Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
7653
2018.10.23
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2034.02.28
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2018/520
2018.08.08
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2018.11.14
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
14712844.1
2014.02.28
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2961742
2018.08.01
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| US | 201361771655 |
| US | 201361857636 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Gilead Sciences, Inc. | 333 Lakeside Drive Foster City, CA 94404 / US |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| CHOU, Chien-hung | c/o Gilead Sciences Inc. 333Lakeside Drive Foster City, CA 94404 / US , US |
| CANALES, Eda | c/o Gilead Sciences Inc. 333 Lakeside Drive Foster City, CA 94404 / US , US |
| BRIZGYS, Gediminas | c/o Gilead Sciences Inc. 333 Lakeside Drive Foster City, CA 94404 / US , US |
| TSE, Winston, C. | c/o Gilead Sciences Inc. 333 Lakeside Drive Foster City, CA 94404 / US , US |
| LINK, John, O. | c/o Gilead Sciences Inc. 333 Lakeside Drive Foster City, CA 94404 / US , US |
| SAITO, Roland, D. | c/o Gilead Sciences Inc. 333 Lakeside Drive Foster City, CA 94404 / US , US |
| HALCOMB, Randall, L. | 892 Gull Avenue Foster City, CA 94404 / US , US |
| GRAUPE, Michael | c/o Gilead Sciences Inc. 333 Lakeside Drive Foster City, CA 94404 / US , US |
| ZHANG, Jennifer, R. | c/o Gilead Sciences Inc. 333 Lakeside Drive Foster City, CA 94404 / US , US |
| SCHROEDER, Scott, D. | c/o Gilead Sciences Inc 333 Lakeside Drive Foster City, CA 94404 / US , US |
| LIU, Qi | c/o Gilead Sciences Inc. 333 Lakeside Drive Foster City, CA 94404 / US , US |
| LAZERWITH, Scott E. | c/o Gilead Sciences Inc. 333 Lakeside Drive Foster City, CA 94404 / US , US |
| LU, Yafan | c/o Gilead Sciences Inc. 333 Lakeside Drive Foster City, CA 94404 / US , US |
| HU, Yunfeng, Eric | c/o Gilead Sciences Inc. 333 Lakeside Drive Foster City, CA 94404 / US , US |
| SOMOZA, John, R. | c/o Gilead Sciences Inc 333 Lakeside Drive Foster City, CA 94404 / US , US |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Ela SHOMO PANIDHA | Euromarkpat Albania LTD , Rr. A.Z. Çajupi, P.20/4, Ap.7/5, Tirane , AL |
| Ela SHOMO PANIDHA | Euromarkpat Albania LTD , Rr. A.Z. Çajupi, P.20/4, Ap.7/5, Tirane , AL |
(54) Titull
KOMPONIME AMIDE PËR TRAJTIMIN E HIV-it
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Një komponim i formulës IIId: ku A1 është CH, C-Z3, ose azot; A2 është CH ose azot; R1 është aril 6-12 elementësh, heteroaril 5-12 elementësh, ose heterocikël 3-12 elementësh, ku secili nga aril 6-12 elementësh, heteroaril 5-12 elementësh, ose he-terocikël 3-12 elementësh i R1 është zëvendësuar opsionalisht me 1, 2, 3, 4 ose 5 grupe Z4, ku grupet Z4 janë të njëjtë ose të ndryshëm; secili R3a dhe R3b është në mënyrë të pavarur H ose (C1-C3)alkil; Z1 është arim 6-12 elementësh, heteroaril 5-14 elementësh, ose heterocikël 3-14 elementësh, ku secili nga aril 6-12 elementësh, heteroaril 5-14 elementësh, ose he-terocikël 3-14 elementësh i Z1 është zëvendësuar opsionalisht me 1, 2, 3, 4 ose 5 Z1a ose Z1b, ku grupet Z1a dhe Z1b janë të njëjtë ose të ndryshëm; secili Z1a është në mënyrë të pavarur (C3-C7)karbocikël, heteroaril 5-12 elementësh, heterocikël 3-12 elementësh, halogjen, -CN, -ORn1, -OC(O)Rp1, -OC(O)NRq1Rr1, -SRn1, - S(O)Rp1, -S(O)2OH, -S(O)2Rp1, -S(O)2NRq1Rr1, -NRq1Rr1, -NRn1CORp1, -NRn1CO2Rp1, - NRn1CONRq1Rr1, -NRn1S(O)2Rp1, -NRn1S(O)2ORp1, -NRn1S(O)2NRq1Rr1, -C(O)Rn1, - C(O)ORn1, -C(O)NRq1Rr1 dhe -S(O)2NRn1CORp1, ku secili nga (C3-C7)karbocikël, heteroaril 5-12 elementësh dhe heterocikël 3-12 ele-mentësh i Z1a është zëvendësuar opsionalisht me 1, 2, 3, 4 ose 5 grupe Z1c ose Z1d, ku grupet Z1c dhe Z1d janë të njëjtë ose të ndryshëm; secili Z1b është në mënyrë të pavarur (C1-C8) alkil opsionalisht i zëvendësuar me 1, 2, 3, 4, ose 5 halogjene, të cilët janë të njëjtë ose të ndryshëm; secili Z1c është në mënyrë të pavarur halogjen, -CN, -OH, -NH2, -C(O)NRq2Rr2, ose (C1-C8)heteroalkil; secili Z1d është në mënyrë të pavarur (C1-C8)alkil ose (C1-C8)haloalkil; secili Rn1 është në mënyrë të pavarur H, (C1-C8)alkil, (C3-C7)karbocikël, heterocikël 3-7 elementësh, ose heteroaril monociklik 5-6 elementësh, ku secili nga (C3-C7)karbocikël, heterocikël 3-7 elementësh, ose heteroaril monociklik 5-6 elementësh i Rn1 është zëvendësuar opsionalisht me 1, 2, 3, 4 ose 5 grupe Z1c ose Z1d, ku grupet Z1c dhe Z1d janë të njëjtë ose të ndryshëm, dhe ku secili nga (C1-C8)alkil i Rn1 është zëvendësuar opsionalisht me 1, 2, 3, 4 ose 5 grupe Z1c, ku grupet Z1c janë të njëjtë ose të ndryshëm; secili Rp1 është në mënyrë të pavarur (C1-C8)alkil, (C3-C7)karbocikël, heterocikël 3-7 elementësh, ose heteroaril monociklik 5-6 elementësh, ku secili nga (C3-C7)karbocikël heterocikël 3-7 elementësh, ose heteroaril monociklik 5-6 elementësh i Rp1 është zëvendësuar opsionalisht me 1, 2, 3, 4 ose 5 grupe Z1c ose Z1d, ku grupet Z1c dhe Z1d janë të njëjtë ose të ndryshëm, dhe ku secili (C1-C8)alkil i Rp1 është zëvendësuar opsionalisht me 1, 2, 3, 4, ose 5 grupe Z1c, ku grupet Z1c janë të njëjtë ose të ndryshëm; secili Rq1 dhe Rr1 është në mënyrë të pavarur H, (C1-C8)alkil, (C3-C7)karbocikël, he-terocikël 3-7 elementësh, ose heteroaril monociklik 5-6 elementësh, ku secili nga (C3-C7)karbocikël, heterocikël 3-7 elementësh, ose heteroaril monociklik 5-6 ele-mentësh i Rq1 ose Rr1 është zëvendësuar opsionalisht me 1, 2, 3, 4 ose 5 grupe Z1c ose Z1d, ku grupet Z1c ose Z1d janë të njëjtë ose të ndryshëm, dhe ku secili (C1-C8)alkil i Rq1 ose Rr1 është zëvendësuar opsionalisht me 1, 2, 3, 4 ose 5 grupe Z1c, ku grupet Z1c janë të njëjtë ose të ndryshëm, ose Rq1 dhe Rr1 sëbashku me azotin tek i cili ata janë lidhur formojnë një heterocikël 5, 6 ose 7-elementësh, ku heterocikli 5, 6 ose 7-elementësh është zëvendësuar opsionalisht me 1, 2, 3, 4 ose 5 grupe Z1c ose Z1d, ku grupet Z1c ose Z1d janë të njëjtë ose të ndryshëm; secili Rq2 dhe Rr2 është në mënyrë të pavarur H, (C1-C8)alkil, (C3-C7)karbocikël, ose Rq2 dhe Rr2 sëbashku me azotin tek i cili ata lidhen formojnë një heterocikël 5, 6, ose 7-elementësh; Z2 është (C2-C8)alkinil i cili është zëvendësuar opsionalisht me 1, 2, 3, 4, ose 5 grupe Z2c, ku grupet Z2c janë të njëjtë ose të ndryshëm; secili Z2c është në mënyrë të pavarur okso, halogjen, -CN, -ORn4, -OC(O)Rp4, -OC(O)NRq4Rr4, -SRn4, -S(O)Rp4, -S(O)2OH, -S(O)2Rp4, -S(O)2NRq4Rr4, -NRq4Rr4, -NRn4CORp4,-NRn4CO2Rp4, -NRn4CONRq4Rr4, -NRn4S(O)2Rp4, -NRn4S(O)2ORp4, -NRn4S(O)2NRq4Rr4,-NO2, -C(O)Rn4, -C(O)ORn4, ose -C(O)NRq4Rr4; secili Rn4 është në mënyrë të pavarur H, (C1-C4)alkil, (C1-C4)haloalkil, ose (C1-C4)heteroalkil; secili Rp4 është në mënyrë të pavarur (C1-C8)alkil, (C1-C4)haloalkil, ose (C1-C4)heteroalkil; secili Rq4 dhe Rr4 është në mënyrë të pavaruar H, (C1-C4)alkil, (C1-C4)haloalkil, ose (C1-C4)heteroalkil; secili Z3 është në mënyrë të pavarur një (C1-C4)heteroalkil; secili Z4 është në mnëyrë të pavarur okso, (C1-C8)alkil, (C3-C7)karbocikël, halogjen, -CN, - ORn5, -NRq5Rr5, -NRn5CORp5, -NRn5CO2Rp5, -C(O)Rn5, -C(O)ORn5, ose -C(O)NRq5Rr5, ku secili (C3-C7)karbocikël ose (C1-C8)alkil i Z4 është zëvendësuar opsionalisht me 1, 2, 3, 4 ose 5 grupe Z4a, ku grupet Z4a janë të njëjtë ose të ndryshëm; secili Z4a është në mënyrë të pavarur halogjen, -CN, ose -ORn6; secili Rn5, Rp5, Rq5, Rr5, dhe Rn6 është në mënyrë të pavarur H ose (C1-C4)alkil; secili Z5 është në mënyrë të pavarur halogjen, i cili mund të jetë i njëjtë ose i ndryshëm; dhe n është 0, 1, 2, ose 3; ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme. |
| 2 | Komponimi i pretendimit 1, ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme, i cili është një komponim me formulën IIIe: ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme. |
| 3 | Komponimi i secilit prej pretendimeve 1-2, ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranu- eshme, ku R1 është ku C sëbashku me dy atomet e karbonit tek të cilët është lidhur formon një karbocikël monociklik 3-7 elementësh ose karbocikël biciklik 5-9 elementësh, ku karbocikli monociklik 3-7 elementësh ose karbocikli biciklik 5-9 elementësh i C është zëvendësuar opsionalisht me 1, 2, 3, 4 ose 5 grupe Z4, ku grupet Z4 janë të njëjtë ose të ndryshëm. |
| 4 | Komponimi i secilit prej pretendimeve 1-3, ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranu- eshme, ku R1 është |
| 5 | Komponimi i secilit prej pretendimeve 1-4, ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranu- eshme, ku Z1 është ku secili Z1w është në mënyrë të pavarur Z1a, Z1b, ose H. |
| 6 | Komponimi i pretendimit 5, ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme, ku: secili Z1a është në mënyrë të pavarur halogen, -CN, -ORn1, -NRn1S(O)2Rp1, - NRn1S(O)2NRq1Rr1, -NRq1Rr1, -NRn1CORp1, -NRn1CONRq1Rr1, ose -NRn1CO2Rp1; secili Z1b është në mënyrë të pavarur (C1-C8)alkil, ku (C1-C8)alkili është zëvend-ësuar opsionalisht me 1, 2, ose 3 halogjene, të cilët janë të njëjtë ose të ndryshëm; dhe të paktën njëri prej Z1w është Z1a ose Z1b, për shembull ku të paktën dy nga Z1w janë në mënyrë të pavarur Z1a. |
| 7 | Komponimi i pretendimit 6, ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme, ku secili Z1a është në mënyrë të pavarur halogjen, -NRn1S(O)2Rp1, ose -NRn1S(O)2NRq1Rr1. |
| 8 | Komponimi i secilit prej pretendimeve 1-7, ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranu-eshme, ku grupi molekular është ku Z5a është H ose halogjen. |
| 9 | Komponimi i secilit prej pretendimeve 1-8, ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranu-eshme, ku A1 është CH ose C-Z3. |
| 10 | Komponimi i secilit prej pretendimeve 1-9, ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranu-eshme, ku A2 është CH. |
| 11 | Komponimi i secilit prej pretendimeve 1-10, ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranu-eshme, ku secili Z3, ku është i pranishëm, është në mënyrë të pavarur metoksi, dimeti-lamino, ose metilamino. |
| 12 | Komponimi i secilit prej pretendimeve 1-11, ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranu-eshme, ku R3a dhe R3b janë secili H ose ku R3a është metil dhe R3b është H. |
| 13 | Komponimi i secilit prej pretendimeve 1-12, ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranu-eshme, ku secili Z2c është në mënyrë të pavarur halogjen, -ORn4, NRq4Rr4, -NRn4CO2Rp4, - C(O)ORn4, ose -C(O)NRq4Rr4, për shembull ku secili Z2c është në mënyrë të pavarur halogjen ose -ORn4. |
| 14 | Komponimi i secilit prej pretendimeve 1-13, ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranu-eshme, ku Z2 opsionalisht i zëvendësuar me 1, 2, 3, 4, ose 5 grupe Z2b ose Z2c është |
| 15 | Komponimi i secilit prej pretendimeve 1-2 dhe 5-14, ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme, ku (i) R1 është heteroaril biciklik 8-12 elementësh ose heteroaril triciklik 8-12 ele-mentësh, ku secili heteroaril biciklik 8-12 elementësh ose heteroaril triciklik 8-12 elementësh i R1 është opsionalisht i zëvendësuar me 1, 2, 3, 4, ose 5 grupe Z4; ose (ii) R1 ka formulën e mëposhtme IId: ku: C sëbashku me dy atomet e karbonit tek i cili është lidhur formon një karbocikël monociklik 3-7 elementësh, karbocikël biciklik 5-9 elementësh, heterocikël mo-nociklik 3-7 elementësh, ose heterocikël biciklik 5-9 elementësh, ku secili kar-bocikël monociklik 3-7 elementësh, karbocikël biciklik 5-9 elementësh, hetero-cikël monociklik 3-7 elementësh, ose heterocikël biciklik 5-9 elementësh i C është zëvendësuar opsionalisht me 1, 2, 3, 4 ose 5 grupe Z4, ku grupet Z4 janë të njëjtë ose të ndryshëm; dhe secili Z4c është përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga H ose Z4, ku grupet Z4 janë të njëjtë ose të ndryshëm. |
| 16 | Komponimi i secilit prej pretendimeve 1-15, ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranu-eshme, ku secili Z4 është në mënyrë të pavarur (C1-C4)alkil ose halogjen, ku secili (C1-C4)alkil i Z4 është zëvendësuar opsionalisht me 1, 2, 3, 4 ose 5 halogjene. |
| 17 | Komponimi i secilit prej pretendimeve 1-2 dhe 5-14, ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme, ku R1 opsionalisht i zëvendësuar me 1, 2, 3, 4, ose 5 grupe Z4 është (i) ose ose (ii) ose |
| 18 | Komponimi i secilit prej pretendimeve 1-4 dhe 8-17, ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme, ku (i) Z1 është fenil, heteroaril monociklik 5-6 elementësh, heteroaril biciklik 8-10 ele-mentësh, heterocikël biciklik 8-10 elementësh, ose heterocikël triciklik 9-12 ele-mentësh,ku secili fenil, heteroaril monociklik 5-6 elementësh, heteroaril biciklik 8-10 elementësh, heterocikël biciklik 8-10 elementësh, ose heterocikël triciklik 9-12 ele-mentësh i Z1 është zëvendësuar opsionalisht me 1, 2, 3, 4, ose 5 grupe Z1a ose Z1b; ose (ii) Z1 është heteroaril biciklik 8-10 elementësh ose heterocikël biciklik 8-10 ele-mentësh, ku secili heteroaril biciklik 8-10 elementësh ose heterocikël biciklik 8-10 elementësh në sistemin unazor, dhe ku secili heteroaril biciklik 8-10 elementësh ose heterocikël biciklik 8-10 elementësh i Z1 është zëvendësuar opsionalisht me 1, 2, 3, 4, ose 5 grupe Z1a ose Z1b. |
| 19 | Komponimi i secilit prej pretendimeve 1-5 dhe 8-18, ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme, ku secili Z1a është në mënyrë të pavarur okso, (C3-C7)karbocikël, halog-jen, -CN, -O-(C1-C8)alkil, -NRq1Rr1, -NRn1CORp1, -NRn1CO2Rp1,-NRn1CONRq1Rr1, -NRn1S(O)2Rp1, -NRn1S(O)2NRq1Rr1, ose -C(O)NRq1Rr1. |
| 20 | Komponimi i secilit prej pretendimeve 1-19, ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranu-eshme, ku secili Z1b është në mënyrë të pavarur metil ose difluorometil. |
| 21 | Komponimi i secilit prej pretendimeve 1-20, ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranu-eshme, ku Z1 është zëvendësuar me 2 grupe Z1a, ku secili Z1a është në mënyrë të pa-varur - NRn1S(O)2Rp1, -NRn1S(O)2NRq1Rr1, ose halogjen. |
| 22 | Komponimi i secilit prej pretendimeve 1-17, ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranu-eshme, ku (i) Z1 është opsionalisht i zëvendësuar me 1, 2, 3, 4 ose 5 Z1a ose Z1b; (ii) Z1 është ku secili Z1a është në mënyrë të pavarur halogjen, -NRn1S(O)2Rp1 ose -NRn1S(O)2NRq1Rr1; ose (iii) Z1 opsionalisht i zëvendësuar me 1, 2, 3, 4, ose 5 grupe Z1a ose Z1b është |
| 23 | Një komponim i pretendimit 1 ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme, i cili është |
| 24 | Një komponim i pretendimit 1, i cili është (i) me formulë: ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme; (ii) me formulë: ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme, (iii) me formulë: ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme, (iv) me formulë: ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme, (v) me formulë: ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme, ose (vi) me formulë: ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme. |
| 25 | Komponimi i Pretendimit 1, ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme, i cili është: ose |
| 26 | Komponimi i Pretendimit 1, ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme, i cili është: ose |
| 27 | Një përbërje farmaceutike që përmban një komponim ashtu siç përshkruhet në secilin prej pretendimeve 1-26, ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme, dhe një transportues farmaceutikisht i pranueshëm. |
| 28 | Një përbërje farmaceutike që përmban një komponim ashtu siç përshkruhet në secilin nga pretendimet 1-26, ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme, dhe një agjent terapeutik shtesë, ku agjenti terapeutik shtesë është një komponim që frenon proteazën HIV, një frenues jo-nukleosid HIV i transkriptazës së kundërt, një frenues nukleosid HIV i transkriptazës së kundërt, një frenues nukleotid HIV i transkriptazës së kundërt, një frenues i integrazës HIV, një frenues gp41, një frenues CXCR4, një frenues gp120, një frenues CCR5, një frenues polimerizues kapsid, ose një frenues i integrazës HIV i rrjetit jo-katalitik dhe kombinimet e tyre. |
| 29 | Një komponim i secilit prej pretendimeve 1-26, ose një kripë e tij farmaceutikisht e pra-nueshme për tu përdorur në trajtimin e një infeksioni HIV. |
| 30 | Një komponim ashtu siç përshkruhet në secilin prej pretendimeve 1-26, ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme, në kombinim me një sasi terapeutikisht efektive të një agjenti terapeutik shtesë, ku agjenti terapeutik shtesë është një komponim frenues i proteazës HIV, një frenues jo-nukleosid HIV i transkriptazës së kundërt, një frenues nukleosid HIV i transkriptazës së kundërt, një frenues nukleotid HIV i transkriptazës së kundërt, nje frenues i integrazës HIV, nje frenues gp41, një frenues CXCR4, një frenues gp120, një frenues CCR5, një frenues polimerizues kapsid, ose një frenues i integrazës HIV i rrjetit jo-katalitik dhe kombinimet e tyre, për tu përdorur në trajtimin e një infeksioni HIV. |
| 31 | Një komponim ashtu siç përshkruhet në secilin prej pretendimeve 1-26, ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme, për tu përdorur në terapi mjekësore. |
| 32 | Një komponim ashtu siç përshkruhet në secilin nga pretendimet 1-26, ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme, për tu përdorur në trajtimin profilaktik ose terapeutik të një infeksioni me virusin HIV. |
| 33 | Përdorimi i një komponimi ashtu siç përshkruhet në secilin prej pretendimeve 1-26, ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme, për prodhimin e një medikamenti për traj-timin e një infeksioni të virusit HIV tek një gjitar. |