Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
7700
2018.11.02
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2035.02.27
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2018/564
2018.08.23
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2018.11.14
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
15710994.3
2015.02.27
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP3110409
2018.08.15
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| US | 201461946124 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(SQ) 61; 61; 61; 61; 61
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Incyte Holdings Corporation | 1801 Augustine Cut-Off, Wilmington, DE 19803, US |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| VADDI, Krishna | 108 Forest Drive , Kennett Square, Pennsylvania 19348 , US |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Ela SHOMO PANIDHA. | Euromarkpat Albania SH.P.K , Rr. A.Z. Çajupi, Pall. 20/4, Ap.15, Tiranë , AL |
| Ela SHOMO PANIDHA. | Euromarkpat Albania SH.P.K , Rr. A.Z. Çajupi, Pall. 20/4, Ap.15, Tiranë , AL |
(54) Titull
FRENUESA JAK1 PËR TRAJTIMIN E SINDROMAVE MIELODISPLAZIKE
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Një frenues përzgjedhës JAK1 i përzgjedhur nga: 3-[1-(6-kloropiridin-2-il)pirrolidin-3-il]-3-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]propannitril; 3-(1-[1,3]oksazolo[5,4-b]piridin-2-ilpirrolidin-3-il)-3-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]propannitril; 4-[(4-{3-ciano-2-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]propil}piperazin-1-il)karbonil]-3-fluorobenzonitril; 4-[(4-{3-ciano-2-[3-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirrol-1-il]propil}piperazin-1-il)karbonil]-3-fluorobenzonitril; {1-{1-[3-Fluoro-2-(trifluorometil)izonikotinoil]piperidin-4-il}-3-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]azetidin-3-il}acetonitril; 4-{3-(cianometil)-3-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]azetidin-1-il}-N-[4-fluoro-2-(trifluorometil)fenil]piperidinë-1-karboksamid; [3-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]-1-(1-{[2-(trifluorometil)pirimidin-4-il]karbonil}piperidin-4-il)azetidin-3-il]acetonitril; [trans-1-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]-3-(4-{[2-(trifluorometil)pirimidin-4-il]karbonil}piperazin-1-il)ciklobutil]acetonitril; {trans-3-(4-{[4-[(3-hidroksiazetidin-1-il)metil]-6-(trifluorometil)piridin-2-il]oksi}piperidin-1-il)-1-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]ciklobutil}acetonitril; {trans-3-(4-{[4-{[(2S)-2-(hidroksimetil)pirrolidin-1-il]metil}-6-(trifluorometil)piridin-2-il]oksi}piperidin-1-il)-1-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]ciklobutil}acetonitril; {trans-3-(4-{[4-{[(2R)-2-(hidroksimetil)pirrolidin-1-il]metil}-6-(trifluorometil)piridin-2-il]oksi}piperidin-1-il)-1-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]ciklobutil}acetonitril; 4-(4-{3-[(dimetilamino)metil]-5-fluorofenoksi}piperidin-1-il)-3-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1Hpirazol-1-il]butannitril; 5-{3-(cianometil)-3-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]azetidin-1-il}-N-izopropilpirazinë-2-karboksamid; 4-{3-(cianometil)-3-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]azetidin-1-il}-2,5-difluoro-N-[(1S)-2,2,2-trifluoro-1-metiletil]benzamid; 5-{3-(cianometil)-3-[4-(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-4-il)-1H-pirazol-1-il]azetidin-1-il}-N-izopropilpirazinë-2-karboksamid; {1-(cis-4-{[6-(2-hidroksietil)-2-(trifluorometil)pirimidin-4-il]oksi}ciklohekzil)-3-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]azetidin-3-il} acetonitril; {1-(cis-4-{[4-[(etilamino)metil]-6-(trifluorometil)piridin-2-il]oksi}ciklohekzil)-3-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]azetidin-3-il} acetonitril; {1-(cis-4-{[4-(1-hidroksi-1-metiletil)-6-(trifluorometil)piridin-2-il]oksi}ciklohekzil)-3-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]azetidin-3-il} acetonitril; {1-(cis-4-{[4-{[(3R)-3-hidroksipirrolidin-1-il]metil}-6-(trifluorometil)piridin-2-il]oksi}ciklohekzil)-3-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]azetidin-3-il}acetonitril; {1-(cis-4-{[4-{[(3S)-3-hidroksipirrolidin-1-il]metil}-6-(trifluorometil)piridin-2-il]oksi}ciklohekzil)-3-[4-(7Hpirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]azetidin-3-il}acetonitril; {trans-3-(4-{[4-({[(1S)-2-hidroksi-1-metiletil]amino}metil)-6-(trifluorometil)piridin-2-il]oksi}piperidin-1-il)-1-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]ciklobutil}acetonitril; {trans-3-(4-{[4-({[(2R)-2-hidroksipropil]amino}metil)-6-(trifluorometil)piridin-2-il]oksi}piperidin-1-il)- 1-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]ciklobutil}acetonitril; {trans-3-(4-{[4-({[(2S)-2-hidroksipropil]amino}metil)-6-(trifluorometil)piridin-2-il]oksi}piperidin-1-il)-1-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]ciklobutil}acetonitril; dhe {trans-3-(4-{[4-(2-hidroksietil)-6-(trifluorometil)piridin-2-il]oksi} piperidin-1-il)-1-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]ciklobutil}acetonitril; ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme, për tu përdorur në një metodë për trajtimin e një sindrome mielodisplazike tek nëj pacient që ka nevojë për të, ku metoda përmban administrimin e një sasie terapeutikisht të efektshme të frenuesit përzgjedhës JAK1, ose të një kripe të tij farmaceutikisht të pranueshme tek pacienti i përmendur. |
| 2 | Frenuesi përzgjedhës JAK1, ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme, për tu përdorur sipas pretendimit 1, ku frenuesi përzgjedhës JAK1 është përzgjedhës për JAK1 ndaj JAK2, JAK3, dhe TYK2. |
| 3 | Frenuesi përzgjedhës JAK1, ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme, për tu përdorur sipas pretendimit 1 ose 2, ku sindroma mielodisplazike e përmendur është citopenia refraktare me displazi të njëanshme (RCUD). |
| 4 | Frenuesi përzgjedhës JAK1, ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme, për tu përdorur sipas pretendimit 1 ose 2, ku sindroma mielodisplazike e përmendur është anemi refraktare me sideroblaste unazore (RARS). |
| 5 | Frenuesi përzgjedhës JAK1, ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme, për tu përdorur sipas pretendimit 1 ose 2, ku sindroma mielodisplazike e përmendur është citopenia refraktare me displazi të shumëanshme. |
| 6 | Frenuesi përzgjedhës JAK1, ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme, për tu përdorur sipas pretendimit 1 ose 2, ku sindroma mielodisplazike e përmendur është anemia refraktare me blaste-1 në rritje (RAEB-1). |
| 7 | Frenuesi përzgjedhës JAK1, ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme, për tu përdorur sipas pretendimit 1 ose 2, ku sindroma mielodisplazike është anemia refraktare me blaste-2 në rritje (RAEB-2). |
| 8 | Frenuesi përzgjedhës JAK1, ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme, për tu përdorur sipas pretendimit 1 ose 2, ku sindroma mielodisplazike është sindromë mielodisplazike, e paklasifikuar (MDS-U). |
| 9 | Frenuesi përzgjedhës JAK1, ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme, për tu përdorur sipas pretendimit 1 ose 2, ku sindroma mielodisplazike është sindroma mielodisplazike e shoqëruar me del(5q) të izoluar. |
| 10 | Frenuesi përzgjedhës JAK1, ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme, për tu përdorur sipas pretendimit 1 ose 2, ku sindroma mielodisplazike është refraktare ndaj agjentëve stimulues të eritropoiezës. |
| 11 | Frenuesi përzgjedhës JAK1, ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme, për tu përdorur sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 10, ku pacienti është me varësi ndaj transfuzionit me qeliza gjaku të kuqe. |
| 12 | Frenuesi përzgjedhës JAK1, ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme, për tu përdorur sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 11, ku metoda për më tej përmban administrimin e një agjenti terapeutik shtesë të përzgjedhur nga një IMiD, një agjent anti-IL-6, një agjent anti-TNF-a, një agjent të hipometilizuar, ose një modifikues i përgjigjes biologjike (BRM). |
| 13 | Frenuesi përzgjedhës JAK1, ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme, për tu përdorur sipas pretendimit 12, ku agjenti anti-TNF-a i përmendur është përzgjedhur nga infliksimab dhe etanercept. |
| 14 | Frenuesi përzgjedhës JAK1, ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme, për tu përdorur sipas pretendimit 12, ku agjenti i hipometilizuar i përmendur është një frenues ADN-je metiltransferaze. |
| 15 | Frenuesi përzgjedhës JAK1, ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme, për tu përdorur sipas pretendimit 14, ku frenuesi ADN metiltransferazë i përmendur është përzgjedhur nga 5 azacitidina dhe decitabina. |
| 16 | Frenuesi përzgjedhës JAK1, ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme, për tu përdorur sipas pretendimit 12, ku IMiD i përmendur është përzgjedhur nga talidomidi, lenalidomidi, pomalidomidi, CC-11006, dhe CC-10015. |
| 17 | Frenuesi përzgjedhës JAK1, ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme, për tu përdorur sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 11, ku metoda për më tej përmban administrimin e një agjenti terapeutik shtesë të përzgjedhur nga globulina anti-timocite, faktori stimulues i kolonive të granulociteve njerëzore rikombinuese (G CSF), faktori stimulues i kolonive granulocite-monocite (GM-CSF), një agjent stimulues i eritropoiezës (ESA), dhe ciklosporina. |
| 18 | Frenuesi përzgjedhës JAK1 i cili është {1-{1-[3-Fluoro-2-(trifluorometil)izonikotinoil]piperidin-4-il}-3-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]azetidin-3-il}acetonitril, ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme, për tu përdorur në një metodë për trajtimin e një sindrome mielodisplazike tek një pacient që ka nevojë për të. |
| 19 | Frenues i përzgjedhës JAK1, ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme, për tu përdorur sipas pretendimit 18, ku sindroma mielodisplazike e përmendur është citopenia refraktare me displazi të njëanshme (RCUD). |
| 20 | Frenuesi përzgjedhës JAK1, ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme, për tu përdorur sipas pretendimit 18, ku sindroma mielodisplazike e përmendur është anemia refraktare me sideroblaste unazore (RARS). |
| 21 | Frenuesi përzgjedhës JAK1, ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme, për tu përdorur sipas pretendimit 18, ku sindroma mielodisplazike e përmendur është citopenia refraktare me displazi të shumëanshme. |
| 22 | Frenuesi përzgjedhës JAK1, ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme, për tu përdorur sipas pretendimit 18, ku sindroma mielodisplazike e përmendur është anemia refraktare me blaste-1 në rritje (RAEB-1). |
| 23 | Frenuesi përzgjedhës JAK1, ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme, për tu përdorur sipas pretendimit 18, ku sindroma mielodisplazike e përmendur është anemia refraktare me blaste-2 në rritje (RAEB-2). |
| 24 | Frenuesi përzgjedhës JAK1, ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme, për tu përdorur sipas pretendimit 18, ku sindroma mielodisplazike është sindromë mielodisplazike, e paklasifikuar (MDS-U). |
| 25 | Frenuesi përzgjedhës JAK1, ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme, për tu përdorur sipas pretendimit 18, ku sindroma mielodisplazike është sindroma mielodisplazike e shoqëruar me del(5q) të izoluar. |
| 26 | Frenuesi përzgjedhës JAK1, ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme, për tu përdorur sipas pretendimit 18, ku sindroma mielodisplazike është refraktare ndaj agjentëve stimulues të eritropoiezës. |
| 27 | Frenuesi përzgjedhës JAK1, ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme, për tu përdorur sipas secilit prej pretendimeve 18 deri në 26, ku pacienti është me varësi ndaj transfuzionit me qeliza gjaku të kuqe. |
| 28 | Frenuesi përzgjedhës JAK1, ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme, për tu përdorur sipas secilit prej pretendimeve 18 deri në 27, ku metoda për më tej përmban administrimin e një agjenti terapeutik shtesë të përzgjedhur nga një IMiD, një agjent anti-IL-6, një agjent anti-TNF-a, një agjent të hipometilizuar, ose një modifikues i përgjigjes biologjike (BRM). |
| 29 | Frenuesi përzgjedhës JAK1, ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme, për tu përdorur sipas pretendimit 28, ku agjenti anti-TNF-a i përmendur është përzgjedhur nga infliksimab dhe etanercept. |
| 30 | Frenuesi përzgjedhës JAK1, ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme, për tu përdorur sipas pretendimit 28, ku agjenti i hipometilizuar i përmendur është një frenues ADN-je metiltransferaze. |
| 31 | Frenuesi përzgjedhës JAK1, ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme, për tu përdorur sipas pretendimit 30, ku frenuesi ADN metiltransferazë i përmendur është përzgjedhur nga 5 azacitidina dhe decitabina. |
| 32 | Frenuesi përzgjedhës JAK1, ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme, për tu përdorur sipas pretendimit 28, ku IMiD i përmendur është përzgjedhur nga talidomidi, lenalidomidi, pomalidomidi, CC-11006, dhe CC-10015. |
| 33 | Frenuesi përzgjedhës JAK1, ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme, për tu përdorur sipas secilit prej pretendimeve 18 deri në 27, ku metoda për më tej përmban administrimin e një agjenti terapeutik shtesë të përzgjedhur nga globulina anti-timocite, faktori stimulues i kolonive të granulociteve njerëzore rikombinuese (G CSF), faktori stimulues i kolonive granulocite-monocite (GM-CSF), një agjent stimulues i eritropoiezës (ESA), dhe ciklosporina. |