REGJISTRI I OBJEKTEVE TE PRONESISE INDUSTRIALE

Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
7695 2018.11.01
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2033.12.20
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2018/576 2018.08.29
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2018.11.14
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
13811246.1 2013.12.20
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2935244 2018.06.27
(30) Detajet e Prioritetit
Kodi ID e prioritetit
GB 201223265
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(SQ)  61; 61; 07; 07; 07; 07; 61; 07; 07; 07; 07; 61; 07
(71/73) Aplikanti
Aplikanti Adresa
Ryvu Therapeutics S.A Leona Henryka Sternbacha 2, Krakòw 30 - 394
(72) Shpikës
Emri Adresa
GALEZOWSKI, Michal ul. Boleslawa Prusa 8/18 , PL-96-100 Skierniewice , PL
CHOLODY, Wieslaw Marek 3017 Cloister Way , Frederick, Maryland 21701 , US
CZARDYBON, Wojciech os. 30-lecia PRL 11/8 , PL-43-190 Mikolów , PL
GUZIK, Pawel ul. Ugorek 1/132 , PL-31-450 Kraków , PL
HORVATH, Raymond 4880 Cavendish Boulevard , Montreal, Québec H4V 2R3 , CA
PROKOP, Marta ul. Uranowa 42B/14 , PL-81-160 Gdynia , PL
BRZÓZKA, Krzysztof ul. Homolacsa 29 , PL-30-498 Kraków , PL
RZYMSKI, Tomasz ul. Lotnicza 14/25 , PL-82-300 Elblag , PL
SABINIARZ, Aleksandra ul. Slowackiego 25/22 , PL-56-120 Brzeg , PL
ZAWADZKA, Magdalena ul. Pomorska 82A/12 , PL-00-786 Gdansk , PL
WINDAK, Renata al. Pod Kopcem 11/1 , PL-30-544 Kraków , PL
WINCZA, Ewelina ul. Poleska 47/49 , PL-51-354 Wroclaw , PL
MILIK, Mariusz ul. Szymonowica 9c , PL-30-396 Kraków , PL
WIKLIK, Katarzyna os. Bohaterow wrzesnia 60/21 , PL-31-621 Kraków , PL
(74) Emri i Përfaqësuesit
Emri Adresa
Vladimir NIKA Bul " Bajram CURRI", Pall.2, Shk.3, Ap.4, Tiranë , AL
Krenar LOLOCI Rr. "Dëshmorët e 4 Shkurtit", Pall. 1/1, Kati 2, Tiranë , AL
Vladimir NIKA Bul " Bajram CURRI", Pall.2, Shk.3, Ap.4, Tiranë , AL
Krenar LOLOCI Rr. "Dëshmorët e 4 Shkurtit", Pall. 1/1, Kati 2, Tiranë , AL
(54) Titull
DERIVATIVËT E RINJ BENZIMIDAZOLE SI FRENUESIT KINASË
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
Pretendim Përshkrim
1 Një përbërje e formulës (I): ku X1 është zgjedhur nga grupi i përbërë prej nitro, ciano, trifluorometil dhe -C(=O)OT4; Z dhe X2 janë secili të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë prej F, Cl, Br dhe I; X3 është izopropil ose etil; X4 është ose mungues ose zgjedhur nga -NR4- dhe -N(R4)(CH2)-; R4 është zgjedhur nga H dhe -C1-6alkil; Y1 është zgjedhur nga grupi i përbërë prej H, -C1-6alkil dhe një karbociklil ose heterociklil aromatik i ngopur ose i pangopur me 4- deri në 7-elemente, më kusht që pika e ngjitjes në heterociklilin e sipërpërmendur është karbon nëse X4 është -NR4- ose -N(R4)(CH2)-, ku -C1-6alkil i sipërpërmendur është zëvendësuar në mënyrë opsionale me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga F, -OT1, -N(T2)(T3), -C(=O)N(T2)(T3), -C(=O)OT1, -ST1, -S(=O)2T1, -S(=O)2N(T2)(T3) dhe një heterociklil i ngopur më 5- deri në 6- elemente, dhe ku karbociklili ose heterociklili me 4- deri në 7- elemente është zëvendësuar në mënyrë opsionale me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga F, -OT1, -N(T2)(T3), -C(=O)N(T2)(T3), -C(=O)OT1, -ST1, -S(=O)2T1, -S(=O)2N(T2)(T3), okso dhe -C1-3alkil, ku -C1-3alkil i sipërpërmendur është zëvendësuar në mënyrë opsionale më një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga -OT7, -N(T2)(T3) dhe një heterociklil i ngopur më 6-elemente; T1, T2 dhe T3 janë secili të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga H dhe -C1-6alkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale më një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga F, -N(T5)(T6), -OT7, -ST7, ciano, -C(=O)OT7, -C(=O)N(T5)(T6), -OC(=O)N(T5)(T6), -S(=O)2T7, -S(=O)2OT8 dhe -S(=O)2N(T5)(T6); T4 është -C1-6alkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga F, -N(T5)(T6), -OT7, -ST7, ciano, -C(=O)OT7, -C(=O)N(T5)(T6), -OC(=O)N(T5)(T6), -S(=O)2T8, -S(=O)2OT7 dhe -S(=O)2N(T5)(T6); T5, T6 dhe T7 janë secili të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga H dhe -C1-6alkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale më një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga F, amino, hidroksil, tiol dhe ciano; dhe T8 është zgjedhur nga -C1-6alkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale më një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga F, amino, hidroksil, tiol dhe ciano; ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj.
2 Një përbërje sipas pretendimit 1, ku X1 është zgjedhur nga grupi i përbërë prej, ciano dhe trifluorometil.
3 Një përbërje sipas pretendimit 1 ose 2, ku Y1 është një karbociklil ose heterociklil aromatik i ngopur ose i pangopur me 4- deri në 7- elemente, me kusht që pika e ngjitjes së heterociklilit të sipërpërmendur është karbon nëse X4 është-NR4-ose-N(R4)(CH2)-, ku karbociklili dhe heterociklili më 4- deri në 7-elemente i sipërpërmendur është zëvendësuar në mënyrë opsionale më një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga F, -OT1, -N(T2)(T3), -C(=O)N(T2)(T3), -C(=O)OT1, -ST1, -S(=O)2T1, -S(=O)2N(T2)(T3), okso dhe -C1-3alkil, ku -C1-3alkil i sipërpërmendur është zëvendësuar në mënyrë opsionale më një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga -OT7, -N(T2)(T3) dhe një heterociklil i ngopur më 6-elemente.
4 Një përbërje sipas pretendimit 3, ku Y1 është një karbociklil ose heterociklil i ngopur më 4-deri në 7-elemente, më kusht që pika e ngjitjes së heterociklilit të sipërpërmendur është karbon nëse X4 është -NR4-ose -N(R4)(CH2)-, ku karbociklili ose heterociklili më 4- deri në 7- elemente i sipërpërmendur është zëvendësuar në mënyrë opsionale me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga F, -OT1, -N(T2)(T3), -C(=O)N(T2)(T3), -C(=O)OT1, -ST1, -S(=O)2T1, -S(=O)2N(T2)(T3), okso dhe -C1-3alkil, ku -C1-3alkil i sipërpërmendur është zëvendësuar në mënyrë opsionale më në ose më shumë zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga -OT7, -N(T2)(T3) dhe një heterociklil i ngopur me 6-elemente.
5 Një përbërje sipas pretendimit 3 ose 4, ku X4 është mungues.
6 Një përbërje sipas pretendimit 1 ose 2, ku X4 është mungues dhe Y1 është një heterociklil i ngopur me 6-elemente ku heterociklili me 6-elemente është zëvendësuar në mënyrë opsionale me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga F, -OT1, -N(T2)(T3), -C(=O)N(T2)(T3), -C(=O)OT1, -ST1, -S(=O)2T1, -S(=O)2N(T2)(T3), okso dhe -C1-3alkil.
7 Një përbërje sipas pretendimit 1, ku përbërja e sipërpërmendur është zgjedhur nga grupi i përbërë prej: 5,6-dibromo-1-etil-4-nitro-2-(piperazin-1-il)-1H-1,3-benzodiazole; 5,6-dibromo-4-nitro-2-(piperazin-1-il)-1-(propan-2-il)-1H-1,3-benzodiazole; (3S)-1-(5,6-dibromo-1 -etil-4-nitro-1H-1,3 -benzodiazol-2-il)piperidin-3 -amine; 5,6-dibromo-2-[(2S)-2-metilpiperazin- 1-il]-4-nitro-1-(propan-2-il)-1H-1,3-benzodiazole; and 5,6-dibromo-4-nitro-2-(piperidin-4-il)-1-(propan-2-il)-1H-1,3-benzodiazole.
8 Një përbërje sipas çdonjërit prej pretendimeve të mëparshme, ku kripa farmaceutikisht e pranueshme është zgjedhur nga gurpi i përbërë prej hidrokloride, hidrobromide, hidroiodide, nitrati, sulfati, bisulfati, fosfati, acid fosfati, isonicotinate, acetati, laktati, salicilati, citrati, tartrati, pantotienati, bitartrati, ascorbati, succinate, maleati, gentisinati, fumarati, glukonati, glukaronati, sakarati, formati, benzoati, glutamati, metanesulfonati, etanesulfonati, benzensulfonati, p-toluenesulfonati dhe pamoati.
9 Një kompozim faramceutik për përdorim në një metodë të trajtimit përmes terapisë, ku kompozimi përfshin një përbërje të formulës (I): ku X1 është zgjedhur nga grupi i përbërë prej nitro, ciano, trifluorometil dhe -C(=O)OT4; Z dhe X2 janë secili të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë prej F, Cl, Br dhe I; X3 është zgjedhur nga grupi i përbërë prej -C1-6alkil, -C2-6alkenil, -C2-6alkinil dhe një karbociklil ose heterociklil i ngopur me 3- deri në 6-elemente, me kusht që pika e ngjitjes në heterociklilin e sipërpërmendur është karbon, ku karbociklili dhe heterociklili me 3-deri në 6-elemente i sipërpërmendur është zëvendësuar në mënyrë opsionale më një ose më shumë zëvëndësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga F, -N(T2)(T3), -C(=O)N(T2)(T3), -C(=O)OT1, -ST1, -S(=O)2T1 dhe -S(=O)2N(T2)(T3), dhe ku -C1-6alkil i sipërpërmendur, -C2-6alkenil dhe -C2-6alkinil është zëvendësuar në mënyrë opsionale me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga F, -OT1, -N(T2)(T3), -C(=O)N(T2)(T3), -C(=O)OT1, -ST1, -S(=O)2T1, -S(=O)2N(T2)(T3) dhe një karbociklil ose heterociklil i ngopur me 3- deri në 6-elemente , ku karbociklili ose heterociklili me 3- deri në 6-elemente i sipërpërmendur është zëvendësuar në mënyrë opsionale me një ose më shumë zëvëndësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga F, -OT1, -N(T2)(T3), -C(=O)N(T2)(T3), -C(=O)OT1, -ST1, -S(=O)2T1 dhe -S(=O)2N(T2)(T3); X4 është ose mungues ose zgjedhur nga -NR4- dhe -N(R4)(CH2)-; R4 ështe zgjedhur nga H dhe -C1-6alkil; Y1 është zgjedhur nga grupi i përbërë prej H, -C1-6alkil dhe një karbociklil ose heterociklil aromatik i ngopur me 4- deri në 7-elemente, më kushtin që pika e ngjitjes në heterociklilin e sipërpërmendur është karbon nëse X4 është -NR4- ose -N(R4)(CH2)-, ku -C1-6alkil i sipërpërmendur është zëvendësuar në mënyrë opsionale më në ose më shumë zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga F, -OT1, -N(T2)(T3), -C(=O)N(T2)(T3), -C(=O)OT1, -ST1, -S(=O)2T1, -S(=O)2N(T2)(T3) dhe një heterociklil i ngopur me 5- deri në 6-elemente, dhe ku karbociklili ose heterociklili me 4- deri në 7-elemente i sipërpërmendur është zëvendësuar në mënyrë opsionale më një ose më shumë zëvendësues të zgjeddhur në mënyrë te pavarur nga F, -OT1, -N(T2)(T3), -C(=O)N(T2)(T3), -C(=O)OT1, -ST1, -S(=O)2T1, -S(=O)2N(T2)(T3), okso dhe -C1-3alkil, dhe ku C1-3alkil i sipërpërmendur është zëvendësuar në mënyrë opsionale më një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga -OT7, -N(T2)(T3) një heterociklil i ngopur me 6-elemente; T1, T2 dhe T3 janë secili të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga H dhe -C1-6alkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale më një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga F, -N(T5)(T6), -OT7, -ST7, ciano, -C(=O)OT7, -C(=O)N(T5)(T6), -OC(=O)N(T5)(T6), -S(=O)2T7, -S(=O)2OT8 dhe -S(=O)2N(T5)(T6); T4 është -C1-6alkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga F, -N(T5)(T6), -OT7, -ST7, ciano, -C(=O)OT7, -C(=O)N(T5)(T6), -OC(=O)N(T5)(T6), -S(=O)2T8, -S(=O)2OT7 dhe -S(=O)2N(T5)(T6); T5, T6 dhe T7 janë secili të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga H dhe -C1-6alkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga F, amino, hidroksil, tiol dhe ciano; dhe T8 është zgjedhur nga -C1-6alkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga amino, hidroksil, tiol dhe ciano; ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj.
10 Një kompozim farmaceutik për përdorim sipas pretendimit 9, ku kompozimi është për përdorim në trajtimin e një sëmundje të zgjedhur nga grupi i përbërë prej kancerit, një sëmundje autoimmune dhe një sëmundje inflamatore.
11 Një kompozim farmaceutik për përdorim sipas pretendimit 9 ose 10, ku kompozimi është për përdorim në trajtimin e një sëmundje të zgjedhur nga grupi i përbërë prej leuçemive duke përfshirë leuçeminë limfoblastike akute, leuçeminë mieloide akute dhe leuçeminë limfocitike kronike, limfomës duke përfshirë limfomën e madhe të qelizave B të shpërndara, mielomës duke përfshirë mielomën e shumëfishtë, çrregullimeve mieloproliferative, refuzimi i transplanteve, sëmundjes së zorrëve inflamatore, sklerozës së shumëfishtë, psoriasisit, artritit reumatoid, lupus eritematoz sistemik, sëmundjes Alzheimer dhe sindromit Down.
© 2026 DPPI