Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
8298
2019.06.14
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2034.03.12
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2018/526
2018.08.09
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2019.06.24
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
14715501.4
2014.03.12
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2970263
2018.05.09
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| US | 201461947850 |
| US | 201361780621 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(SQ) 07; 07
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| AbbVie Ireland Unlimited Company | 70 Sir John Rogerson'' s Quay, Dublin, 2 Ireland |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| BARKALOW, Jufang | 1027 Knollwood Road , Deerfield, IL 60015 , US |
| MULHERN, Mathew M. | 1009 Oaktree Trail , Lake Villa, IL 60046 , US |
| GRIEME, Timothy A. | 4942 N. Winchester Avenue , Chicago, IL 60640 , US |
| CHRISTENSEN, Alan, C. | 2147 West Wicklow Lane , Round Lake, IL 60073 , US |
| CALIFANO, Jean-Christophe | 6167 North Bay Ridge , Whitefish Bay, WI 53217 , US |
| CHAN, Vincent S. | 734 Hinman Avenue 1 , Evanston, IL 60202 , US |
| KU, Yi-Yin | 23 River Oaks Circle , Buffalo Grove, IL 60089 , US |
| PU, Yu-ming M. | 5507 Notting Hill Road , Gurnee, IL 60031 , US |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Krenar LOLOCI | Rr. "Dëshmorët e 4 Shkurtit", Pall. 1/1, Kati 2, Tiranë , AL |
| Krenar LOLOCI | Rr. "Dëshmorët e 4 Shkurtit", Pall. 1/1, Kati 2, Tiranë , AL |
(54) Titull
PROCESI PËR PËRGATITJEN E NJË AGJENTI APOPTOSIS-NXITËS
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Një proces për përgatitjen e një përbërje të formulës A1: ku R2është zgjedhur nga i cili përfshin: (a) kombinimin e një përbërje të formulës (K): ku R është C1deri në C12 alkil, me një kripë tert-butokside, një tretës organik aprotik, dhe ujë për të siguruar një përbërje të formulës (L): dhe (b") kombinimin e përbërjes së formulës (L) me 1-metil-3-(3-dimetilaminopropil)karbodiimide hidrokloride, 4-dimetilaminopiridine, një tretës organik, dhe gjithashtu një përbërje të formulës (N), për të siguruar një përbërje të formulës (A1) ku R2është ose një përbërje e formulës (P), për të siguruar një përbërje të formulës (A1) ku R2është për të siguruar në këtë mënyrë një përbërje të formulës (A1); ku përbërja e formulës (K) është përgatitur nga: (d) kombinimi i një përbërje të formulës (D): me një përbërje të formulës (I): një burim paladium, një kripë tert-butokside, dhe një fosfinë ligand në një tretës organik aprotik për të siguruar përbërjen e formulës (K). |
| 2 | Procesi i pretendimit 1, ku R2 është dhe hapi (b") përfshin: (b") kombinimin e përbërjes së formulës (L) me 1-etil-3-(3 dimetilaminopropil)karbodiimide hidroklorid, 4-dimetilaminopiridine, një tretës organik, dhe një përbërje të formulës (N): për të siguruar një përbërje të formulës (A1). |
| 3 | Procesi i pretendimit 1, ku R2është dhe procesimë tej përfshin: (c") kombinimin e një përbërje të formulës (M): me një bazë amine terte, një tretës organik, dhe (tetrahidro-2H-piran-4-il)metanamine ose një kripë të tij, për të siguruar përbërjen e formulës (N). |
| 4 | Procesi i pretendimit 1, ku R2është dhe procesimë tej përfshin: (c") kombinimin e një përbërje të formulës (M): me një bazë amine terte, një tretës organik, dhe (1R,4R)-4-(aminometil)-1-metilcikloheksanol ose një kripë të tij, për të siguruar përbërjene formulës (P). |
| 5 | Procesi i çdonjërit prej pretendimeve1-4, ku në hapin (a) kripa tert-butoksid është zgjedhur nga grupi i përbërë prej sodium tert-butokside dhe potasium tert-butokside. |
| 6 | Procesi i çdonjërit prej pretendimeve3-5, ku në hapin (c") baza amine terte është N,N-diisopropiletilamine. |
| 7 | Procesi i çdonjërit prej pretendimeve1 përmes 6, ku përbërja e formulës (I) është kombinuar me një bazë të mëparshme tek kombinimi i hapit (d). |
| 8 | Procesi i çdonjërit prej pretendimeve1 përmes 6 dhe pretendimi 7, ku në hapin (d) burimi i paladium është Pd2dba3 ose [(cinamil)PdCl]2. |
| 9 | Procesi i çdonjërit prej pretendimeve1 përmes 6, 7, dhe 8, kufosfine ligand e hapit (d) është një përbërje e formulës (J): |
| 10 | Procesi i çdonjërit prej pretendimeve1 përmes 6, 7, 8, dhe 9, ku burimi i paladium është Pd2dba3, një sasi katalitikee Pd2dba3 është përdorur në lidhjeme sasinë e përbërjes (I), dhe ku sasia katalitike e Pd2dba3 është nga rreth 0.5 përqind mole deri në rreth 2përqind mole. |
| 11 | Procesi i pretendimit 10, ku një sasi katalitike e përbërjes së formulës (J) është përdorur në lidhje me sasinë e përbërjes (I), dhe ku sasia katalitike e përbërjes së formulës (J) është nga rreth 1 përqind mole deri në rreth 5 përqind mole. |
| 12 | Procesi i çdonjërit prej pretendimeve 1-11, ku në hapin (d) kripa terte-butokside është zgjedhur nga grupi i përbërë prej sodium tert-butoksid dhe potasium tert-butoksid. |
| 13 | Procesi i çdonjërit prej pretendimeve 1-12, ku procesi më tej përfshin: (e) kombinimin e një përbërje të formulës (B) me një përbërje të formulës (C): dhe një kripë terte-butoksidnë në një tretës organik për të siguruar përbërjen e formulës (D). |
| 14 | Procesi i pretendimit 13, ku në hapin (e) kripa terte-butoksid është zgjedhur nga grupi i përbërë prej sodiumtert-butoksid dhe potasium tert-butoksid. |
| 15 | Procesi i pretendimit 13 ose 14, ku procesi më tej përfshin: (f) kombinimin e një përbërje të formulës (A): me R1MgX në një tretës organik aprotik; ku R1është C1deri në C6 alkil dhe X është Cl, Br, ose I; (g) kombinimin e një C1deri në C12 alkil kloroformate ose një di-(C1deri në C12 alkil)dikarbonate me produktin e hapit (f),për të siguruar përbërjen e formulës (C). |
| 16 | Procesi i pretendimit 15, ku në hapin (f), R1është izopropil. |
| 17 | Procesi i pretendimit 15 ose 16, ku në hapin (f), R ështëtert-butil dhe di-(C1deri në C12 alkil)dikarbonate është di-tertbutil dikarbonate. |
| 18 | Procesi i çdonjërit prej pretendimeve 1-17, ku procesi më tej përfshin: (h) kombinimin e një përbërje të formulës (E): me dimetilformamide dhe POCl3 për të siguruar një përbërje të formulës (F): (i) kombinimine përbërjes së formulës (F) me një burim të paladium dheacid 4-klorofenilboroniknë një tretës organik për të siguruar një përbërje të formulës (G): (j) kombinimine përbërjes së formulës (G) me BOC-piperazine dhe sodium triacetoksiborohidride në një tretës organik për të siguruar një përbërje të formulës (H): dhe (k) kombinimine përbërjes së formulës (H) me acid hidroklorik për të siguruar përbërjen e formulës (I). |
| 19 | Procesi i pretendimit 18, ku në hapin (i) burimi i paladium është Pd(OAc)2. |
| 20 | Procesi i pretendimit 18 ose 19, ku hapi (i) përfshin kombinimin tetrabutilamonium bromide me përbërjen e formulës (F), burimi i paladium dhe acidit 4-klorofenilboroniknë tretësin organik. |
| 21 | Procesi i çdonjërit prej pretendimeve 18-20, ku hapi (j) më tej përfshin prodhimin e përbërjes së formulës (H) si një kristalinë e fortë. |
| 22 | Procesi i çdonjërit prej pretendimeve18-21, ku hapi (k) më tej përfshin prodhimin e përbërjes së formulës (I) si një kristalinë e fortë. |
| 23 | Procesi i çdonjërit prej pretendimeve1-22, ku R është zgjedhur nga grupi i përbërë prej metil, etil, n-propil,izopropil, n-butil, tert-butil, izobutil dhe neo-butil. |
| 24 | Procesi i çdonjërit prej pretendimeve23, ku R është tert-butil. |