REGJISTRI I OBJEKTEVE TE PRONESISE INDUSTRIALE

Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
7680 2018.10.30
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2034.12.23
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2018/609 2018.09.18
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2018.11.14
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
14824743.0 2014.12.23
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP3087071 2018.09.05
(30) Detajet e Prioritetit
Kodi ID e prioritetit
US 201361920500
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(SQ)  61; 07; 61
(71/73) Aplikanti
Aplikanti Adresa
Bristol-Myers Squibb Company Route 206 and Province Line Road
(72) Shpikës
Emri Adresa
DEGNAN, Andrew P. Bristol-Myers Squibb Company5 Research ParkwayWallingford , Connecticut 06492 , US
TOKARSKI, John S. Bristol-Myers Squibb Company5 Research ParkwayWallingford , Connecticut 06492 , US
FANG, Haiquan 304 County Road , Madison, Connecticut 06443 , US
DEBENEDETTO, Mikkel V. Bristol-Myers Squibb Company5 Research ParkwayWallingford , Connecticut 06492 , US
LEE, Francis Y. Bristol-Myers Squibb CompanyRoute 206&Province Line RoadPrinceton , New Jersey 08543 , US
GAVAI, Ashvinikumar V. Bristol-Myers Squibb CompanyRoute 206 & Province Line Road , Princeton, New Jersey 08543 , US
SCHMITZ, William D. Bristol-Myers Squibb Company5 Research ParkwayWallingford , Connecticut 06492 , US
MANDAL, Sunil Kumar Syngene International LimitedBiocon ParkPlot Nos. 2&3Bommasandra IV PhaseJigani Link RoadBangalore , Karnataka 56009 , IN
VACCARO, Wayne Bristol-Myers Squibb CompanyRoute 206&Province Line RoadPrinceton , New Jersey 08543 , US
GILL, Patrice Bristol-Myers Squibb CompanyRoute 206 & Province Line Road , Princeton, New Jersey 08543 , US
HAN, Wen-Ching Bristol-Myers Squibb Company5 Research ParkwayWallingford , Connecticut 06492 , US
O'MALLEY, Daniel Bristol-Myers Squibb CompanyRoute 206&Province Line RoadPrinceton , New Jersey 08543 , US
NORRIS, Derek J. Bristol-Myers Squibb CompanyRoute 206 & Province Line Road , Princeton, New Jersey 08543 , US
DELUCCA, George V. Bristol-Myers Squibb CompanyRoute 206 & Province Line Road , Princeton, New Jersey 08543 , US
HUANG, Hong 475 Powder Hill Road , Durham, Connecticut 06422 , US
HILL, Matthew D. Bristol-Myers Squibb Company5 Research ParkwayWallingford , Connecticut 06492 , US
STARRETT, JR, John E. 132 Niantic River Road , Waterford, Connecticut 06385 , US
QUESNELLE, Claude A. Bristol-Myers Squibb CompanyRoute 206 & Province Line Road , Princeton, New Jersey 08543 , US
(74) Emri i Përfaqësuesit
Emri Adresa
Fatos DEGA Rr.Nikolla Tupe, Pall. tek bar 3 Plepat, Kati 9/1, Tirane , AL
Fatos DEGA Rr.Nikolla Tupe, Pall. tek bar 3 Plepat, Kati 9/1, Tirane , AL
(54) Titull
PËRBËRËS TRICIKLIKË SI AGJENTË KUNDRA-KANCEROZË
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
Pretendim Përshkrim
1 Një përbërës me Formulë (I) ku A është R është në mënyrë të pavarur një ose më shumë hidrogjen, CD3, halogjen, haloalkil, hidroksialkil, CN, CF3, CH2F, CHF2, (C1-C6)alkil jodetyrimisht i zëvendësuar, (C1-C6)alkoksi jodetyrimisht i zëvendësuar, (C3-C6)cikloalkil jodetyrimisht i zëvendësuar, heterociklo jodetyrimisht i zëvendësuar,-OR4, -CONR3R4, -NR3R4, NR3R4(C1-C6)alkil-, -NR6OCOR3, -NR6COR3, NR6COR3(C1-C6)alkil-, -NR6CO2R3, NR6CO2R3(C1-C6)alkil-,-NR6CONR3R4, -SO2NR3R4, SO2(C1-C6)alkil-, -NR6SO2NR3R4, -NR6SO2R4 ose NR6SO2R4(C1-C6)alkil-; X dhe Y përzgjidhen në mënyrë të pavarur nga hidrogjen, (C1-C6)alkil jodetyrimisht i zëvendësuar, (C3-C8)cikloalkil jodetyrimisht i zëvendësuar, aril jodetyrimisht i zëvendësuar, heteroaril jodetyrimisht i zëvendësuar ose heterociklo jodetyrimisht i zëvendësuar; Z është hidrogjen, halogjen, -OH, (C1-C6)alkil, (C1-C6)alkoksi, -NR3R4, -CONR3R4,-OCONR3R4, -NR6OCOR3, -NR6CONR3R4, -NR6SO2NR3R4 ose -NR6SO2R4; R1 është hidrogjen, halogjen, -CN, -OR4, -NR3R4, -CONR3R4, -COOH, -OCONR3R4,-NR6OCOR3, -NR6CONR3R4, -NR6SO2NR3R4, -NR6SO2R4, (C1-C6)alkil jodetyrimisht i zëvendësuar, (C2-C6)alkenil jodetyrimisht i zëvendësuar, (C2-C6)alkinil jodetyrimisht i zëvendësuar, (C1-C6)alkoksi jodetyrimisht i zëvendësuar, (C3-C8)cikloalkil jodetyrimisht i zëvendësuar, (C3-C8)cikloalkil (C1-C6)alkil jodetyrimisht i zëvendësuar, (C3-C8)cikloalkil-CO- jodetyrimisht i zëvendësuar, (C3-C8)cikloalkil-SO2- jodetyrimisht i zëvendësuar, aril (C1-C6)alkoksi jodetyrimisht i zëvendësuar, (C3-C8)cikloalkil (C1-C6)alkoksi jodetyrimisht i zëvendësuar, heterociklil-CO- jodetyrimisht i zëvendësuar, heterociklil jodetyrimisht i zëvendësuar, (C1-C6)alkil-SO2- jodetyrimisht i zëvendësuar, -NR6SO2-jodetyrimisht i zëvendësuar (C1-C6)alkil, - NR6SO2- jodetyrimisht i zëvendësuar heterociklo, (C1-C6)alkil-NR6SO2- jodetyrimisht i zëvendësuar ose -NR6SO2-jodetyrimisht i zëvendësuar heterociklo; R2 është hidrogjen, halogjen, -CN, OH, (C1-C6)alkil jodetyrimisht i zëvendësuar, (C3-C8)cikloalkil jodetyrimisht i zëvendësuar, (C1-C6) alkoksi jodetyrimisht i zëvendësuar, aril jodetyrimisht i zëvendësuar, heteroaril jodetyrimisht i zëvendësuar ose heterociklo jodetyrimisht i zëvendësuar; R3 është hidrogjen, (C1-C6)alkil jodetyrimisht i zëvendësuar, (C3-C8)cikloalkil jodetyrimisht i zëvendësuar, (C2-C6)alkenil jodetyrimisht i zëvendësuar, (C2-C6)alkinil jodetyrimisht i zëvendësuar, ciano(C1-C6)alkil, hidroksi(C1-C6)alkil, aril jodetyrimisht i zëvendësuar, aril(C1-C6)alkil jodetyrimisht i zëvendësuar, ariloksi(C1-C6)alkil jodetyrimisht i zëvendësuar, (C1-C6)alkil-SO2-jodetyrimisht i zëvendësuar, heterociklil jodetyrimisht i zëvendësuar, heterociklil(C1-C6)alkil jodetyrimisht i zëvendësuar, heteroaril jodetyrimisht i zëvendësuar ose heteroaril(C1-C6)alkil jodetyrimisht i zëvendësuar, R4 është hidrogjen, (C1-C6)alkil jodetyrimisht i zëvendësuar ose (C3-C8)cikloalkil jodetyrimisht i zëvendësuar; ose R3 dhe R4 mund të merren së bashku me atomin e azotit te i cili ata bashkohen për të formuar një unazë (C4-C8) heteroarile ose (C4-C8) heterociklike jodetyrimisht të zëvendësuar; R6 është hidrogjen ose (C1-C6)alkil jodetyrimisht i zëvendësuar; dhe/ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme, tautomer ose stereoizomer i tij; ku termi aril, qoftë më vete ose si pjesëz e një pjese më të madhe, i referohet sitemeve unazore monociklike, biciklike dhe triciklike që kanë në total 5 deri 15 elemente unazorë, ku të paktën një unazë e sistemit është aromatike dhe ku çdo unazë e sistemit përmban tri deri shtatë elemente unazorë; dhe ku termi heterociklo ose heterociklik i referohet një unaze të qëndrueshme 3-, 4-, 5-, 6-, ose 7-anëtarëshe monociklike ose biciklike ose një unaze heterociklike polyciklike 7-, 8-, 9-, 10-, 11-, 12-, 13-, ose 14- anëtarëshe që është e ngopur, pjesërisht e pangopur, ose plotësisht e pangopur, dhe që përmban atome karboni dhe 1, 2, 3 ose 4 heteroatome të përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë nga N, O dhe S; dhe përfshin çdo grup policiklik në të cilin secila prej unazave heterociklike të sipër-përcaktuara bashkohet (fuzionohet) te një unazë benzene.
2 Një përbërës sipas pretendimit 1 me formulë ku: A është R është në mënyrë të pavarur një ose më shumë hidrogjen, CD3, halogjen, haloalkil, hidroksialkil, CN, CF3, CH2F, CHF2, (C1-C6)alkil jodetyrimisht i zëvendësuar, (C1-C6)alkoksi jodetyrimisht i zëvendësuar, (C3-C6)cikloalkil jodetyrimisht i zëvendësuar, heterociklo jodetyrimisht i zëvendësuar,-OR4, -CONR3R4, -NR3R4, NR3R4(C1-C6)alkil-, -NR6OCOR3, -NR6COR3, NR6COR3(C1-C6)alkil-, -NR6CO2R3, NR6CO2R3(C1-C6)alkil-,-NR6CONR3R4, -SO2NR3R4, SO2(C1-C6)alkil-, -NR6SO2NR3R4, -NR6SO2R4 ose NR6SO2R4(C1-C6)alkil-; X dhe Y përzgjidhen në mënyrë të pavarur nga hidrogjen, (C1-C6)alkil jodetyrimisht i zëvendësuar, (C3-C8)cikloalkil jodetyrimisht i zëvendësuar, aril jodetyrimisht i zëvendësuar, heteroaril jodetyrimisht i zëvendësuar ose heterociklo jodetyrimisht i zëvendësuar; Z është hidrogjen, halogjen, -OH, (C1-C6)alkil, (C1-C6)alkoksi, -NR3R4, -CONR3R4,-OCONR3R4, -NR6OCOR3, -NR6CONR3R4, -NR6SO2NR3R4 ose -NR6SO2R4; R1 është hidrogjen, halogjen, -CN, -OR4, -NR3R4, -CONR3R4, -COOH, -OCONR3R4,-NR6OCOR3, -NR6CONR3R4, -NR6SO2NR3R4, -NR6SO2R4, (C1-C6)alkil jodetyrimisht i zëvendësuar, (C2-C6)alkenil jodetyrimisht i zëvendësuar, (C2-C6)alkinil jodetyrimisht i zëvendësuar, (C1-C6)alkoksi jodetyrimisht i zëvendësuar, (C3-C8)cikloalkil jodetyrimisht i zëvendësuar, (C3-C8)cikloalkil (C1-C6)alkil jodetyrimisht i zëvendësuar, (C3-C8)cikloalkil-CO- jodetyrimisht i zëvendësuar, (C3-C8)cikloalkil-SO2-jodetyrimisht i zëvendësuar, aril (C1-C6)alkoksi jodetyrimisht i zëvendësuar, (C3-C8)cikloalkil (C1-C6)alkoksi jodetyrimisht i zëvendësuar, heterociklil-CO- jodetyrimisht i zëvendësuar, heterociklil jodetyrimisht i zëvendësuar, (C1-C6)alkil-SO2- jodetyrimisht i zëvendësuar, -NR6SO2-jodetyrimisht i zëvendësuar (C1-C6)alkil, - NR6SO2- jodetyrimisht i zëvendësuar heterociklo, (C1-C6)alkil-NR6SO2- jodetyrimisht i zëvendësuar ose heterociklo-NR6SO2- jodetyrimisht i zëvendësuar; R2 është hidrogjen, halogjen, -CN, OH, (C1-C6)alkil jodetyrimisht i zëvendësuar, (C3-C8)cikloalkil jodetyrimisht i zëvendësuar, (C1-C6) alkoksi jodetyrimisht i zëvendësuar me, aril jodetyrimisht i zëvendësuar, heteroaril jodetyrimisht i zëvendësuar ose heterociklo jodetyrimisht i zëvendësuar; R3 është hidrogjen, (C1-C6)alkil jodetyrimisht i zëvendësuar, (C3-C8)cikloalkil jodetyrimisht i zëvendësuar, (C2-C6)alkenil jodetyrimisht i zëvendësuar, (C2-C6)alkinil jodetyrimisht i zëvendësuar, ciano(C1-C6)alkil, hidroksi(C1-C6)alkil, aril jodetyrimisht i zëvendësuar, aril(C1-C6)alkil jodetyrimisht i zëvendësuar, ariloksi(C1-C6)alkil jodetyrimisht i zëvendësuar, (C1-C6)alkil-SO2-jodetyrimisht i zëvendësuar, heterociklil jodetyrimisht i zëvendësuar, heterociklil(C1-C6)alkil jodetyrimisht i zëvendësuar, heteroaril jodetyrimisht i zëvendësuar ose heteroaril(C1-C6)alkil jodetyrimisht i zëvendësuar, R4 është hidrogjen, (C1-C6)alkil jodetyrimisht i zëvendësuar ose (C3-C8)cikloalkil jodetyrimisht i zëvendësuar; ose R3 dhe R4 mund të merren së bashku me atomin e azotit te i cili ata bashkohen për të formuar një unazë (C4-C8) heteroarile ose (C4-C8) heterociklike jodetyrimisht të zëvendësuar; R6 është hidrogjen ose (C1-C6)alkil jodetyrimisht i zëvendësuar; dhe/ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme, tautomer ose stereoizomer i tij.
3 Një përbërës sipas pretendimit 1 ose 2 me formulë ku: A është R është në mënyrë të pavarur një ose më shumë hidrogjen, CD3, halogjen, haloalkil, hidroksialkil, CN, CF3, CH2F, CHF2, (C1-C6)alkil jodetyrimisht i zëvendësuar, (C1-C6)alkoksi jodetyrimisht i zëvendësuar, (C3-C6)cikloalkil jodetyrimisht i zëvendësuar, heterociklo jodetyrimisht i zëvendësuar,-OR4, -CONR3R4, -NR3R4, NR3R4(C1-C6)alkil-, -NR6OCOR3, -NR6COR3, NR6COR3(C1-C6)alkil-, -NR6CO2R3, NR6CO2R3(C1-C6)alkil-,-NR6CONR3R4, -SO2NR3R4, SO2(C1-C6)alkil-, -NR6SO2NR3R4, -NR6SO2R4 ose NR6SO2R4(C1-C6)alkil-; X dhe Y përzgjidhen në mënyrë të pavarur nga hidrogjen, (C1-C6)alkil jodetyrimisht i zëvendësuar, (C3-C8)cikloalkil jodetyrimisht i zëvendësuar, aril jodetyrimisht i zëvendësuar, heteroaril jodetyrimisht i zëvendësuar ose heterociklo jodetyrimisht i zëvendësuar; Z është hidrogjen, halogjen, -OH, (C1-C6)alkil, (C1-C6)alkoksi, -NR3R4, -CONR3R4,-OCONR3R4, -NR6OCOR3, -NR6CONR3R4, -NR6SO2NR3R4 ose -NR6SO2R4; R1 është hidrogjen, halogjen, -CN, -OR4, -NR3R4, -CONR3R4, -COOH, -OCONR3R4,-NR6OCOR3, -NR6CONR3R4, -NR6SO2NR3R4, -NR6SO2R4, (C1-C6)alkil jodetyrimisht i zëvendësuar, (C2-C6)alkenil jodetyrimisht i zëvendësuar, (C2-C6)alkinil jodetyrimisht i zëvendësuar, (C1-C6)alkoksi jodetyrimisht i zëvendësuar, (C3-C8)cikloalkil jodetyrimisht i zëvendësuar, (C3-C8)cikloalkil (C1-C6)alkil jodetyrimisht i zëvendësuar, (C3-C8)cikloalkil-CO-jodetyrimisht i zëvendësuar, (C3-C8)cikloalkil-SO2-jodetyrimisht i zëvendësuar, aril (C1-C6)alkoksi jodetyrimisht i zëvendësuar, (C3-C8)cikloalkil (C1-C6)alkoksi jodetyrimisht i zëvendësuar, heterociklil-CO- jodetyrimisht i zëvendësuar, heterociklil jodetyrimisht i zëvendësuar, (C1-C6)alkil-SO2- jodetyrimisht i zëvendësuar, -NR6SO2-jodetyrimisht i zëvendësuar (C1-C6)alkil, - NR6SO2- jodetyrimisht i zëvendësuar heterociklo, (C1-C6)alkil-NR6SO2- jodetyrimisht i zëvendësuar ose heterociklo-NR6SO2- jodetyrimisht i zëvendësuar; R2 është hidrogjen, halogjen, -CN, OH, (C1-C6)alkil jodetyrimisht i zëvendësuar, (C3-C8)cikloalkil jodetyrimisht i zëvendësuar, (C1-C6) alkoksi jodetyrimisht i zëvendësuar, aril jodetyrimisht i zëvendësuar, heteroaril jodetyrimisht i zëvendësuar ose heterociklo jodetyrimisht i zëvendësuar; R3 është hidrogjen, (C1-C6)alkil jodetyrimisht i zëvendësuar, (C3-C8)cikloalkil jodetyrimisht i zëvendësuar, (C2-C6)alkenil jodetyrimisht i zëvendësuar, (C2-C6)alkinil jodetyrimisht i zëvendësuar, ciano(C1-C6)alkil, hidroksi(C1-C6)alkil, aril jodetyrimisht i zëvendësuar, aril(C1-C6)alkil jodetyrimisht i zëvendësuar, ariloksi(C1-C6)alkil jodetyrimisht i zëvendësuar, (C1-C6)alkil-SO2- jodetyrimisht i zëvendësuar, heterociklil jodetyrimisht i zëvendësuar, heterociklil(C1-C6)alkil jodetyrimisht i zëvendësuar, heteroaril jodetyrimisht i zëvendësuar ose heteroaril(C1-C6)alkil jodetyrimisht i zëvendësuar, R4 është hidrogjen, (C1-C6)alkil jodetyrimisht i zëvendësuar ose (C3-C8)cikloalkil jodetyrimisht i zëvendësuar; ose R3 dhe R4 mund të merren së bashku me atomin e azotit te i cili ata bashkohen për të formuar një unazë (C4-C8) heteroarile ose (C4-C8) heterociklike jodetyrimisht të zëvendësuar; R6 është hidrogjen or (C1-C6)alkil jodetyrimisht i zëvendësuar; dhe/ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme, tautomer ose stereoizomer i tij.
4 Një përbërës sipas cilitdo prej pretendimeve 1 deri 3 me formulë ku: A është X dhe Y përzgjidhen në mënyrë të pavarur nga hidrogjen, (C1-C6)alkil jodetyrimisht i zëvendësuar, (C3-C8)cikloalkil jodetyrimisht i zëvendësuar, aril jodetyrimisht i zëvendësuar, heteroaril jodetyrimisht i zëvendësuar ose heterociklo jodetyrimisht i zëvendësuar; Z është hidrogjen, halogjen, -OH, (C1-C6)alkil, (C1-C6)alkoksi, -NR3R4, -CONR3R4,-OCONR3R4, -NR6OCOR3, -NR6CONR3R4, -NR6SO2NR3R4 ose -NR6SO2R4; R1 është hidrogjen, halogjen, -CN, -OR4, -NR3R4, -CONR3R4, -COOH, -OCONR3R4,-NR6OCOR3, -NR6CONR3R4, -NR6SO2NR3R4, -NR6SO2R4, (C1-C6)alkil jodetyrimisht i zëvendësuar, (C2-C6)alkenil jodetyrimisht i zëvendësuar, (C2-C6)alkinil jodetyrimisht i zëvendësuar, (C1-C6)alkoksi jodetyrimisht i zëvendësuar, (C3-C8)cikloalkil jodetyrimisht i zëvendësuar, (C3-C8)cikloalkil (C1-C6)alkil jodetyrimisht i zëvendësuar, (C3-C8)cikloalkil-CO- jodetyrimisht i zëvendësuar, (C3-C8)cikloalkil-SO2- jodetyrimisht i zëvendësuar, aril (C1-C6)alkoksi jodetyrimisht i zëvendësuar, (C3-C8)cikloalkil (C1-C6)alkoksi jodetyrimisht i zëvendësuar, heterociklil-CO- jodetyrimisht i zëvendësuar, heterociklil jodetyrimisht i zëvendësuar, (C1-C6)alkil-SO2- jodetyrimisht i zëvendësuar, -NR6SO2-jodetyrimisht i zëvendësuar (C1-C6)alkil, - NR6SO2- jodetyrimisht i zëvendësuar heterociklo, (C1-C6)alkil-NR6SO2- jodetyrimisht i zëvendësuar ose heterociklo-NR6SO2- jodetyrimisht i zëvendësuar; R2 është hidrogjen, halogjen, -CN, OH, (C1-C6)alkil jodetyrimisht i zëvendësuar, (C3-C8)cikloalkil jodetyrimisht i zëvendësuar, (C1-C6) alkoksi jodetyrimisht i zëvendësuar, aril jodetyrimisht i zëvendësuar, heteroaril jodetyrimisht i zëvendësuar ose heterociklo jodetyrimisht i zëvendësuar; R3 është hidrogjen, (C1-C6)alkil jodetyrimisht i zëvendësuar, (C3-C8)cikloalkil jodetyrimisht i zëvendësuar, (C2-C6)alkenil jodetyrimisht i zëvendësuar, (C2-C6)alkinil jodetyrimisht i zëvendësuar, ciano(C1-C6)alkil, hidroksi(C1-C6)alkil, aril jodetyrimisht i zëvendësuar, aril(C1-C6)alkil jodetyrimisht i zëvendësuar, ariloksi(C1-C6)alkil jodetyrimisht i zëvendësuar, (C1-C6)alkil-SO2- jodetyrimisht i zëvendësuar me, heterociklil jodetyrimisht i zëvendësuar, heterociklil(C1-C6)alkil jodetyrimisht i zëvendësuar, heteroaril jodetyrimisht i zëvendësuar ose heteroaril(C1-C6)alkil jodetyrimisht i zëvendësuar, R4 është hidrogjen, (C1-C6)alkil jodetyrimisht i zëvendësuar ose (C3-C8)cikloalkil jodetyrimisht i zëvendësuar; ose R3 dhe R4 mund të merren së bashku me atomin e azotit te i cili ata bashkohen për të formuar një unazë (C4-C8) heteroarile ose (C4-C8) heterociklike jodetyrimisht të zëvendësuar; R6 është hidrogjen ose (C1-C6)alkil jodetyrimisht i zëvendësuar; dhe/ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme, tautomer ose stereoizomer i tij.
5 Një përbërës sipas pretendimit 1 i përzgjedhur nga sa më poshtë: 2-[3-(dimetil-1H-1,2,3-triazol-5-il)-5-(1,1,1,7,7,7-hekzafluorheptan-4-il)-5H-pirido[3,2-b]indol-7-il]propan-2-ol, 2-[3-(dimetil-1,2-oksazol-4-il)-5-[(S)-oksan-4-il(fenil)metil]-5H-pirido[3,2-b]indol-7-il]propan-2-ol, 2-[3-(dimetil-1H-1,2,3-triazol-5-il)-5-[(1S)-4,4,4-trifluor-1-fenilbutil]-5H-pirido[3,2-b]indol-7-il]propan-2-ol, 2-[3-(dimetil-1H-1,2,3-triazol-5-il)-5-[(S)-oksan-4-il(fenil)metil]-5H-pirido[3,2-b]indol-7-il]propan-2-ol, 2-[3-(dimetil-1,2-oksazol-4-il)-5-[(S)-(4-fluorfenil)(oksan-4-il)metil]-5H-pirido[3,2-b]indol-7-il]propan-2-ol, 2-[3-(dimetil-1H-1,2,3-triazol-5-il)-5-[(4-fluorfenil)(oksan-4-il)metil]-5H-pirido[3,2-b]indol-7-il]propan-2-ol, 2-[3-(dimetil-1H-1,2,3-triazol-5-il)-6-fluor-5-[(S)-oksan-4-il(fenil)metil]-5H-pirido[3,2-b]indol-7-il]propan-2-ol, 2-{3-[4-(hidroksimetil)-1-metil-1H-1,2,3-triazol-5-il]-5-[(S)-oksan-4-il(fenil)metil]-5H-pirido[3,2-b]indol-7-il}propan-2-ol, 5-{7-metansulfonil-5-[(S)-oksan-4-il(fenil)metil]-5H-pirido[3,2-b]indol-3-il}-4-(2H3)metil-1-metil-1H-1,2,3-triazol, 5-{5-[(S)-(4-fluorfenil)(oksan-4-il)metil]-7-metansulfonil-5H-pirido[3,2-b]indol-3-il}-4-(2H3)metil-1-metil-1H-1,2,3-triazol, 2-{5-[(S)-(4-fluorfenil)(oksan-4-il)metil]-3-[4-(2H3)metil-1-metil-1H-1,2,3-triazol-5-il]-5H-pirido[3,2-b]indol-7-il}propan-2-ol, (1R)-1-ciklopropil-1-[3-(dimetil-1H-1,2,3-triazol-5-il)-6-fluor-5-[(S)-oksan-4-il(fenil)metil]-5H-pirido[3,2-b]indol-7-il]etan-1-ol, 2-{3-[5-(2H3)metil-3-metil-1,2-oksazol-4-il]-5-[(S)-oksan-4-il(fenil)metil]-5H-pirido[3,2-b]indol-7-il}propan-2-ol 2-{3-[4-(2H3)metoksi-1-metil-1H-1,2,3-triazol-5-il]-5-[(S)-oksan-4-il(fenil)metil]-5H-pirido[3,2-b]indol-7-il}propan-2-ol, 2-[3-(4-metoksi-1-metil-1H-1,2,3-triazol-5-il)-5-[(S)-oksan-4-il(fenil)metil]-5H-pirido[3,2-b]indol-7-il]propan-2-ol, (1R)-1-ciklopropil-1-[3-(dimetil-1H-1,2,3-triazol-5-il)-6-fluor-5-[(S)-(2-fluorfenil)(oksan-4-il)metil]-5H-pirido[3,2-b]indol-7-il]etan-1-ol, 2-{6-fluor-5-[(S)-(2-fluorfenil)(oksan-4-il)metil]-3-[4-(2H3)metil-1-metil-1H-1,2,3-triazol-5-il]-5H-pirido[3,2-b]indol-7-il}propan-2-ol, (1S)-1-ciklopropil-1-{6-fluor-3-[4-(2H3)metil-1-metil-1H-1,2,3-triazol-5-il]-5-[(S)-oksan-4-il(fenil)metil]-5H-pirido[3,2-b]indol-7-il}etan-1-ol, (1R)-1-ciklopropil-1-{6-fluor-3- [4-(2H3)metil-1-metil-1H-1,2,3-triazol-5-il]-5-[(S)-oksan-4-il(fenil)metil]-5H-pirido[3,2-b]indol-7-il}etan-1-ol, 2-{5-[(3-fluorpiridin-2-il)(oksan-4-il)metil]-3-[4-(2H3)metil-1-metil-1H-1,2,3-triazol-5-il]-5H-pirido[3,2-b]indol-7-il}propan-2-ol, 2-{8-fluor-5-[(S)-(2-fluorfenil)(oksan-4-il)metil]-3-[4-(2H3)metil-1-metil-1H-1,2,3-triazol-5-il]-5H-pirido[3,2-b]indol-7-il}propan-2-ol, 2-{6-fluor-3-[4-(2H3)metil-1-metil-1H-1,2,3-triazol-5-il]-5-[(S)-oksan-4-il(fenil)metil]-5H-pirido[3,2-b]indol-7-il}propan-2-ol, 2-{5-[(S)-(4,4-difluorcikloheksil)(fenil)metil]-3-[4-(2H3)metil-1-metil-1H-1,2,3-triazol-5-il]-5H-pirido[3,2-b]indol-7-il}propan-2-ol, 2-{8-fluor-3-[4-(2H3)metil-1-metil-1H-1,2,3-triazol-5-il]-5-[(S)-oksan-4-il(fenil)metil]-5H-pirido[3,2-b]indol-7-il}propan-2-ol, (1R)-1-ciklopropil-1-{6-fluor-5-[(S)-(2-fluorfenil)(oksan-4-il)metil]-3-[4-(2H3)metil-1-metil-1H-1,2,3-triazol-5-il]-5H-pirido[3,2-b]indol-7-il}etan-1-ol, 2-{6-fluor-5-[(5-metil-1,2-oksazol-3-il)(oksan-4-il)metil]-3-[4-(2H3)metil-1-metil-1H-1,2,3-triazol-5-il]-5H-pirido[3,2-b]indol-7-il}propan-2-ol, 2-{6-chloro-3-[4-(2H3)metil-1-metil-1H-1,2,3-triazol-5-il]-5-[(S)-oksan-4-il(fenil)metil]-5H-pirido[3,2-b]indol-7-il}propan-2-ol, 2-[(R)-(4,4-difluorcikloheksil)({9-fluor-7-metansulfonil-3-[4-(2H3)metil-1-metil-1H-1,2,3-triazol-5-il]-5H-pirido[3,2-b]indol-5-il})metil]-3-fluorpiridine, (1S)-1-ciklopropil-1-{6-fluor-5-[(S)-(2-fluorfenil)(oksan-4-il)metil]-3-[4-(2H3)metil-1-metil-1H-1,2,3-triazol-5-il]-5H-pirido[3,2-b]indol-7-il}etan-1-ol, 2-{8-fluor-5-[(5-metil-1,2-oksazol-3-il)(oksan-4-il)metil]-3-[4-(2H3)metil-1-metil-1H-1,2,3-triazol-5-il]-5H-pirido[3,2-b]indol-7-il}propan-2-ol, 2-{5-[(5-chloropiridin-2-il)(oksan-4-il)metil]-3-[4-(2H3)metil-1-metil-1H-1,2,3-triazol-5-il]-5H-pirido[3,2-b]indol-7-il}propan-2-ol, 2-{5-[(3-chloropiridin-2-il)(oksan-4-il)metil]-3-[4-(2H3)metil-1-metil-1H-1,2,3-triazol-5-il]-5H-pirido[3,2-b]indol-7-il}propan-2-ol, 2-{5-[(4-chloropiridin-2-il)(oksan-4-il)metil]-3-[4-(2H3)metil-1-metil-1H-1,2,3-triazol-5-il]-5H-pirido[3,2-b]indol-7-il}propan-2-ol, 2-{5-[(4,4-difluorcikloheksil)(3-fluorpiridin-2-il)metil]-6-fluor-3-[4-(2H3)metil-1-metil-1H-1,2,3-triazol-5-il]-5H-pirido[3,2-b]indol-7-il}propan-2-ol, 2-{6-fluor-5-[(3-fluorpiridin-2-il)(oksan-4-il)metil]-3-[4-(2H3)metil-1-metil-1H-1,2,3-triazol-5-il]-5H-pirido[3,2-b]indol-7-il}propan-2-ol, 2-{8-fluor-5-[(3-fluorpiridin-2-il)(oksan-4-il)metil]-3-[4-(2H3)metil-1-metil-1H-1,2,3-triazol-5-il]-5H-pirido[3,2-b]indol-7-il}propan-2-ol, 2-{3-[4-(2H3)metoksi-1-(2H3)metil-1H-1,2,3-triazol-5-il]-5-[(S)-oksan-4-il(fenil)metil]-5H-pirido[3,2-b]indol-7-il}propan-2-ol, 2-{3-[4-metoksi-1-(2H3)metil-1H-1,2,3-triazol-5-il]-5-[(S)-oksan-4-il(fenil)metil]-5H-pirido[3,2-b]indol-7-il}propan-2-ol, 5-{7-metansulfonil-5-[(S)-oksan-4-il(fenil)metil]-5H-pirido[3,2-b]indol-3-il}-4-metoksi-1-metil-1H-1,2,3-triazol, 2-[3-(dimetil-1H-1,2,3-triazol-5-il)-6-fluor-5-[(S)-oksan-4-il(fenil)metil]-5H-pirido[3,2-b]indol-7-il]propan-2-amin, N-{2-[3-(dimetil-1H-1,2,3-triazol-5-il)-6-fluor-5-[(S)-oksan-4-il(fenil)metil]-5H-pirido[3,2-b]indol-7-il]propan-2-il}acetamid, N-{2-[3-(dimetil-1H-1,2,3-triazol-5-il)-6-fluor-5-[(S)-oksan-4-il(fenil)metil]-5H-pirido[3,2-b]indol-7-il]propan-2-il}metansulfonamid, metil N-{2-[3-(dimetil-1H-1,2,3-triazol-5-il)-6-fluor-5-[(S)-oksan-4-il(fenil)metil]-5H-pirido[3,2-b]indol-7-il]propan-2-il}karbamat, 5-{6-metansulfonil-5-[(S)-oksan-4-il(fenil)metil]-5H-pirido[3,2-b]indol-3-il}-1,4-dimetil-1H-1,2,3-triazol, 5-{9-fluor-6-metansulfonil-5-[(S)-oksan-4-il(fenil)metil]-5H-pirido[3,2-b]indol-3-il}-4-(2H3)metil-1-metil-1H-1,2,3-triazol, 5-{6-metansulfonil-9-metoksi-5-[(S)-oksan-4-il(fenil)metil]-5H-pirido[3,2-b]indol-3-il}-1,4-dimetil-1H-1,2,3-triazol, N-[3-(dimetil-1H-1,2,3-triazol-5-il)-6-metansulfonil-5-[(S)-oksan-4-il(fenil)metil]-5H-pirido[3,2-b]indol-9-il]ciklopropanesulfonamid, 5-{9-metansulfonil-5-[(S)-oksan-4-il(fenil)metil]-5H-pirido[3,2-b]indol-3-il}-1,4-dimetil-1H-1,2,3-triazol, 5-{9-fluor-7-metansulfonil-5-[(S)-oksan-4-il(fenil)metil]-5H-pirido[3,2-b]indol-3-il}-4-(2H3)metil-1-metil-1H-1,2,3-triazol, ose 2-{3-[4-(2H3)metil-1-metil-1H-1,2,3-triazol-5-il]-5-[(S)-oksan-4-il(fenil)metil]-5H-pirido[3,2-b]indol-7-il}propan-2-ol, dhe/ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme, tautomer ose stereoizomer i tij.
6 Një përbërës sipas pretendimit 1, që është (S)-2-[3-(Dimetil-1H-1,2,3-triazol-5-il)-5-[oksan-4-il(fenil)metil]-5H-pirido[3,2-b]indol-7-il]propan-2-ol, dhe/ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme, tautomer ose stereoizomer i tij.
7 Një përbërës, i përzgjedhur nga sa më poshtë:
8 Një përbërje farmaceutike që përmban një përbërës sipas cilitdo prej pretendimeve 1 deri 7 dhe një ose më shumë transportues (bartës), tretës ose mbushës farmaceutikisht të pranueshëm.
9 Një produkt farmaceutik i kombinuar që përmban një përbërës sipas cilitdo prej pretendimeve 1 deri 7 së bashku me një ose më shumë agjentë të tjerë terapeutikisht aktivë.
10 Përbërësi sipas cilitdo prej pretendimeve 1 deri 7 për përdorim në terapi.
11 Përbërësi sipas cilitdo prej pretendimeve 1 deri 7 për përdorim në mjekimin e sëmundjeve ose gjëndjeve për të cilat tregohet një frenues (inhibitor) bromodomen.
12 Përbërësi për përdorim sipas pretendimit 11, ku sëmundja ose gjëndja është kanceri.
13 Një përbërës sipas sipas cilitdo prej pretendimeve 1 deri 7 për përdorim në një metodë për mjekimin e kancerit.
14 Përbërësi për përdorim sipas pretendimit 13, ku kanceri është karçinoma pulmonare e qelizave të vogla, karçinoma pulmonare jo e qelizave të vogla, kanceri kolorektal, mieloma e shumëfishtë, leuçemia mieloide akute (AML), leuçemia limfoblastike akute (ALL), kanceri pankreatik, kanceri i mëlçisë, kanceri hepatoqelizor, neuroblastoma, tumore të tjerë të ngurtë ose kancera të tjerë hematologjikë.
15 Përbërësi për përdorim sipas pretendimit 13, ku kanceri është karçinoma pulmonare e qelizave të vogla, karçinoma pulmonare jo e qelizave të vogla, kanceri kolorektal, mieloma e shumëfishtë ose AML.
© 2026 DPPI