Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
7647
2018.10.22
Status
PA Lapsed
(180) Data e mbarimit të afatit
2033.11.21
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2018/500
2018.08.01
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2018.11.14
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
13857585.7
2013.11.21
Status
PA Lapsed
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2922850
2018.07.18
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| WO | 2013000294 |
| WO | 2012085023 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(SQ) 07; 61; 07; 61; 61
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Agios Pharmaceuticals, Inc. | 88 Sidney Street |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| SAUNDERS, Jeffrey O. | 188 Tower Road , Lincoln, Massachusetts 01773 , US |
| CHEN, Yongsheng | No. 5 Building998 Halei RoadZhangjiang Hi-Tech Park , Shanghai 201203 , CN |
| TRAVINS, Jeremy M. | 59 Flagg Rd. , Southborough, Massachusetts 01772 , US |
| SALITURO, Francesco G. | 25 Baker Drive , Marlborough, Massachusetts 01752 , US |
| POPOVICI-MULLER, Janeta | 12 Clarke Farm Rd. , Windham, New Hampshire 03087 , US |
| LEMIEUX, Rene M. | 3 Essex StreetNo. 14 , Charlestown, Massachusetts 02129 , US |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Krenar LOLOCI | Rr. "Dëshmorët e 4 Shkurtit", Pall. 1/1, Kati 2, Tiranë , AL |
| Krenar LOLOCI | Rr. "Dëshmorët e 4 Shkurtit", Pall. 1/1, Kati 2, Tiranë , AL |
(54) Titull
PËRBËRJET DHE METODAT E TYRE TË PËRDORIMIT
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Një përbërje e formulës (II) ose një kripë farmaceutiksht e pranueshme e saj: ku X është një C3-C7 cikloalkilene secili R1 dhe R2 është në mënyrë të pavarur -NH2, -N(R3)-C(O)-R4, -C(O)-N(R3)-R4,-N(R3)-C(O)-O-R4, -N(R3)-C(O)-N(R3)-R4 ose -N(R3)-C(O)-SR4; secili R3 është në mënyrë të pavarur hidrogjen, C1-6 alkil ose aril; secili R4 është në mënyrë të pavarur C1-6 alkil, aril, heteroaril, aralkil, heteroaralkil, cikloalkil, cikloalkilalkil, heterociklilalkil, ose heterociklil, secili prej të cilëve është zëvendësuar me dukuritë 0-3 e R5; secili R5 është në mënyrë të pavarur C1-6 alkil, C1-6 alkoksi, -O-C1-6 alkileneC1-6alkoksi, -O-heterociklil, C1-6 tioalkoksi, C1-6 haloalkil, C3-7 cikloalkil, C3-7cikloalkilalkil, aril, heteroaril, aralkil, heteroaralkil, heterociklilalkil, heterocickil, ciano, halo, okso, -OH, -OCF3, -OCHF2, -SO2-C1-6 alkil, -NO2, -N(R7)-C(O)-C1-6 alkil,-C(O)N(R7)2, -N(R7)S(O)1-2-C1-6 alkil, -S(O)2N(R7)2, -N(R7)2 ose -C1-6alkilene-N(R7)2, ku alkil i sipërpërmendur, C1-6 alkoksi, -O-C1-6alkileneC1-6alkoksi, -O-heterociklil, C1-6 tioalkoksi, C1-6 haloalkil, C3-7 cikloalkil, C3-7cikloalkilalkil, aril, heteroaril, aralkil, heteroaralkil, heterociklilalkil, heterociklil, -SO2-C1-6 alkil, -NO2, -N(R7)-C(O)-C1-6 alkil, -C(O)N(R7)2, -N(R7)S(O)1-2-C1-6alkil, -S(O)2N(R7)2, -N(R7)2, ose -C1-6 alkilene-N(R7)2 është në mënyrë opsionale zëvendësuar me dukuritë 0-3 të R8; ose dy pjesë të ngjitura R5, të marra së bashku me atomet në të cilat ato janë bashkëngjitur formojnë një cikloalkil ose heterociklil; secili R6 është në mënyrë të pavarur hidrogjen, fluor, C1-6 alkil, -OH, -NH2, -NH(CH3), -N(CH3)2, ose C1-6 alkoksi; secili R7 është në mënyrë të pavarur hidrogjen ose C1-6 alkil; secili R8 është në mënyrë të pavarur halo, C1-6 alkil, C1-6 haloalkil, -OH, -N(R7)2, ose C1-6 alkoksi, -O-C1-6alkileneC1-6 alkoksi, CN, NO2, -N(R7)-C(O)-C1-6 alkil, - C(O)N(R7)2, -N(R7)S(O)1-2C1-6 alkil, ose -S(O)2N(R7)2; m është 0, 1, ose 2; n është 0, 1, ose 2; o është 1 p është 1 dhe ku "alkil" i referohet një zinxhiri hidrokarbon të ngopur që mund të jetë një zinxhir i drejtë ose i degëzuar, që përmban numrin e treguar të atomeve të karbonit; "aril" i referohet fenil, naftil ose antracenil; "heteroaril" i referohet një sistemi unazë aromatik me 5-14 elementë që ka 1-3 heteroatome unazë nëse është monociklik, 1-6 heteroatome unazë në qoftë se është biciklik, ose 1-9 heteroatome unazë në qoftë se është triciklik, heteroatomet unazë të sipërpërmendura që janë zgjedhur në mënyrë të pavarur prej O, N dhe S; "aralkil" i referohet një pjese C1-C12 alkil në të cilin një atom hidrogjen alkil është rivendosur nga një grup aril; “heteroaralkil ", i referohet një pjese C1-C12 alkil në të cilin një atom hidrogjen alkil është rivendosur nga një grup heteroaril; "cikloalkil" i referohet një grupi hidrokarbon jo-aromatik ciklik, biciklik, triciklik, ose policiklik që ka 3 deri në 12 karbone. "cikloalkilalkil" i referohet një grupi C1-C12 alkil në të cilin një atom hidrogjen alkil është rivendosur nga një grup cikloalkil; "heterociklilalkil", i referohet një grupi C1-C12 alkil në të cilin një atom alkil hidrogjen është rivendosur nga një grup heterocikël; dhe "heterociklil" referon te një strukture unazë jo-aromatike me 3 deri në 14 elemente, strukturat unazë të të cilëve përfshijnë një deri në një katër heteroatome që zgjidhen në mënyrë të pavarur nga O, N dhe S; me kusht që (1) kur X është ciklopropil i pazëvendësuar, R1 dhe R2 nuk janë të dy-NH2 ose -NH-C(O)-fenil; (2) kur X është ciklopropil i pazëvendësuar, dhe m dhe n janë të dy 1, atëherë R1 dhe R2 nuk janë të dy -NH-C(O)-benzil. |
| 2 | Përbërja e pretendimit 1 ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, ku m është 0 dhe n është 0. |
| 3 | Përbërja e pretendimit 1 ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, ku n është 1 dhe m është 1. |
| 4 | Përbërja e pretendimit 3 ose një kripë faramaceutikisht e pranueshme e saj, ku secili R6është hidrogjen. |
| 5 | Përbërja e pretendimit 1 ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, ku R1 dhe R2 janë të njëjta. |
| 6 | Përbërja e pretendimit 1 ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, ku R1 dhe R2 janë të ndryshme. |
| 7 | Përbërja e pretendimit 1 ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, ku R1 dhe R2 janë secila -N(R3)-C(O)-R4 ku secili R3 është hidrogjen dhe secili R4 është aralkil or heteroaralkil, secili prej të cilëve është zëvendësuar me dukuritë 0-3 të R5. |
| 8 | Përbërja e pretendimit 1 ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, ku përbërja është një përbërje e Formulës (IIa): |
| 9 | Përbërja e pretendimit 1 ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, ku përbërja është një përbërje e Formulës (III): |
| 10 | Përbërja e pretendimit 1 ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, ku përbërja është një përbërje e Formulës (IV) dhe q është 0, 1, 2, 3 ose 4: |
| 11 | Përbërja e pretendimit 1 ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, ku përbërja është një përbërje e Formulës (IVa) dhe q është 0, 1, 2, 3, ose 4: |
| 12 | Përbërja e pretendimit 1 ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, ku përbërja është një përbërje e Formulës (IVb) dhe q është 0, 1, 2, 3, ose 4: |
| 13 | Përbërja e pretendimit 1 ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, ku përbërja është një përbërje e Formulës (IVc) dhe q është 0, 1, 2, 3, ose 4: |
| 14 | Përbërja e pretendimit 1 ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, e cila është zgjedhur prej grupit i përbërë nga: dhe |
| 15 | Përbërja e pretendimit 1 ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, e cila është |
| 16 | Përbërja e pretendimit 1 ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, e cila është |
| 17 | Përbërja e pretendimit 1 ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, e cila është |
| 18 | Përbërja e pretendimit 1 ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, e cila është |
| 19 | Përbërja e pretendimit 1 ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, e cila është |
| 20 | Përbërja e pretendimit 1 ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, e cila është |
| 21 | Përbërja e pretendimit 1 ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, e cila është |
| 22 | Përbërja e pretendimit 1 ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, e cila është |
| 23 | Përbërja e pretendimit 1 ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, e cila është |
| 24 | Përbërja e pretendimit 1 ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, e cila është |
| 25 | Përbërja e pretendimit 1 ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, e cila është |
| 26 | Një kompozim farmaceutik që përfshin një përbërje të Formulës (II) sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 25 ose një kripë faramaceutikisht e pranueshme e saj, dhe një mbartës faramaceutikisht i pranueshëm. |
| 27 | Një përbërje e çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 25 ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj për përdorim në trajtimin e kancerit në një subjekt në nevojë të saj. |
| 28 | Përbërja për përdorim e pretendimit 27, ku kanceri është zgjedhur prej një kanceri që karakterizohet nga i) një nivel i ulet i shprehjes së E-kaderin krahasuar me një standart referimi, ii) një nivel i lartë i shprehjes së vimentin krahasuar me një standart referimi, ose iii) një nivel i ulët ose i zvogëluar i shprehjes së piruvate karboksilazë. |
| 29 | Përbërja për përdorim e pretendimit 27 ose 28, ku kanceri i sipërpërmendur është zgjedhur prej kancerit të mushkërive të qelizës jo të vogël, kancerit të gjirit, karcinomës hepatocelulare, osteosarkomës, lipomës, kondrosarkomës, mesotelioma, kancerit të zorrës së trashë, të veshkave, qelizës karcinoma, leuçemisë akute mieloide (AML), melanomës dhe mielomës së shumëfishtë. |