Regjistri i Objekteve

Bibliografi

Lloji i Aplikimit

EPO patents

Nënlloji i Aplikimit

EPO Patent

(10) Numri dhe Data e Regjistrimit

7650 2018.10.22

Status

PA Lapsed

(180) Data e mbarimit të afatit

2034.07.24

(20) Numri dhe Data e Depozitimit

AL/P/2018/509 2018.08.03

(40) Numri dhe Data e Publikimit

2018.11.14

(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit

14767126.7 2014.07.24

Status

PA Lapsed

Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit

EP3027603 2018.07.18

(30) Detajet e Prioritetit

Kodi	ID e prioritetit
US	201361861709

(51) Klasat e KNP-së (IPC)

(SQ) 07; 07; 61; 61; 07; 07; 07; 61; 61; 61; 61; 07; 07; 61; 07

(71/73) Aplikanti

Aplikanti	Adresa
Pfizer Inc.	235 East 42nd Street

(72) Shpikës

Emri	Adresa
SCHNUTE, Mark Edward	10 Chase Path , Acton, Massachusetts 01720 , US
BLINN, James Robert	693 Rolling Thunder Drive , O'Fallon, Missouri 63368 , US
WENNERSTÅL, Göran Mattias	Sankt Mickelsgatan 149 , SE-129 44 Hägersten , SE
FLICK, Andrew Christopher	49 Economy Road , Westbrook, Connecticut 06498 , US
MEYERS, Marvin Jay	314 Oak Creek Farm Court , Wentzville, Missouri 63385 , US
XING, Li	8 Great Rock Road , Lexington, Massachusetts 02421 , US
ZAMARATSKI, Edouard	Fredsgatan 2 B , SE-753 13 Uppsala , SE
KURUMBAIL, Ravi G.	4 Harvest Glen , East Lyme, Connecticut 06333 , US
KAILA, Neelu	17 Augustus Road , Lexington, Massachusetts 02421 , US
KIEFER, James Richard Jr.	2618 Prindle Road , Belmont, California 94002 , US
JONES, Peter	61 Henderson Street , Arlington, Massachusetts 02474 , US
THORARENSEN, Atli	581 Great Road , Stow, Massachusetts 01775 , US
MENTE, Scot Richard	48 Arlmont Street , Arlington, Massachusetts 02476 , US
ZAPF, Christoph Wolfgang	48 Kinder Circle , Marlborough, Massachusetts 01752 , US

(74) Emri i Përfaqësuesit

Emri	Adresa
Krenar LOLOCI	Rr. "Dëshmorët e 4 Shkurtit", Pall. 1/1, Kati 2, Tiranë , AL
Krenar LOLOCI	Rr. "Dëshmorët e 4 Shkurtit", Pall. 1/1, Kati 2, Tiranë , AL

(54) Titull

FRENUESIT HETEROBICIKLOARIL RORC2 DHE METODAT E TYRE TË PËRDORIMIT

(57) Abstrakt

(58) Pretendime

Pretendim	Përshkrim
1	Një përbërje e Formulës II: ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, ose një tretës farmaceutikisht i pranueshëm i saj, ku, Y është hidrogjen, halo, ciano, (C1-C3)alkil, (C1-C3)hidroksialkil, (C1-C5)alkenil, (C1-C3)haloalkil, (C1-C3)hidroksihaloalkil, (C3-C6)cikloalkil, (C1-C3)alkoksi ose (C1-C3)haloalkoksi; R1 është hidrogjen, (C1-C6)alkil, (C1-C6)hidroksialkil ose (C1-C6)haloalkil; X është W është zëvendësuar në mënyrë opsionale me një, dy, tre, katër ose pesë zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur për secilën dukuri nga grupi i përbërë prej halo, (C1-C6)alkil, (C1-C6)hidroksialkil dhe (C1-C6)haloalkil; R3 është (C1-C6)alkil, (C3-C8)cikloalkil, (C3-C8)heterocikloalkil, aril, heteroaril, -C(=O)R4, -C(=O)OR4, -C(=O)N(R5)2 ose -S(=O)2R4, zëvendësuar në mënyrë opsionale me një, dy, tre, katër ose pesë zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur për secilën dukuri nga grupi i përbërë prej halo, ciano, (C1-C4)alkil, (C1-C4)haloalkil, (C1-C4)cianoalkil, hidroksil, (C1-C4)hidroksialkil, (C1-C4)alkoksi, (C1-C4)alkoksi(C1-C4)alkil, (C1-C4)haloalkoksi, -NR2, (R2N)(C1-C4)alkil-, (C1-C4)alkiltio, (C1-C4)haloalkiltio, -C(=O)R, -C(=O)OR, -OC(=O)R, -C(=O)NR2, -N(R)C(=O)R, -CH2C (=O)R, -CH2C(=O)OR, -CH2OC(=O)R, -CH2C(=O)NR2, -CH2N(R)C(=O)R, -S(=O)2R, -S( =O)2NR2, -N(R)S(=O)2R, -A dhe -CH2A; R4 është hidrogjen, (C1-C6)alkil, (C3-C8)cikloalkil, (C3-C8) heterocikloalkil, (C3-C8)cikloalkil(C1-C6)alkil, (C3-C8)heterocikloalkil(C1-C6)alkil, aril ose heteroaril, zëvendësuar në mënyrë opsionale me një, dy, tre, katër ose pesë zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur për secilën dukuri nga grupi i përbërë prej halo, ciano, (C1-C4)alkil, (C1-C4)haloalkil, (C1-C4)cianoalkil, hidroksil, (C1-C4)hidroksialkil, (C1-C4)alkoksi, (C1-C6)alkoksi(C1-C6)alkil, (C1-C6)haloalkoksi, -NR2, (R2N)(C1-C6)alkil, (C1-C6)alkiltio, (C1-C6)haloalkiltio, -C(=O)R, -C(=O)OR, -OC(=O)R, -C(=O)NR2, -N(R)C(=O)R, -CH2C(=O) R, -CH2C(=O)OR, -CH2OC(=O)R, -CH2C(=O)NR2, -CH2N(R)C(=O)R, -S(=O)2R, -S(=O)2 NR2, -N(R)S(=O)2R, -A dhe -CH2A; dhe R5 është zgjedhur në mënyrë të pavarur për secilën dukuri nga grupi i përbërë prej hidrogjen, (C1-C6)alkil, (C3-C8)cikloalkil, (C3-C8)heterocikloalkil, (C3-C8)cikloalkil(C1-C6)alkil, (C3-C8)heterocikloalkil(C1-C6)alkil, aril dhe heteroaril, zëvendësuar në mënyrë opsionale me një, dy, tre, katër ose pesë zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur për secilën dukuri nga grupi i përbërë prej halo, ciano, (C1-C4)alkil, (C1-C4)haloalkil, (C1-C4)cianoalkil, hidroksil, (C1-C4)hidroksialkil, (C1-C4)alkoksi, (C1-C4)alkoksi(C1-C4)alkil, (C1-C4)haloalkoksi, -NR2, (R2N)(C1-C4)alkil-, (C1-C4)alkiltio, (C1-C4)haloalkiltio, -C(=O)R, -C(=O)OR, -OC(=O)R, -C(=O)NR2, -N(R)C(=O)R, -CH2C(=O) R, -CH2C(=O)OR, -CH2OC(=O)R, -CH2C(=O)NR2, -CH2N(R)C(=O)R, -S(=O)2R, -S(=O)2 NR2, -N(R)S(=O)2R, -A dhe -CH2A; ose ku një nitrogjen është zëvendësuar me dy grupe R5 që mund të meren bashkë me atomin e nitrogjenit në të cilin ata janë bashkëngjitur për të formuar një 4-, 5-, 6- ose 7- elemente të ngopur C3-8heterocikloalkil të cilët, kur formohen kështu, mund të zëvendësohen në mënyrë opsionale me një, dy ose tre zëvendësuesë të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë prej (C1-C4)alkil, halo, hidroksil, (C1-C4)hidroksialkil, (C1-C4)haloalkil dhe =O; R është zgjedhur në mënyrë të pavarur për secilën dukuri nga grupi i përbërë prej hidrogjen, (C1-C4)alkil, (C1-C4)haloalkil, (C1-C4)cianoalkil, (C1-C4)hidroksialkil, (C3-C8)cikloalkil ose (C3-C8)heterocikloalkil; ose ku një nitrogjen është zëvendësuar me dy grupe R ata mund të meren bashkë me atomin e nitrogjenit në të cilin ata janë bashkëngjitur për të formuar një 4-, 5-, 6- ose 7- elemente të ngopur (C3-C8)heterocikloalkil të cilët, kur formohen kështu, mund të zëvendësohen në mënyrë opsionale me një, dy ose tre zëvendësuesë të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë prej (C1-C4)alkil, halo, hidroksil, (C1-C4)hidroksialkil, (C1-C4)cianoalkil, (C1-C4)haloalkil dhe =O; dhe A është zgjedhur në mënyrë të pavarur për secilën dukuri nga grupi i përbërë prej (C3-C8)cikloalkil, (C3-C8)heterocikloalkil, aril dhe heteroaril, zëvendësuar në mënyrë opsionale me një, dy, tre, katër ose pesë zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur për secilën dukuri nga grupi i përbërë prej halo, ciano, (C1-C4)alkil, (C1-C4)haloalkil, (C1-C4)cianoalkil, hidroksil, (C1-C4)hidroksialkil, (C1-C4)alkoksi, (C1-C4)alkoksi(C1-C4)alkil, (C1-C4)haloalkoksi, -NR2, (R2N)(C1-C4)alkil-, (C1-C4)alkiltio, (C1-C4)haloalkiltio, -C(=O)R, -C(=O)OR, -OC(=O)R, -C(=O)NR2, -N(R)C(=O)R, -CH2C(=O) R, -CH2C(=O)OR, -CH2OC(=O)R, -CH2C(=O)NR2, -CH2N(R)C(=O)R, -S(=O)2R, -S(=O)2 NR2 dhe -N(R)S(=O)2R.
2	Përbërja e pretendimit 1, ku R1 është hidrogjen ose metil.
3	Përbërja e pretendimit 2, ku Y është hidrogjen ose metil.
4	Një kompozim farmaceutik që përfshin një përbërje sipas çdonjërit prej pretendimeve 1-3, ose një kripë farmaceutikisht të pranueshme të saj, ose një tretës farmaceutikisht të pranueshëm të tij, përzierë me një mbartës farmaceutikisht të pranueshëm, eksipient ose hollues.
5	Një përbërje ose kripë farmaceutikisht e pranueshme, ose tretësi farmaceutikisht i pranueshëm i saj, sipas çdonjërit prej pretendimeve 1-3 për përdorim në mjekësi.
6	Një përbërje ose kripë farmaceutikisht e pranueshme, ose tretësi farmaceutikisht i pranueshëm i saj sipas çdonjërit prej pretendimeve 1-3, ose një kompozim farmaceutik i pretendimit 4, për përdorim në trajtimin ose përmirësimin e një çrregullimi imun ose çrregullimi inflamator ndërmjetësuar nga RORC2 dhe/ose IL-17.
7	Përbërja ose kripa farmaceutikisht e pranueshme ose tretësi farmaceutikisht i pranueshëm i saj, ose kompozim farmaceutik, për përdorim sipas pretendimit 6, ku çrregullimi është një çrregullim inflamator.
8	Përbërja ose kripa farmaceutikisht e pranueshme ose tretësi farmaceutikisht i pranueshëm i saj, ose kompozimi farmaceutik, për përdorim sipas pretendimit 6, ku çrregullimi është një çrregullim autoimun.
9	Përbërja ose kripa farmaceutikisht e pranueshme ose tretësi farmaceutikisht i pranueshëm i saj, ose kompozimi farmaceutik , për përdorim sipas pretendimit 6, ku çrregullimi është artrit reumatoid, psoriasis, sëmundje kronike graftversus-pritës, sëmundje akute e graft-versusit- pritës, Sëmundje e Crohn-it, sëmundje inflamatore të zorrëve, sklerozë të shumëfishtë, lupus sistemik eritematoz, Celiac Sprue, purpura trombotike trombokitopenike idiopatike, miastenia gravis, Sindromi i Sjogrenit, skleroderma, kolit ulcerativ, astma, hiperplasia epidermale, inflamacion i kërcit, degradimi i kockave, artriti, artriti i mitur, artrit reumatoid i mitur, artriti reumatoid pauciartikular i mitur, artriti reumatoid poliartikular i mitur, artriti reumatoid sistemik i fillimit i mitur, Spondilititi i mitur i ankilozës, artriti enteropatik i mitur, Sindromi Reter i mitur, Sindroma SEA, dermatomiositis i mitur, artriti psoriatik i mitur, skleroderma e mitur, lupus eritematoz sistemik i mitur, vaskulitus i mitur, artrit reumatoid pauciartikular, artrit reumatoid poliartikular, artriti reumatoid sistemik i fillimit, spondilitit ankiloz, artrit enteropatik, artrit reaktive, Sindroma Reter, dermatomiositis, artriti psoriatik, vaskulitis, miolitis, polimiolitis, dermatomiolitis, osteoartriti, poliarteriti nodosa, granulomatoza Wegener, arteriti, polimialgia reumatike, sarkoidosis, skleroza, sklerozë biliare primare, sklerozë kolangitis, dermatitis, dermatitis atopik, ateroskleroza, sëmundja e Still, sëmundje pulmonare obstruktive kronike, sëmundja Guillain-Barre, Lloji I i diabetit melitus, sëmundja e Graves, sëmundja e Addison, fenomeni Rainaud, hepatitis autoimun, hiperplasia psoriatike epidermike, pllakë psoriasis, psoriasis gutate, psoriasis inversi, psoriasis pustular, psoriasis eritrodermik, një çrregullim imun lidhur me ose që dalin nga aktiviteti i limfociteve patogjene, pllakave psoriasis, psoriasis gutate, psoriasis inversi, psoriasis pustular, psoriasis eritrodermik, uveitis joinfektive, sëmundja e Behcet ose sindroma e VogtKoianagi-Harada.
10	Përbërja ose kripa farmaceutikisht e pranueshme ose tretësi farmaceutikisht i pranueshëm i saj, ose kompozimi farmaceutik, për përdorim sipas pretendimit 9, ku çrregullimi është psoriasis.
11	Një përbërje ose kripë farmaceutikisht e pranueshme, ose tretësi farmaceutikisht i pranueshëm i saj, sipas çdonjërit prej pretendimeve 1-3 për përdorim në kombinim me një tjetër agjent farmaceutik.