Regjistri i Objekteve

Bibliografi

Lloji i Aplikimit

EPO patents

Nënlloji i Aplikimit

EPO Patent

(10) Numri dhe Data e Regjistrimit

7645 2018.10.18

Status

PA Patentë e grantuar

(180) Data e mbarimit të afatit

2034.12.18

(20) Numri dhe Data e Depozitimit

AL/P/2018/499 2018.08.01

(40) Numri dhe Data e Publikimit

2018.10.29

(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit

14833234.9 2014.12.18

Status

PA Patentë e grantuar

Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit

EP3083564 2018.07.11

(30) Detajet e Prioritetit

Kodi	ID e prioritetit
EP	13199138
EP	14181155

(51) Klasat e KNP-së (IPC)

(SQ) 07; 07; 07; 61; 07; 61; 07; 61; 07

(71/73) Aplikanti

Aplikanti	Adresa
Novartis AG	Lichtstrasse 35

(72) Shpikës

Emri	Adresa
ROEHN, Till	Novartis Pharma AGNovartis Institutes for Biomed. ResearchPostfach , CH-4002 Basel , CH
MARKERT, Christian	Novartis Pharma AGNovartis Institutes for Biomed. ResearchPostfach , CH-4002 Basel , CH
MILTZ, Wofgang	Novartis Pharma AGNovartis Institutes for Biomed. ResearchPostfach , CH-4002 Basel , CH
BOLLBUCK, Birgit	Novartis Pharma AGNovartis Institutes for Biomed. ResearchPostfach , CH-4002 Basel , CH

(74) Emri i Përfaqësuesit

Emri	Adresa
Krenar LOLOCI	Rr. "Dëshmorët e 4 Shkurtit", Pall. 1/1, Kati 2, Tiranë , AL
Krenar LOLOCI	Rr. "Dëshmorët e 4 Shkurtit", Pall. 1/1, Kati 2, Tiranë , AL

(54) Titull

DERIVATET E ACIDIT BUTANOIK HETEROARIL SI FRENUES LTA4H

(57) Abstrakt

(58) Pretendime

Pretendim	Përshkrim
1	Një përbërje e formulës (I) ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj; ku, R1 është OH ose NH2; Y është O, S ose CH2; X1, X2, X3 dhe X4 janë N; ose X1, X2, X3 dhe X4 janë zgjedhur nga N, NH, C, CH dhe O me kusht që të paktën dy prej X1, X2, X3 ose X4 janë N ose NH; R2 është C1-C6 alkil zëvendësuar në mënyrë opsionale nga fenil; C3-C6 cikloalkil; fenil që është zëvendësuar në mënyrë opsionale nga halogjen, ciano, C1-C6 alkil zëvendësuar në mënyrë opsionale nga halogjen, C1-C6 alkoksi, ose një unazë heteroarili me 5 – 6 elementë që përmban 1 deri në 3 heteroatome të zgjedhur nga N, O dhe S; ose një mono 5 – 10 elementë ose heteroaril biciklik që përmban 1 deri në 4 heteroatome të zgjedhur nga N, O dhe S sipërpërmendur heteroaril që është zëvendësuar në mënyrë opsionale nga C1-C6 alkil zëvendësuar në mënyrë opsionale nga halogjen, ciano ose halogjen.
2	Një përbërje e pretendimit 1 ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj; ku R1 është OH ose NH2; Y është O; X1, X2, X3 dhe X4 janë zgjedhur nga N, NH, C, CH dhe O me kusht që të paktën dy prej X1, X2, X3 ose X4 janë N ose NH; dhe R2 është fenil që është zëvendësuar në mënyrë opsionale nga halogjen, ciano, C1-C6 alkil zëvendësuar në mënyrë opsionale nga halogjen, C1-C6 alkoksi, ose një unazë heteroarili me 5 – 6 elementë që përmban 1 deri në 3 heteroatome të zgjedhur nga N, O dhe S; ose R2 është një mono 5 – 10 elementë - ose heteroaril biciklik që përmban 1 deri në 4 heteroatome të zgjedhur nga N, O dhe S sipërpërmendur heteroaril që është zëvendësuar në mënyrë opsionale nga C1-C6 alkil zëvendësuar në mënyrë opsionale nga halogjen, ciano ose halogjen.
3	Një përbërje e pretendimit 1 ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, ku Y është ngjitur në para-pozicionin e një pjese të fenilit.
4	Një përbërje e pretendimit 1 ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, ku Y është ngjitur në meta-pozicionin e një pjese të fenilit.
5	Një përbërje e pretendimit 1 ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj; ku R1 është OH ose NH2; Y është CH2; X1, X2, X3 dhe X4 janë N; dhe R2 është C1-C6 alkil zëvendësuar në mënyrë opsionale nga fenil; ose C3-C6 cikloalkil.
6	Një përbërje e pretendimit 1 e cila është një përbërje e formulës (II) ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, ku variablat R1, R2 dhe Y kanë kuptimin siç përcaktohet në pretendimin 1.
7	Një përbërje e pretendimit 1 e cila është një përbërje e formulës (III) ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, ku variablat R1, R2 dhe Y kanë kuptimin siç përcaktohet në pretendimin 1.
8	Një përbërje e pretendimit 1 e cila është një përbërje e formulës (IV) ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, ku variablat R1, R2 dhe Y kanë kuptimin siç përcaktohet në pretendimin 1.
9	Një përbërje në përputhje me pretendimin 1, e cila është një përbërje e formulës (V) ose një kripe farmaceutikisht të pranueshme të saj; ku variablat R1, R2 dhe Y kanë kuptimin siç përcaktohet në pretendimin 1; ose ku është R1 OH; Y është O; dhe R2 është fenil që është zëvendësuar në mënyrë opsionale nga halogjen, C1-C6 alkil, C1-C6alkoksi; ose R2 është një mono me 5 - 10 elemente ose heteroaril biciklik që përmban 1 deri në 4 heteroatome të zgjedhur nga N, O dhe S sipërpërmendur heteroaril që është zëvendësuar në mënyrë opsionale nga C1-C6 alkil zëvendësuar në mënyrë opsionale nga halogjen, ciano ose halogjen.
10	Një përbërje në përputhje me pretendimin 9, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, ku R1 është OH; Y është O; dhe R2 është një unazë piridili që është zëvendësuar në mënyrë opsionale nga cikano ose halogjen.
11	Një përbërje e pretendimit 1 dhe/ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, ku përbërja është zgjedhur nga: (R)-3-amino-4-(5-(4-(benzo[d]tiazol-2-iloksi)fenil)-2H-tetrazol-2-il)acid butanoik; (R)-3-amino-4-(5-(4-((5-kloropiridin-2-il)oksi)fenil)-2H-tetrazol-2-il)butanoic acid; (R)-3-amino-4-(5-(4-((5-kloro-3-fluoropiridin-2-il)oksi)fenil)-2H-tetrazol-2-il)acid butanoik; (R)-3-amino-4-(5-(4-(4-(oksazol-2-il)-fenoksi)fenil)-2H-tetrazol-2-il)-acid butanoik; (R)-3-amino-4-(5-(3-(4-klorofenoksi)fenil)-2H-tetrazol-2-il)acid butanoik; (R)-3-amino-4-(5-(4-(4-klorofenoksi)-fenil)-2H-tetrazol-2-il)acid butanoik; (R)-3-amino-4-(5-(4-(4-fluorofenoksi)-fenil)-2H-tetrazol-2-il)acid butanoik; (R)-3-amino-4-(5-(4-(3-kloro-4-fluorofenoksi)fenil)-2H-tetrazol-2-il)acid butanoik; (R)-3-amino-4-(5-(4-(p-toliloksi)fenil)-2H-tetrazol-2-il)acid butanoik; (S)-3-amino-4-(5-(3-fenoksifenil)-2H-tetrazol-2-il)acid butanoik; (S)-3-amino-4-(5-(4-(benzo[d]tiazol-2-iloksi)fenil)-2H-tetrazol-2-il)acid butanoik; (S)-3-amino-4-(5-(4-(4-klorofenoksi)-fenil)-2H-tetrazol-2-il)acid butanoik; (R)-3-amino-4-(5-(3-fenetoksifenil)-2H-tetrazol-2-il)acid butanoik; (R)-3-amino-4-(5-(4-fenetoksifenil)-2H-tetrazol-2-il)acid butanoik; (R)-3-amino-4-(5-(4-(benziloksi)fenil)-2H-tetrazol-2-il)acid butanoik; (R)-3-amino-4-(5-(3-(benziloksi)fenil)-2H-tetrazol-2-il)acid butanoik; (R)-3-amino-4-(5-(4-butoksifenil)-2H-tetrazol-2-il)acid butanoik; (R)-3-amino-4-(5-(4-(pentiloksi)fenil)-2H-tetrazol-2-il)acid butanoik; (R)-3-amino-4-(5-(3-((5-(trifluorometil)piridin-2-il)oksi)fenil)-2H-tetrazol-2-il)acid butanoik; (R)-3-amino-4-(5-(4-((5-(trifluorometil)piridin-2-il)oksi)fenil)-2H-tetrazol-2-il)acid butanoik; (R)-3-amino-4-(5-(3-(benzo[d]tiazol-2-iloksi)fenil)-2H-tetrazol-2-il)acid butanoik; (R)-3-amino-4-(5-(3-(3,5-difluorofenoksi)fenil)-2H-tetrazol-2-il)acid butanoik; (S)-3-amino-4-(5-(4-(p-toliloksi)fenil)-2H-tetrazol-2-il)acid butanoik; (R)-3-amino-4-(5-(4-(4-fluorofenoksi)fenil)-1,3,4-oksadiazol-2-il)acid butanoik; (R)-3-amino-4-(5-(4-(4-klorofenoksi)fenil)-1,3,4-oksadiazol-2-il)acid butanoik; (R)-3-amino-4-(3-(4-(4-klorofenoksi)fenil)-1,2,4-oksadiazol-5-il)acid butanoik; (R)-3-amino-4-(3-(4-(4-klorofenoksi)fenil)-1,2,4-oksadiazol-5-il)butanamide; (S)-3-amino-4-(4-(4-(4-klorofenoksi)fenil)-1H-pirazol-1-il)acid butanoik; dhe (S)-3-amino-4-(5-(4-((5-kloro-3-fluoropiridin-2-il)oksi)fenil)-2H-tetrazol-2-il)acid butanoik.
12	Një përbërje e pretendimit 11 dhe/ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, ku përbërja është (S)-3-amino4-(5-(4-((5-kloro-3-fluoropiridin-2-il)oksi)fenil)-2H-tetrazol-2-il)acid butanoik.
13	Një përbërje e pretendimit 11 dhe/ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, ku përbërja është (R)-3-amino4-(5-(4-fenetoksifenil)-2H-tetrazol-2-il) acid butanoik.
14	Një përbërje e pretendimit 11 dhe/ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, ku përbërja është (R)-3-amino4-(5-(4-(4-klorofenoksi)-fenil)-2H-tetrazol-2-il) acid butanoik.
15	Një kompozim farmaceutik që përfshin një sasi efektive terapeutike të një përbërje sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 14 dhe një ose më shumë mbartës farmaceutik të pranueshëm.
16	Një kompozim farmaceutik që përfshin një sasi efektive terapeutike të një përbërje sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 14 ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj dhe një ose më shumë ko-agjentë aktivë terapeutik.
17	Një përbërje sipas çdo njërit prej pretendimeve 1 deri në 14 ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, për përdorim si një medikament.
18	Një përbërje sipas çdo njërit prej pretendimeve 1 deri në 14 ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, për përdorim në trajtimin e sëmundjeve dhe çrregullimeve të përmirësuara nga frenimi i LTA4H, ku sëmundjet dhe çrregullimet janë zgjedhur nga inflamacione akute ose kronike, reaksione anafilaktike, reaksione alergjike, dermatit atopik, psoriasis, sindromi i stresit respirator akut, plagë pulmonare me imunitet kompleks të ndërmjetësuar dhe sëmundje pulmonare obstruktive kronike, sëmundjet inflamatore të zorrëve, ulcerat gastrointestinale, dermatoza neutrofilike, glomerulonefriti imun-kompleks-ndërmjetës, sëmundje autoimune, enët e gjakut, çrregullime kardiovaskulare, infektime të përgjithshme, dhimbje inflamatore dhe neuropatike duke përfshirë dhimbjen artritike, sëmundje periodontale, infeksionet e veshëve, migrenë, hiperplasia prostatike beninje, Sindroma Sjogren-Larsson dhe kanceret.
19	Një përbërje për përdorim sipas pretendimit 18, ku trajtimi për sëmundjet dhe çrregullimet është trajtim i sëmundjeve kardiovaskulare të zgjedhur nga aterosklerozis, infarkti miokardial dhe goditje.
20	Një përbërje për përdorim sipas pretendimit 18 ku trajtimi për sëmundjet dhe çrregullimet është trajtim i dermatozave neutrofile të zgjedhur nga Pioderma gangrenosum, sindromi i Ëmbël, akne të rënda dhe urtikaria neutrofilike.
21	Një përbërje për përdorim sipas pretendimit 18 ku trajtimi për sëmundjet dhe çrregullimet është trajtim i sëmundjeve inflamatore të zorrëve të zgjedhura nga koliti ulcerativ dhe sëmundja e Crohn-it.