REGJISTRI I OBJEKTEVE TE PRONESISE INDUSTRIALE

Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
7835 2019.02.08
Status
Refuzuar
(180) Data e mbarimit të afatit
2030.10.07
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2018/432 2018.07.05
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2019.02.19
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
10779334.1 2010.10.07
Status
Refuzuar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2509955 2018.04.25
(30) Detajet e Prioritetit
Kodi ID e prioritetit
IN 15132010
IN 15142010
US 265540
IN 1582010
IN 26362009
IN 24392009
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(SQ)  07; 07; 61; 07; 07; 07; 07; 07; 07; 07; 61; 61; 07; 07
(71/73) Aplikanti
Aplikanti Adresa
Rhizen Pharmaceuticals S.A. Fritz Courvoisier 40
(72) Shpikës
Emri Adresa
MUTHUPPALANIAPPAN, Peyyappan c/o Incozen Therapeutics Pvt. Ldt."Spectrum" Discovery ZoneSP Biotech Park Phase I , Shameerpet Hyderabad 500 078 , IN
VAKKALANKA, Swaroop, Kumar, V.S. c/o Rhizen Pharmaceuticals S.A.Fritz Courvoisier 40 , CH-2300 La Chaux de Fonds , CH
MERIKAPUDI, Gayatri, Swaroop c/o Incozen Therapeutics Pvt. Ldt."Spectrum" Discovery ZoneSP Biotech Park Phase I , Shameerpet Hyderabad 500 078 , IN
VISWANADHA, Srikant c/o Incozen Therapeutics Pvt. Ldt."Spectrum" Discovery ZoneSP Biotech Park Phase I , Shameerpet Hyderabad 500 078 , IN
(74) Emri i Përfaqësuesit
Emri Adresa
Ardit Loloçi Rr. Asim Vokshi, Nr.137,Tirane , AL
Ardit Loloçi Rr. Asim Vokshi, Nr.137,Tirane , AL
(54) Titull
DERIVATET PIRAZOLE SI MODULATORE TE KANALIT TE KALCIUMIT QE CLIRON-TE AKTIVIZUAR KALCIUM
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
Pretendim Përshkrim
1 Një përbërës i formulës ose një tautomer, N-okside, ester i pranueshëm farmaceutik ose kripë e pranueshme farmaceutike e tyre, ku Unaza Hy përfaqëson Opsionalisht të zëvendësuar me R’”; R1 shtë ciklopropil; R2është zgjedhur nga CH3, CH2F, CHF2, CF, C(3-5) cikloalkil, CH2-Ora, CH2-NraRb, CH dhe COOH të zëvendësuar ose pazëvendësuar; Unaza Ar është zgjedhur nga L1 dhe L2 së bashku përfaqëson –NH-C(=X)- ose -C(=X)NH; A është i munguar ose është zgjedhur nga –(CR’R”)- ose –Nra; R’ dhe R” janë të njëjtë ose të ndryshëm dhe janë zgjedhur në mënyrë të pavarur nga hidrogjen, hidroksi, ciano, halogjen, -Ora, -COORa, -S(=O)q-Ra, -NraRb, -C(=X)-Ra, grupi alkik C(1-6) i zëvendësuar ose i pazëvendësuar, alkenil C(1-6) i zëvendësuar ose pazëvendësuar, alkinil C(1-6) i zëvendësuar ose pazëvendësuar, cikloalkil C(3-6) i zëvendësuar ose pazëvendësuar, ose R’ dhe R” mund të bashkohen për të formuar një unazë 3-6 anëtarësh i ngopur dhe i pangopur i zëvendësuar ose pazëvendësuar, i cili mund të përfshijë opsionalish një ose më shuëm heteroatome të cilat mund të jenë të njëjtë ose të ndryshëm dhe janë të zgjedhur nga O, Nra dhe S; R’” është zgjedhur nga hidrogjen, hidroksi, ciano, halogjen, -Ora, -COORa, -S(=O)q-Ra, -NraRb, -C(=X)-Ra, grupi alkil i zëvendësuar ose pazëvendësuar, alkenil C(1-6) i zëvendësuar ose pazëvendësuar, alkinil C(1-6) i zëvendësuar ose pazëvendësuar, dhe cikloalkil C(3-5)i zëvendësuar ose pazëvendësuar; Cy është zgjedhur nga secila dukuri e Ra dhe Rb janë të njëjtë ose të ndryshëm dhe janë zgjedhur në mënyrë të pavarur nga hidrogjen, nitro, hidroksi, ciano, halogjen, -ORc, -S(=O)q-Rc, -NRcRd,-C(=Y)-Rc, -CRcRd-C(=Y)-Rc, -CRcRd-YCRcRd-,-C(=Y)-NRcRd-, -NRRd-C(=Y)-NRcRd-, -S(=O)q-NRcRd-, -NRcRd-S(=O)q-NRcRd-, -NRcRd-NRcRd-, alkil i zëvendësuar ose pazëvendësuar, alkenil i zëvendësuar ose pazëvendësuar, alkinil i zëvendësuar ose pazëvendësuar, cikloalkil i zëvendësuar ose pazëvendësuar, cikloalkilakil i zëvendësuar ose pazëvendësuar, cikloalkenil i zëvendësuar ose pazëvendësuar, heterocilil i zëvendësuar ose i pazëvendësuar, heterociklilalkil i zëvendësuar ose pazëvendësuar, aril i zëvendësuar ose pazëvendësuar, arilalkil i zëvendësuar ose pazëvendësuar, heteroaril i zqvendësuar ose pazëvendësuar, dhe heteroarilalkil i zëvendësuar ose pazëvendësuar, ose kur Ra dhe Rb janë drejtpërdrejt të lidhur tek i njëjti atom, ato mund të bashkohen për të formuar një unazë 3-10 anëtarësh i ngopur ose i pangopur të zëvendësuar ose pazëvendësuar, i cili mund të përfshijë opsionalisht një ose më shumë heteroatome të cilët mund të jenë të njëjtë ose të ndryshëm dhe janë zgjedhur në mënyrë të pavarur nga hidrogjen, nitro, hidroksi, ciano, halogjen, alkil i zëvendësuar ose pazëvendësuar, alkenil i zëvendësuar ose pazëvendësuar, cikloalkil i zëvendësuar ose pazëvendësuar, cikloalkilakil i zëvendësuar ose pazëvendësuar, cikloalkenil i zëvendësuar ose pazëvendësuar, grupi heterociklil i zëvendësuar ose pazëvendësuar, heterociklilalkil i zëvendësuar ose pazëvendësuar, ose kur dy zëvendësuar Rc dhe/ose Rd janë lidhur në mënyrë direkte tek i njëjti atom, ato mund të përfshijën një ose më shumë heteroatome të cilët janë të njëjtë ose të ndryshmë dhe janë zgjedhur nga O, NH dhe S; secila dukuri e Y është zgjedhur nga O, S dhe –Nra; dhe secila dukuri e q përfaqëson në mënyrë të pavarur 0, 1 ose 2;
2 Një përbërës i pretendimit 1, ku Hy është
3 Një përbërës i ndonjë nga pretendimet 1 ose 2, ku L1 dhe L2 së bashku përfaqësojnë-NH-C(=O)-.
4 Një përbërës i ndonjë nga pretendimet 1-3, ku A është i munguar.
5 Një përbërës i formulës ose një tautomer, N-okside, ester i pranueshëm farmaceutik ose kripë e pranueshme farmaceutike e tyre, ku të dyja R1 dhe R2 janë ciklopropil ose një nga R1 dhe R2është CF3 dhe tjetra është ciklopropil; T është CF ose në dhe U, V, W janë në mënyrë të pavarur CH, CF ose N; L1 dhe L2 së bashku përfaqësojnë-NH-C(=X)-, -NH-S(=O)q-, -C(=X)NH-, ose-S(=O)qNH- ose -NH-CR’R"-; A është i munguar ose i zgjedhur nga -(CR’R")- dhe -NRa; secila dukuri e R’ dhe R” janë të njëjtë ose të ndryshëm dhe janë zgjedhur në mënyrë të pavarur nga hidrogjen ose grupi alkil C(1-6) i zëvendësuar ose pazëvendësuar ose R’ dhe R” mund të bashkohen për të formuar një unazë 5-6 anëtarësh i ngopur ose i pangopur i zëvendësuar ose pazëvendësuar, e cila mund të përfshijë në mënyrë opsionale një ose më shumë heteroatome të cilat mund të jenë të njëjta ose të ndryshëm dhe janë zgjedhur nga O, Nra dhe S; R’” është zgjedhur nga hidrogjen ose halogjen; secila dukuri e X është zgjedhur në mënyrë të pavarur nga O, S dhe –Nra; CY shtë zgjedhur nga secila dukuri e Ra dhe Rb janë të njëjtë ose të ndryshëm dhe janë zgjedhur në mënyrë të pavarur nga hidrogjen, nitro, hidroksi, ciano, halogjen, -ORc, -S(=O)q-Rc, -NRcRd,-C(=Y)-Rc, -CRcRd-C(=Y)-Rc, -CRcRd-YCRcRd-,-C(=Y)-NRcRd-, -NRRd-C(=Y)-NRcRd-, -S(=O)q-NRcRd-, -NRcRd-S(=O)q-NRcRd-, -NRcRd-NRcRd-, alkil i zëvendësuar ose pazëvendësuar, alkenil i zëvendësuar ose pazëvendësuar, alkinil i zëvendësuar ose pazëvendësuar, cikloalkil i zëvendësuar ose pazëvendësuar, cikloalkilakil i zëvendësuar ose pazëvendësuar, cikloalkenil i zëvendësuar ose pazëvendësuar, heterocilil i zëvendësuar ose i pazëvendësuar, heterociklilalkil i zëvendësuar ose pazëvendësuar, aril i zëvendësuar ose pazëvendësuar, arilalkil i zëvendësuar ose pazëvendësuar, heteroaril i zqvendësuar ose pazëvendësuar, dhe heteroarilalkil i zëvendësuar ose pazëvendësuar, ose kur Ra dhe Rb janë drejtpërdrejt të lidhur tek i njëjti atom, ato mund të bashkohen për të formuar një unazë 3-10 anëtarësh i ngopur ose i pangopur të zëvendësuar ose pazëvendësuar, i cili mund të përfshijë opsionalisht një ose më shumë heteroatome tëcilët mund të jenë të njëjtë ose të ndryshëm dhe janë zgjedhur në mënyrë të pavarur nga hidrogjen, nitro, hidroksi, ciano, halogjen, alkil i zëvendësuar ose pazëvendësuar, alkenil i zëvendësuar ose pazëvendësuar, cikloalkil i zëvendësuar ose pazëvendësuar, cikloalkilakil i zëvendësuar ose pazëvendësuar, cikloalkenil i zëvendësuar ose pazëvendësuar, grupi heterociklil i zëvendësuar ose pazëvendësuar, heterociklilalkil i zëvendësuar ose pazëvendësuar, ose kur dy zëvendësuar Rc dhe/ose Rd janë lidhur në mënyrë direkte tek i njëjti atom, ato mund të përfshijën një ose më shumë heteroatome të cilët janë të njëjtë ose të ndryshmë dhe janë zgjedhur nga O, NH dhe S; secila dukuri e Y është zgjedhur nga O, S dhe –Nra; dhe secila dukuri e q përfaqëson në mënyrë të pavarur 0, 1 ose 2;
6 Një përbërës sipas ndonjë nga pretendimet 1 deri 5, ku L1 dhe L2 së bashku përfaqësojnë-NH-C(=O)-, -C(=O)NH- ose -NHCH2-.
7 Një përbërës i ndonjë nga pretendimet 1 deri 6, ku A është i munguar.
8 Një përbërës i ndonjë nga pretendimet 1 deri 5 të zgjedhur nga: N-[4-(3,5-diciklopropil-1H-pirazol-1-yl)-3-fluorofenil]-2metil benzamide N-[4-(3,5-diciklopropil-1H-pirazol-1-yl)-3-fluorofenil]-2,3-difluorobenzamide N-[4-(3,5-diciklopropil-1H-pirazol-1-yl)-3-fluorofenil]-2,6-difluorobenzamide N-[4-(3,5-diciklopropil-1H-pirazol-1-yl)-3-fluorofenil]nikotinamide N-[4-(3,5-diciklopropil-1H-pirazol-1-yl)- 3-fluorofenil]isonikotinamide N-[4-(3,5-diciklopropil-1H-pirazol-1-yl)-3-fluorofenil]-4-metilpirimidine-5-karboksamide 6-(3,5-diciklopropil-1H-pirazol-1-yl)-N-o-tolylnikotinamide N-[6-(3,5-diciklopropil-1H-pirazol-1-yl)piridin-3- yl]-2-fluorobenzamide N-[6-(3,5-diciklopropil-1H-pirazol-1-yl)piridin-3-yl]-2,3-difluorobenzamide N-[6-(3,5-diciklopropil-1H-pirazol-1-yl)piridin-3-yl]-2,6-difluorobenzamide N-[6-(3,5-diciklopropil-1H-pirazol-1-yl)piridin-3-yl]nikotinamide dihydrokloride N-[6-(3,5-diciklopropil-1H-pirazol-1-yl)piridin-3-yl]isonikotinamide N-[6-(3,5-diciklopropil-1H-pirazol-1-yl)piridin-3-yl]-3-fluoroisonikotinamide 3,5-dikloro-N-[6-(3,5-diciklopropil-1H-pirazol-1-yl)piridin-3-yl]isonikotinamide N-[6-(3,5-diciklopropil-1H-pirazol-1-yl)piridin-3-yl]-4-metilpirimidine-5-karboksamide N-{4-[5-ciklopropil-3-(trifluorometil)-1H-pirazol-1-yl]-3-fluorofenil}-2-metilbenzamide N-{4-[5-ciklopropil-3-(trifluorometil)-1H-pirazol-1-yl]-3-fluorofenil}-2,3-difluorobenzamide N-{4-[5-ciklopropil-3-(trifluorometil)-1H-pirazol-1-yl]-3-fluorofenil}-2,6-difluorobenzamide N-{4-[5-ciklopropil-3-(trifluorometil)-1H-pirazol-1-yl]-3-fluorofenil}nikotinamide N-{4-[5-ciklopropil-3-(trifluorometil)-1H-pirazol-1-yl]-3-fluorofenil} isonikotinamide N-{4-[5-ciklopropil-3-(trifluorometil)-1H-pirazol-1-yl]-3-fluorofenil}-3-fluoroisonikotinamide 3,5-dikloro-N-{4-[5-ciklopropil-3-(trifluorometil)-1H-pirazol-1-yl]-3-fluorofenil}isonikotinamide N-{4-[5-ciklopropil-3-(trifluorometil)-1H-pirazol-1-yl]-3-fluorofenil}-4-metilpirimidine-5-karboksamide N-{4-[5-ciklopropil-3-(trifluorometil)-1H-pirazol-1-yl]-3-fluorofenil}-N,4-dimetilpirimidine-5-karboksamide N-{4-[4-kloro-5-ciklopropil-3-(trifluorometil)-1H-pirazol-1-yl]-3-fluorofenil}-2-(piridin-2-yl)acetamide 1-{4-[5-ciklopropil-3-(trifluorometil)-1H-pirazol-1-yl]-3-fluorofenil}-3-(4-metilpirimidin-5-yl)urea N-{4-[5)-ciklopropil-3-(triflurometil)-1H-pirazol-1-yl]3-flurofenil}-2,6-dikloro benzamide 4-[5-ciklopropil-3-(trifluorometil)-1H-pirazol-1-yl]-N-(2,3-difluorofenil)-3-fluorobenzamide 4-[5-ciklopropil-3-(trifluorometil)-1H-pirazol-1-yl]-N-(2,6-difluorofenil)-3-fluorobenzamide N-{6-(5-ciklopropil-3-(trifluorometil)-1H-pirazol-1-yl]piridin-3-yl}-3,5-dimetilisoksazole-4-karboksamide N-{6-(5-ciklopropil-3-(trifluorometil)-1H-pirazol-1-yl]piridin-3-yl}-2-metilbenzamide 2-kloro-N-{6-[5-ciklopropil-3-(trifluorometil)-1H-pirazol-1-yl]piridin-3-yl}benzamide N-(6-(5-ciklopropil-3-(trifluorometil)-1H-pirazol-1-yl)piridin-3-yl)-2-fluorobenzamide N-{6-[5-ciklopropil-3-(trifluorometil)-1H-pirazol-1-yl]piridin-3-yl}-2,3-difluorobenzamide N-{6-[5-ciklopropil-3-(trifluorometil)-1H-pirazol-1-yl]piridin-3-yl}-2,6-difluorobenzamide N-{6-[5-ciklopropil-3-(trifluorometil)-1H-pirazol-1-yl]piridin-3-yl}pikolinamide N-{6-[5-ciklopropil-3-(trifluorometil)-1H-pirazol-1-yl]piridin-3-yl}-3-metilpikolinamide N-{6-[5-ciklopropil-3-(trifluorometil)-1H-pirazol-1-yl]piridin-3-yl}nikotinamide N-{6-[5-ciklopropil-3-(trifluorometil)-1H-pirazol-1-yl]piridin-3-yl}-2-metilnikotinamide N-{6-[5-ciklopropil-3-(trifluorometil)-1H-pirazol-1-yl]piridin-3-yl}isonikotinamide N-{6-[5-ciklopropil-3-(trifluorometil)-1H-pirazol-1-yl]piridin-3-yl}-3-fluoroisonikotinamide 3,5-dikloro-N-{6-[5-ciklopropil-3-(trifluorometil)-1H-pirazol-1-yl]piridin-3-yl}isonikotinamide N-{6-[5-ciklopropil-3-(trifluorometil)-1H-pirazol-1-yl]piridin-3-yl}-4-metilpirimidine-5-karboksamide N-{6-[5-ciklopropil-3-(trifluorometil)-1H-pirazol-1-yl]piridin-3-yl}-2-(piridin-2-yl)acetamide N-{6-[5-ciklopropil-3-(trifluorometil)-1H-pirazol-1-yl]piridin-3-yl}-2-(piridin-4-yl)acetamide N-{4-[4-kloro-5-ciklopropil-3-(trifluorometil)-1H-pirazol-1-yl]-3-fluorofenil}-4-metilpirimidine-5-karboksamide 6-[5-ciklopropil-3-(trifluorometil)-1H-pirazol-1-yl]-N-(2,3-difluorofenil) nikotinamide 6-[5-ciklopropil-3-(trifluorometil)-1H-pirazol-1-yl]-N-(2,6-difluorofenil) nikotinamide N-{2-[5-ciklopropil-3-(trifluorometil)-1H-pirazol-1-yl]pirimidin-5-yl}-2,6-difluorobenzamide 3,5-dikloro-N-[4-(3,5-diciklopropil-1H-pirazol-1-yl)-3-fluorofenil]isonikotinamide N-(2-kloro-6-fluorofenil)-4-[5-ciklopropil-3-(trifluorometil)-1H-pirazol-1-yl]-3-fluorobenzamide N-{4-[5-ciklopropil-3-(trifluorometil)-1H-pirazol-1-yl]-3,5-difluorofenil}-4-metilpirimidine-5-karboksamide {4-[5-ciklopropil-3-(trifluorometil)-1H-pirazol-1-yl]-3-fluorofenil}-1-fenilciklobutanekarboksamide N-{2-[5-ciklopropil-3-(trifluorometil)-1H-pirazol-1-yl]pirimidin-5-yl}-4-metilpirimidine-5-karboksamide 4-[5-ciklopropil-3-(trifluorometil)-1H-pirazol-1-yl]-3-fluoro-N-(4-metilpirimidin-5-yl) benzamide and N-{4-[3-ciklopropil-5-(difluorometil)-1H-pirazol-1-yl]-3-fluorofenil}-2,6-difluorobenzamide and N-{4-[5-ciklopropil-3-(difluorometil)-1H-pirazol-1-yl]-3-fluorofenil}-2,6-difluorobenzamide ose një tautomer, N-okside, ester i pranueshëm farmaceutik ose kripë e pranueshme farmaceutike e tyre.
9 Një përbërës i ndonjë nga pretendimet 1 ose 5, i cili ështëN-{6-[5-ciklopropil-3-(trifluorometil)-1H-pyrazol-1-yl]piridin-3- yl}-2-metilbenzamide, ose një kripë e pranueshme farmaceutike e tyre.
10 Një përbërës sipas ndonjë nga pretendimet 1 ose 5, i cili ështëN-{6-[5-ciklopropil-3-(trifluorometil)-1H-pirazol-1-yl]piridin-3- yl}-3-fluoroisonikotinamide, ose një kripë e pranueshme farmaceutike e tyre.
11 Një kompozim farmaceutik që përmban një ose më shumë përbërës të ndonjë nga pretendimet 1 deri 10 dhe një transportues i pranueshëm farmaceutik.
12 Përdorimi i një përbërësi të ndonjë nga pretendimet 1 – 10 për prodhimin e një medikamenti për trajtimin e kancerit.
13 Përdorimi i një përbërësi sipas ndonjë nga pretendimet 1-10 për prodhimin e një medikamenti për trajtimin e crregullimeve autoimune, ku crregullimi autoimun është sëmundje pulmonare obstruktive kronike, artitriti reumatoid, sëmundje e zorrës inflamatore, riniti alergjik, astma, skleroza e shumëfishtë, psoriasis, sëmundja Krohn, koliti, koliti ulcerativ, artritis, sëmundje e kockës e shoqëruar me riabsorbimin e kockës, ose sëmundje osbstruktive kronike e rrugëve të frymëmarrjes.
© 2026 DPPI