REGJISTRI I OBJEKTEVE TE PRONESISE INDUSTRIALE

Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
7729 2018.11.14
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2033.11.01
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2018/605 2018.09.17
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2018.11.27
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
13792149.0 2013.11.01
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2914248 2018.09.05
(30) Detajet e Prioritetit
Kodi ID e prioritetit
US 201361840668
US 201261728328
US 201361824005
US 201261721622
US 201361770668
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(SQ)  61; 61; 61; 61
(71/73) Aplikanti
Aplikanti Adresa
Vertex Pharmaceuticals Incorporated 50 Northern Avenue
(72) Shpikës
Emri Adresa
MOORE, Michael, Douglas 22 Prospect StreetUnit 1 , Charlestown, MA 02129 , US
VERWIJS, Marinus, Jacobus 4 Carter Drive , Framingham, MA 01701 , US
KARKARE, Radhika 31 Harvard Avenue 44 , Medford, MA 02155 , US
(74) Emri i Përfaqësuesit
Emri Adresa
Ela SHOMO PANIDHA Euromarkpat Albania LTD , Rr. Pjeter BOGDANI, P.20/4, Ap.7/5, Tirane , AL
Ela SHOMO PANIDHA Euromarkpat Albania LTD , Rr. Pjeter BOGDANI, P.20/4, Ap.7/5, Tirane , AL
(54) Titull
PËRBËRJE FARMACEUTIKE PËR TRAJTIMIN E SËMUNDJEVE TË NDËRMJETËSUARA NGA CFTR (Rregullatori i Përçueshmërisë Transmembranore të Fibrozës Cistike)
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
Pretendim Përshkrim
1

Një përbërje farmaceutike e ngurtë për përdorim nga goja që përmban:

 

200 mg të 3-(6-(1-(2,2-difluorobenzo[d][1,3]dioksol-5-il) ciklopropankarboksamido)-3-metilpiridin-2-il)acid benzoik (Komponimi 1) Formulimi I dhe

një tretësirë të ngurtë që përmban N-(5-hidroksi-2,4-ditert-butilfenil)-4-okso-1H-kuinolinë-3-karboksamid kryesisht amorfe (Komponimi 2) dhe një polimer,

ku Komponimi 2 kryesisht amorf është i pranishëm në përbërjen farmaceutike të ngurtë për përdorim nga goja në një sasi prej 125 mg,

ku Komponimi 1 Formulimi I karakterizohet nga një ose më shumë vlera maksimale në 15.4, 16.3, dhe 14.5 gradë në një model të difraksionit të pluhurit me rreze-X,

ku Komponimi 2 kryesisht amorf ka më pak se 15% kristalitet, dhe

ku përbërja farmaceutike e ngurtë për përdorim nga goja është një tabletë që përmban 25 deri në 50 përqind ndaj peshës së Komponimit i Formulimi I, dhe 15 deri në 35 përqind ndaj peshës së një tretësire të ngurtë që përmban Komponimin 2.
2

 Përbërja farmaceutike e ngurtë për përdorim nga goja e pretendimit 1 e cila për më tej përmban:

 

a.    një mbushës;

b.    një shpërbërës;

c.     një surfaktant; dhe

d.    një bashkues;

 

referuar si PC-I.

3

Përbërja farmaceutike e ngurtë për përdorim nga goja e pretendimit 2, e cila për më tej përmban:

a.    një lubrifikues

referuar si PC-III
4

Përbërja farmaceutike e ngurtë për përdorim nga goja e pretendimit 1, ku përbërja farmaceutike e ngurtë për përdorim nga goja për më tej përmban:

 

një mbushës i cili është celulozë mikrokristalore në një sasi që varion nga 20 deri në 30 përqind ndaj peshës,

një shpërbërës i cili është natrium kroskarmelozë në një sasi që varion nga 3 deri në 10 përqind ndaj peshës,

një surfaktant i cili është sulfat lauril natriumi në një sasi që varion nga 0.5 deri në 2 përqind ndaj peshës,

një bashkues i cili është polivinilpirrolidon në një sasi që varion nga 0 deri në 5 përqind ndaj peshës, dhe

një lubrifikues i cili është stearat magnezi, në një sasi që varion nga 0.5 deri në 2 përqind ndaj peshës.
5 Përbërja farmaceutike e ngurtë për përdorim nga goja e pretendimit 1, e cila përmban 30 deri në 55 përqind ndaj peshës të Komponimit 1 Formulimi I.
6

Përbërja farmaceutike e ngurtë për përdorim nga goja e secilit prej pretendimeve 1-4, që ka formulimet e mëposhtme:

 

 

% ndaj peshës

Komponimi 1 Formulimi I

25-50

Një tretësirë e ngurtë që përmban Komponimin 2 kryesisht amorf

15-35

Celulozë mikrokristalore

20-30

Natrium kroskarmeloze

3-10

Sulfat lauril natriumi

0.5-2

Polivinilpirrolidon

0-5

Stearat magnezi

0.5-2

 

referuar si PC-IV.
7 Përbërja farmaceutike e ngurtë për përdorim nga goja e secilit prej pretendimeve 1-6, e cila për më tej përmban një ngjyrues dhe një dyll.
8

Tableta e secilit prej pretendimeve 1-7 që ka formulimin si më poshtë vijon:

 

 

% ndaj peshës

Komponimi 1 Formulimi I

35

Tretësirë e ngurtë që përmban Komponimin 2 kryesisht amorf

28

Celulozë mikrokristalore

26

Natrium kroskarmeloze

6

Sulfat lauril natriumi

1

Polivinilpirrolidon

3

Stearat magnezi

1

 

referuar si PC-VIII, ose:

 

 

% ndaj peshës

Komponimi 1 Formulimi I

31

Tretësirë e ngurtë që përmban Komponimin 2 kryesisht amorf

32

Celulozë mikrokristalore

26

Natrium kroskarmeloze

6

Sulfat lauril natriumi

1

Polivinilpirrolidon

3

Stearat magnezi

1

 

referuar si PC-IX, ose:

 

 

mg

Komponimi 1 Formulimi I

200

Tretësirë e ngurtë që përmban Komponimin 2 kryesisht amorf

156

Celulozë mikrokristalore

150

Natrium kroskarmeloze

34

Sulfat lauril natriumi

4

Polivinilpirrolidoni

15

Stearat magnezi

6

referuar si PC-XI, ose

 

% ndaj peshës

Komponimi 1 Formula I

34

Tretësirë e ngurtë që përmban Komponimin 2 kryesisht amorf

27

Celulozë mikrokristalore

25

Natrium kroskarmeloze

6

Sulfat lauril natriumi

1

Polivinilpirrolidon

3

Stearat magnezi

1

Ngjyrues

3

 

referuar si PC-XIV, ose:

 

 

% ndaj peshës

Komponimi 1 Formulimi I

30

Tretësirë e ngurtë që përmban Komponimin 2 kryesisht amorf

31

Celulozë mikrokristalore

25

Natrium kroskarmeloze

6

Sulfat lauril natriumi

1

Polivinilpirrolidon

3

Stearat magnezi

1

Ngjyrues

3

 

referuar si PC-XV, ose:

 

 

mg

Komponimi 1 Formulimi I

200

Tretësirë e ngurtë që përmban Komponimin 2 kryesisht amorf

156

Celulozë mikrokristalore

150

Natrium kroskarmeloze

34

Sulfat lauril natriumi

4

Polivinilpirrolidon

15

Stearat magnezi

6

Ngjyrues

17

 

referuar si PC-XVII.
9

Një përbërje farmaceutike e ngurtë orale e cila përmban:

 

100 mg të 3-(6-(1-(2,2-difluorobenzo[d][1,3]dioksol-5-il) ciklopropankarboksamido)-3-metilpiridin-2-il)acid benzoik (Komponimi 1) Formulimi I dhe

një tretësirë të ngurtë që përmban N-(5-hidroksi-2,4-ditert-butilfenil)-4-okso-1H-kuinolinë-3-karboksamid kryesisht amorfe (Komponimi 2) dhe një polimer,

ku Komponimi 2 kryesisht amorf është i pranishëm në përbërjen farmaceutike të ngurtë për përdorim nga goja në një sasi prej 125 mg,

ku Komponimi 1 Formulimi I karakterizohet nga një ose më shumë vlera maksimale në 15.4, 16.3, dhe 14.5 gradë në një model të difraksionit të pluhurit me rreze-X,

ku Komponimi 2 kryesisht amorf ka më pak se 15% kristalitet, dhe

ku përbërja farmaceutike e ngurtë për përdorim nga goja është një tabletë e cila ka formulimin e mëposhtëm:

 

 

 

Përbërësi

mg/Tabletë

Komponimi 1 Formulimi I

100

Tretësirë e ngurtë që përmban Komponimin 2 kryesisht amorf

156

Celulozë mikrokristalore

55

Natrium kroskarmeloze

7

Polivinilpirrolidon

11

Sulfat lauril natriumi

3

Totali i grimcave

332

Natrium kroskarmeloze

18

Celulozë mikrokristalore

53

Stearat magnezi

4

Totali i tabletës

407

 

referuar si PC-XXIII.
10

Tableta e secilit prej pretendimeve 1-7 e cila ka formulimin e mëposhtëm:

 

 

mg

Komponimi 1 Formulimi I

200

Komponimi 2 kryesisht amorf

125

Celulozë mikrokristalore

150

Natrium kroskarmeloze

34

Sulfat lauril natriumi

4

Polivinilpirrolidon

15

Stearat magnezi

6

Ngjyrues

17

           

                        referuar si PC-XVIII.
11

Një metodë për të përgatitur një tabletë sipas secilit prej pretendimeve 1-9, ku metoda përmban:

 

a)    thërrmimin në lagështirë të komponentëve si vijon për të formuar një grimcë:

 

a.    Komponimi 1 Formulimi I;

b.    një tretësirë e ngurtë që përmban Komponimin 2 kryesisht amorf;

c.     një mbushës;

d.    një shpërbërës;

e.    një surfaktant; dhe

f.      një bashkues;

 

dhe

b)    ngjeshjen e komponentëve si vijon për të prodhuar një tabletë:

 

i.      një tërësi thërrmijash nga hapi a);

ii.     një shpërbërës;

iii.    një mbushës; dhe

iv.   një lubrifikues,

 

ku Komponimi 1 Formulimi I karakterizohet nga një ose më shumë vlera maksimale në 15.4, 16.3, dhe 14.5 gradë në një model të shpërndarjes së pudrës së rrezeve-X, dhe

ku Komponimi 2 kryesisht amorf ka të paktën 15% kristalitet.
12 Një set që përmban përbërjen farmaceutike të ngurtë për përdorim nga goja të pretendimit 1 dhe një agjent terapeutik të veçantë.
13 Seti i pretendimit 12, ku përbërja farmaceutike e ngurtë për përdorim nga goja dhe agjenti terapeutik janë në konteinerë të veçantë.
14 Seti i pretendimit 13, ku konteinerët janë shishe, shishka, ose paketime me blistera, ose kombinime të tyre.