Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
7636
2018.10.15
Status
PA Patentë e grantuar
(180) Data e mbarimit të afatit
2035.05.27
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2018/581
2018.08.30
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2018.10.29
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
15799888.1
2015.05.27
Status
PA Patentë e grantuar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP3150600
2018.06.27
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| CN | 201510268946 |
| CN | 201410240665 |
| CN | 201410850212 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(SQ) 61; 61; 01; 07; 07; 07; 07; 61; 61
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Qilu Pharmaceutical Co., Ltd. | No. 243, North Gongye Road |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| CHEN, Shuhui | 288 Futezhong RoadPudong New Area , Shanghai 200131 , CN |
| HE, Haiying | 288 Futezhong RoadPudong New Area , Shanghai 200131 , CN |
| CHI, Xuemei | 288 Futezhong RoadPudong New Area , Shanghai 200131 , CN |
| QIN, Hua | 288 Futezhong RoadPudong New Area , Shanghai 200131 , CN |
| ZHOU, Kai | 288 Futezhong RoadPudong New Area , Shanghai 200131 , CN |
| LI, Xiaolin | 288 Futezhong RoadPudong New Area , Shanghai 200131 , CN |
| ZHOU, Yuedong | 288 Futezhong RoadPudong New Area , Shanghai 200131 , CN |
| WANG, Xiaofei | 288 Futezhong RoadPudong New Area , Shanghai 200131 , CN |
| LI, Jian | 288 Futezhong RoadPudong New Area , Shanghai 200131 , CN |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Krenar LOLOCI | Rr. "Dëshmorët e 4 Shkurtit", Pall. 1/1, Kati 2, Tiranë , AL |
| Krenar LOLOCI | Rr. "Dëshmorët e 4 Shkurtit", Pall. 1/1, Kati 2, Tiranë , AL |
(54) Titull
DERIVATI I LIDHJES DIHIDROPIRIMIDO SI NJË FRENUES HBV
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Një përbërje përfaqësuar nga formula (I) ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj , ku, 0 deri në 2 prej D11-14 janë në mënyrë të ndarë dhe në mënyrë të pavarur zgjedhur nga një lidhje e vetme, -C(=O)N(Rd3)-, -N(Rd4)-, -C(=NRd5)-, -S(=O)2 N(Rd6)-, -S(=O) N(Rd7)-, -O-, -S-, -C(=O)O-, -C(=O)-, -C(=S)-, -S(=O)- ose -S(=O)2-, and të tjerat janë zgjedhur nga -C(Rd1)(Rd2)-; L është zgjedhur nga një lidhje e vetme, -O-, -S-, -NH-, -C(=O)-, -C(=S)-, -S(=O)-, -S(=O)2-, -C(=O)N(Rd3)-, -N(Rd4)-,-[C(Rd1)(Rd2)]0-6; R2 është zgjedhur nga D21 është zgjedhur nga një lidhje e vetme, -C(=O)N(Rd3)-, -N(Rd4)-, -C(=NRd5)-, -S(=O)2N(Rd6)-, -S(=O)N(Rd7)-, -O-, -S-, -[C(Rd1)(Rd2)]0-6; R3 është zgjedhur nga grupet e mëposhtme në mënyrë opsionale zëvendësuar nga R01: 3-6 elemente cikloalkil ose heterocikloalkil, 6-10 elemente grupe të unazës aromatike ose grupe të unazës heteroaromatike; R4 është zgjedhur nga grupet e mëposhtme në mënyrë opsionale zëvendësuar nga R01: C1-10 alkil ose heteroalkil, 3-6 elemente cikloalkil ose heterocikloalkil, 6-10 elemente grupe të unazës aromatike ose grupe të unazës heteroaromatike ; R3’, R21, Rd1-8 janë në mënyrë të ndarë dhe në mënyrë të pavarur zgjedhur nga H, F, Cl, Br, I, OH, NH2, CN, -COOH, ose zgjedhur nga grupet e mëposhtme në mënyrë opsionale zëvendësuar nga R01: C1-4 alkil, -C0-4 alkilfenil, -C0-4 alkil-3-6 elemente heterociklil, 3-6 elemente heterociklilacil-, benzenesulfonamido ose heterobenzenesulfonamido, -D01-D02-D03-H, D01 është zgjedhur nga një lidhje e vetme, -C1-4 alkil-; D02 është zgjedhur nga O, S, NH, -C(=O)-, -S(=O)2-, -C(=O)O-, -C(=O)NH-, -C(=S)NH-, -S(=O)2NH-, -S(=O)NH-, -NHC(=O)O-, -NHC(=O)NH-, -NHS(=O)2NH-, -C(=O)NHS(=O)2-, -NHS(=O)NH-, -C(=O)NHS(=O)-, -NHS(=O)2O-, -NHS(=O)O-, -C(=N)-, -NH-C(=N)-; D03 është zgjedhur nga një lidhje e vetme, -C1-4 alkil-, -C2-4 alkenil-, -C3-6cikloalkil-, -3-6 elemente heterocikloalkil-, 5-6 elemente aril, 5-6 elemente heteroaril; në mënyrë opsionale, R3 dhe R3’ janë së bashku të lidhura tek i njëjti atom karboni ose heteratom për të formuar një unazë me 3-12 elemente i cili është zëvendësuar në mënyrë opsionale; "hetero" përfaqëson një heteroatom ose grup heteroatom , zgjedhur nga -C(=O)N(Rd3)-, -N(Rd4)-, -C(=NRd5)-, -S(=O)2N(Rd6)-, -S(=O)N(Rd7)-, -O-, -S-, =O, =S, -C(=O)O-, -C(=O)-, -C(=S)-, -S(=O), -S(=O)2- ose/dhe -P(=O)(ORd8)2; R01 është zgjedhur nga F, Cl, Br, I, CN, OH, SH, NH2, CHO, COOH, =NH, =O, =S, ose grupet e mëposhtme në mënyrë opsionale zëvendësuar nga R001: C1-10alkil, C1-10 alkilamino, N,N-di(C1-10 alkil) amino, C1-10 alkoksi, C1-10 alkilacil, C1-10 alkoksikarbonil, -C1-5 alkil-C(=O)O-C1-5 alkil, C1-10 alkilsulfonil, C1-10alkilsulfinil, 3-10 elemente cikloalkil, 3-10 elemente cikloalkilamino, 3-10 elemente heterocikloalkilamino, 3-10 elemente cikloalkoksi, 3-10 elemente cikloalkilacil, 3-10 elemente cikloalkoksikarbonil, 3-10 elemente cikloalkilsulfonil, 3-10 elemente cikloalkilsulfinil; R001 është zgjedhur nga F, Cl, Br, I, CN, OH, N(CH3)2, NH(CH3), NH2, CHO, COOH, =NH, =O, =S, trihalometil, dihalometil, monohalometil, aminometil, hidroksimetil, metil, metoksi, formil, metoksikarbonil, metilsulfonil, metilsulfinil; në ndonjërin prej rasteve të përshkruara më sipër, numri i R01, R001 është në mënyrë të ndarë dhe në mënyrë të pavarur zgjedhur nga 0, 1, 2 ose 3, dhe numri i heteroatomeve ose grupit të heteroatomeve është në mënyrë të ndarë dhe në mënyrë të pavarur zgjedhur nga 1, 2 ose 3. |
| 2 | Përbërja ose kripa farmaceutikisht e pranueshme e saj sipas pretendimit 1, që ka një strukturë të shfaqur si formula (II): ku, R31-32 janë në mënyrë të ndarë dhe në mënyrë të pavarur zgjedhur nga H, F, Cl, Br, I, OH, NH2, CN, -COOH, ose zgjedhur nga grupet e mëposhtme në mënyrë opsionale zëvendësuar nga 1, 2 ose 3 R01: C1-4 alkil, -C0-4 alkilfenil, -C0-4 alkil-3-6 elemente heterociklil, 3-6 elemente heterociklilacil-, benzenesulfonamido ose heterobenzenesulfonamido, -D01-D02-D03-H, D01 është zgjedhur nga një lidhje e vetme, -C1-4 alkil-; D02 është zgjedhur nga O, S, NH, -C(=O)-, -S(=O)2-, -C(=O)O-, -C(=O)NH-, -C(=S)NH-, -S(=O)2NH-, -S(=O)NH-, -NHC(=O)O-, -NHC(=O)NH-, -NHS(=O)2NH-, -C(=O)NHS(=O)2-, -NHS(=O)NH-, -C(=O)NHS(=O)-, -NHS(=O)2O-, -NHS(=O)O-, -C(=N)-, -NH-C(=N)-; D03 është zgjedhur nga një lidhje e vetme, -C1-4 alkil-, -C2-4 alkenil-, -C3-6cikloalkil-, -3-6 elemente heterocikloalkil-, 5-6 elemente aril, 5-6 elemente heteroaril; m, n janë në mënyrë të ndarë dhe në mënyrë të pavarur zgjedhur nga 1 ose 2; ------ përfaqëson një lidhje e vetme ose një lidhje dyfishe; parametrat e tjerë janë siç përcaktohen në pretendimin 1. |
| 3 | Përbërja ose kripa farmaceutikisht e pranueshme e saj sipas pretendimit 1 ose 2, ku R01 është zgjedhur nga halogjen, CN, =NH, =O, =S, COOH, ose grupet e mëposhtme në mënyrë opsionale zëvendësuar nga 1, 2 ose 3 R001: hidroksi, amino,C1-4 alkil, C1-4alkoksi, C0-4 alkil-C(=O)O-C1-4 alkil; veçanërisht, R01 është zgjedhur nga F, Cl, Br, I, OH, CN, NH2, =NH, =O, =S, -SMe, Me, Et, |
| 4 | Përbërja ose kripa farmaceutikisht e pranueshme e saj sipas pretendimit 1 ose 2, ku R3’, R21, Rd1-d8, R31-32 janë në mënyrë të ndarë dhe në mënyrë të pavarur zgjedhur nga H, F, Cl, Br, I, OH, NH2, CN, -COOH, ose zgjedhur nga grupet e mëposhtme në mënyrë opsionale zëvendësuar nga 1, 2 ose 3 R01: CH3, |
| 5 | Përbërja ose kripa farmaceutikisht e pranueshme e saj sipas pretendimit 4, ku R3’, R21, Rd1-d8, dhe R31-32 janë në mënyrë të ndarë dhe në mënyrë të pavarur zgjedhur nga: H, F, Cl, Br, I, OH, NH2, CN, -COOH, CH3, |
| 6 | The përbërja ose kripa farmaceutikisht e pranueshme e saj sipas pretendimit 1 ose 2, ku njësia strukturore është zgjedhur nga: |
| 7 | Përbërja ose kripa farmaceutikisht e pranueshme e saj sipas pretendimit 6, ku njësia strukturore është zgjedhur nga: |
| 8 | Përbërja ose kripa farmaceutikisht e pranueshme e saj sipas pretendimit 1 ose 2, ku L, D21 janë zgjedhur nga një lidhje e vetme, -O-, -NH-; ose R21 është zgjedhur nga C1-4alkil, C1-4 alkilamino, N,N-di(C1-4 alkil) amino, C1-4 alkilamino-C1-4 alkil-, N,N-di(C1-4alkil) amino-C1-4 alkil-, C1-4 alkoksi, C1-4 alkoksi-C1-4 alkil-, haloC1-4 alkil-, dihaloC1-4alkil-, aminooksi C1-4 alkil-, hidroxil C1-4 alkiloksi-, hidroksil C1-3 alkilamino-. |
| 9 | Përbërja ose kripa farmaceutikisht e pranueshme e saj sipas pretendimit 8, ku R21 është zgjedhur nga metil, etil, n-propil, isopropil, metilamino, etilamino, propilamino, dimetilamino, dietilamino, dipropilamino, metilaminoetil, etilaminoetil, propilaminoetil, dimetilaminoetil, dietilaminometil, dimetilaminometil, dietilaminoetil, metoksimetil, metoksietil, metoksipropil, etoksimetil, propoksimetil, etoksietil, propoksipropil, fluorometil, fluoroetil, fluoropropil, difluorometil, difluoroetil, difluoropropil, aminooksimetil, aminooksietil, aminooksipropil, hidroksimetiloksi, hidroksietiloksi, hidroksipropoksi. |
| 10 | Përbërja ose kripa farmaceutikisht e pranueshme e saj sipas pretendimit 9, ku njësia strukturore është zgjedhur nga: ose është zgjedhur nga |
| 11 | The përbërja ose kripa farmaceutikisht e pranueshme e saj sipas pretendimit 1 ose 2, ku R3 ose R4 është në mënyrë të ndarë dhe në mënyrë të pavarur zgjedhur nga grupet e mëposhtme në mënyrë opsionale zëvendësuar nga 1, 2 ose 3 R001: fenil, pyridil, quinolil, isoquinolil, thiazolil, thienil, oxazolil, isoxazolil, pyrazolil, isothiazole, furil, pyrrolil, pyrrolidinil, 1, 3-dioxanil, 2- pyrazolinil, pyrazolidinil, imidazolil, 1,2,3-azolil, 1,2,3-triazolil, 1,2,4-triazolil, 1,3,4-thiadiazolil, piperidil, 1,4-dioxanil, morpholinil, piperazinil, piperidil, pyrimidinil, pyrazinil, 1,3,5-trithianil, 1,3,5-triazinil, indenil, naphthil, benzofuranil, benzothienil, indolil, benzimidazolil, benzothiazolil, benzopentil, ciklopropil; ose njësia strukturore është zgjedhur nga benzopentil, indenil i cili është në mënyrë opsionale zëvendësuar nga 1, 2 ose 3 R001; R001 është siç përcaktohet në pretendimin 1. |
| 12 | Përbërja ose kripa farmaceutikisht e pranueshme e saj sipas pretendimit 11, ku R3është zgjedhur nga ose R4 është zgjedhur nga ose njësia strukturore është zgjedhur nga: |
| 13 | Përbërja ose kripa farmaceutikisht e pranueshme e saj sipas pretendimit 1 ose 2, zgjedhur nga: |