Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
7836
2019.02.11
Status
PA Patentë e grantuar
(180) Data e mbarimit të afatit
2031.10.07
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2018/577
2018.08.29
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2019.02.19
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
11769843.1
2011.10.07
Status
PA Patentë e grantuar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2625163
2018.08.15
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| EP | 10306099 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(SQ) 07; 07; 07
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Quantum Genomics | Tour Montparnasse 33 Avenue du Maine |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| PETIT, Marie-Noëlle | 14 rue Hénocque , F-76130 Mont Saint-Aignan , FR |
| SCHNEIDER, Jean-Marie | 11 chemin des Merles , F-78200 Magnanville , FR |
| MADEC, Jonathan | 225 rue des Landes , F-78400 Chatou , FR |
| CARTIGNY, Yohann | 97 rue du Rouvre Vert , F-76230 Bois Guillaume , FR |
| BALAVOINE, Fabrice | 43 rue des Favorites , F-75015 Paris , FR |
| COUVRAT, Nicolas | 1 rue des Champs Saint Gervais , F-76000 Rouen , FR |
| COQUEREL, Gérard | 192 rue de l'Eglise , F-76520 Boos , FR |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Krenar LOLOCI | Rr. "Dëshmorët e 4 Shkurtit", Pall. 1/1, Kati 2, Tiranë , AL |
| Krenar LOLOCI | Rr. "Dëshmorët e 4 Shkurtit", Pall. 1/1, Kati 2, Tiranë , AL |
(54) Titull
METODA PËR PËRGATITJEN E (3S,3S') 4,4'-DISULFANEDIILBIS (3-AMINOBUTANE 1-ACID SULFONIK)
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Një proces për përgatitjen (3S,3S’) 4,4’-disulfanediilbis(3-aminobutane 1- acid sulfonik) nga (S) etil 2-(benziloksikarbonilamino) 4-(neopentiloksisulfonil)butanoate A që përfshin hapat e: (a) reduktimin e etil ester të A për të dhënë (S) neopentil 3-(benziloksikarbonilamino) 4-hidroksibutane 1-sulfonate B; (b) reaksionin e alkoolit B me metanesulfonik anhidride ose metanesulfonil kloride në prani të një baze për të dhënë (S) neopentil 3-(benziloksikarbonilamino) 4-(metilsulfoniloksi)butane 1-sulfonate C; (c) reaksionin e alkoolit meslate C me potasium tioacetate për të dhënë (S) 2-(benziloksikarbonilamino) 4-(neopentiloksisulfonil) butil tioacetate D; (d) dyfishimin e molekulës D për të dhënë (3S,3S’) neopentil 4,4’-disulfanediilbis(3 (benziloksikarbonilamino)butane 1-sulfonate) E; dhe (e) mbrojtjen e sulfonik ester dhe grupeve amine të E duke trazuar E në një përzierje të refluksit të acidit trifluoroacetik (TFA) dhe anisole, për të dhënë (3S,3S’) 4,4’-disulfanediilbis(3-aminobutane 1-acid sulfonik). |
| 2 | Procesi sipas pretendimit 1, ku hapi (a) është kryer nga reaksioni A me një agjent reduktues – çift tretës zgjedhur nga NaBH4/LiCl – përzierje e tetrahidrofuran (THF) dhe etanol dhe LiBH4 - THF, në një temperaturë nga 0°C deri në 25°C, ose në mënyrë të preferueshme hapi (a) është kryer nga reaksioni A me LiBH4 - THF në një temperaturë nga 20°C deri në 25°C. |
| 3 | Procesi sipas ndonjërit prej pretendimeve 1 deri në 2, ku hapi (b) është kryer në prani të trietilaminës si bazë, në një tretës zgjedhur nga kloroform dhe një përzierje e metiltert-butileter (MTBE) dhe toluene, në një temperaturë nga -10°C deri në 10°C. |
| 4 | Procesi sipas pretendimit 1, ku hapi (b) është kryer nga reaksioni B me metanesulfonil kloride, në prani të trietilamine si bazë, në një përzierje të MTBE dhe toluene në raportin 3:2 të vëllimit, në një temperaturë nga 5°C deri në 10°C. |
| 5 | Procesi sipas ndonjërit prej pretendimeve 1 deri në 4, ku hapi (c) është kryer në një tretës zgjedhur nga etanol dhe aceton, ose në mënyrë të preferueshme hapi (c) është kryer në aceton në një temperaturë nga 15°C deri në 25°C. |
| 6 | Procesi sipas ndonjërit prej pretendimeve 1 deri në 5, ku hapi (d) është kryer nga kontaktimi i D me hidroksid sodiumi, në etanol, dhe reaksioni i përzierjes së fituar me iodine, në etanol, në një temperaturë nga 15°C deri në 25°C. |
| 7 | Procesi sipas ndonjërit prej pretendimeve 1 deri në 6, ku hapi (e) është kryer nga trazimi i E në një përzierje refluksi të TFA dhe anisole në raportin 5:1 të vëllimit. |
| 8 | Procesi sipas ndonjërit prej pretendimeve 1 deri në 7, ku pastrimi i produktit përfundimtar është kryer nga rikristalizimi në ujë. |
| 9 | Procesi sipas ndonjërit prej pretendimeve 1 deri në 8, ku produkti përfundimtar është fituar si një prej formave të hidratit të tij, në mënyrë të preferueshme formës së trihidratit të tij. |
| 10 | Procesi sipas ndonjërit prej pretendimeve të mësipërme 1-9, ku A është përgatitur nga L-Homocistine nga një proces që përfshin hapat e: (a-1) reaksionin L-Homocistine me benzil kloroformate për të dhënë (2S,2S’) 4,4’-disulfanediilbis(2-(benziloksikarbonilamino) acid butanoik) F; (b-1) kryerjen e një reaksioni esterifikimi ndërmjet F dhe etanol për të dhënë (2S,2S’) dietil 4,4’-disulfanediilbis(2-(benziloksikarbonilamino)butanoate) G; (c-1) hapjen oksidative të lidhjes disulfide të G për të dhënë (S) etil 2-(benziloksikarbonilamino) 4-(klorosulfonil) butanoate H dhe (d-1) reaksionin H me alkool neopentil për të dhënë (S) etil 2-(benziloksikarbonilamino) 4-(neopentiloksisulfonil) butanoate A. |
| 11 | Procesi sipas pretendimit 10, ku hapi (a-1) është kryer në THF në prani të hidroksidit të sodiumit, në një temperaturë nga 15°C deri në 25°C. |
| 12 | Procesi sipas ndonjërit prej pretendimeve 10 dhe 11, ku hapi (b-1) është kryer nga reaksioni F me tionil kloride, në etanol të pastër, në një temperaturë nga 45°C deri në 55°C. |
| 13 | Procesi sipas ndonjërit prej pretendimeve 10 deri në 12, ku hapi (c-1) është kryer nga reaksioni G me klorine, në etanol, në një temperature nga 5 deri në 10 °C. |
| 14 | Procesi sipas ndonjërit prej pretendimeve 10 deri në 13, ku hapi (d-1) është kryer në prani të trietilamine, në toluene, në një temperaturë nga 15°C deri në 25°C. |