Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
7661
2018.10.25
Status
Refuzuar
(180) Data e mbarimit të afatit
2034.05.12
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2018/572
2018.08.29
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2018.11.14
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
14725240.7
2014.05.12
Status
Refuzuar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2994465
2018.08.15
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| GB | 201315253 |
| GB | 201308409 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(SQ) 61; 07; 61; 07; 07; 61; 61; 61; 61; 07; 07; 07; 07; 07; 07
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Karus Therapeutics Limited | Genesis Building Library Avenue Harwell Campus |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| CECIL, Alexander Richard Liam | c/o Karus Therapeutics Limited93 Innovation DriveMilton Park , AbingdonOxfordshire OX14 4RZ , GB |
| SILVA, Franck Alexandre | c/o Karus Therapeutics Limited93 Innovation DriveMilton Park , AbingdonOxfordshire OX14 4RZ , GB |
| MACCORMICK, Somhairle | c/o Karus Therapeutics Limited93 Innovation DriveMilton Park , AbingdonOxfordshire OX14 4RZ , GB |
| NODES, William John | c/o Karus Therapeutics Limited93 Innovation DriveMilton Park , AbingdonOxfordshire OX14 4RZ , GB |
| TOMASSI, Cyrille Davy | c/o Karus Therapeutics Limited93 Innovation DriveMilton Park , AbingdonOxfordshire OX14 4RZ , GB |
| SHUTTLEWORTH, Stephen Joseph | c/o Karus Therapeutics Limited93 Innovation DriveMilton Park , AbingdonOxfordshire OX14 4RZ , GB |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Krenar LOLOCI | Rr. "Dëshmorët e 4 Shkurtit", Pall. 1/1, Kati 2, Tiranë , AL |
| Krenar LOLOCI | Rr. "Dëshmorët e 4 Shkurtit", Pall. 1/1, Kati 2, Tiranë , AL |
(54) Titull
FRENUESIT E RINJ HISTONE DEACETILASE
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Një përbërje e formulës ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, ku: secili R’ është në mënyrë të pavarur zgjedhur nga H dhe QR1; secili Q është në mënyrë të pavarur zgjedhur nga një lidhje, CO, CO2, NH, S, SO, SO2 ose O; secili R1 është në mënyrë të pavarur zgjedhur nga H, C1-C10 alkil, C2-C10alkenil, C2-C10 alkinil, aril, heteroaril, C1-C10 cikloalkil, halogjen, C1-C10alkilaril, C1-C10 alkil heteroaril ose C1-C10 heterocikloalkil; secili L është në mënyrë të pavarur zgjedhur nga një nitrogjen-që përmban heteroaril me 5 deri në 10-elemente; W është grupi i lidhjes zink -CONHOH i strukturës: secili R2 është në mënyrë të pavarur hidrogjen ose C1 deri në C6 alkil; dhe R3 është një aril ose heteroaril; secili aril ose heteroaril mund të jetë zëvendësuar nga më shumë se tre zëvendësues zgjedhur nga C1-C6 alkil, hidroksi, C1-C3 hidroksialkil, C1-C3alkoksi, C1-C3 haloalkoksi, amino, C1-C3 mono alkilamino, C1-C3 bis alkilamino, C1-C3 acilamino, C1-C3 aminoalkil, mono (C1-C3 alkil) amino C1-C3 alkil, bis(C1-C3 alkil) amino C1-C3 alkil, C1-C3-acilamino, C1-C3 alkil sulfonilamino, halo, nitro, ciano, trifluorometil, karboksi, C1-C3 alkoksikarbonil, aminokarbonil, mono C1-C3 alkil aminokarbonil, bis C1-C3 alkil aminokarbonil, -SO3H, C1-C3 alkilsulfonil, aminosulfonil, mono C1-C3 alkil aminosulfonil dhe bis C1-C3-alkil aminosulfonil; dhe secili alkil, alkenil ose alkinil mund të jetë zëvendësuar me halogjen, NH2, NO2ose hidroksil. |
| 2 | Një përbërje sipas pretendimit 1, ku secili L është në mënyrë të pavarur zgjedhur nga një nitrogjen me 5 ose 6-elemente që përmban heteroaril, i cili është bashkuar në mënyrë opsionale me një benzene, në mënyrë të preferueshme ku L është në mënyrë të pavarur zgjedhur nga dinil, pirimidinil, piridazinil, oksadiazolil, pirazolil, tiadiazolil, pirazinil, benzobashkuar tiazolil, benzo bashkuar me oksazolil ose benzo bashkuar me imidazolil, në mënyrë të preferueshme, L është në mënyrë të pavarur zgjedhur nga piridil dhe pirazinil. |
| 3 | Një përbërje sipas ndonjërit prej pretendimeve të mësipërme, ku në të paktën një, në mënyrë të preferueshme të dy grupet L, atomi i cili është lidhur direkt tek N është një karbon, dhe të paktën një atom nitrogjen është i lidhur direkt tek karboni i sipërpërmendur. |
| 4 | Një përbërje sipas ndonjërit prej pretendimeve të mësipërme, ku të paktën një grup L është piridinil, oksadiazolil, pirazolil, tiadiazolil, pirazinil, benzo bashkuar me tiazolil, benzo bashkuar me oksazolil ose benzo bashkuar me imidazolil, në mënyrë të preferueshme të paktën një grup L është piridil ose pirazinil. |
| 5 | Një përbërje sipas ndonjërit prej pretendimeve të mësipërme, ku R3 është fenilene ose fenilene e zëvendësuar me një halogjen, dhe/ose ku të paktën një, në mënyrë të preferueshme të dy, R2 është/janë H. |
| 6 | Një përbërje sipas ndonjërit prej pretendimeve të mësipërme, ku R’ i cili është bashkëngjitur tek L është në mënyrë të pavarur zgjedhur nga H, C1-C10 alkil ose O-(C1-C10 alkil), halogjen, C1-C10 heterocikloalkil, aril, trifluorometil ose heteroaril, në mënyrë të preferueshme ku të paktën një R’ është H, halogjen, CF3, C1-C6 alkil, aril në mënyrë opsionale zëvendësuar me halogjen, heteroaril në mënyrë opsionale zëvendësuar me halogjen ose heterocikloalkil. |
| 7 | Një përbërje sipas ndonjërit prej pretendimeve të mësipërme, ku të paktën një prej R’ i cili është bashkëngjitur tek L është heterocikloalkil. |
| 8 | Një përbërje sipas pretendimit 7, ku R’ bashkëngjitur tek R3 është hidrogjen ose halogjen. |
| 9 | Një përbërje sipas pretendimit 7, ku të paktën një R’ është C1-C6 alkil në mënyrë opsionale zëvendësuar me halogjen, NH2, NO2 ose hidroksil, në mënyrë të preferueshme ku të paktën një R’ është C1-C6 alkil në mënyrë opsionale zëvendësuar me halogjen. |
| 10 | Një përbërje sipas pretendimit 1, ku përbërja është: 4-{[Bis(piridin-2-il)amino]metil}-N-hidroksibenzamide; 4-{[Bis(3-metil-1,2,4-tiadiazol-5-il)amino]metil}-2-fluoro-N-hidroksibenzamide; 2-Fluoro-N-hidroksi-4-{[(3-metil-1,2,4-oksadiazol-5-il)(3-metil-1,2,4-tiadiazol-5-il)amino]metil}benzamide; N-Hidroksi-4-(((3-metil-1,2,4-oksadiazol-5-il)(piridin-2-il)amino)metil)benzamide; N-Hidroksi-4-(((1-metil-1H-pirazol-3-il)(piridin-2-il)amino)metil)benzamide; N-Hidroksi-4-((piridin-2-il(1,3,4-tiadiazol-2-il)amino)metil)benzamide; N-Hidroksi-4-((pirazin-2-il(piridin-2-il)amino)metil)benzamide; N-Hidroksi-4-(((5-metil-1,3,4-tiadiazol-2-il)(piridin-2-il)amino)metil)benzamide; 4-((Benzo[d]oksazol-2-il(piridin-2-il)amino)metil)-N-hidroksibenzamide; N-Hidroksi-4-(((1-metil-1H-benzo[ d]imidazol-2-il)(piridin-2-il)amino)metil)benzamide; N-Hidroksi-4-((piridin-2-il(1,2,4-tiadiazol-5-il)amino)metil)benzamide; 4-(((5-Fluoropiridin-2-il)(pirazin-2-il)amino)metil)-N-hidroksibenzamide; 4-(((5-Fluoropiridin-2-il)(3-metil-1,2,4-oksadiazol-5-il)amino)metil)-N-hidroksibenzamide; 4-(((5-Fluoropiridin-2-il)(1-metil-1H-benzo[d]imidazol-2-il)amino)metil)-N-hidroksibenzamide; 4-(((5-Fluoropiridin-2-il)(1-metil-1H-pirazol-3-il)amino)metil)-N-hidroksibenzamide; 4-((Benzo[d]oksazol-2-il(5-fluoropiridin-2-il)amino)metil)-N-hidroksibenzamide; 4-(((4-(4-Fluorofenil)piridin-2-il)(1-metil-1H-pirazol-3-il)amino)metil)-N-hidroksibenzamide; 4-(((5-Fluoropiridin-2-il)(3-metil-1,2,4-tiadiazol-5-il)amino)metil)-N-hidroksibenzamide; 4-(((4-(4-Fluorofenil)piridin-2-il)(3-metil-1,2,4-tiadiazol-5-il)amino)metil)-N-hidroksibenzamide; 4-(((5-Fluoropiridin-2-il)(3-(trifluorometil)-1,2,4-tiadiazol-5-il)amino)metil)-N-hidroksibenzamide; 4-(((4-(4-Fluorofenil)piridin-2-il)(pirazin-2-il)amino)metil)-N-hidroksibenzamide; 4-((Benzo[d]tiazol-2-il(piridin-2-il)amino)metil)-N-hidroksibenzamide; N-Hidroksi-4-((piridin-2-il(3-(trifluorometil)- 1,2,4-tiadiazol-5-il)amino)metil)benzamide; N-Hidroksi-4-(((3-metoksipiridin-2-il)-(5-metilpiridin-2-il)amino)metil)benzamide; N-Hidroksi-4-(((5-metoksipiridin-2-il)(5-metilpiridin-2-il)amino)metil)benzamide; N-Hidroksi-4-(((3-metoksipiridin-2-il)(5-morfolinopiridin-2-il)amino)metil)benzamide; N-Hidroksi-4-(((5-metoksipiridin-2-il)(5-morfolinopiridin-2-il)amino)metil)benzamide; N-Hidroksi-4-((piridin-2-il(tieno[3,2-c]piridin-4-il)amino)metil)benzamide; N-Hidroksi-4-(((6-metilpiridin-2-il)(5-morfolinopiridin-2-il)amino)metil)benzamide; N-Hidroksi-4-{[(pirazin-2-il)(pirimidin-4-il)amino]metil}benzamide; N-Hidroksi-4-{[(pirazin-2-il)(pirimidin-4-il)amino]metil}benzamide; N-Hidroksi-6-{[(pirazin-2-il)(pirimidin-4-il)amino]metil}piridine-3-karboksamide; 4-{[Bis(pirazin-2-il)amino] metil}-N-hidroksibenzamide; 4-{[Bis(pirazin-2-il)amino]metil}-3-fluoro-N-hidroksibenzamide; 6-{[Bis(pirazin-2-il)amino]metil}-N-hidroksipiridine-3-karboksamide; N-Hidroksi-4-{[(3-metoksipiridin-2-il)(pirazin-2-il)amino]metil}benzamide; 3-Fluoro-N-hidroksi-4-{[(3- metoksipiridin-2-il)(pirazin-2-il)amino]metil}benzamide; N-Hidroksi-6-{[(3-metoksipiridin-2-il)(pirazin-2-il)amino]metil}piridine-3-karboksamide; N-Hidroksi-4-{[(pirazin-2-il)(piridazin-3-il)amino]metil}benzamide; 3-Fluoro-N-hidroksi-4-{[(pirazin-2-il)(piridazin-3-il)amino]metil}benzamide; N-Hidroksi-4-{[(3-metil-1,2,4-tiadiazol-5-il)(pirazin-2-il)amino]metil}benzamide; N-Hidroksi-4-{[(4-metoksipiridin-2-il)(pirazin-2-il)amino]metil}benzamide; N-Hidroksi-4-{[(pirazin-2-il)[6-(trifluorometil)pirazin-2-il]amino]metil}benzamide; 4-({[5-(6-Aminopiridin-3-il)piridin-2-il](pirazin-2-il)amino}metil)-N-hidroksibenzamide; 4-({[5-(2-Aminopiridin-4-il)piridin-2-il](pirazin-2-il)amino}metil)-N-hidroksibenzamide; N-hidroksi-4-[({5-[2-(metilamino)piridin-4-il]piridin-2-il}(pirazin-2-il)amino)metil]benzamide; or N-hidroksi-4-{[(pirazin-2-il)[5-(piridin-4-il)piridin-2-il]amino]metil}benzamide. |
| 11 | Një përbërje sipas ndonjërit prej pretendimeve të mësipërme, për përdorim në terapi. |
| 12 | Një përbërje për përdorim sipas pretendimit 11, ku gjendja është kancer, hipertropi kardiake, pushimi kronik i zemrës, një gjendje inflamatore, një sëmundje kardiovaskulare, një haemoglobinopati, një talasemi, një sëmundje e qelizave të harkuara, një çrregullim CNS , një sëmundje autoimune, diabet, osteoporosis, MDS, hiperplasia prostatike beninje, endometriosis, leukoplakia orale, një çrregullim metabolik lidhur në mënyrë gjenetike, një infeksion, Rubens-Taibi, sindorma e X të brishtë, ose deficensa antitripsin alfa-1, më shumë në mënyrë të preferueshme ku gjendja është leucemia limfocitike kronike, kanceri i gjirit, kanceri i prostatës, kanceri i vezoreve, mesotelioma, limfoma e qelizës-T, hipertropi kardiake, pushimi kronik i zemrës, një gjendje inflamatore e lëkurës (në veçanti psoriasis, akne ose ekzema), një gjendje inflamatore muskoloskeletale (në veçanti artriti rheumatoid , artriti juvenile rheumatoid, ankilosing spondilitis ose osteoartriti), ose një gjendje inflamatore e traktit gastrointestinal (në veçanti sëmundja inflamatore e zorrëve, sëmundja e Crohn, koliti ulcerativ, ose sindroma e zorrëve të irrituara). |
| 13 | Një përbërje sipas ndonjërit prej pretendimeve 1 deri në 10, për përdorim në një metodë të përshpejtimit të shërimit të plagëve, që mbron folikulat e flokëve, ose si një imunosupresant. |
| 14 | Një kompozim farmaceutik që përfshin një përbërje sipas ndonjërit prej pretendimeve 1 deri në 11, dhe një mbartës ose diluent farmaceutikisht të pranueshëm. |
| 15 | Një produkt që përmban (a) një përbërje sipas ndonjërit prej pretendimeve 1 deri në 10, dhe (b) një tjetër frenues të HDAC, për stimulimin, ndarjen ose përdorimin pasues në trajtimin ose parandalimin e një gjendje të ndërmjetësuar nga HDAC, ose (c) një tjetër kemoterapeutik ose agjent antineoplastik, për stimulimin, ndarjen ose përdorimin pasues në trajtimin ose parandalimin e kancerit. |