Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
7589
2018.09.27
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2025.01.17
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2018/497
2018.08.01
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2018.10.29
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
15199440.7
2005.01.17
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP3023095
2018.05.16
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| US | 537706 |
| US | 604274 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(SQ) 61
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Novartis AG | Lichtstrasse 35 |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Patel, Arun P. | 10 East Maple Avenue , Succasunna, NJ 07876 , US |
| Lakshman, Jay Parthiban | 169 Candlewick Lane , Bridgewater, NJ 08807 , US |
| Kowalski, James | 38 Summit Road , Belle Mead, NJ 08502 , US |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Krenar LOLOCI | Rr. "Dëshmorët e 4 Shkurtit", Pall. 1/1, Kati 2, Tiranë , AL |
| Krenar LOLOCI | Rr. "Dëshmorët e 4 Shkurtit", Pall. 1/1, Kati 2, Tiranë , AL |
(54) Titull
FORMULIMI DHE PROCESI I NGJESHJES DIREKTE
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Një tabletë farmaceutike e ngjeshur direkt, ku tableta përfshin: a) prej 22% deri në 28% nga pesha në bazë të peshës së thatë të një frenuesi DPP-IV i cili është (S)-1-[(3-hidroksi-1-adamantil)amino]acetil-2-cianopirrolidine në formë të lirë ose në formën e kripës së acidit të shtuar; b) prej 45% deri në 50% nga pesha në bazë të peshës së thatë të një celuloze mikrokristaline farmaceutikisht të pranueshme; c) prej 20% deri në 25% nga pesha në bazë të peshës së thatë të një laktoze farmaceutikisht të pranueshme; d) prej 1.5% deri në 2.5% nga pesha në bazë të peshës së thatë të një sodium niseshte glikolate farmaceutikisht të pranueshme; dhe e) prej 0.1% deri në 2% nga pesha në bazë të peshës së thatë të magnezium stearate; ku dispersioni përmban grimca që përfshijnë frenuesin e sipërpërmendur DPP-IV i cili është (S)-1-[(3-hidroksi-1-adamantil)amino]acetil-2-cianopirrolidine në formë të lirë ose në formën e kripës së acidit të shtuar, dhe ku të paktën 80% e shpërndarjes së madhësisë së grimcës që grimcat përfshijnë (S)-1-[(3-hidroksi-1-adamantil)amino]acetil-2-cianopirrolidine në formë të lirë ose në formën e kripës së acidit të shtuar në tableta është ndërmjet 10 µm dhe 250 µm, siç përcaktohet nga difraksioni me lazer. |
| 2 | Një tabletë farmaceutike e ngjeshur direkt sipas pretendimit 1, ku raporti i trashësisë së tabletës ndaj peshës së tabletës është prej 0.002 deri në 0.06 mm/mg. |
| 3 | Një tabletë farmaceutike e ngjeshur direkt sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 2 ku raporti i trashësisë së tabletës ndaj peshës së tabletës është prej 0.01 deri në 0.03 mm/mg. |
| 4 | Një tabletë farmaceutike e ngjeshur direkt sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 3, ku të paktën 25% e shpërndarjes së madhësisë së grimcës që grimcat përfshijnë (S)-1-[(3-hidroksi-1-adamantil)amino]acetil-2-cianopirrolidine në formë të lirë ose në formën e kripës së acidit të shtuar në tabletë është ndërmjet 50 µm dhe 150 µm, siç përcaktohet nga difraksioni me lazer. |
| 5 | Një tabletë farmaceutike e ngjeshur direkt sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 4, ku të paktën 35% e shpërndarjes së madhësisë së grimcës që grimcat përfshijnë (S)-1-[(3-hidroksi-1-adamantil)amino]acetil-2-cianopirrolidine në formë të lirë ose në formën e kripës së acidit të shtuar në tabletë është ndërmjet 50 µm dhe 150 µm, siç përcaktohet nga difraksioni me lazer. |
| 6 | Një tabletë farmaceutike e ngjeshur direkt sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 5, ku të paktën 45% e shpërndarjes së madhësisë së grimcës që grimcat përfshijnë (S)-1-[(3-hidroksi-1-adamantil)amino]acetil-2-cianopirrolidine në formë të lirë ose në formën e kripës së acidit të shtuar në tabletë është ndërmjet 50 µm dhe 150 µm, siç përcaktohet nga difraksioni me lazer. |
| 7 | Një tabletë farmaceutike e ngjeshur direkt sipas çdonjërit prej pretendimeve 4 deri në 6, ku përmbajtja e ujit të tabletave është më pak se 5% pas 1 jave tek 25°C dhe 60% RH. |
| 8 | Një tabletë farmaceutike e ngjeshur direkt sipas pretendimit 1, ku i) ndërmjet 0 dhe 10 minutash 85% deri në 99.5% e ingredientit aktiv është realizuar, dhe ii) ndërmjet 10 dhe 15 minutash 90% deri në 99.5% e ingredientit aktiv është realizuar. |
| 9 | Një tabletë farmaceutike e ngjeshur direkt sipas ndonjërit prej pretendimeve 1 deri në 7, ku shpërndarja e madhësisë së grimcës të eksipientit farmaceutik në tabletë është ndërmjet 5 dhe 400 µm, në mënyrë të preferueshme ndërmjet 10 deri në 250 µm, siç përcaktohet nga difraksioni me lazer. |
| 10 | Procesi për përgatitjen e një tablete të ngjeshur sipas ndonjërit prej pretendimeve 1 deri në 9, në formë dozimi njësie, i cili përfshin: a) përzierjen si një % nga pesha në bazë të peshës së thatë: i) 22% deri në 28% nga pesha në bazë të peshës së thatë të një frenuesi DPP-IV i cili është (S)-1-[(3-hidroksi-1-adamantil)amino]acetil-2-cianopirrolidine në formë të lirë ose në formën e kripës së acidit të shtuar; ii) 45% deri në 50% nga pesha në bazë të peshës së thatë të një celuloze mikrokristaline farmaceutikisht të pranueshme; iii) 20% deri në 25% nga pesha në bazë të peshës së thatë të një laktoze farmaceutikisht të pranueshme; iv) 1.5% deri në 2.5% nga pesha në bazë të peshës së thatë të një sodium niseshte glikolate farmaceutikisht të pranueshme; dhe v) prej 0.1 % deri në 2% nga pesha në bazë të peshës së thatë të magnezium stearate; për të formuar një formulim DPP-IV në formën e një tablete pluhur, të aftë për t'u ngjeshur në një tabletë; dhe b) ngjeshja e formulimit të përgatitur gjatë hapit a) për të formuar tabletën frenuese të ngjeshur DPP-IV në formë dozimi njësie. |