Regjistri i Objekteve

Bibliografi

Lloji i Aplikimit

EPO patents

Nënlloji i Aplikimit

EPO Patent

(10) Numri dhe Data e Regjistrimit

7784 2018.12.26

Status

Regjistruar

(180) Data e mbarimit të afatit

2033.03.15

(20) Numri dhe Data e Depozitimit

AL/P/2018/583 2018.09.04

(40) Numri dhe Data e Publikimit

2019.01.23

(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit

13709231.8 2013.03.15

Status

Regjistruar

Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit

EP2827885 2018.08.15

(30) Detajet e Prioritetit

Kodi	ID e prioritetit
EP	12160743
US	201361748840
EP	13153459

(51) Klasat e KNP-së (IPC)

(SQ) 61; 61; 61

(71/73) Aplikanti

Aplikanti	Adresa
Novo Nordisk A/S	Novo Allé

(72) Shpikës

Emri	Adresa
ELIASEN, Helle	Novo Nordisk A/SNovo Allé , DK-2880 Bagsværd , DK
HANSEN, Tue	Novo NordiskNovo Allé , DK-2880 Bagsværd , DK
VILHELMSEN, Thomas	Novo Nordisk A/SNovo Allé , DK-2880 Bagsværd , DK

(74) Emri i Përfaqësuesit

Emri	Adresa
Krenar LOLOCI	Rr. "Dëshmorët e 4 Shkurtit", Pall. 1/1, Kati 2, Tiranë , AL
Krenar LOLOCI	Rr. "Dëshmorët e 4 Shkurtit", Pall. 1/1, Kati 2, Tiranë , AL

(54) Titull

KOMPOZIMET E PEPTIDEVE GLP-1 DHE PËRGATITJA E TYRE

(57) Abstrakt

(58) Pretendime

Pretendim	Përshkrim
1	Një kompozim farmaceutik që përfshin një lloj të parë të kokrrizave dhe një lloj të dytë të kokrrizave, ku lloji i parë i kokrrizave të sipër përmendura përfshin një kripë të N-(8-(2-hidroksibenzoil)amino) acid kaprilik dhe jo peptide GLP-1, dhe ku lloji i dytë i kokrrizave të sipër përmendura përfshin një peptid GLP-1 dhe jo kripë të N-(8-(2-hidroksibenzoil)amino) acid kaprilik, dhe ku kompozimi i sipërpërmendur është në formën e një dozimi solid formë zgjedhur nga grupi që përbëhet nga një tabletë, një kapsulë, dhe një pako.
2	Kompozimi farmaceutik sipas pretendimit 1, ku lirimi i kripës së sipërpërmendur të N-(8-(2-hidroksibenzoil)amino) acid kaprilik është e njëkohshme me ose më shpejt se lirimi i sipërpërmendur i peptidit GLP-1 siç përcaktohet nga testimi i shpërbërjes duke përdorur Assay (I), siç përshkruhet këtu, dhe ku lirimi i sipërpërmendur është përcaktuar në mënyrë opsionale brenda 30 minutave të testimit të shpërbërjes së sipër përmendur.
3	Kompozimi farmaceutik sipas çdonjërit prej pretendimeve të mësipërme, ku sasia e shpërbërë e kripës së N-(8-(2-hidroksibenzoil)amino)acid kaprilik arrin kulmin brenda 60 minutave të para, si dhe brenda 55, 50, 45, 40, 39, 38, 37, 36, 35, 34, 33, 32, 31, ose 30 minutave, siç përcaktohet nga testimi i shpërbërjes duke përdorur Assay (I), siç përshkruhet këtu, me pH 2.5.
4	Kompozimi farmaceutik sipas pretendimit 3, ku sasia e shpërbërë e kripës të N-(8-(2-hidroksibenzoil)amino)acid kaprilik arrin kulmin brenda 50 minutave të para, 40 minutave të para, ose 30 minutave të para.
5	Kompozimi farmaceutik sipas çdonjërit prej pretendimeve të mësipërme, ku testimi i shpërbërjes së lartpërmendur duke përdorur Assay (I), siç përshkruhet këtu, kryhet në çdonjërin prej pH 1.0-8.0, si pH 1.0, 2.5, ose 6.8.
6	Kompozimi farmaceutik sipas çdonjërit prej pretendimeve të mësipërme, ku lloji i parë i kokrrizave të sipër përmendura dhe lloji i dytë i kokrrizave të sipër përmendura përfshin të paktën 50 % (w/w) të kompozimit të sipërpërmendur.
7	Kompozimi farmaceutik sipas çdonjërit prej pretendimeve të mësipërm, ku kripa e N-(8-(2-hidroksibenzoil)amino)acid kaprilik është SNAC.
8	Kompozimi farmaceutik sipas çdonjërit prej pretendimeve të mësipërme, ku peptidi GLP-1 përfshin një pjesë lidhje albumine.
9	Kompozimi farmaceutik sipas çdonjërit prej pretendimeve të mësipërm, ku peptidi GLP-1 është Nepsilon26-[2-(2-{2-[2-(2-{2-[(S)-4-karboksi-4-(17-karboksi-heptadekanoilamino) butirilamino]etoksi}etoksi)acetilamino]etoksi}etoksi)acetil] [Aib8,Arg34]GLP-1(7-37) ose Nepsilon26-{2-[2-(2-{2-[2-(2-{(S)-4-karboksi-4-[10-(4-karboksifenoksi) dekanoilamino]butirilamino}etoksi)etoksi]acetilamino}etoksi) etoksi]acetil}, N-epsilon37-{2-[2-(2-{2-[2-(2-{(S)-4-karboksi-4-[10-(4-karboksi-fenoksi) dekanoilamino] butirilamino}etoksi)etoksi]acetilamino}etoksi) etoksi]acetil}-[Aib8,Arg34,Lys37]GLP-1(7-37)-OH.
10	Kompozimi farmaceutik sipas çdonjërit prej pretendimeve të mësipërme, ku lloji i parë i kokrrizave të sipër përmendura përfshin më tej (i) një lubrifikant, të tillë si stearate magnezi, dhe/ose (ii) një mbushës, të tillë si celulozë mikrokristaline.
11	Kompozimi farmaceutik sipas çdonjërit prej pretendimeve të mësipërme, ku lloji i dytë i kokrrizave të sipër përmendura përfshin më tej (i) një mbushës, të tillë si celulozë mikrokristaline, dhe/ose (ii) një lidhës, të tillë si povidone.
12	Kompozimi farmaceutik sipas çdonjërit prej pretendimeve të mësipërme, ku kokrriza e parë e sipërpërmendur përfshin të paktën 75 % (w/w) agjent shpërndarës, më pak se 10 % (w/w) lubrifikant, dhe në mënyrë opsionale më pak se 20 % mbushës dhe jo peptide GLP1.
13	Kompozimi farmaceutik sipas çdonjërit prej pretendimeve të mësipërme, ku kokrriza e parë e sipërpërmendur përfshin të paktën 80 % (w/w) agjent shpërndarës, më pak se 10 % (w/w) lubrifikant, dhe në mënyrë opsionale më pak se 20 % mbushës dhe jo peptid GLP1.
14	Kompozimi farmaceutik sipas çdonjërit prej pretendimeve të mësipërme, ku kokrriza e parë e sipërpërmendur përfshin 75-90 % (w/w), të tillë si 78-88 % (w/w), 80-86 % (w/w) ose 82-84 % (w/w), agjent shpërndarës.
15	Kompozimi farmaceutik sipas çdonjërit prej pretendimeve të mësipërme, ku kokrriza e parë e sipërpërmendur përfshin më pak se 10 % (w/w), të tillë si 1-3 % (w/w), 1.5-2.5 % (w/w) ose 1.9-2.3 % (w/w), lubrifikant.
16	Kompozimi farmaceutik sipas çdonjërit prej pretendimeve të mësipërme, ku kokrriza e parë e sipërpërmendur përfshin më pak se 20 %, të tillë si 10-20 % (w/w), 12-18 % (w/w) ose 14-17 % (w/w), mbushës.
17	Kompozimi farmaceutik sipas çdonjërit prej pretendimeve të mësipërme, ku kokrriza e dytë e sipërpërmendur që përfshin një peptid GLP-1, të paktën 15 % (w/w) mbushës dhe më pak se 40 % (w/w) lidhës dhe jo kripë të N-(8-(2-hidroksibenzoil)amino)acid kaprilik.
18	Kompozimi farmaceutik sipas çdonjërit prej pretendimeve të mësipërme, ku kokrriza e dytë e sipërpërmendur përfshin të paktën 1 %, të tillë si 1-70 % (w/w), 2-40 % (w/w) ose 4-30 % (w/w), peptid GLP-1.
19	Kompozimi farmaceutik sipas çdonjërit prej pretendimeve të mësipërme, ku kokrriza e dytë e sipërpërmendur përfshin të paktën 20 %, të tillë si 40-80 % (w/w) ose 50-75 % (w/w), mbushës.
20	Kompozimi farmaceutik sipas çdonjërit prej pretendimeve të mësipërme, ku kokrriza e dytë e sipërpërmendur përfshin më pak se 30 %, të tillë si 5-30 % (w/w), 10-28 % (w/w) ose 15-25 % (w/w), lidhës.
21	Kompozimi farmaceutik sipas çdonjërit prej pretendimeve të mësipërme, ku kompozimi i sipërpërmendur përfshin një lloj të parë dhe të dytë të kokrrizave, ku lloji i parë i kokrrizave përfshin të paktën 75 % (w/w) agjent shpërndarës, më pak se 10 % (w/w) lubrifikant, në mënyrë opsionale më pak se 20 % mbushës dhe jo peptid GLP-1, dhe ku lloji i dytë i kokrrizës përfshin një peptid GLP-1, të paktën 15 % (w/w) mbushës, më pak se 40 % (w/w) lidhës dhe jo kripë të N-(8-(2- hidroksibenzoil)amino)acid kaprilik.
22	Një proces i prodhimit të një kompozimi farmaceutik që përfshin një kripë të N-(8-(2- hidroksibenzoil)amino)acid kaprilik dhe një peptid GLP-1, ku procesi përfshin hapat: a) përzierja e një peptidi GLP-1 me një mbushës dhe/ose një lidhës; b) granulim i thatë i përzierjes së hapit a; c) përzierja e kokrrizave që përftohen në hapin b me një kompozim që përfshin një kripë të N-(8-(2-hidroksibenzoil)amino)acid kaprilik; dhe d) në mënyrë opsionale duke shtuar më tej lubrifikant, ku përzierja e hapit a nuk përfshin një kripë të N-(8-(2-hidroksibenzoil)amino) acid kaprilik, dhe ku kompozimi i sipërpërmendur është në formën e një dozimi solid formë zgjedhur nga grupi që përbëhet nga një tabletë, një kapsulë, dhe një pako.
23	Një proces i prodhimit të një kompozimi farmaceutik që përfshin një kripë të N-(8-(2- hidroksibenzoil)amino)acid kaprilik dhe një peptid GLP-1, ku procesi përfshin hapat: a) përzierja e një kripe të N-(8-(2-hidroksibenzoil)amino)acid kaprilik me një lubrifikant dhe/ose një mbushës; b) granulim i thatë i përzierjes së hapit a; c) përzierja e kokrrizave që përftohen në hapin b me një kompozim që përfshin një peptid GLP-1; dhe d) në mënyrë opsionale duke shtuar më tej lubrifikant ku përzierja e hapit a nuk përfshin një peptid GLP-1, dhe ku kompozimi i sipërpërmendur është në formën e një dozimi solid formë zgjedhur nga grupi që përbëhet nga një tabletë, një kapsulë, dhe një pako.
24	Një proces i prodhimit të një kompozimi farmaceutik që përfshin një kripë të N-(8-(2- hidroksibenzoil)amino)acid kaprilik dhe një peptid GLP-1,ku procesi përfshin hapat: a) përzierja e një peptidi GLP-1 me një mbushës dhe/ose një lidhës; b) granulim i thatë i përzierjes së hapit a; c) përzierja e një kripe të N-(8-(2-hidroksibenzoil)amino)acid kaprilik, në mënyrë opsionale një lubrifikant dhe/ose një mbushës; d) granulim i thatë i përzierjes së hapit c; e) përzierja e kokrrizave që përftohen në hapin b me kokrrizat e përftuara në hapin d; dhe f) në mënyrë opsionale duke shtuar më tej lubrifikant, ku përzierja e hapit a nuk përfshin një kripë të N-(8-(2-hidroksibenzoil)amino) acid kaprilik dhe ku përzierja e hapit c nuk përfshin një peptid GLP-1, dhe ku kompozimi i sipërpërmendur është në formën e një dozimi solid formë zgjedhur nga grupi që përbëhet nga një tabletë, një kapsulë, dhe një qese.
25	Procesi sipas pretendimit të çdonjërit prej pretendimeve 22-24, ku (i) kripa e sipërpërmendur e N-(8-(2-hidroksibenzoil)amino)acid kaprilik është SNAC, (ii) peptidi GLP-1 i sipërpërmendur përfshin një pjesë lidhje albumine, dhe/ose (iii) peptidi GLP-1 i sipërpërmendur është semaglutide.
26	Procesi sipas çdonjërit prej pretendimeve 22-25, ku (i) lubrifikanti i sipërpërmendur është stearat magnezi, (ii) lidhësi i sipërpërmendur është povidone, dhe/ose (iii) mbushësi i sipërpërmendur është celulozë mikrokristaline.
27	Procesi sipas çdonjërit prej pretendimeve 22-26, ku granulimi i thatë i sipërpërmendur është rul kompakt.
28	Një kompozim farmaceutik i përftuar nga procesi siç shpjegohet në çdonjërin prej pretendimeve 22-27.
29	Kompozimi farmaceutik sipas çdonjërit prej pretendimeve të mësipërme, ku kompozimi i sipërpërmendur është në formën e një tabletë dhe ku pesha e tabletës është në kufirin e 150 mg deri në 1000 mg, të tillë si në kufirin e 300-600 mg ose 350-450 mg.
30	Kompozimi farmaceutik sipas çdonjërit prej pretendimeve të mësipërme, ku kompozimi i sipërpërmendur përfshin të paktën 60 % (w/w) agjent shpërndarës, më pak se 10 % (w/w) lidhës, 5-40 % (w/w) mbushës, dhe më pak se 10 % (w/w) lubrifikant.
31	Kompozimi farmaceutik sipas çdonjërit prej pretendimeve të mësipërme, ku kompozimi i sipërpërmendur përfshin të paktën 60% (w/w), të tillë si 65-75 % (w/w), 60-80 % (w/w), ose 50-90 % (w/w), agjent shpërndarës.
32	Kompozimi farmaceutik sipas çdonjërit prej pretendimeve të mësipërme, ku kompozimi i sipërpërmendur përfshin të paktën 70% (w/w), të tillë si 70-80 % (w/w), agjent shpërndarës.
33	Kompozimi farmaceutik sipas çdonjërit prej pretendimeve të mësipërme, ku kompozimi i sipërpërmendur përfshin 0.1-10 % (w/w), të tillë si 0.2-4 % (w/w) ose 0.5-3 % (w/w), lidhës.
34	Kompozimi farmaceutik sipas çdonjërit prej pretendimeve të mësipërme, ku kompozimi i sipërpërmendur përfshin 5-40 % (w/w), të tillë si 10-30 % (w/w) ose 5-25 % (w/w), mbushës.
35	Kompozimi farmaceutik sipas çdonjërit prej pretendimeve të mësipërme, ku kompozimi i sipërpërmendur përfshin 0.1-10% (w/w) ose 0.5-5% (w/w), të tillë si 1-3.5 % (w/w) ose 1 % (w/w), lubrifikant.
36	Kompozimi farmaceutik sipas çdonjërit prej pretendimeve të mësipërme, ku peptidi GLP-1 i sipërpërmendur është semaglutide.
37	Një kompozim siç përcaktohet në çdonjërin prej pretendimeve 1-21 ose 29-36 për përdorim në mjekësi, të tillë si për trajtimin e diabeteve ose obezitetit, ku kompozimi i sipërpërmendur administrohet në mënyrë orale.
38	Kompozimi për përdorim sipas pretendimit 37, ku diabetet e sipër përmendura është diabeti i tipit 2.