REGJISTRI I OBJEKTEVE TE PRONESISE INDUSTRIALE

Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
7586 2018.09.26
Status
PA Lapsed
(180) Data e mbarimit të afatit
2035.09.14
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2018/511 2018.08.03
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2018.10.29
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
15774987.0 2015.09.14
Status
PA Lapsed
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP3194385 2018.06.20
(30) Detajet e Prioritetit
Kodi ID e prioritetit
GB 201416351
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(SQ)  61; 07; 61; 07; 61; 61; 07; 07; 07; 07; 61; 61
(71/73) Aplikanti
Aplikanti Adresa
Chronos Therapeutics Limited 41 Cornmarket Street
(72) Shpikës
Emri Adresa
MICHELI, Fabrizio c/o Aptuit (Verona) S.r.l.Via Alessandro Fleming 4 , I-37135 Verona , IT
TARSI, Luca c/o Aptuit (Verona) S.r.l.Via Alessandro Fleming 4 , I-37135 Verona , IT
LESLIE, Colin c/o Aptuit (Verona) S.r.l.Via Alessandro Fleming 4 , I-37135 Verona , IT
SEMERARO, Teresa c/o Aptuit (Verona) S.r.l.Via Alessandro Fleming 4 , I-37135 Verona , IT
LUKER, Tim 32 Flamingo Court , Nottingham NG7 1GJ , GB
CREMONESI, Susanna c/o Aptuit (Verona) S.r.l.Via Alessandro Fleming 4 , I-37135 Verona , IT
(74) Emri i Përfaqësuesit
Emri Adresa
Fatos DEGA. Rr.Nikolla Tupe, N.2, H.4, A.30, Tiranë , AL
Fatos DEGA. Rr.Nikolla Tupe, N.2, H.4, A.30, Tiranë , AL
(54) Titull
PREJARDHËS HETEROCIKLIKË N-(HETERO)ARIL- ZËVENDËSUES TË DOBISHËM PËR MJEKIMIN E SËMUNDJEVE OSE KONDICIONEVE TË LIDHURA ME SISTEMIN NERVOR QËNDROR
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
Pretendim Përshkrim
1 Një përbërës me Formulë I, ku: A përzgjidhet nga fenil dhe heteroaril; B përzgjidhet nga fenil dhe heteroaril; L është një linker i përzgjedhur nga alkilen dhe O; R1 përzgjidhet nga H, alkil, alkoksi, S-alkil, S(O)qalkil, COR5, CONR5R6, COOR5, CH2OH OH, F dhe Cl; R2 përzgjidhet nga NR7R8, CR11R12NR7R8, CONR7R8, (CR11R12)2NR7R8 dhe (CR11R12)3NR7R8, ku R1 është alkil, alkoksi, CH2OH COR5, CONR5R6 ose COOR5 ku R2 është NR7R8; R3 përzgjidhet nga H, alkil, alkoksi, NR7R8, CH2OH OH, F dhe Cl; ose R2 dhe R3 bashkohen me atomet e karbonit fqinjë e ta për të formuar heterociklil ose heteroaril, ku heterociklili ose heteroarili përmbajnë të paktën një anëtar unazor të përzgjedhur nga N dhe NR13; me kusht që kur R2 dhe R3 bashkohen me atomet e karbonit fqinjë me ta për të formuar heterociklil ose heteroaril, L është O; me kusht që kur R1 është H, ose R2 dhe R3 bashkohen me atomet e karbonit fqinjë me ta për të formuar heterociklil; ose R3 përzgjidhet nga alkil, alkoksi, NR7R8, CH2OH OH, F dhe Cl; R4, R5 dhe R6 përzgjidhen secili në mënyrë të pavarur nga H dhe alkil; R7 dhe R8 përzgjidhen në mënyrë të pavarur nga H, alkil, cikloalkil, heterociklil, dhe C(O)R10, ku kur R7 është C(O)R10, R8 është H ose alkil; ose R7 dhe R8 mund së bashku me atomin e azotit me të cilin fqinjëzohen të formojnë heterociklil; R9a, R9b, R9c, R9d, R9e dhe R9f përzgjidhen në mënyrë të pavarur nga H dhe alkil; R10 përzgjidhet nga alkil, aril, heterociklil dhe heteroaril; ---- është mungesë ose përfaqëson një lidhje, ku kur ---- është një lidhje R7dhe R4 mungojnë; m është 0,1 ose 2; n është 0, 1 ose 2; me kusht që shuma e m dhe n është 0, 1 ose 2; q është 1 ose 2; alkili është një hidrokarbur i ngopur linear që ka deri 6 atome karboni (C1-C6) ose një hidrokarbur i ngopur i degëzuar me ndërmjet 3 dhe 6 atome karboni (C3-C6); alkili jodetyrimisht mund të zëvendësohet me 1,2,3,4 ose 5 zëvendësues të përzgjedhur nga S-alkil, S(O)alkil, S(O)2alkil, cikloalkil, heterociklil, alkoksi, OH, -CN, CF3, COOR13, CONR13R14, F, Cl, NR13COR14 dhe NR13R14; cikloalkili është një hidrokarbur i ngopur monociklik me ndërmjet 3 dhe 7 atome karboni (C3-C7); cikloalkili jodetyrimisht mund të zëvendësohet me 1, 2, 3, 4 ose 5 zëvendësues të përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga S-alkil, S(O)alkil, S(O)2alkil, alkil, alkoksi, OH, -CN, CF3, COOR13, CONR13R14, F, Cl, dhe NR13R14; fenili jodetyrimisht mund të zëvendësohet me 1, 2 ose 3 zëvendësues të përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga alkil, cikloalkil, heterociklil, alkoksi, S-alkil, S(O)alkil, S(O)2alkil, OH, F, Cl, -CN, OCF3, CF3, NR13COR14 dhe NR13R14; alkileni është një radikal alkili zinxhir-drejtë bivalent C1-3 ose një radikal alkili i degëzuar bivalent C3-4, ku alkileni jodetyrimisht mund të zëvendësohet me 1 ose 2 zëvendësues të përzgjedhur nga S-alkil, S(O)alkil, S(O)2alkil, heterociklil, alkoksi, OH, -CN, CF3, COOR13, CONR13R14, F, Cl, NR13COR14 dhe NR13R14; heterociklili është një unazë monociklike e ngopur ose pjesërisht e ngopur, që përmban, ku është e mundur, 1 ose 2 anëtarë unazorë të përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga N, S, O dhe NR13 dhe 2 deri 5 atome karboni; heterociklili jodetyrimisht mund të zëvendësohet me 1,2 ose 3 zëvendësues të përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga alkil, cikloalkil, alkoksi, S-alkil, S(O)alkil, S(O)2alkil, okso, OH, F, Cl, -CN, OCF3, CF3, NR13COR14 dhe NR13R14; heteroarili është një unazë aromatike 5 ose 6 anëtarëshe, që përmban, ku është e mundur, 1, 2 ose 3 anëtarë unazorë të përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga N, NR13, S dhe O; heteroarili jodetyrimisht mund të zëvendësohet me 1, 2 ose 3 zëvendësues të përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga alkil, cikloalkil, heterociklil, alkoksi, S-alkil, S(O)alkil, S(O)2alkil, OH, F, Cl, -CN, OCF3, CF3, NR13COR14 dhe NR13R14; alkoksi është një hidrokarbur O-lidhur linear me ndërmjet 1 dhe 6 atome karboni (C1-C6) ose është një hidrokarbur O-lidhur i degëzuar me ndërmjet 3 dhe 6 atome karboni (C3-C6); alkoksi jodetyrimisht mund të zëvendësohet me 1, 2, 3, 4 ose 5 zëvendësues të përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga S-alkil, S(O)alkil, S(O)2alkil, alkil, OH, -CN, CF3, COOR13, CONR13R14, F, Cl, NR13COR14 dhe NR13R14; R11, R12, R13 dhe R14 përzgjidhen në mënyrë të pavarur nga H dhe alkil; dhe tautomere, stereoizomere (përfshirë enantiomere, diastereoizomere dhe përzierje racemike dhe skalemike të tij), kripëra dhe solvate farmaceutikisht të pranueshme të tij; ku përbërësi me formulë I nuk është:
2 Përbërësi sipas pretendimit 1, ku kur R2 dhe R3 bashkohen me atome karboni fqinjë me ta, për të formuar heterociklil ose heteroaril, shuma e m dhe n është 2.
3 Përbërësi sipas pretendimit 1 ku: R1 përzgjidhet nga alkil, alkoksi, S-alkil, S(O)qalkil, COR5, CONR5R6, COOR5, CH2OH OH, F dhe Cl; R2 përzgjidhet nga NR7R8, CONR7R8, CR11R12NR7R8, (CR11R12)2NR7R8 dhe (CR11R12)3NR7R8; R3 përzgjidhet nga H dhe alkil; R4, R5 dhe R6 përzgjidhen secili në mënyrë të pavarur nga H dhe alkil; ---- mungon.
4 Përbërësi sipas pretendimit 1 ku n është 1 dhe m është 0 ose 1.
5 Përbërësi sipas cilitdo prej pretendimeve 1-4, ku R9a, R9b, R9c, R9d, R9e, R9f, R11 dhe R12 janë të gjithë H.
6 Përbërësi sipas pretendimit 1, sipas formulës IA, ku: A përzgjidhet nga fenil dhe heteroaril; B përzgjidhet nga fenil dhe heteroaril; L është një linker i përzgjedhur nga alkilen dhe O; R1 përzgjidhet nga CH2OH OH, F dhe Cl; R7 dhe R8 përzgjidhen në mënyrë të pavarur nga H, alkil, cikloalkil, heterociklil, dhe C(O)R10, ku ku R7 është C(O)R10, R8 është H ose alkil; ose R7 dhe R8 mund së bashku me atomin e azotit me të cilin fqinjëzohen të formojnë heterociklil; R10 përzgjidhet nga alkil, aril, heterociklil dhe heteroaril; m është 0 ose 1; alkili është një hidrokarbur i ngopur linear që ka deri 6 atome karboni (C1-C6) ose një hidrokarbur i ngopur i degëzuar me ndërmjet 3 dhe 6 atome karboni (C3-C6); alkili jodetyrimisht mund të zëvendësohet me 1,2,3,4 ose 5 zëvendësues të përzgjedhur nga cikloalkil, heterociklil, S-alkil, S(O)alkil, S(O)2alkil, alkoksi, OH, -CN, CF3, COOR13, CONR13R14, F, Cl, NR13COR14 dhe NR13R14; cikloalkili është një hidrokarbur i ngopur monociklik me ndërmjet 3 dhe 7 atome karboni (C3-C7); cikloalkili jodetyrimisht mund të zëvendësohet me 1, 2, 3, 4 or 5 zëvendësues të përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga S-alkil, S(O)alkil, S(O)2alkil, alkil, alkoksi, OH, -CN, CF3, COOR13, CONR13R14, F, Cl, NR13COR14 dhe NR13R14; fenili jodetyrimisht mund të zëvendësohet me 1, 2 ose 3 zëvendësues të përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga alkil, cikloalkil, heterociklil, alkoksi, S-alkil, S(O)alkil, S(O)2alkil, OH, F, Cl, -CN, OCF3, CF3, NR13COR14 dhe NR13R14; heterociklili është një unazë monociklike e ngopur ose pjesërisht e ngopur, që përmban, ku është e mundur, 1 ose 2 anëtarë unazorë të përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga N, S, O dhe NH dhe 2 deri 5 atome karboni; heterociklili jodetyrimisht mund të zëvendësohet me 1, 2 ose 3 zëvendësues të përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga alkil, cikloalkil, alkoksi, S-alkil, S(O)alkil, S(O)2alkil, okso, OH, F, Cl,, -CN, OCF3, CF3, NR13COR14 dhe NR13R14; heteroarili është një unazë aromatike 5 ose 6 anëtarëshe, që përmban, ku është e mundur, 1, 2 ose 3 anëtarë unazorë të përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga N, NR13, S dhe O; heteroarili jodetyrimisht mund të zëvendësohet me 1, 2 ose 3 zëvendësues të përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga alkil, cikloalkil, alkoksi, S-alkil, S(O)alkil, S(O)2alkil, OH, F, Cl, -CN, OCF3, CF3, NR13COR14 dhe NR13R14; alkoksi është një hidrokarbur O-lidhur linear me ndërmjet 1 dhe 6 atome karboni (C1-C6) ose është një hidrokarbur O-lidhur i degëzuar me ndërmjet 3 dhe 6 atome karboni (C3-C6); alkoksi jodetyrimisht mund të zëvendësohet me 1, 2, 3, 4 ose 5 zëvendësues të përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga S-alkil, S(O)alkil, S(O)2alkil, alkil, OH, -CN, CF3, COOR13, CONR13R14, F, Cl, NR13COR14 dhe NR13R14; R13 dhe R14 përzgjidhen në mënyrë të pavarur nga H dhe alkil; dhe tautomere, stereoizomere (përfshirë enantiomere, diastereoizomere dhe përzierje racemike dhe skalemike të tij), kripëra dhe solvate farmaceutikisht të pranueshme të tij.
7 Përbërësi sipas pretendimit 6 ku m është 1.
8 Përbërësi sipas cilitdo prej pretendimeve 1-7 ku R7 është OH dhe/ose L është O.
9 Përbërësi sipas cilitdo prej pretendimeve 1-8 ku: (i) A është fenil, piridil ose pirimidinil, jodetyrimisht i zëvendësuar me 1, 2 ose 3 zëvendësues të përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga alkil, cikloalkil, heterociklil, alkoksi, S-alkil, S(O)alkil, S(O)2alkil, OH, F, Cl, -CN, OCF3, CF3, NR13COR14 dhe NR13R14; ose (ii) A është fenil, 2-piridil ose 1,3-pirimidinil, jodetyrimisht i zëvendësuar me 1, 2 ose 3 zëvendësues të përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga alkil, F, Cl, -CN dhe CF3; ose (iii) A përzgjidhet nga grupi i përbërë nga: dhe
10 Përbërësi sipas cilitdo prej pretendimeve 1-9 ku: (i) B është fenil, jodetyrimisht i zëvendësuar me 1, 2 ose 3 zëvendësues të përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga alkil, cikloalkil, heterociklil, alkoksi, 5-alkil, S(O)alkil, S(O)2alkil, OH, F, Cl, -CN, OCF3, CF3, NR13COR14 dhe NR13R14; ose (ii) B përzgjidhet nga grupi i përbërë nga: dhe
11 Një përbërës sipas pretendimit 1 i përzgjedhur nga: 4-[(dimetilamino)metil]-1-[4-(3-fluorfenoksi)-6-(trifluormetil)pirimidin-2-il]piperidin-4-ol; 1-[4-(3-fluorfenoksi)-6-(trifluormetil)pirimidin-2-il]-4-(pirrolidin-1-ilmetil)piperidin-4-ol; 4-[(ciklopropilamino)metil]-1-[4-(3-fluorfenoksi)-6-(trifluormetil)pirimidin-2-il]piperidin-4-ol; 4-{[ciklopropil(metil)amino]metil}-1-[4-(3-fluorfenoksi)-6-(trifluormetil)pirimidin-2-il]piperidin-4-ol; 1-[4-(3-fluorfenoksi)-6-(trifluormetil)pirimidin-2-il]-4-[(metilamino)metil]piperidin-4-ol; 4-[(3,3-difluorpirrolidin-1-il)metil]-1-[4-(3-fluorfenoksi)-6-(trifluormetil)pirimidin-2-il]piperidin-4-ol; 4-(1,4-diazepan-1-ilmetil)-1-[4-(3-fluorfenoksi)-6-(trifluormetil)pirimidin-2-il]piperidin-4-ol; 4-[(2,5-dimetilpirrolidin-1-il)metil]-1-[4-(3-fluorfenoksi)-6-(trifluormetil)pirimidin-2-il]piperidin-4-ol; 4-[(tert-butilamino)metil]-1-[4-(3-fluorfenoksi)-6-(trifluormetil)pirimidin-2-il]piperidin-4-ol; 1-({1-[4-(3-fluorfenoksi)-6-(trifluormetil)pirimidin-2-il]-4-hidroksipiperidin-4-il}metil)pirrolidin-2-one; 4-(aminometil)-1-[4-(3-fluorfenoksi)-6-(trifluormetil)pirimidin-2-il]piperidin-4-ol; {4-fluor-1-[4-(3-fluorfenoksi)-6-(trifluormetil)pirimidin-2-il]piperidin-4-il}methanamine; 4-(aminometil)-1-[3-fluor-5-(3-fluorfenoksi)fenil]piperidin-4-ol; 4-(aminometil)-1-[2,5-difluor-3-(3-fluorfenoksi)fenil]piperidin-4-ol; 4-(aminometil)-1-(2-fluor-3-fenoksifenil)piperidin-4-ol; 4-(aminometil)-1-[2-fluor-3-(3-fluorfenoksi)fenil]piperidin-4-ol; 4-(aminometil)-1-[2,3-difluor-5-(3-fluorfenoksi)fenil]piperidin-4-ol; 4-(aminometil)-1-[3,4-difluor-5-(3-fluorfenoksi)fenil]piperidin-4-ol; {4-amino-1-[4-(3-fluorfenoksi)-6-(trifluormetil)pirimidin-2-il]piperidin-4-il}methanol; N-({1-[4-(3-fluorfenoksi)-6-(trifluormetil)pirimidin-2-il]-4-hidroksipiperidin-4-il}metil)-2-metilpropanamid; 2-ciklopropil-N-({1-[4-(3-fluorfenoksi)-6-(trifluormetil)pirimidin-2-il]-4-hidroksipiperidin-4-il}metil)acetamid; N-({1-[4-(3-fluorfenoksi)-6-(trifluormetil)pirimidin-2-il]-4-hidroksipiperidin-4-il}metil)-2-(propan-2-iloksi)acetamid; N-({1-[4-(3-fluorfenoksi)-6-(trifluormetil)pirimidin-2-il]-4-hidroksipiperidin-4-il}metil)acetamid; N-({1-[4-(3-fluorfenoksi)-6-(trifluormetil)pirimidin-2-il]-4-hidroksipiperidin-4-il}metil)azetidin-3-karboksamid; N-({1-[4-(3-fluorfenoksi)-6-(trifluormetil)pirimidin-2-il]-4-hidroksipiperidin-4-il}metil)benzamid; N-({1-[4-(3-fluorfenoksi)-6-(trifluormetil)pirimidin-2-il]-4-hidroksipiperidin-4-il}metil)-1H-pirazole-4-karboksamid; N-({1-[4-(3-fluorfenoksi)-6-(trifluormetil)pirimidin-2-il]-4-hidroksipiperidin-4-il}metil)pirazine-2-karboksamid; 2-amino-N-({1-[4-(3-fluorfenoksi)-6-(trifluormetil)pirimidin-2-il]-4-hidroksipiperidin-4-il}metil)acetamid; 3-[(ciklopropilamino)metil]-1-[4-(3-fluorfenoksi)-6-(trifluormetil)pirimidin-2-il]pirrolidin-3-ol; (3S)-3-[(ciklopropilamino)metil]-1-[4-(3-fluorfenoksi)-6-(trifluormetil)pirimidin-2-il]pirrolidin-3-ol; (3R)-3-[(ciklopropilamino)metil]-1-[4-(3-fluorfenoksi)-6-(trifluormetil)pirimidin-2-il]pirrolidin-3-ol; 3-(aminometil)-1-[4-(3-fluorfenoksi)-6-(trifluormetil)pirimidin-2-il]pirrolidin-3-ol; N-({1-[4-(3-fluorfenoksi)-6-(trifluormetil)pirimidin-2-il]-3-hidroksipirrolidin-3-il}metil)-2-metilpropanamid; N-({1-[4-(3-fluorfenoksi)-6-(trifluormetil)pirimidin-2-il]-3-hidroksipirrolidin-3-il}metil)azetidin-3-karboksamid; 4-(3-fluorfenoksi)-2-{3H,4H,5H,6H,7H-imidazo[4,5-c]piridin-5-il}-6-(trifluormetil)pirimidine; 6-[4-(3-fluorfenoksi)-6-(trifluormetil)pirimidin-2-il]-dekahidro-1,6-naftiridin; dhe kripëra dhe solvate farmaceutikisht të pranueshme të tij.
12 Një përbërje farmaceutike që përmban një përbërës sipas cilitdo prej pretendimeve 1-11 dhe një mbushës farmaceutikisht të pranueshëm.
13 Një përbërës sipas cilitdo prej pretendimeve 1-11 për përdorim në terapi.
14 Një përbërës sipas cilitdo prej pretendimeve 1-11 për përdorim në mjekimin dhe/ose parandalimin e një kondicioni, sëmundjeje ose çrregullimi të përzgjedhur nga mosfunksionimi seksual, çrregullimet emocionale, ankthi, depresioni, sindromi Tourette, sindromi Angelman, çrregullimi i mungesës së vëmendjes (ADD), çrregullimi i nënaktivitetit dhe i mungesës së vëmendjes (ADHD), obeziteti, dhimbja, çrregullimi obsesiv-kompulsiv, çrregullimet e lëvizjes, çrregullimet CNS, çrregullimet e gjumit, narkolepsia, çrregullimet e sjelljes, abuzimet me substancat (përfshirë ndërprerjen e duhanit), çrregullimet e ngrënies, lodhja kronike ose e vazhdueshme dhe çrregullimi i kontrollit të impulseve.
15 Përbërësi për përdorim sipas pretendimit 14 ku ky kondicion, sëmundje ose çrregullim përzgjidhet nga çrregullimi i mungesës së vëmendjes (ADD), çrregullimi i nënaktivitetit dhe i mungesës së vëmendjes (ADHD), çrregullimet e ngrënies, dhe lodhja e shoqëruar me një kondicion të përzgjedhur nga grupi i përbërë nga sindromi i lodhjes kronike, sindromi i lodhjes post-virale, HIV, skleroza e shumëfishtë, skleroza laterale amiotrofike (ALS), miastenia gravis, sarkoidoza, kanceri, mjekimi kemoterapik, sëmundja celiak, sindromi i zorrëve të irrituara, spondiloartropatia, fibromialgjia, artriti, sëmundjet infektive, diabeti, çrregullimet e ngrënies, sëmundja e Parkinson, çrregullimet e gjumit, insulti, çrregullimet e humorit, abuzimi me drogën dhe abuzimi me alkoolin.
© 2025 DPPI