isoGlu (iii) [13- Karboksi-heptadekanoil]-isoGlu-Peg3-Peg3; (iv) [Karboksifenoksinonanoil]-isoGlu-Peg3-Peg3; (v) [13- Karboksi -tridekanokl]-isoGlu-Peg4-Peg4; (vi) [17- Karboksi -heptadekanoil]-Peg3-Peg3-isoGlu; (vii) [17- Karboksi -heptadekanoil]-isoGlu-GSGSGG; and (viii) [17- Karboksi - heptadekanoil l]-AA-Peg3-Peg3.
9 Perberesi sipas cdonjerit prej pretendimeve 1 deri ne 3 ku Z2-Z1 eshte [17-karboksiheptadekanoil]-isoGlu-Peg3-Peg3 ose [17- karboksi-heptadekanoil]-isoGlu-GSGSGG.
10 Perberesi sipas pretendimit 4 ku, kur X24 ose X28 eshte Ψ, Z2Z1 eshte [17- karboksi-heptadekanoil]-isoGlu-GSGSGG.
11 Perberesi sipas pretendimit 1 ku P1 ka nje varg te zgjedhur nga: H-Aib-QGTFTSDYSKYLD-K([17- karboksi-heptadekanoil]-isoGlu-Peg3-Peg3)-RAAKDFIEWLESA H-Aib-QGTFTSDYSKYLD-K([17- karboksi-heptadekanoil]-isoGlu-GSGSGG)-RAAKDFIEWLESA H-Aib-QGTFTSDYSKYLE-K([17- karboksi-heptadekanoil]-isoGlu-GSGSGG)-RAAKDFIEWLESA H-Ac4c-QGTFTSDYSKYLD-K([17- karboksi-heptadekanoil]-isoGlu-GSGSGG)-RAAKDFIEWLESA H-Aib-QGTFTSDYSKYLE-K([17- karboksi-heptadekanoil]-isoGlu-Peg3-Peg3)-RAAHDFIEWLESA H-Aib-QGTFTSDYSKYLDE-K([17- karboksi-heptadekanoil]-isoGlu)-AAKDFIEWLESA H-Ac4c-QGTFTSDYSKYLDE-K([17-carboxy-heptadecanoyl]-isoGlu-Peg3-Peg3)-RAKDFIEWLESA H-Ac4c-HGTFTSDYSKYLDE-K([17- karboksi-heptadekanoil]-isoGlu-Peg3-Peg3)-RAKDFIEWLESA H-Ac4c-QGTFTSDYSKYLDE-K([17- karboksi-heptadekanoil]-isoGlu)-AAKDFIEWLESA H-Ac4c-QGTFTSDYSKYLDE-K([17- karboksi-heptadekanoil]-isoGlu)-RAKDFIEWLESA H-Aib- QGTFTSDYSKYLDERAAKDFI-K([17- karboksi-heptadekanoil]-isoGlu-GSGSGG)-WLESA H-Ac4c-QGTFTSDYSKYLDERAAKDFI-K([17- karboksi-heptadekanoil]-isoGlu-GSGSGG)-WLESA H-Ac4c-QGTFTSDYSKYLDERRAKDFI-K([17- karboksi-heptadekanoil]-isoGlu-GSGSGG)-WLESA H-Ac4c-QGTFTSDYSKYLDERAAKDFIEWLE-K([17- karboksi-heptadekanoil]-isoGlu-GSGSGG)-A dhe H-Ac4c-QGTFTSDYSKYLDERRAKDFIEWLE-K([17- karboksi-heptadekanoil]-isoGlu-GSGSGG)-A
12 Perberesi sipas pretendimit 11 i cili eshte zgjedhur nga: H-H-Aib-QGTFTSDYSKYLD-K([17- karboksi-heptadekanoil]-isoGlu-Peg3-Peg3)-RAAKDFIEWLESA-NH2 H-H-Aib-QGTFTSDYSKYLD-K([17- karboksi-heptadekanoil]-isoGlu-GSGSGG)-RAAKDFIEWLESA- NH2 H-H-Aib-QGTFTSDYSKYLE-K([17- karboksi-heptadekanoil]-isoGlu-GSGSGG)-RAAKDFIEWLESA-NH2 H-H-Ac4c-QGTFTSDYSKYLD-K([17- karboksi-heptadekanoil]-isoGlu-GSGSGG)-RAAKDFIEWLESA-NH2 H-H-Aib-QGTFTSDYSKYLE-K([17- karboksi-heptadekanoil]-isoGlu-Peg3-Peg3)-RAAHDFIEWLESA-NH2 H-H-Aib-QGTFTSDYSKYLDE-K([17- karboksi-heptadekanoil]-isoGlu)-AAKDFIEWLESA-NH2 H-H-Ac4c-QGTFTSDYSKYLDE-K([17- karboksi-heptadekanoil]-isoGlu-Peg3-Peg3)-RAKDFIEWLESA-NH2 H-H-Ac4c-HGTFTSDYSKYLDE-K([17- karboksi-heptadekanoil]-isoGlu-Peg3-Peg3)-RAKDFIEWLESA-NH2 H-H-Ac4c-QGTFTSDYSKYLDE-K([17- karboksi-heptadekanoil]-isoGlu)-AAKDFIEWLESA-NH2 H-H-Ac4c-QGTFTSDYSKYLDE-K([17- karboksi-heptadekanoil]-isoGlu)-RAKDFIEWLESA-NH2 H-H-Aib-QGTFTSDYSKYLDERAAKDFI-K([17- karboksi-heptadekanoil]-isoGlu-GSGSGG)-WLESA-NH2 H-H-Ac4c-QGTFTSDYSKYLDERAAKDFI-K([17- karboksi-heptadekanoil]-isoGlu-GSGSGG)-WLESA-NH2 H-H-Ac4c-QGTFTSDYSKYLDERRAKDFI-K([17- karboksi-heptadekanoil]-isoGlu-GSGSGG)-WLESA-NH2 H-H-Ac4c-QGTFTSDYSKYLDERAAKDFIEWLE-K([17- karboksi-heptadekanoil]-isoGlu-GSGSGG)-A-NH2 dhe H-H-Ac4c-QGTFTSDYSKYLDERRAKDFIEWLE-K([17- karboksi-heptadekanoil]-isoGlu-GSGSGG)-A-NH2
13 Perberesi sipas pretendimit 12 i cili eshte: H-H-Aib-QGTFTSDYSKYLD-K([17- karboksi-heptadekanoil]-isoGlu-Peg3-Peg3)-RAAKDFIEWLESA-NH2.
14 Perberesi sipas pretendimit 12 i cili eshte: H-H-Aib-QGTFTSDYSKYLE-K([17- karboksi-heptadekanoil]-isoGlu-GSGSGG)-RAAKDFIEWLESA-NH2.
15 Perberesi sipas pretendimit 12 i cili eshte: H-H-Ac4c-QGTFTSDYSKYLDE-K([17- karboksi-heptadekanoil]-iso-Glu-Peg3-Peg3)-RAKDFIEWLESA-NH2.
16 Perberesi sipas pretendimit 12 i cili eshte: H-H-Aib-QGTFTSDYSKYLDERAAKDFI-K([17- karboksi-heptadekanoil]-isoGlu-GSGSGG)-WLESA-NH2.
17 Perberesi sipas pretendimit 12 i cili eshte: H-H-Ac4c-QGTFTSDYSKYLDERAAKDFI-K([17-karboksi-heptadekanoil]-isoGlu-GSGSGG)-WLESA-NH2.
18 Perberesi sipas pretendimit 12 i cili eshte: H-H-Ac4c-QGTFTSDYSKYLDERAAKDFIEWLE-K([17- karboksi-heptadekanoil]- isoGlu-GSGSGG)-A-NH2.
19 Nje perberje qe permban nje perberes sipas cilitdo nga pretendimet e mesiperme i perzier me nje bartes, preferohet ne rastin ku perberja eshte perberje faemaceutike, dhe bartesi eshte nje bartes i pranueshem farmaceutikisht.
20 Nje perberes sipas cilitdo prej pretendimeve 1 deri ne 18 per tu perdorur ne nje metode trajtimi mjekesor.
21 Nje perberes sipas cilitdo prej pretendimeve 1 deri ne 18 per tu perdorur ne: (i) nje metode parandalimi e rritjes se peshes ose qe ndihmon humbjen e peshes; (ii) nje metode per uljen e niveleve te qarkullimit te LDL, dhe/ose rritjen e raportit HDL/LDL; (iii) nje metode trajtimi te nje gjendjeje te shkaktuar ose karakterizuar nga rritja e tepert e peshes trupore; ose (iv) nje metode parandalimi ose trajtimi te obezitetit, obezitetit te shkaktuar nga semundje, obezitetit te shkaktuar nga semundje perpara nderhyrjes kirurgjikale, obezitetit te lidhur me inflamacionin, obezitetit te lidhur me semundjen e temthit, obezitetit qe sjell nderprerjen e frymemarrjes ne gjume, diabetet, sindromin metabolik, hipertensionin, disiplimidia aterogjenike, depozitimi i yndyrerave ne arterie, arterioskleroza, semundjet koronare te zemres, semundje te artereve periferike, dambllaja ose semundjet mikrovaskulare.
22 Nje perberes per perdorim sipas pretendimit 21 ku perberesi administrohet si pjese e nje terapie i kombinuar sebashku me nje agjent per trajtimin e diabetit, obezitetit, dislipidemise ose hipertensionit.
23 Perberesi per perdorim sipas pretendimit 22 ku (i) agjenti per trajtimin e diabetit eshte nje biguanide (p.sh.. metformin), nje sulfonilurea, nje meglitinide ose glinide, preferohet nateglinide, nje frenues DPP-IV, nje frenues SGLT2, nje glitazone, nje agonist i ndryshem GLP-1, nje insulin ose nje analog insuline; (ii) agjenti per trajtimin e obezitetit eshte nje agonist 1 receptor peptide i ngjashem me glukagonin, agonist receptor peptide YY ose analog i tyre, antagonist 1 receptor kanabinoid, frenues lipase, agonist 4 receptor melanokortin, antagonist 1 receptor hormonesh te koncentruara melanin, fentermine, nje kombinim i norepinefrine/dopamine frenues reuptake dhe antagonist receptor opioid, preferohet nje kombinim i fentermine dhe topiramate, nje kombinim i bupropion dhe naltreksone, ose nje agjent serotonergjic; (iii) ku agjenti per trajtimin e hipertensionit eshte nje frenues enzime angiotensin-konvertuese, bllokues angiotensin II receptor, diuretik, beta-bllokues, ose bllokues i kanaleve te kalciumit; ose (iv) agjenti per trajtimin e dislipidaemia eshte nje statin, nje fibrate, nje niacin dhe/ose nje frenues per absorbimin e kolesterolit.
© 2026 DPPI